Препарат 'Месна' – инструкция по применению, описание и отзывы. Месна-лэнс, раствор для внутривенного введения Способ применения и дозы

Брутто-формула

C 2 H 6 O 3 S 2

Фармакологическая группа вещества Месна

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

3375-50-6

Фармакология

Фармакологическое действие - муколитическое, снижающее цитотоксичность оксазафосфоринов .

Инактивирует в почках и мочевом пузыре некоторые производные оксазафосфоринов (эндоксан, ифосфамид и др.), лишая их алкилирующих свойств.

Снижает вязкость мокроты, отделяемого придаточных пазух носа и наружного слухового прохода.

После в/в инъекции быстро окисляется до дисульфида, в почках восстанавливается до свободного тиолового соединения, которое необратимо связывается с алкилирующими дериватами, образуя нетоксичные стабильные тиоэфиры. Снижает цисто- и уротоксичность алкилирующих средств.

После в/в введения 800 мг T 1/2 в крови составляет для месны 0,36, для дисульфида — 1,17 ч. С мочой выводится 32% дозы в виде тиола и 33% — дисульфида.

Применение вещества Месна

Раствор для инъекций: профилактика уротоксичности цитостатиков — производных оксазафосфоринов, геморрагический цистит, вызванный алкилирующими агентами.

Раствор для ингаляций: бронхиальная астма, хронический и обструктивный бронхит, эмфизема и ателектаз легких, бронхоэктатическая болезнь, послеоперационная аспирационная пневмония при нейрохирургических и торакальных операциях, в отделениях реанимации (профилактика и лечение).

Аэрозоль назальный: ринит, сопровождающийся затруднением отделения секрета (симптоматическое лечение).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим тиоловым соединениям). Раствор для ингаляций: общая слабость, обусловливающая неэффективность кашля, бронхиальная астма без сгущения слизи в бронхиальном дереве.

Побочные действия вещества Месна

Диспептические явления (тошнота, рвота, диарея), гематурия, аллергические проявления на коже и слизистых оболочках. Раствор для ингаляций: кашель, чувство жжения и боли за грудиной, бронхоспазм.

Взаимодействие

Несовместим в одном инфузионном растворе с цисплатином (связывает и инактивирует его).

Пути введения

В/в струйно (медленно), ингаляционно, эндотрахеально, инстилляция в гайморовы пазухи, интраназально .

Меры предосторожности вещества Месна

Вследствие наличия примесей бензилового спирта во флаконах они не должны использоваться у новорожденных и младенцев, но с осторожностью могут применяться при лечении пожилых пациентов.

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Показания к применению

Раствор для инъекций: профилактика уротоксичности цитостатиков - производных оксазафосфоринов, геморрагический цистит, вызванный алкилирующими агентами.

Раствор для ингаляций: бронхиальная астма, хронический и обструктивный бронхит, эмфизема и ателектаз легких, бронхоэктатическая болезнь, послеоперационная аспирационная пневмония при нейрохирургических и торакальных операциях, в отделениях реанимации (профилактика и лечение).

Аэрозоль назальный: ринит, сопровождающийся затруднением отделения секрета (симптоматическое лечение).

Форма выпуска

субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный пакет (пакетик) из алюминиевой фольги 1;

Фармакодинамика

Снижает вязкость мокроты, отделяемого придаточных пазух носа и наружного слухового прохода.

Фармакокинетика

После в/в введения 800 мг T1/2 в крови составляет для месны 0,36, для дисульфида - 1,17 ч. С мочой выводится 32% дозы в виде тиола и 33% - дисульфида.

Использование во время беременности

Противопоказан.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, беременность, период лактации. Для использования в качестве муколитика (дополнительно) - астения, обусловливающая неэффективность кашля, бронхиальная астма без сгущения слизи в бронхиальном дереве.

Побочные действия

Диспептические явления (тошнота, рвота, диарея), гематурия, аллергические проявления на коже и слизистых оболочках. Раствор для ингаляций: кашель, чувство жжения и боли за грудиной, бронхоспазм.

