Лидокаин применение наружно внутривенного раствора. Лекарственный справочник гэотар. Что в составе раствора

Средняя оценка

На основе 0 отзывов

Без местных анестетиков сложно представить себе современную жизнь. Эти препараты помогают удалить зуб или папиллому безболезненно. Одним из широко используемых препаратов данной группы является Лидокаин.

Помимо ярко выраженного анестезирующего воздействия он способен также проявлять антиаритмический эффект .

Показания к применению Лидокаина, побочные реакции, а также формы выпуска разберем далее, уточнив все преимущества препарата.

Задайте свой вопрос врачу-неврологу бесплатно

Ирина Мартынова. Закончила Воронежский государственный медицинский университет им. Н.Н. Бурденко. Клинический ординатор и невролог БУЗ ВО "Московская поликлиника".

Производитель

Лидокаин имеет массу производителей , а также фармакологических названий. Стоимость его напрямую зависит от формы выпуска.

Состав и форма выпуска

Данный препарат производят в нескольких формах, где основным веществом остается лидокаина гидрохлорид – компонент, способный проявлять местное анестезирующее воздействие.

Лидокаин раствор для инъекций 2% — прозрачная жидкость, упакованная в стеклянную ампулу, объемом 2 мл. На 1 мл препарата приходится 20 мг активного вещества лидокаина гидрохлорид, а также вода для инъекций и другие вспомогательные компоненты. Стоимость одной ампулы – 10-15 рублей. Ампулы упакованы в картонные упаковки по 5 шт.

Лидокаин раствор для инъекций 10% — препарат упакован в стеклянную (пластиковую) ампулу, объемом 2 мл. В 1 мл раствора содержится 100 мг активного вещества лидокаина гидрохлорид. Стоимость одной ампулы – 45-60 рублей.

Ампулы упакованы в пластиковые упаковки по 5, 10, 20 штук.

Лидокаин Асепт спрей – дезинфицирующий и обезболивающий спрей для наружного применения, объемом 50 мл. В 1 мл препарат содержится 100 мг лидокаина гидрохлорида и 0,5 мг хлоргексидина. Средняя цена одного флакона составляет 450-500 рублей.

Лидокаин аэрозоль 10% — туб, объемом 38 г, содержит лидокаина гидрохлорид и вспомогательные компоненты. В 1 мл препарата содержится 100 мг активного вещества. Стоимость этой формы лекарства – 300-320 рублей.

Лидокаина гидрохлорид глазные капли – используются в офтальмологии, при необходимости местного анестезирования. Капли выпускают в пластиковых флаконах, объемом 5 мл. В 1 мл содержится 20 мг активного вещества.

Лидокаин гель и мазь – препарат упакован в металлические тубы и банки из темного стекла. Имеет густую консистенцию, хорошо впитывается в кожный покров.

Тубы бывают объемом 15, 20 и 30 мг.

Дозировка и схема применения

Особенности использования данного медикамента полностью зависит от выбранной формы , а также особенностей течения заболевания. Стоит учитывать, что на слизистых оболочках процесс всасывания увеличивается в несколько раз, чем при внутримышечном введении. Поскольку в последнее время участились случаи развития сильных аллергических реакций, перед началом использования препарата производят аллергопробу. Для этого небольшое количество препарата наносят на кожный покров в области локтевого сустава и наблюдают за реакцией. При отсутствии покраснения, зуда, крапивницы и других признаков аллергии препарат разрешен для использования в качестве местного анестетика.

Раствор для инъекций могут использовать как для внутримышечного введения, так и для наружных аппликаций.

Раствор для инъекций 10% следует использовать с осторожностью, так как он содержит наибольшую концентрацию активного вещества. Его вводят внутримышечно струйно или капельно, в зависимости от заболевания.

При использовании на слизистых оболочках (при лечении заболеваний ЛОР-органов и в гинекологии), максимальная суточная доза не должна превышать 40-60 мг .

При хирургическом вмешательстве в офтальмологии используют по 3-6 капель в каждый глаз, на протяжении 5-6 минут, после чего производится операция.

При выявлении аритмического приступа вводят 200-400 мг Лидокаина за один раз, а при отсутствии результата повторное введение возможно, не ранее, чем через 2-3 часа.

При необходимости использования препарата в больших дозах, за несколько дней до этого врачи рекомендуют использовать барбитураты, которые помогут снизить пагубное воздействие лидокаина на организм.

Лидокаин в виде спрея и аэрозоля используют исключительно для наружного нанесения. Для этого баллон располагают вертикально и на расстоянии 10-15 см распыляют на кожный покров. Ждут 10-15 минут до полного высыхания, остатки удаляют при помощи сухой салфетки. Нанесение спрея рекомендовано не чаще чем 2 раза в сутки. Следует избегать попадания микрочастиц в глаза и слизистые оболочки, что может повлечь за собой развитие побочных реакций.

В большинстве случаев препарат используют для однократного приема , но могут быть исключения. Продолжительность курса лечения устанавливается строго доктором, учитывая особенности организма, возраст и тип заболевания.

Показания

Препарат имеет обширные сферы применения :

В стоматологической практике:

удаление зубов;
оперативные вмешательства в ротовой полости;
удаление костных фрагментов с повреждением целостности слизистой оболочки;
удаление наростов и папиллом в ротовой полости;
иссечение доброкачественных новообразований в ротовой полости.

При инструментальном осмотре внутренних органов:

введение зонда через носовой ход или рот;
ректальное введение зонда.

В лечении ЛОР-заболеваний:

орошение синусов;
удаление аденоидов;
иссечение поврежденных частей миндалин, что спровоцировано обширным воспалительным процессом;
резекция носовых полипов;
электрокоагуляция кровоточивости из носа.

В дерматологии препарат используется для обезболивания кожных покровов при малоинвазивном вмешательстве:

вскрытие фурункула;
удаление нагноений;
снятие ногтевой пластины;
удаление кожных наростов по типу папиллом;
при наличии обширных ожогов и проявления ожогового шока.

В офтальмологии применяют капли, которые помогают снизить проводимость нервных окончаний, что необходимо перед проведением хирургического вмешательства.

При лечении гинекологических заболеваний и проведении инструментального обследования:

забор материала для биопсии;
прижигание эрозии шейки матки;
при наложении швов;
резекция внутренних половых органов.

Противопоказания

Категорически запрещено использовать препарат при наличии таких проявлений, как:

выраженная брадикардия;
кардиогенный шок;
снижение функциональности левого желудочка;
атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени;
артериальная гипотензия в хронической форме;
порфирия;
цирроз печени;
почечная недостаточность;
глаукома;
наличие открытых ран на кожных покровах.

Ключевым противопоказанием служит индивидуальная непереносимость лидокаина гидрохлорид.

В связи с тем, что в последнее время участились случаи летального исхода при использовании данного анестетика (преимущественно в стоматологии), перед его приемом следует сделать пробу.

В каких случаях средство не поможет?

Данное лекарство не применяют при устранении спастических и острых болей внутренних органов. Его целесообразно использовать исключительно в целях местного обезболивания.

В противном случае высока вероятность развития побочных реакций, вплоть до летального исхода.

Особые указания

Поскольку препарат хорошо всасывается в кровь, а также метаболизируется в печени, важно использовать его с осторожностью при заболеваниях, носящих хронический характер. Сюда относят денегеративно-воспалительные процессы, а также цирроз печени. Важно контролировать состояние больного, поэтому при необходимости использования лидокаина, наилучшим вариантом будет помещение в стационар.

Неактивные метаболиты выводятся вместе с мочой, поэтому следует обращать внимание на состояние почек.

При хронической почечной недостаточности используют минимальные дозировки, контролируя диурез.

С особой осторожностью препарат используют для анестезии пациентов с психическими расстройствами и при наличии эпилепсии .

Поскольку лекарство снижает проводимость нервных волокон, категорически запрещено его использовать во время осуществления работы, требующей повышенной концентрации внимания.

