Пропранолол способ применения. Справочник лекарственных средств. Способ применения и дозы

Наименование:

Пропранолол (Propranololum)

Фармакологическое
действие:

Пропранолол является бета-адреноблокатором , действующим как на бета так и на бета2-адренорецепторы (неизбирательного действия).
Ослабляя влияние симпатической импульсации на бета-адренорецепторы сердца, Пропранолол уменьшает силу и частоту сердечных сокращений.
Он уменьшает сократительную способность миокарда (сердечной мышцы) и величину сердечного выброса.
Потребность миокарда в кислороде снижается.
Артериальное давление под влиянием пропранолола понижается .
Тонус бронхов в связи с блокадой бета2-адренорецепторов повышается.
Препарат усиливает спонтанные и вызванные сокращения матки.
Уменьшает кровотечение при родах и в послеоперационном периоде.

Показания к
применению:

Применяют Пропранолол для лечения ишемической болезни сердца, нарушений сердечного ритма, а также некоторых форм гипертонической болезни (стойкого повышения артериального давления).
При ишемической болезни сердца Пропранолол уменьшает частоту приступов стенокардии , увеличивает переносимость физической нагрузки, уменьшает потребность в нитроглицерине.
Препарат эффективен при стенокардии покоя, но особенно при стенокардии напряжения.
Как антиаритмическое средство Пропранолол применяют при синусовой и пароксизмальной тахикардии (учащенных сердцебиениях), экстрасистолии, мерцании и трепетании предсердий.
Препарат показан больным с желудочковой экстрасистолией после перенесенного инфаркта миокарда.

При синусовой тахикардии обычно наблюдается нормализация ритма, в том числе в случаях резистентности (устойчивости) к сердечным гликозидам.
При гипертонической болезни Пропранолол назначают преимущественно в начальных стадиях заболевания.
Препарат наиболее эффективен у больных молодого возраста (до 40 лет) с гипердинамическим типом кровообращения и при повышенном содержании ренина.
Понижение артериального давления сопровождается уменьшением сердечного выброса за счет урежения пульса и уменьшения ударного объема сердца.
Периферическое сопротивление (сопротивление сосудов току крови) умеренно повышается.
Препарат не вызывает ортостатической гипотензии (падения артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение).

Имеются данные о применении при гипертонической болезни (средней тяжести и при тяжелых формах) пропранолола в сочетании с альфа-адреноблокатором фентоламином.
Рекомендуется также применение пропранолола при симпатоадреналовых кризах (быстром и резком подъеме артериального давления) у больных с диэнцефальным синдромом (нарушением функции продолговатого мозга), а также для профилактики приступов мигрени.
Пропранолол урежает сердечные сокращения и улучшает состояние больных с тиреотоксикозом (заболеванием щитовидной железы).
Он потенцирует (усиливает) действие тиреостатических средств (средств для лечения заболеваний щитовидной железы) и может применяться для лечения сердечно-сосудистых и нейропсихических нарушений у больных диффузным токсическим зобом (заболеванием щитовидной железы).
У больных тиреотоксическим зобом, подлежащих хирургическому лечению и не переносящих тиреостатические препараты, его применяют для предоперационной подготовки.

Способ применения:

Назначают пропранолол внутрь (независимо от времени приема пищи). Обычно начинают у взрослых с дозы 20 мг (0,02 г) 3-4 раза в день.
При недостаточном эффекте и хорошей переносимости постепенно повышают дозу на 40-80 мг в сутки (с промежутками 3-4 дня) до общей дозы 320-480 мг в сутки (в отдельных случаях до 640 мг) с назначением равными дозами в 3-4 приема. Обычно пропранолол применяют длительно (под тщательным врачебным контролем).
Прекращать применение пропранолола (и других бета-адреноблокаторов) при ишемической болезни сердца следует постепенно.
При внезапной отмене препарата возможны усугубление ангинозного синдрома (стенокардии) и явлений ишемии миокарда, ухудшение толерантности (устойчивости) к физической нагрузке, бронхоспазм (сужение просвета бронхов), а также изменение реологических характеристик (характеристик вязкости /текучести/) крови.