Способ применения и дозы

Профилактика индуцированных ифосфамидом геморрагических циститов - вводят в/в струйно (медленно) 240 мг/м2 или 20% от дозы цитостатика одновременно с цитостатиком и через 4 и 8 ч после оксазафосфорина. При непрерывной инфузии (24 ч) цитостатика вводят в дозе 20% от дозы цитостатика в начале инфузии, затем в дозе 100% - в течение 24 ч инфузии и еще 6–12 ч в той же дозе - после окончания инфузии.

Взаимодействия с другими препаратами

Можно вводить в одном и том же растворе с циклофосфамидом и инофосфамидом. Не следует смешивать в одном шприце с цисплатином (фармацевтическая несовместимость, связывает и инактивирует его). Месна не оказывает влияния на терапевтическую эффективность адриамицина, кармустина, цисплатина, метотрексата, винкристина, а также на активность сердечных гликозидов.

Меры предосторожности при приеме

Условия хранения

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. В герметичной упаковке.

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Месна Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Месна? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Месна приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.

Р №001945/01-221209

Торговое название: Месна-ЛЭНС ®

Международное непатентованное название:

месна (mesna)

Лекарственная форма:

раствор для внутривенного введения

Состав
В 1 мл раствора содержится:
активное вещество: месна - 100 мг;
вспомогательные вещества: натрия бензоат, динатрия эдетат (Трилон Б), натрия гидроксид (натр едкий), вода для инъекций.

Описание
Прозрачная с легкой опалесценцией, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

антидот

Код ATX: V03AF01

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Месна является антидотом акролеина, метаболита противоопухолевых средств из группы оксазафосфоринов (ифосфамид, циклофосфамид), который оказывает раздражающее действие на слизистую оболочку мочевого пузыря. Защитные свойства месны обусловлены взаимодействием с двойной связью молекулы акролеина, что приводит к образованию стабильного тиоэфира. Уменьшая уротоксические эффекты оксазафосфоринов, месна не ослабляет их противоопухолевого действия.
Фармакокинетика
При внутривенном (в/в) введении активное вещество быстро окисляется до дисульфида (димесны). В эпителии почечных канальцев димесна восстанавливается до свободного тиолового соединения, которое необратимо связывается с метаболитами оксазафосфоринов, образуя нетоксичные стабильные тиоэфиры. Связь с белками плазмы крови составляет 69-75%. Системный клиренс-1,23 л/ч/кг/. После в/в применения в дозе 800 мг периоды полувыведения месны и димесны в крови составляют 0,36 ч и 1,17 ч, соответственно. Около 32% и 33% введённой дозы выводилось почками в течение 24 часов соответственно в виде месны и димесны. Большая часть восстановленной дозы выводилась почками в течение 4 часов.

Показания к применению
Локальная детоксикация уротоксических эффектов цитостатиков - производных оксазафосфоринов, в т.ч. в следующих случаях:

при введении ифосфамида;
при введении оксазафосфоринов в высоких дозах (более 10 мг/кг);
у пациентов группы риска - проведенная ранее лучевая терапия на область малого таза, развитие цистита во время предыдущей терапии оксазафосфоринами, заболевания мочевыводящей системы в анамнезе.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к месне, любому другому компоненту препарата или тиоловым соединениям.
Беременность и период кормления грудью.