Нюансы использования для особых категорий пациентов

Использование лидокаина гидрохлорид в детском возрасте возможно исключительно под контролем врача. Для этого разовая дозировка рассчитывается в индивидуальном порядке, учитывая вес ребенка (не более 3 мг на 1 кг). Перед использованием важно сделать пробу на наличие аллергической реакции. При необходимости использования именно этого препарата, за 2-3 часа до его введения необходимо дать ребенку антигистаминный препарат. Лидокаин детям вводят в разбавленном виде.

При беременности Лидокаин не используют, так как он способен оказывать пагубное воздействие на внутриутробное развитие плода.

Однако его применение в постородовом периоде при сшивании травмированных мягких тканей широко используется. Во время грудного вскармливания использовать лидокаин в различных формах выпуска недопустимо.

С особой осторожностью применяют препарат у пожилых людей , оценивая показатели артериального давления, работоспособность сердечно-сосудистой системы и наличие брадикардии на фоне аритмии. При необходимости местной анестезии данным препаратом используют наименьшие терапевтические дозы, внимательно контролируя состояние больного.

Пациента нельзя оставлять одного после введения лекарства, так как ему может потребоваться реанимационная помощь.

Передозировка и побочные реакции

В том случае, если превышена дозировка, развивается ряд цепных реакций , при отсутствии помощи в которых может развиться летальный исход. Для передозировки характерны такие симптомы, как:

сильная головная боль;
заторможенность сознания;
отсутствие чувствительности;
жжение на слизистых оболочках;
снижение частоты сердечных сокращений;
озноб;
сильное головокружение, вплоть до потери сознания;
коллапс;
кома;
остановка сердцебиения.

Учитывая все вышеперечисленные проявления, еще раз напоминаем, что препарат Лидокаин не рекомендуется для домашнего использования.

При выявлении симптомов передозировки производят симптоматическое лечение, направленное на восстановление жизненно важных функций. В случае стремительного развития клинической картины может наступить летальный исход.

Побочные реакции связаны с наличием индивидуальной непереносимости компонентов препарата. Они проявляются как ответная реакция на раздражитель.

Самыми частыми побочными реакциями выступают:

онемение языка и губ;
сухость слизистых оболочек;
одышка и чувство нехватки воздуха;
нарушение функций слуха и зрения;
повышенная сонливость;
отсутствие аппетита;
мышечные спазмы;
резкое снижение температуры тела.

Самым опасным проявлением побочных реакций является аллергия, симптомы которой имеют стремительный характер.

Начинается она в виде покраснений и крапивницы на кожных покровах, затем человеку становится сложно дышать, так как отекает носоглотка и гортань. Развивается ангионевротический отек, после которого возникает анафилактический шок. При отсутствии квалифицированной реанимационной помощи высока вероятность развития летального исхода.

Лекарственное взаимодействие

Не стоит сочетать данный препарат с Дефинином, так как эти два препарата усиливают действие друг друга, проявляя максимальный кардиодепрессивный эффект. Это может привести к развитию патологически опасного процесса брадикардии, вплоть до полной остановки сердца.

С особой осторожностью и под пристальным контролем врачей Лидокаин сочетают с антиаритмическими и психотропными веществами, которые снижают возбудимость нервной системы.

Бупивакаин;
Амитриптилин;
Аминазин;
Нортриптилин;
Дизопирамид;
Лоперамид.

Эти лекарства способны увеличивать абсорбцию лидокаина, что приводит к многократному усилению нефротоксичности.

Взаимодействие с алкоголем

При сочетании с этанолом усиливается угнетающее воздействие на дыхательную систему, поэтому категорически запрещено сочетать алкоголь и Лидокаин.

Хранение и отпуск из аптек

Врачи не рекомендуют использовать препараты, в состав которых входит лидокаина гидрохлорид, по истечении 2 лет с момента изготовления. Лекарства хранятся в недоступном для детей месте, с невысокой влажностью и температурой.

Отпускается строго по рецепту.

Аналоги

Схожим воздействием обладают такие препараты, как:

Ксилокаин – 23 рубля;
Ультракаин – 12 рублей;
Геликаин – 30 рублей;
Ксилонор – 60 рублей;
Версатис – 120 рублей.

Синонимы

Идентичным по составу являются такие лекарства, как:

Ксикаин;
Солкаин;
Нуликаин;
Доликаин.

Этот препарат известен нам, прежде всего, как анестетик. Однако спектр действия лекарства на этом не ограничен, его с успехом применяют и в кардиологии, как антиаритмическое средство. Препарат используется в разных областях медицины, и поэтому фармацевтические компании предлагают разные формы выпуска лекарства, а каждая из них, в свою очередь, обладает своими отличительными особенностями. А значит, и инструкция по применению разных форм выпуска Лидокаина будет отличаться.

Форма выпуска

Раствор для инъекций
Мазь, гель или крем
Аэрозоль (спрей)
Пластырь

Раствор для инъекций

Лидокаин для инъекций используется для местной: проводниковой, инфильтрационной и регионарной анестезии, а также для контроля различной степени аритмий. Название Лидокаина по латыни – Lidocainum.

Состав и описание

Лидокаин в ампулах представляет собой прозрачную жидкость, бесцветную, или слегка желтоватую. Каждая ампула содержит активное действующее вещество – Лидокаина гидрохлорид (10 мг), а также вспомогательные вещества – натрия хлорид (6 мг), раствор гидроксида натрия (1 мг) и воду для инъекций (1 мг)

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Механизм действия Лидокаина основан на снижении проницаемости мембраны нейрона для ионов натрия. Это повышает порог возбуждения и, в результате, приводит к местному онемению.
Для анестетика характерно быстрое начало действия – внутримышечный укол лекарства подействует уже через 15 минут, препарат внутривенно – через 1 минуту
Активное действующее вещество очень быстро распространяется по окружающим место инъекции тканям
Однако время действия лекарства не велико – от часа до полутора часов при внутримышечном и внутривенном введении

Фармакокинетика

На скорость абсорбции препарата влияет только его дозировка, участок введения не играет роли
Степень связывания активного действующего вещества с белками плазмы составляет примерно 66 %
Анестетик обладает свойством проникать через плацентарный и гематоэнцефалический барьер
Метаболизируется в печени, метаболиты (моноэтилглицинксилидид и глицинксилидид) также вносят вклад в терапевтическое действие препарата. Выводятся с мочой, 10% активного действующего вещества выводится тем же путем в неизменном виде
В целом, период полувыведения метаболитов вещества составляет 2 и10 часов соответственно

Показания

Обезболивание Лидокаином применяется в самых разных отраслях медицины:

Травматология (раствор Лидокаина используется для местной анестезии при травме)
Хирургические вмешательства и исследования
Акушерство и гинекология (кесарево сечение, обезболивание родов, наложение и снятие швов, другие гинекологические вмешательства)
Оториноларингология (электрокоагуляция, операции на носовой перегародке)
Очень широко анестезия Лидокаином используется в стоматологии и ортодонтии
В офтальмологии используются специальные глазные капли, содержащие это средство. Это необходимо при некоторых контактных методах исследования, а также при коротких операциях на роговице глаза
При эндоскопических, инструментальных, рентгеноскопических исследованиях (введение зонда, интубация)
В кардиологии, как средство для контроля аритмии (желудочковые экстрасистолии, тахиаритмии, инфаркт миокарда)

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

Гиперчувствительность к препарату
WPW – СИНДРОМ
Слабость синусного узла
Синусно-предсердная блокада
Внутрижелудочковая блокада
Кардиогенный шок
Миастения
Тяжелые заболевания печени
Прием алкоголя

Важно! Несколько слов о совместимости Лидокаина и алкоголя: если есть серьезная необходимость использовать этот анестетик в состоянии алкогольного опьянения, допустимы только мазь или гель. Инъекции препарата или использование спрея, содержащего анестетик, могут спровоцировать серьезные нарушения центральной нервной системы.
Относительные противопоказания (прием с осторожностью)

Хроническая сердечная недостаточность
Заболевания печени
Заболевания почек
Синусовая брадикардия
Гиповолемия
Артериальная гипотензия
Миастения
Эпилепсия
Ослабленное состояние организма
Пожилой возраст (после 65 лет)
Также, с осторожностью, нужно использовать Лидокаин при беременности и в период лактации

Важно! Можно ли Лидокаин беременным, особенно, на ранних сроках, может решить только врач, который тщательно взвесит пользу и вред препарата для матери и ребенка. То же касается использования Лидокаина при грудном вскармливании.