Длительное применение бета-адреноблокаторов у больных ишемической болезнью сердца необходимо сочетать с назначением сердечных гликозидов.
В акушерско-гинекологической практике применяют пропранолол для возбуждения и усиления родовой деятельности при ее первичной слабости и для профилактики послеродовых осложнений, связанных с нарушениями сократительной способности матки.
Назначают пропранолол для родовспоможения и стимулирования родовой деятельности в дозе 20 мг 4-6 раз с промежутками 30 мин (80-120 мг в сутки).
В случае гипоксии (нарушения кровоснабжения) плода дозу уменьшают.
Для профилактики послеродовых осложнений назначают по 20 мг 3 раза в сутки с течение 3-5 дней.

Побочные действия:

При применении пропранолола возможны побочные явления в виде тошноты, рвоты, диареи (поноса), брадикардии (редкого пульса), общей слабости, головокружений; иногда наблюдаются аллергические реакции (кожный зуд), бронхоспазм.
Возможны явления депрессии (подавленного состояния).
В связи с блокадой бета2-адренорецепторов периферических сосудов возможно развитие синдрома Рейно (сужение просвета сосудов конечностей).
При длительном применении препарата необходимо особенно тщательно следить за функцией сердечно-сосудистой системы, общим состоянием больного.
Умеренная брадикардия, возникающая в процессе лечения, не является показанием к отмене препарата, при сильной брадикардии уменьшают дозу.

Противопоказания:

Больным с синусовой брадикардией;
- неполной или полной атриовентрикулярной блокадой (нарушением проведения возбуждения по сердцу);
- при выраженной право- и левожелудочковой сердечной недостаточности;
- при бронхиальной астме и склонности к бронхоспазмам;
- при сахарном диабете с кетоацидозом (закислением из-за избыточного содержания в крови кетоновых тел);
- при беременности;
- при нарушениях периферического артериального кровотока.

Осторожность нужна при одновременном применении гипогликемических (понижающих уровень сахара в крови) средств (опасность гипогликемии /резкого снижения уровня сахара в крови/).
У больных сахарным диабетом лечение должно проводиться под контролем содержания глюкозы в крови. Нельзя принимать пропранолол одновременно с нейролептиками и транквилизаторами.
Необходимо учитывать возможность угнетения внимания и скорости реакции при приеме пропранолола (и других бета-адреноблокаторов) операторами, водителями транспорта и лицами аналогичных профессий.

Пропранолол

О препарате:

Пропранолол является бета-адреноблокатором неизбирательного действия. Применяется при сердечно-сосудистіх заболеваниях.

Показания и дозировка:

артериальная гипертензия;
стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия;
синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе);
наджелудочковая тахикардия, тахисистолическая форма мерцания предсердий;
наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия;
эссенциальный тремор;
профилактика мигрени;
алкогольная абстиненция (ажитация и дрожание);
тревожность;
феохромоцитома (вспомогательное лечение);
диффузно-токсический зоб и тиреотоксический криз (в качестве вспомогательного средства, в т.ч. при непереносимости тиреостатических препаратов);
симпатоадреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома.

Назначают пропранолол внутрь (независимо от времени приема пиши). Обычно начинают у взрослых с дозы 20 мг (0,02 г) 3-4 раза в день. При недостаточном эффекте и хорошей переносимости постепенно повышают дозу на 40-80 мг в сутки (с промежутками 3-4 дня) до обшей дозы 320-480 мг в сутки (в отдельных случаях до 640 мг) с назначением равными дозами в 3-4 приема. Отмену препарата производят постепенно. Обычно пропранолол применяют длительно (под тщательным врачебным контролем). У больных феохромоцитомой (опухолью надпочечников) следует предварительно и одновременно с пропранололом применять альфа-адреноблокаторы. Гипотензивное (снижающее артериальное давление) действие пропранолола усиливается при его сочетании с гипотиазидом, резерпином, апрессином и другими гипотензивными препаратами. Имеются данные о применении при гипертонической болезни (средней тяжести и при тяжелых формах) пропранолола в сочетании с альфаадреноблокатором фентоламином.