Способ применения и дозы
Препарат Месна-ЛЭНС ® обычно вводят внутривенно струйно (медленно). Разовая доза для взрослых составляет 20 % от разовой дозы оксазафосфорина. Первое введение проводят одновременно с первым введением оксазафосфорина, вторую и третью инъекции - через 4 ч и 8 ч после введения оксазафосфорина.
У детей разовая доза препарата Месна-ЛЭНС ® составляет 60% от дозы цитостатика, введение препарата продолжают каждые 3 часа.
При непрерывной инфузии (24 ч) ифосфамида или циклофосфамида препарат Месна-ЛЭНС ® следует вводить в дозе 20 % от дозы цитостатика в начале инфузии, затем - в дозе 100 % от дозы цитостатика в виде 24-часовой инфузии и по окончании введения цитостатика введение препарата Месна-ЛЭНС ® продолжают еще 6-12 ч в той же дозе. В случае применения оксазафосфоринов в очень высоких дозах, например, перед трансплантацией костного мозга, общая доза препарата Месна-ЛЭНС ® может быть увеличена до 120-160% от дозы оксазафосфорина. После введения 20% Месна-ЛЭНС ® в начале введения цитостатика оставшуюся рассчитанную дозу рекомендуется вводить внутривенно длительно в течение 24 ч. В качестве альтернативы возможна дробная болюсная инъекция: для взрослых 3 × 40% (время 0, 4, 8 часов) или 4 × 40% (время 0, 3, 6, 9 часов). Вместо болюсных инъекций возможно проведение коротких инфузий продолжительностью по 15 мин.

Побочное действие
Побочные реакции, встречавшиеся чаще, чем в единичных случаях, перечислены в соответствии со следующей градацией: очень часто (> 10%); часто (> 1%, 0,1%, 0,01%, Со стороны системы пищеварения: часто - тошнота, рвота, диарея, запор, боль в области живота, метеоризм, анорексия;
Со стороны органов кроветворения: очень редко - тромбоцитопения. Также наблюдалась гранулоцитопения, лейкопения, анемия. Причинная связь этих явлений с применением месны не была установлена, это могло быть обусловлено сопутствующей цитотоксической терапией.
Со стороны центральной нервной системы: часто - головокружение, сонливость, головная боль, раздражительность, депрессия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - «прилив» крови к лицу.
Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, зуд, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, конъюнктивит, анафилактоидные реакции, снижение артериального давления, повышение артериального давления, тахикардия, тахипноэ, миалгия, а также повышение активности ряда функциональных печеночных проб (например, трансаминазы).
Со стороны дыхательной системы: часто - кашель.
Местные реакции: редко - флебит в месте введения, боль и покраснение.
Прочие: часто - артралгия, боль в спине, лихорадка, озноб, гриппоподобный синдром, фарингит; очень редко - боль в конечностях, повышенная утомляемость, слабость, Также часто наблюдалась пневмония, алопеция. Причинная связь этих явлений с применением месны не была установлена, это могло быть обусловлено сопутствующей цитотоксической терапией.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Месна совместима с циклофосфамидом и ифосфамидом, поэтому может вводиться с ними в одном и том же растворе, при этом противоопухолевая активность последних не изменяется.
Фармацевтически препарат несовместим с цисплатином (связывание и инактивация последнего), в связи с чем месну не следует смешивать в одном растворе с цисплатином.
Месна не оказывает влияния на терапевтическую эффективность доксорубицина, кармустина, цисплатина, метотрексата, винкристина, а также на активность сердечных гликозидов.

Передозировка
Специфический антидот для месны не известен. Возможные симптомы передозировки: тошнота, метеоризм, диарея, головная боль, усталость, боли в конечностях и суставах, недомогание, слабость, депрессия, раздражительность, кожная сыпь, снижение артериального давления, тахикардия. Лечение симптоматическое.

Особые указания
Месна оказывает защитное действие только на мочевыводящую систему и не устраняет другие побочные действия цитостатиков, поэтому при лечении препаратами группы оксазафосфоринов необходимо применение полного комплекса поддерживающей и симптоматической терапии.
Месна не предотвращает развитие геморрагического цистита у всех пациентов. Поэтому необходимо ежедневно проводить анализ утренней порции мочи на наличие гематурии. В случае появления гематурии на фоне применения месны с оксазафосфоринами согласно рекомендуемому режиму дозирования, может потребоваться снижение доз или прекращение терапии оксазафосфоринами. Из-за возможности развития анафилактических реакций необходимо гарантировать доступность подходящих лекарственных препаратов для неотложной помощи. У пациентов с аутоимунными заболеваниями, которых лечили циклофосфамидом и месной, реакции гиперчувствительности выявляются с более высокой частотой. У таких пациентов защита мочевого тракта с помощью месны должна проводиться только после тщательного анализа риск - польза и под тщательным медицинским наблюдением. В период лечения отмечаются ложноположительные реакции на наличие кетоновых тел в моче (при проведении цветной реакции на кетоны возможно красновато-фиолетовое окрашивание мочи, которое нестабильно и сразу исчезает при добавлении в мочу ледяной уксусной кислоты).