Побочные действия

Реакция нервной системы:

Головная боль
Головокружение
Светобоязнь
«Мушки» перед глазами
Повышенная тревожность или наоборот, эйфория
Гул в ушах
Тремор судороги
Сонливость
Дезориентация
Спутанность сознания
Возможен паралич дыхательных мышц и, как следствие, остановка дыхания

Реакция сердечнососудистой системы:

Снижение обычных показателей артериального давления
Тахикардия
Коллапс
Брадикардия (с риском остановки сердца)

Реакция пищеварительной системы:

Тошнота
Рвота
Непроизвольная дефекация

Аллергические реакции

Кожный зуд
Крапивница
Возможен анафилактический шок

Кроме того:

Непроизвольное мочеиспускание
Боли в спине при эпидуральной и спинальной анестезии
Метгемоглобинемия
Сильный жар, илми, наоборот, ощущение холода

Инструкция по применению

Как развести Лидокаин? Это зависит от цели применения, реакции пациента на такое обезболивание и места введения. Дозировку рассчитывает только специалист. Если есть необходимость введения большого объема раствора с низкой концентрацией активного действующего вещества, препарат разводят с раствором натрия хлорида (0,9%) непосредственно перед введением.

Максимальная доза активного действующего вещества для взрослого человека назначается из расчета 4,5 мг на один килограмм массы тела, но не более 300 мг. При больших вмешательствах, например, при спинальной анестезии, доза Лидокаина также не должна превышать 300 мг.

Максимальная доза для детей рассчитывается также – 4,5 мг на один килограмм массы тела, но она не должна превышать уже 100 мг.

Важно! Для пожилых людей, пациентов, ослабленных болезнью, и беременных женщин дозировка должна быть сокращена.

Передозировка

Симптомы передозировки:

Сильное головокружение
Слабость
Тремор и судороги
Психомоторное возбуждение
Угнетение центральной нервной системы
Коллапс

Лечение:

Немедленное прекращение приема препарата
Интубация, искусственная вентиляция легких
Противосудорожная терапия
Инъекции Норадреналина, Атропина, Метазона

Мазь Лидокаин

Это средство относится как к местным анестетикам, так и к препаратам, способным снимать возбудимость нервных окончаний, и антиаритмическим препаратам.

Форма выпуска

Мазь для местного применения выпускается в упаковках объемом 15, 20 и 30 грамм. Лекарство бывает разной концентрации – содержание активного действующего вещества – 2% и 5%.

Состав

Лидокаина гидрохлорид 2 грамма
Гиэтеллоза - 1,5 г
Глицерол - 20 г
Хлоргиксидина дигидроклорид 0,5 мг
Вода для инъекций - до 100 г

Фармакологическое действие

Фармакодинамика
Анестетик местного применения. При нанесении, всасывается и поступает в системный кровоток и стабилизирует проницаемость мембраны нейронов для ионов натрия. Порог возбудимости нейронов, в результате, становится выше, а проведение нервного импульса блокируется.
Фармакокинетика
Метаболизируется в печени на 90 %. Метаболиты - моноэтилглицинксилидид и глицинксилидид. Период их полувыведения составляет 2 и 10 часов соответственно.

Показания

Мазь с Лидокаином применяется как местный анестетик кожи и слизистых оболочек полости рта и перианальной области.

Противопоказания

Повреждение кожного покрова или слизистой оболочки
Повышенная чувствительность к препарату
Детский возраст до 2 лет

Побочные действия

Побочные действие, которые могут возникнуть после применения мази, идентичны побочным эффектом инъекций с этим анестетиком.

Инструкция по применению

Инструкция по применению мази с Лидокаином выглядит следующим образом:

Передозировка

Симптомы соответствуют уже описанным выше симптомам передозировки инъекций с этим лекарством. Отдельно нужно отметить, что может возникнуть кожная реакция на нанесение этой лекарственной мази, выражается она покраснением, зудом, сыпью, гипертермией участка

Важно! Кроме мази существует также крем и гель с Лидокаином. Сфера применения у этих препаратов одинакова – местная анестезия.

Пластырь с Лидокаином

Пластырь с Лидокаином также является местным анестетиком. Он снимает боль, которая может возникнуть при воспалительном процессе в мышцах, при невролгии и вертеброгенных поражениях.

Показания

Боли в мышцах, спине, суставах, шее
Остеохондроз
Другие заболевания позвоночника

Инструкция по применению

Накладывать на больной участок так. Чтобы пластырь покрывал полностью все то место, где сосредоточены болевые ощущения
Кожа на этом месте не должна быть поврежденной
После процедуры необходимо вымыть руки, нельзя прикасаться к глазам
Повторное наложение возможно не ранее, чем через 12 часов после первого
На теле человека может находиться не более трех лечебных пластырей

Противопоказания

Аллергическая реакция или повышенная чувствительность как к активному действующему веществу, так и к другим составляющим пластыря
Беременность и период кормления грудью
Нарушение целостности кожного покрова на месте аппликации (царапины, открытые ранки, ссадины и пр.)
Не желательно применение у детей до 18 лет
Тяжелые заболевания печени, почек и сердца

Лидокаин относят к анестетическим средствам местного применения, которые способны подавлять нервную проводимость, благодаря блокаде каналов натрия в нервных окончаниях. Действие Лидокаина происходит практически сразу же и сохраняется более часа. Препарат не вызывает раздражения. При местном использовании оказывает расширяющее воздействие на сосуды.

При внутримышечной инъекции средство начинает действовать через 5–15 минут. Только в больших дозах Лидокаин может оказать воздействие на сократимость миокарда. На слизистых оболочках всасывается гораздо лучше, чем на коже.

Выпускается лекарство в виде капель для глаз, мази, спрея и раствора в ампулах, а с недавнего времени в карпулах. Является бесцветным и не имеет запаха. Раствор вводят внутривенно и внутримышечно. Лидокаин в ампулах применяют не только для анестезии, но также при растяжениях и ушибах. В действующее вещества препарата входит лидокаина гидрохлорид, натрия хлорид, вода.

Лидокаин: инструкция по применению

Для того, чтобы не нанести вред организму, следует внимательно ознакомиться с инструкцией и изучить в каких дозах препарат будет полезен, а когда может нанести вред.

Применение у стоматологов:

У отоларингологов:

Удаление аденоидов.
Лечение синусов.
Удаление носовых полипов.
Извлечение повреждённых частей миндалин.
Избавление от кровоточивости из носа.

Во время осмотра внутренних органов:

ректальное введение зонда;
введение зонда через рот или нос.

В дерматологии:

Удаление гнойных ран.
Иссечение папиллом.
Снятие пластины ногтя.
Вскрытие фурункула.
Во время обширных ожогов.

В гинекологии:

забор материала на биопсию;
во время наложения швов;
резекция половых органов;
прижигание эрозии шейки матки.

Лидокаин не поможет для обезболивания внутренних органов , поскольку это приводит к летальному исходу.

Противопоказания

Спрей Лидокаин с особой осторожностью следует применять детям, пожилым людям, беременным, при болезнях печени.

Дозировка препарата варьируется в зависимости от реакции больного и метода введения. Наибольшая дозировка для взрослых пациентов не может превышать 300 мл . Необходимую дозировку должен определить врач.

Детям и больным людям дозировку необходимо снизить до минимума. Для подростков от 12 до 18 лет доза не может превысить 5 мг на 1 кг веса при наибольшей дозе 300 мл. Максимальная доза применения детям от 1 до 12 лет включает не более 5 мг на 1 кг веса 1% раствора .

Предлагаемая схема дозировки для взрослого пациента

Глазные капли применяют только перед оперативным вмешательством. Капают по 1–2 капли 2–3 раза с интервалом не более одной минуты.

Доза спрея варьируется в зависимости от показаний и размера зоны обработки. Одно нажатие содержит 3,8 мг Лидокаина. Максимальное количество доз - 40 на 70 кг массы тела .

Побочные эффекты

Для того, чтобы понять подходит ли препарат конкретному пациенту, вводят сначала небольшую дозу лекарственного средства и наблюдают за реакцией организма. Если никаких побочных реакций не обнаружено, то можно смело вводить препарат.

Как правило, побочные реакции возникают редко . Обычно проявляются побочные эффекты со стороны ЦНС или сердечно-сосудистой системы, реже:

со стороны иммунной системы;
со стороны нервной системы, психические расстройства;
со стороны органа зрения;
со стороны органа слуха;
со стороны дыхательной системы;
со стороны пищеварительной системы;
со стороны кожи и подкожных тканей.

Может наблюдаться следующее:

Эйфория.
Высыпание.
Отёчность.
Тошнота и рвота.
Отдышка.
Остановка дыхания.
Бронхоспазм.
Головная боль.
Головокружение.
Слабость.
Судороги.
Анафилактический шок.

Обо всех побочных действиях необходимо сообщать лечащему врачу .

Передозировка

Передозировка Лидокаина может происходить путём наблюдения следующих симптомов:

Как видно из этого списка, последствия передозировки Лидокаином довольно серьёзные, поэтому применять препарат необходимо строго в соответствии с инструкцией и предписанием врачей. Для того чтобы избежать серьёзных последствий необходимо наблюдать за состоянием здоровья со всех сторон. Любые изменения должны фиксироваться и сообщаться лечащему врачу.

Если обнаружены симптомы передозировки препаратом, то назначается симптоматическое лечение . Больного укладывают в горизонтальное положение и проводят ингаляции кислорода. При судорогах используют диазепам. При необходимости проводят интубацию и искусственную вентиляцию лёгких.

Взаимодействие с другими препаратами

Такие лекарства, как ранитидин, пропранол, циметидин, при параллельном использовании с Лидокаином, повышают его концентрацию. Применение диуретиков может снизить действие Лидокаина.

С другими местными анестетиками Лидокаин нужно использовать очень осторожно , это может дать побочные эффекты.

Не следует применять одновременно с Лидокаином такие препараты, как далфопристин и хинупристин. Это может привести как аритмии . При сочетании Лидокаина и снотворных таблеток необходимо следить за дыханием пациента.

Амиодарон и другие лекарства этого типа при приёме параллельно с Лидокаином вызывают сердечные приступы . При одновременном применении с этанолом будет наблюдаться снижение действия анестезии.

Бупивакаин.
Амитриптилин.
Аминазин.
Нортриптилин.
Лоперамид.
Дизопирамид.

Лидокаин в стоматологии

Как уже было написано выше, Лидокаин применяется в различных медицинских целях. В стоматологии он используется для наркоза во время процедур, происходящих в ротовой полости пациента.

Новокаин уступает Лидокаину во много раз. Поскольку первый не может действовать в воспалённых тканях. Для обезболивания в стоматологии используют, как правило, дозу 4–5 мл Лидокаина . При этом, время действия одного укола длится примерно от получаса до полуторочаса.

В настоящее время используются анестетики, в основе которых есть артикаин. Однако, Лидокаин является проверенным и довольно дешёвым средством , в отличие от новых препаратов. Ещё одним отличием от других анестетиков является то, что Лидокаин оказывает антиаритмическое действие на сердце.

Лидокаин в карпулах

Современные анестетики переходят на карпулы, а ампулы остаются в прошлом. Карпулы отличаются удобным использованием.

Карпула уже включает в себя необходимую дозу анестетика и вставляется в карпульный шприц , вставляется игла и делается укол. Укол с помощью такой иглы получается более безболезненным для больного.

Помимо Лидокаина в карпулах анестетика могут содержаться и дополнительные препараты и добавки, такие как адреналин и эпинефрин. Лидокаин в сочетании с такими добавками будет медленнее вымываться из полости рта.

Средний объём одной карпулы составляет 1,7 мл. Примером анестезии Лидокаином в карпулах может быть такой препарат, как Ксилонор , который производится во Франции.

Таким образом, современная медицина переходит на абсолютно новый вид упаковки - карпулы, который является очень удобным для врача, а также помогает пациенту менее болезненно переносить укол , благодаря более тонкой игле.

Лидокаин спрей

Это дозированный спрей 10%, который используется для местной анестезии. Баллончик содержит 38 грамм Лидокаина. Одного баллона хватает на 650 доз.

Помимо того, что спрей удобен в применении , он ещё и приятен на вкус, а также содержит вспомогательные вещества. Он начинает действовать, спустя 60 секунд после распыления, и действует в течение пяти минут.

Спрей можно применять и детям до двух лет . В стоматологии спрей Лидокаина обезболивает слизистую оболочку полости рта, снижает рвотный рефлекс. Приобрести его в любой аптеке не составит труда, необходимо лишь прихватить с собой рецепт от врача. Однако, чаще всего, продавцы в аптеках его не требуют.

Лидокаин гель

Известный гель, в основе которого содержится лидокаин - Камистад. Кроме лидокаиновой основы, он содержит экстракт ромашки. Применяется специально для полости рта и не вызывает раздражения.

Существуют профессиональные гели для стоматологических клиник, остальные можно приобрести в любом аптечном киоске. Аналогом такого геля является Холисал. Он хорошо обезболивает и обладает противовоспалительным эффектом.

В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Лидокаин. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать уколы, мазь или аэрозоль, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Лидокаин, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии аритмий и анестезии (обезболивания) у взрослых и детей, для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Лидокаина, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

Местным анестетиком для поверхностного обезболивания является Лидокаин. Инструкция по применению сообщает, что уколы в ампулах для инъекций и разведения в растворе, спрей, гель или мазь 5% обеспечивают терминальную, инфильтрационную, проводниковую анестезию.

Форма выпуска и состав

Лидокаин выпускают в следующих лекарственных формах:

Раствор, предназначенный для инъекций, не имеет запаха и цвета, он разлит в ампулы по 2 мл, в контурных ячейковых упаковках – по 5 таких ампул. Выпускается раствор 10%, 2%, 1%.
Раствор, который вводится внутривенно, не имеет цвета и запаха. Раствор разлит в ампулы по 2 мл, по 5 шт. в ячейковой контурной упаковке. Две таких упаковки вкладывают в пачку из картона.
Глазные капли 2% не имеют цвета и запаха, но иногда они могут быть немного окрашены. Содержится во флаконах из полиэтилена по 5 мл.
Выпускается также гель.
Спрей с лидокаином 10 процентный – это бесцветный спиртовой раствор, который имеет ментоловый аромат. Содержится во флаконах (650 доз), он оснащен специальным насосом и насадкой для распыления. Флакон вкладывается в коробку из картона.

Состав

Активным компонентом, входящим в раствор для инъекций, также является лидокаина гидрохлорид (форме моногидрата), дополнительные компоненты - хлорид натрия, вода.
В состав раствора для введения внутривенно входит активный компонент лидокаина гидрохлорид (форма моногидрата). Дополнительный компонент – вода для инъекций.
Спрей 10% для применения местно содержит лидокаин, а также дополнительные компоненты: пропиленгликоль, масло мяты перечной, 96% этанол.
В составе геля для применения наружно также содержится аналогичное активное вещество.
Глазные капли содержат лидокаина гидрохлорид, а также хлорид бензетония, хлорид натрия, воду.

Фармакологическое действие

Лидокаин применяют для проводниковой, инфильтрационной, терминальной анестезии. Препарат оказывает местноанестезирующее, антиаритмическое действие. Как анестетик препарат действует благодаря угнетению нервной проводимости за счет блокады каналов натрия в нервных волокнах и окончаниях.