Форма выпуска
Раствор для внутривенного введения 200мг/2мл и 400мг/4мл (100 мг/мл) во флаконах. Каждый флакон с инструкцией по применению в пачке из картона, или по 3, 5 или 10 флаконов вместе с инструкцией по применению в пачке с перегородками или специальными гнездами из картона. По 50, 85, 100 флаконов с инструкциями по применению, из расчета одна инструкция на десять флаконов, в коробке из картона (для стационаров).

Условия хранения
Список Б.
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель:

ООО «ЛЭНС-Фарм», дочерняя компания ОАО «Верофарм»
Юридический адрес: 143033, Московская область, Одинцовский район, пос. Горки-Х, д.ЗОа
Адрес производства и принятия претензий: 601125, Владимирская обл., Петушинский р-н, пос. Вольгинский, корпус 95, корпус 67

Месна (Mesna)
Синонимы
Месна-ЛЭНС (Россия), Уромитексан (Германия)

Муколитики
Форма выпуска препарата
Р-р для ингаляций 200 мг; 400 мг Р-р для ингаляций в/в 200 мг Таблетки, покрытые оболочкой, 400 мг; 0,6 г
Особенность химической структуры
Антидот акролеина, натриевая соль 2-меркаптоэтан сульфоновой кислоты.
Механизм действия
Свободные сульфгидрильные группы способны разрывать дисульфидные связи, в результате снижается вязкость секрета верхних дыхательных путей, отделяемого придаточных пазух носа, наружного слухового прохода. По муколитическому действию близок к ацетилцистеину.
Является антидотом акролеина (метаболит противоопухолевых средств из группы оксазафосфоринов), который оказывает раздражающее действие на слизистую оболочку мочевого пузыря. Защитные свойства месны обусловлены взаимодействием с двойной связью молекулы акролеина, что приводит к образованию стабильного нетоксичного тиоэфира.
Основные эффекты Месна
Оказывает муколитическое действие.
Оказывает уропротекторное действие. Уменьшая уротоксические эффекты оксазафосфоринов, не ослабляет их противоопухолевого действия.
Фармакокинетика
Связывается с белками плазмы на 69-75%. При в/в введении быстро окисляется до дисульфида, в почках восстанавливается до свободного тиолового соединения, которое необратимо связывается с алкилирующими дериватами, образуя нетоксичные стабильные тиоэфиры. Максимальное выведение - через 2-3 ч после в/в инъекции. T1/2 после в/в введения в дозе 60 мг/кг в быстрой фазе - 0,17 ч, в медленной фазе - 1,08 ч. Полностью выводится почками в течение 8 ч, причем в первые 4 ч выведение происходит в форме SH-месны, 32% дозы - в виде тиола и 33% - дисульфида. Скорость выведения одинакова при приеме внутрь и парентеральном введении.
При приеме внутрь абсорбция месны происходит в тонком кишечнике. Прием пищи не нарушает ее всасывание. Cmax свободных тиоловых соединений в моче в среднем достигается через 2- 4 ч. Около 25% принятой дозы обнаруживаются в моче в виде свободной месны в первые 4 ч. Биодоступность (по концентрации создаваемой в моче) при пероральном приеме составляет 45-79% биодоступности при в/в введении. В сравнении с в/в введением режим комбинированного применения приводит к увеличению системной экспозиции до 150% и обеспечивает более постоянный уровень выведения месны с мочой на протяжении суток.
При ингаляционном введении быстро всасывается из дыхательных путей и выводится в неизмененном виде.