Лидокаин значительно превосходит прокаин, его действие происходит быстрее и оно более продолжительно – до 75 мин (в сочетании с эпинефрином – больше двух часов). Лидокаин при местном применении расширяет сосуды, местнораздражающего действия не оказывает.

Антиаритмический эффект препарата обусловлен способностью увеличивать проницаемость мембран для калия, блокировать натриевые каналы, стабилизировать мембраны клеток. Медикамент не оказывает значимого влияния на сократимость, проводимость миокарда (воздействует только в больших дозах).

Уровень всасываемости при местном применении зависит от дозировки средства и места обработки (например, на слизистых всасывается лучше, чем на коже). После внутримышечных уколов Лидокаин максимальной концентрации достигает через 5-15 мин после введения.

Показания к применению

От чего помогает Лидокаин? Уколы имеют следующие показания к применению внутривенно и внутримышечно:

при желудочковых аритмиях, которые связаны с гликозидной интоксикацией.
для купирования и профилактики развития повторной фибрилляции желудочков у больных с острым коронарном синдромом, а также повторных пароксизмов желудочковой тахикардии.
для проведения инфильтрационной, спинальной, эпидуральной, проводниковой анестезии.
для проведения терминальной анестезии (применяется также в офтальмологии).

Применение в офтальмологии:

в период подготовки к офтальмологическим операциям.
для обезболивания при кратковременных вмешательствах на конъюнктиве и роговице.
для анестезии при необходимости применить контактные методы исследования.

В стоматологии Лидокаин в ампулах применяется для проведения местного обезболивания, при хирургических вмешательствах в полости рта:

при вскрытии поверхностных абсцессов.
для анестезии десны с целью фиксации протеза или коронки.
с целью подавления или понижения усиленного глоточного рефлекса во время подготовки к рентгенологическому исследованию.
при удалении фрагментов кости и наложение швов на раны.
для вскрытия кист слюнных желез и френулоэктомии у детей.
перед удалением или иссечением увеличенного сосочка языка.
при удалении молочных зубов.
перед иссечением доброкачественных поверхностных опухолей слизистой.

Применение в акушерстве и гинекологии:

для анестезии при наложении швов в случае абсцессов.
для обезболивания при иссечении и лечении разрыва девственной плевы.
для анестезии операционного поля при проведении ряда хирургических вмешательств.
с целью обезболивания промежности для выполнения эпизиотомии или лечения.

Применение в ЛОР-практике:

для обезболивания перед промыванием синусов.
для дополнительного обезболивания перед проведением вскрытия паратонзиллярного абсцесса.
как дополнительное обезболивание перед пункцией верхнечелюстной пазухи.
перед проведением тонзилэктомии с целью обезболивания и уменьшения глоточного рефлекса (не применяется при аденэктомии и тонзилэктомии у детей до восьми лет).
перед проведением септэктомии, электрокоагуляции, резекции носовых полипов.

Применение при осмотрах и эндоскопии:

для анестезии перед проведением ректоскопии и при необходимости замены катетеров.
для анестезии при необходимости ввести через рот или нос зонд.

Применение в дерматологии: для анестезии слизистых перед малыми хирургическими операциями.

Инструкция по применению

Лидокаин раствор

Для блокады периферических нервов и нервных сплетений: периневрально, 10-20 мл раствора 10 мг/мл или 5-10 мл раствора 20 мг/мл (не более 400 мг).
Для проводниковой анестезии: периневрально применяют растворы 10 мг/мл и 20 мг/мл (не более 400 мг).
Для инфильтрационной анестезии: внутрикожно, подкожно, внутримышечно. Применяют раствор лидокаина 5 мг/мл (макс суточная доза 400 мг).
Для спинальной анестезии: субарахноидально, 3-4 мл раствора 20 мг/мл (60-80 мг). В офтальмологии: раствор 20 мг/мл закапывают в конъюнктивальный мешок по 2 капли 2-3 раза с интервалом 30-60 сек непосредственно перед хирургическим вмешательством или исследованием.
Для эпидуральной анестезии: эпидурально, растворы 10 мг/мл или 20 мг/мл (не более 300 мг).

Для удлинения действия лидокаина возможно добавление extempore 0.1% раствора адреналина (по 1 капле на 5-10 мл раствора лидокаина, но не более 5 капель на весь объем раствора). Рекомендуется снижение дозы лидокаина у пожилых пациентов и больных с заболеваниями печени (цирроз, гепатит) или со сниженным печеночным кровотоком (хроническая сердечная недостаточность) на 40-50%.

В качестве антиаритмического средства: внутривенно. Лидокаин раствор для внутривенного введения 100 мг/мл можно применять только после разбавления. 25 мл раствора 100 мг/мл следует развести 100 мл физиологического раствора до концентрации лидокаина 20 мг/мл. Этот разведенный раствор используют для введения нагрузочной дозы.

Введение начинается с нагрузочной дозы 1 мг/кг (в течение 2-4 мин со скоростью 25-50 мг/мин) с немедленным подключением постоянной инфузии со скоростью 1-4 мг/мин. Вследствие быстрого распределения (T1/2 приблизительно 8 мин), через 10-20 мин после введения первой дозы происходит снижение концентрации препарата в плазме крови, что может потребовать повторного болюсного введения (на фоне постоянной инфузии) в дозе равной 1/2-1/3 нагрузочной дозы, с интервалом 8-10 мин. Максимальная доза в 1 ч — 300 мг, в сутки — 2000 мг.

В/в инфузию обычно проводят в течение 12-24 ч с постоянным ЭКГ-мониторированием, после чего инфузию прекращают, чтобы оценить необходимость изменения антиаритмической терапии у пациента. Скорость выведения препарата снижена при сердечной недостаточности и нарушении функции печени (цирроз, гепатит) и у пожилых пациентов, что требует снижения дозы и скорости введения препарата на 25-50%. При хронической почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.

Капли глазные

Местно, путем инсталляции в конъюнктивальный мешок непосредственно перед исследованием или оперативным вмешательством, по 1-2 кап. 2-3 раза с интервалом 30-60 секунд.

Спрей

Доза может варьировать в зависимости от показаний и размера зоны, подлежащей анестезии. Одна доза спрея, освобождаемая нажатием на дозирующий клапан, содержит 3,8 мг лидокаина. Во избежание достижения высоких концентраций препарата в плазме крови следует применять самые низкие дозы, при которых наблюдается удовлетворительный эффект.

Обычно достаточно 1-2 нажатий на клапан, однако в акушерской практике наносят 15-20 или более доз (максимальное количество — 40 доз на 70 кг массы тела).

Противопоказания

Лидокаин противопоказан к применению при:

блокаде сердца.
при наличии в анамнезе эпилептиформных судорог как реакции на лидокаин.
синдроме Адамса-Стокса.
нарушениях внутрижелудочковой проводимости.
миастении.
тяжелых заболеваниях печени.
кардиогенном шоке.
синдроме WPW.
сильных кровотечениях.
гиперчувствительности к действующему веществу.
слабости синусного узла.

С осторожностью уколы Лидокаина и другие лекарственные формы препарата применяют при состояниях, сопровождающихся снижением печеночного кровотока, таких как хроническая сердечная недостаточность и заболевания печени, прогрессировании сердечнососудистой недостаточности, сильном ослаблении организма, в пожилом возрасте, при нарушениях целостных кожных покровов в области наложения (при использовании пластин).

Ограничением к применению данного препарата является беременность и кормление грудью, использование возможно только если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Также с осторожностью Лидокаин применяют у детей до 18 лет. Замедленный метаболизм может привести к накоплению препарата.

Побочные явления

общая слабость;
ангионевротический отек;
снижение АД;
судороги;
дезориентация;
головокружение;
ощущение жара или холода;
тревога;
кожная сыпь;
тошнота, рвота;
невротические реакции;
эректильная дисфункция;
спутанность или потеря сознания;
анафилактический шок;
сонливость;
шум в ушах;
эйфория;
крапивница;
головная боль;
стойкая анестезия;
брадикардия (вплоть до остановки сердца);
парестезии;
боль в груди.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Осторожно назначают лекарство детям до 18 лет, так как ввиду слишком медленного метаболизма активное вещество может накапливаться. Детям до 2 лет рекомендуется наносить средство ватным тампоном, а не путем распыления.

Лидокаин при беременности и лактации

Этот препарат противопоказан для применения при беременности, а также женщинам при грудном вскармливании. Возможно применение лидокаина в аэрозоле в период беременности, но делать это нужно только под контролем врача и при четком соотношении пользы и риска.

Следует учитывать, применяя Лидокаин Буфус, что это средство в период беременности применяется только по жизненным показаниям.

Особые указания

При использовании спрея Лидокаин важно не допускать попадания средства в глаза и дыхательные пути. Особой осторожности требует нанесение препарата на заднюю стенку глотки.

При использовании Лидокаина в ампулах для введения в ткани с обильной васкуляризацией, например, в области шеи, следует соблюдать особую осторожность и использовать меньше дозы.

Лекарственное взаимодействие

При применении с другими препаратами возможно развитие ряда реакций взаимодействия:

При одновременном приеме мекамиламина, гуанетидина, триметафана и гуанадрела увеличивается риск заметного понижения артериального давления и брадикардии.
При применении совместно фенитоина и лидокаина вероятно снижение резорбтивного влияния лидокаина, также может развиваться нежелательный кардиодепрессивный эффект.
Если места, куда была введена инъекция лидокаина, обрабатывали растворами для дезинфекции, в которых содержатся тяжелые металлы, увеличивается вероятность проявления местных реакций.
Эффективность влияния лидокаина уменьшают индукторы микросомальных ферментов печени.
При одновременном приеме вазоконстрикторов (метоксамина, эпинефрина, фенилэфрина) может увеличиваться местноанестезирующее влияние лидокаина, а также может повышаться давление и проявляться тахикардия.
Удлиняет и усиливает влияние миорелаксантов.
При одновременном применении с прокаинамидом возможно проявление возбуждения ЦНС, галлюцинаций.
Если внутривенно лидокаин вводится людям, которые принимают циметидин, возможно проявление ряда негативных эффектов – сонливости, оглушенности, парестезий, брадикардии. Если есть необходимость комбинировать эти средства, необходимо снизить дозу лидокаина.
Если одновременно назначают полимиксин В и лидокаин, важно следить за дыхательной функцией пациента.
При приеме одновременно ингибиторов МАО может усиливаться местноанестезирующее влияние лидокаина, а также отмечается понижение артериального давления. Не назначают лидокаин парентерально пациентам, которые принимают ингибиторы МАО.
При одновременном применении уменьшается кардиотоническое действие дигитоксина.
Угнетающее действие на дыхание и центральную нервную системы может усиливаться, если лидокаин принимать совместно с седативными и снотворными препаратами, а также с гексеналом, тиопентал-натрием, опиоидными анальгетиками.
Отрицательное инотропное действие усиливается при одновременном приеме Верапамила, аймалина, хинидина и амиодарона.
Усиливает мышечную релаксацию курареподобных препаратов.
Лидокаин снижает действие антимиастенических препаратов.
При приеме Циметидина и бета-адреноблокаторов увеличивается риск проявления токсического действия.

Аналоги лекарства Лидокаин

По структуре определяют аналоги:

Динексан.
Лидокаина гидрохлорид.
Луан.
Геликаин.
Лидокаин-Виал.
Лидокаина гидрохлорид Браун.
Лидокаин буфус.
Ксилокаин.
Версатис.

Что лучше: Лидокаин или Ультракаин?

Ультракаин является менее токсичным препаратом. Он обеспечивает более продолжительную анестезию, однако также имеет ряд противопоказаний к применению.

Лидокаин или Новокаин - что лучше?

Новокаин – лекарство, которое демонстрирует умеренную обезболивающую активность, тогда как Лидокаин является эффективным анестетиком. Однако Новокаин является менее токсичным препаратом.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Лидокаин (уколы в ампулах по 2 мл №10) в Москве составляет 27 рублей. Цена глазных капель — 30 рублей за упаковку в 5 тюбик — флаконов. Отпускается по рецепту.

Хранить следует в недоступном для детей месте при температуре 15 — 25 C. Срок годности – 5 лет.

Антиаритмический препарат. Класс I B
Местный анестетик. Антиаритмический препарат. Класс I B.

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или почти бесцветный, без запаха.

Вспомогательные вещества: для парентеральных форм - 12 мг, вода д/и - до 2 мл.

2 мл - ампулы с точкой разлома и с зеленым кодовым кольцом (5) - упаковки ячейковые контурные (20) - коробки картонные.

Фармакологическое действие

Является короткодействующим местным анестетиком амидного типа. В основе его механизма действия лежит уменьшение проницаемости мембраны нейрона для ионов натрия. В результате этого снижается скорость деполяризации и повышается порог возбуждения, приводя к обратимому местному онемению. Лидокаин применяют в целях достижения проводниковой анестезии в различных участках тела и контроля аритмий. Обладает быстрым началом действия (около одной минуты после в/в введения и 15 мин после в/м), быстро распространяется в окружающие ткани. Действие продолжается 10-20 мин и около 60-90 мин после в/в и в/м введения соответственно.

Фармакокинетика

Всасывание

Лидокаин быстро абсорбируется из ЖКТ, однако вследствие эффекта "первого прохождения" через печень лишь небольшое его количество достигает системного кровотока. Системная абсорбция лидокаина определяется местом введения, дозой и его фармакологическим профилем. C max в крови достигается после межреберной блокады, далее (в порядке снижения концентрации), после введения в поясничное эпидуральное пространство, плечевое сплетение и подкожные ткани. Основным фактором, определяющим скорость абсорбции и концентрацию в крови, является общая введенная доза, независимо от участка введения. Имеется линейная зависимость между количеством введенного лидокаина и C max анестетика в крови.

Распределение

Лидокаин связывается с белками , включая α 1 -кислый гликопротеин (АКГ) и альбумин. Степень связывания вариабельна, составляя приблизительно 66%. Плазменная концентрация АКГ у новорожденных низкая, поэтому у них отмечается относительно высокое содержание свободной биологически активной фракции лидокаина.

Лидокаин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, вероятно, посредством пассивной диффузии.

Метаболизм

Лидокаин метаболизируется в печени, около 90% введенной дозы подвергается N-дезалкилированию с образованием моноэтилглицинксилидида (MEGX) и глицинксилидида (GX), оба вносят вклад в терапевтические и токсические эффекты лидокаина. Фармакологические и токсические эффекты MEGX и GX сопоставимы с таковыми лидокаина, но выражены слабее. GX обладает более длинным, чем лидокаин, Т 1/2 (около 10 ч) и может кумулировать при многократном введении.

Метаболиты, образующиеся в результате последующего метаболизма, выводятся с мочой.

Выведение

Терминальный Т 1/2 лидокаина после в/в болюсного введения здоровым взрослым добровольцам составляет 1-2 ч. Терминальный Т 1/2 GX составляет около 10 ч, MEGX - 2 ч. Содержание неизмененного лидокаина в моче не превышает 10%

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Вследствие быстрого метаболизма на фармакокинетику лидокаина могут оказывать влияние состояния, нарушающие функцию печени. У пациентов с нарушением функции печени Т 1/2 лидокаина может повышаться в 2 и более раз.

Нарушение функции почек не влияет на фармакокинетику лидокаина, но может привести к кумуляции его метаболитов.

У новорожденных отмечается низкая концентрация АКГ, поэтому связывание с белками плазмы может снижаться. В связи с потенциально высокой концентрацией свободной фракции применение лидокаина у новорожденных не рекомендуется.

Показания

— местная и регионарная анестезия, проводниковая анестезия при больших и малых вмешательствах.

Противопоказания

— AV-блокада III степени;

— гиповолемия;

— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата и к анестетикам амидного типа.