Показания для использования.
Раствор для ингаляций и внутриполостного введения - , астматический бронхит, эмфизема и ателектаз легких, бронхоэктатическая болезнь, синусит, средний отит (серозный), бронхоальвеолярный лаваж.
Раствор для ингаляций и внутриполостного введения - аспирационная (профилактика в послеоперационном периоде при нейрохирургических операциях, операциях на грудной клетке), гайморит.
Аэрозоль назальный - ринит (с трудноотделяющимся секретом).
Другие показания:
раствор для инъекций и таблетки - локальная защита от уротоксических эффектов при лечении оксазафосфоринами (ифосфамид, циклофосфамид) в высоких дозах (более 10 мг/кг) и у пациентов группы риска (проведенная ранее лучевая терапия в области малого таза, заболевания мочевыводящих путей в анамнезе, геморрагический во время предыдущей терапии оксазафосфоринами).
Способ применения и дозы
Ингаляционно используют в дозе 0,6-1,2 г (без разведения или в разведении 1:1 в дистиллированной воде либо в 0,9% растворе натрия хлорида) 2-3 р/сут. Курс лечения составляет 2-24 дня.
Для интратрахеального вливания применяют в той же дозе и в том же разведении. Вводят при помощи трубки для трахеостомии или внутритрахейного зонда каждый час до разжижения и выведения секрета.
При гайморите вводят после предварительного промывания пазухи 2-3 мл неразведенного препарата (при необходимости каждые 2-3 дня).
Интраназально по 1 дозе (по одному вспрыскиванию) аэрозоля в оба носовых хода 4 р/сут.
В/в струйно (медленно): первую инъекцию производят одновременно с первым введением оксазафосфорина, вторую и третью - через 4 и 8 ч после введения оксазафосфорина в дозе, составляющей 20% дозы оксазафосфорина или 240 мг/м2. При непрерывной инфузии (24 ч) цитостатика месну вводят в дозе 20% дозы цитостатика, затем в дозе 100% дозы цитостатика в виде 24 ч инфузии, после окончания введения цитостатика продолжают введение месны еще 6-12 ч в той же дозе.
Комбинированная внутривенная и пероральная терапия - вводят в/в струйно (медленно) одновременно с первым введением оксазафос-форина, разовая доза составляет 20% разовой дозы оксазафосфорина. Через 2 и 6 ч после в/в введения внутрь принимают таблетки в дозе, составляющей 40% дозы оксазафосфорина.
Опыт лечения детей с применением пероральных форм месны показывает, что целесообразным является более частое (например, через каждые 3 ч) и более длительное (например, до 6 раз) введение препарата.
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Беременность.
Период лактации.
Для использования в качестве муколитика (дополнительно) - общая слабость, обусловливающая неэффективность кашля, без сгущения слизи в бронхиальном дереве.
Предостережения, контроль терапии
В период лечения отмечаются ложноположительные реакции на наличие кетоновых тел в моче.
Возможно красновато-пурпурное окрашивание мочи, которое нестабильно и сразу исчезает при добавлении в мочу ледяной уксусной кислоты.
Месна оказывает защитное действие только на мочевыводящую систему, поэтому его использование не отменяет дополнительные профилактические меры и симптоматическую терапию.
Не рекомендуется назначать внутрь при возможной рвоте или рвотных позывах.
Учитывая наличие примесей бензилового спирта во флаконах, они не должны использоваться у новорожденных и младенцев, но с осторожностью могут применяться при лечении пожилых пациентов.
Больным, страдающим бронхиальной астмой, препарат вводят только в присутствии врача.
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы:
тошнота;
рвота;
повышение активности "печеночных" трансаминаз;
диарея (при разовой дозе более 60 мг/кг). Со стороны ЦНС:
головная боль;
слабость. Другие эффекты:
редко - флебит в месте введения, гематурия;
аллергические реакции на коже и слизистых оболочках;
при интраназальном применении - раздражение слизистой оболочки носовой полости;
при в/в введении - снижение артериального давления;
при ингаляционном применении - кашель, бронхоспазм.
Взаимодействие