Дозировка

Режим дозирования следует подбирать в зависимости от реакции пациента и места введения. Препарат следует вводить в наименьшей концентрации и в наименьшей дозе, дающей требуемый эффект. Максимальная доза для взрослых не должна превышать 300 мг.

Объем раствора, подлежащий введению, зависит от размера анестезируемого участка. Если есть потребность во введении большего объема с низкой концентрацией, то стандартный раствор разводят физиологическим солевым раствором (0.9% раствор натрия хлорида). Разведение осуществляют непосредственно перед введением.

Детям, пожилым и ослабленным пациентам препарат вводят в меньших дозах, соответствующих их возрасту и физическому состоянию.

У взрослых и подростков в возрасте 12-18 лет однократная доза лидокаина не должна превышать 5 мг/кг при максимальной дозе 300 мг.

Опыт применения у детей в возрасте до 1 года ограничен. Максимальная доза у детей в возрасте 1-12 лет - не более 5 мг/кг массы тела 1% раствора.

Побочные действия

Нежелательные реакции описаны в соответствии с системно-органными классами MedDRA. Подобно другим местным анестетикам, нежелательные реакции на лидокаин редки и, как правило, обусловлены повышенной плазменной концентрацией вследствие случайного внутрисосудистого введения, превышения дозы или быстрой абсорбции из участков с обильным кровоснабжением, либо вследствие гиперчувствительности, идиосинкразии или сниженной переносимости препарата пациентом. Реакции системной токсичности, главным образом, проявляются со стороны ЦНС и/или сердечно-сосудистой системы.

Со стороны иммунной системы

Реакции гиперчувствительности (аллергические или анафилактоидные реакции, анафилактический шок) - см. также нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Кожная аллергическая проба на лидокаин считается ненадежной.

Со стороны нервной системы и психические расстройства

К неврологическим симптомам системной токсичности относятся головокружение, нервозность, тремор, парестезия вокруг рта, онемение языка, сонливость, судороги, кома.

Реакции со стороны нервной системы могут проявляться ее возбуждением или угнетением. Признаки стимуляции ЦНС могут быть непродолжительными или не возникать вовсе, вследствие чего первыми проявлениями токсичности могут служить спутанность сознания и сонливость, сменяющиеся комой и дыхательной недостаточностью.

К неврологическим осложнениям спинальной анестезии относятся преходящие неврологические симптомы, такие как боль в пояснице, ягодицах и ногах. Эти симптомы развиваются, как правило, в течение 24 ч после анестезии и разрешаются в течение нескольких дней.

После спинальной анестезии лидокаином и сходными средствами описаны отдельные случаи арахноидита и синдрома конского хвоста со стойкой парестезией, дисфункцией кишечника и мочевыводящих путей или параличом нижних конечностей. Большинство случаев обусловлено гипербарической концентрацией лидокаина или длительной спинальной инфузией.

Со стороны органа зрения

Признаками токсичности лидокаина могут быть затуманенное зрение, диплопия и преходящий амавроз. Двусторонний амавроз также может быть следствием случайного введения лидокаина в ложе зрительного нерва в ходе офтальмологических процедур. После ретро- или перибульбарной анестезии сообщалось о воспаление глаза и диплопии.

Со стороны органа слуха и лабиринта: звон в ушах, гиперакузия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Сердечно-сосудистые реакции проявляются артериальной гипотензией, брадикардией, угнетением миокарда (отрицательный инотропный эффект), аритмиями, возможны остановка сердца или недостаточность кровообращения.

Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания, остановка дыхания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, крапивница, ангионевротический отек, отек лица.

Сообщение о нежелательных реакциях, подозреваемых в связи с лечением

Сообщение о подозреваемых в связи с лечением нежелательных реакциях, возникших после регистрации лекарственного препарата, очень важны. Эти меры позволяют осуществлять мониторинг соотношения пользы и рисков лекарственного препарата. Медицинские работники должны сообщать обо всех подозреваемых в связи с лечением нежелательных реакциях через систему фармаконадзора.

Передозировка

Симптомы

Токсичность со стороны ЦНС проявляется симптомами, нарастающими по тяжести. Сначала может развиться парестезия вокруг рта, онемение языка, головокружение, гиперакузия и шум в ушах. Нарушение зрения и мышечный тремор или мышечные подергивания свидетельствуют о более серьезной токсичности и предшествуют генерализованным судорогам. Эти признаки не следует путать с невротическим поведением. Затем могут наступить потеря сознания и большие судорожные припадки продолжительностью от нескольких секунд до нескольких минут. Судороги приводят к быстрому нарастанию гипоксии и гиперкапнии, обусловленных повышенной мышечной активностью и нарушением дыхания. В тяжелых случаях может развиться апноэ. Ацидоз усиливает токсические эффекты местных анестетиков. В тяжелых случаях возникают нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. При высокой системной концентрации могут развиться артериальная гипотензия, брадикардия, аритмия и остановка сердца, которые могут оказаться летальными.

Разрешение передозировки происходит вследствие перераспределения местного анестетика из ЦНС и его метаболизма, оно может протекать достаточно быстро (если не была введена очень большая доза препарата).

Лечение

При возникновении признаков передозировки введение анестетика следует немедленно прекратить.

Судороги, угнетение ЦНС и кардиотоксичность требуют медицинского вмешательства. Главные цели терапии заключаются в поддержании оксигенации, прекращении судорог, поддержании кровообращения и купировании ацидоза (в случае его развития). В соответствующих случаях необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей и назначить кислород, а также наладить вспомогательную вентиляцию легких (масочную или с помощью мешка Амбу). Поддержание кровообращения осуществляется посредством вливания плазмы или инфузионных растворов. При необходимости длительного поддержания кровообращения, следует рассмотреть возможность введения вазопрессоров, однако они повышают риск возбуждения ЦНС. Контроль судорог можно достичь посредством в/в введения диазепама (0.1 мг/кг) или натрия (1-3 мг/кг), при этом следует учитывать, что противосудорожные средства могут также угнетать дыхание и кровообращение. Продолжительные судороги могут препятствовать вентиляции легких и оксигенации пациента, в связи с чем, следует рассмотреть возможность ранней эндотрахеальной интубации. При остановке сердца приступают к стандартной сердечно-легочной реанимации. Эффективность диализа при лечении острой передозировки лидокаина очень низкая.

Лекарственное взаимодействие

Токсичность лидокаина увеличивается при его одновременном применении с и пропранололом вследствие повышения концентрации лидокаина, это требует снижения дозы лидокаина. Оба препарата снижают печеночный кровоток. Кроме того, циметидин ингибирует микросомальную активность. незначительно снижает клиренс лидокаина, что приводит к повышению его концентрации.

Повышение сывороточной концентрации лидокаина также могут вызывать антиретровирусные средства (например, ампренавир, атазанавир, дарунавир, лопинавир).

Гипокалиемия, вызываемая диуретиками, может снижать действие лидокаина при их одновременном применении.

Лидокаин следует с осторожностью применять у пациентов, получающих другие местные анестетики или средства, структурно сходные с местными анестетиками амидного типа (например, антиаритмическими средствами, такими как мексилетин, токаинид), поскольку системные токсические эффекты носят аддитивный характер.

Отдельные исследования лекарственного взаимодействия между лидокаином и антиаритмическими препаратами III класса (например, амиодароном) не проводились, однако рекомендуется соблюдать осторожность.

У пациентов, одновременно получающих антипсихотические средства, удлиняющие или способные удлинять интервал QT (например, пимозид, сертиндол, оланзапин, кветиапин, зотепин), прениламин, эпинефрин (при случайном в/в введении) или антагонисты серотониновых 5НТ 3 -рецепторов (например, трописетрон, доласетрон), может повышаться риск желудочковых аритмий.

Одновременное применение хинупристина/далфопристина может увеличивать концентрацию лидокаина и повышать, таким образом, риск желудочковых аритмий; одновременного применения следует избегать.

У пациентов, одновременно получающих миорелаксанты (например, суксаметоний), может повышаться риск усиленной и пролонгированной нервно-мышечной блокады.

После применения бупивакаина у пациентов, получавших верапамил и тимолол, сообщалось о развитии сердечно-сосудистой недостаточности; лидокаин близок по структуре к бупивакаину.

Допамин и 5-гидрокситриптамин снижают порог судорожной готовности для лидокаина.

Опиоиды, вероятно, обладают просудорожным действием, что подтверждается данными о том, что лидокаин снижает судорожный порог для фентанила у человека.

Комбинация опиоидов и противорвотных средств, иногда применяемая в целях получения седативного эффекта у детей, может снизить судорожный порог и повысить угнетающее действие лидокаина на ЦНС.

Применение эпинефрина вместе с лидокаином может снизить системную абсорбцию, но при случайном в/в введении резко возрастает риск желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков.

Одновременное применение прочих антиаритмических средств, бета-адреноблокаторов и блокаторов медленных кальциевых каналов может дополнительно снижать AV-проведение, внтурижелудочковую проводимость и сократимость.

Одновременное применение сосудосуживающих средств увеличивает длительность действия лидокаина.

Одновременное применение лидокаина и алкалоидов спорыньи (например, эрготамина) может вызвать тяжелую артериальную гипотензию.

Необходимо соблюдать осторожность при применении седативных средств, поскольку они могут повлиять на действие местных анестетиков на ЦНС.

Следует соблюдать осторожность при длительном применении противоэпилептических средств (фенитоин), барбитуратов и других ингибиторов микросомальных ферментов печени, поскольку это может привести к снижению эффективности и, как следствие, повышенной потребности в лидокаине. С другой стороны, в/в введение фенитоина может усилить угнетающее действие лидокаина на сердце.

Анальгезирующий эффект местных анестетиков может усиливаться опиоидами и клонидином.

Этанол, особенно при длительном злоупотреблении, может снижать действие местных анестетиков.

Лидокаин не совместим с амфотерицином В, метогекситоном и нитроглицерином.

Смешивать лидокаин с другими лекарственными препаратами не рекомендуется.

Особые указания

Введение лидокаина должны осуществлять специалисты, обладающие опытом проведения и оборудованием для реанимации. При введении местных анестетиков необходимо располагать оборудованием для проведения реанимации.

Лидокаин следует с осторожностью применять у пациентов с миастенией gravis, эпилепсией, хронической сердечной недостаточностью, брадикардией и угнетением дыхания, а также в комбинации с препаратами, взаимодействующими с лидокаином и приводящими к повышению его биодоступности, потенцированию эффектов (например, фенитоином) или удлинению выведения (например, при печеночной или терминальной почечной недостаточности, при которой могут кумулировать метаболиты лидокаина).

За пациентами, получающими антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон), необходимо установить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг, поскольку влияние на сердце может потенцироваться.

В пострегистрационном периоде поступали сообщения о хондролизе у пациентов, которым проводили длительную внутрисуставную инфузию местных анестетиков после операции. В большинстве случаев хондролиз отмечался в плечевом суставе. Вследствие множества вносящих вклад факторов и противоречивости научной литературы относительно механизма реализации эффекта, причинно-следственная связь не выявлена. Длительная внутрисуставная инфузия не является разрешенным показанием к применению лидокаина.

В/м введение лидокаина может повышать активность креатинфосфокиназы, что может затруднить диагностику острого инфаркта миокарда.

Показано, что лидокаин может вызывать порфирию у животных; применение препарата у пациентов с порфирией следует избегать.

При введении в воспаленные или инфицированные ткани эффект лидокаина может снижаться. Перед началом в/в введения лидокаина необходимо устранить гипокалиемию, гипоксию и нарушение кислотно-основного состояния.

Некоторые процедуры местной анестезии могут приводить к серьезным нежелательным реакциям, независимо от применяемого местного анестетика.

Проводниковая анестезия спинномозговых нервов может приводить к угнетению сердечно-сосудистой системы, особенно на фоне гиповолемии, поэтому при проведении эпидуральной анестезии пациентам с сердечно-сосудистыми нарушениями следует соблюдать осторожность.

Эпидуральная анестезия может приводить к артериальной гипотензии и брадикардии. Риск можно снизить предварительным введением кристаллоидных или коллоидных растворов. Необходимо немедленно купировать артериальную гипотензию.

В некоторых случаях парацервикальная блокада при беременности может приводить к брадикардии или тахикардии у плода, в связи с чем, требуется тщательный мониторинг ЧСС у плода.

Введение в область головы и шеи может привести к непреднамеренному попаданию в артерию с развитием церебральной симптоматики (даже в низких дозах).

Ретробульбарное введение в редких случаях может приводить к попаданию в субарахноидальное пространство черепа, приводя к серьезным/тяжелым реакциям, включая сердечно-сосудистую недостаточность, апноэ, судороги и временную слепоту.

Ретро- и перибульбарное введение местных анестетиков несет низкий риск стойкой глазодвигательной дисфункции. К основным причинам относят травму и (или) местное токсическое действие на мышцы и (или) нервы.

Тяжесть подобных реакций зависит от степени травмы, концентрации местного анестетика и продолжительности его экспозиции в тканях. В связи с этим любой местный анестетик необходимо применять в наименьшей эффективной концентрации и дозе.

Следует избегать внутрисосудистого введения, если таковое напрямую не показано.

Препарат следует применять с осторожностью:

У пациентов с коагулопатией. Терапия антикоагулянтами (например, гепарином), НПВП или плазмозаменителями повышает склонность к кровотечениям. Случайное повреждение сосудов может привести к тяжелым кровотечениям. При необходимости следует проверить время кровотечения, активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) и содержание тромбоцитов;

У пациентов с полной и неполной блокадой внутрисердечной проводимости, поскольку местные анестетики могут угнетать AV-проводимость;

Необходимо тщательно наблюдать за пациентами с судорожными расстройствами на предмет симптоматики со стороны ЦНС. Низкие дозы лидокаина также могут повышать судорожную готовность. У пациентов с синдромом Мелькерссона-Розенталя аллергические и токсические реакции со стороны нервной системы в ответ на введение местных анестетиков могут развиваться чаще;

В III триместре беременности.

Лидокаин, раствор для инъекций 10 мг/мл и 20 мг/мл, не разрешен для интратекального введения (субарахноидальной анестезии).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

После введения местных анестетиков может развиться временная сенсорная и/или моторная блокада. До исчезновения этих эффектов пациентам не следует управлять автотранспортом и работать с механизмами.

Беременность и лактация

Лидокаин разрешается применять при беременности и в период грудного вскармливания. Необходимо строго придерживаться назначенного режима дозирования. При осложнениях или кровотечении в анамнезе проведение эпидуральной анестезии лидокаином в акушерстве противопоказано.

Лидокаин применяли у большого числа беременных женщин и женщин детородного возраста. Какие-либо репродуктивные нарушения не зарегистрированы, т.е. повышения частоты пороков развития не отмечалось.

Вследствие потенциального достижения высокой концентрации местных анестетиков у плода после парацервикальной блокады у него могут развиться нежелательные реакции, такие как фетальная брадикардия. В связи с этим лидокаин в концентрации, превышающей 1%, в акушерстве не применяют.

В исследованиях на животных вредное воздействие на плод не обнаружено.

Лидокаин в небольшом количестве проникает в грудное молоко, биодоступность очень низкая, таким образом, ожидаемое количество, поступающее с грудным молоком, очень небольшое, следовательно, потенциальный вред для ребенка очень низкий. Решение о возможности применения лидокаина в период грудного вскармливания принимает врач.

Данные о влиянии лидокаина на фертильность у человека отсутствуют.

Применение в детском возрасте

Опыт применения у детей в возрасте до 1 года ограничен.

При нарушениях функции почек

Лидокаин следует с осторожностью применять при терминальной почечной недостаточности, т.к. могут кумулировать метаболиты лидокаина.