Передозировка:

При передозировке пропранолола (и других бетаадреноблокаторов) и стойкой брадикардии вводят внутривенно (медленно) раствор атропина 1-2 мг и бета-адреностимулятор изадрин 25 мг или орципреналин 0,5 мг.

Побочные эффекты:

При применении возможны побочные явления в виде:

тошноты, рвоты, диареи (поноса);
брадикардии (редкого пульса);
общей слабости, головокружений;
иногда наблюдаются аллергические реакции (кожный зуд);
бронхоспазм (сужение просвета.бронхов).

Возможны явления депрессии (подавленности). В связи с блокадой бета2-адренорецепторов периферических сосудов возможно развитие синдрома Рейно (сужение просвета сосудов конечностей).

Противопоказания:

Препарат противопоказан больным:

с синусовой брадикардией, неполной или полной атриовентрикулярной блокадой (нарушением проведения возбуждения по проводящей системе сердца),
при выраженной право- и левожелудочковой сердечной недостаточности,
при бронхиальной астме и склонности к бронхоспазмам,
сахарном диабете с кетоацидозом (закислением из-за избыточного содержания в крови кетоновых тел),
беременности,
нарушениях периферического артериального кровотока.

Нежелательно назначать пропранолол при спастическом колите (воспалении толстой кишки, характеризующемся резкими ее сокращениями). Осторожность нужна при одновременном применении гипогликемических (понижающих уровень сахара в крови) средств (опасность гипогликемии /снижения уровня сахара в крови ниже нормы/). У больных сахарным диабетом лечение должно проводиться под контролем содержания глюкозы в крови.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

При одновременном применении с гипогликемическими средствами возникает риск развития гипогликемии за счет усиления действия гипогликемических средств.
При одновременном применении с ингибиторами МАО существует вероятность развития нежелательных проявлений лекарственного взаимодействия.
Описаны случаи развития выраженной брадикардии при применении пропранолола по поводу аритмии, вызванной препаратами дигиталиса.
При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении с амиодароном возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия.
При одновременном применении пропранолол может ингибировать эффекты глибенкламида, глибурида, хлорпропамида, толбутамида, т.к. неселективные бета2-адреноблокаторы способны блокировать β2-адренорецепторы поджелудочной железы, связанные с секрецией инсулина.
При одновременном применении с дилтиаземом повышается концентрация пропранолола в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма под влиянием дилтиазема. Наблюдается аддитивное угнетающее влияние на деятельность сердца в связи с замедлением проведения импульса через AV-узел, вызываемого дилтиаземом. Возникает риск развития выраженной брадикардии, значительно уменьшается ударный и минутный объем.
При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации варфарина и фениндиона в плазме крови.
При одновременном применении с доксорубицином в экспериментальных исследованиях показано усиление кардиотоксичности.
При одновременном применении пропранолол препятствует развитию бронходилатирующего эффекта изопреналина, сальбутамола, тербуталина.
При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации имипрамина в плазме крови.
При одновременном применении с индометацином, напроксеном, пироксикамом, ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение антигипертензивного действия пропранолола.
При одновременном применении с кетансерином возможно развитие аддитивного гипотензивного эффекта.
При одновременном применении с клонидином усиливается антигипертензивное действие.
У пациентов, получающих пропранолол, в случае резкой отмены клонидина возможно развитие тяжелой артериальной гипертензии. Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.
При одновременном применении с кофеином возможно уменьшение эффективности пропранолола.
При одновременном применении возможно усиление эффектов лидокаина и бупивакаина (в т.ч. токсических), по-видимому, вследствие замедления метаболизма местных анестетиков в печени.
При одновременном применении с лития карбонатом описан случай развития брадикардии.
При одновременном применении описан случай усиления побочного действия мапротилина, что обусловлено, по-видимому, замедлением его метаболизма в печени и кумуляцией в организме.
При одновременном применении с мефлохином увеличивается интервал QT, описан случай остановки сердца; с морфином - усиливается угнетающее действие на ЦНС, вызываемое морфином; с натрия амидотризоатом - описаны случаи тяжелой артериальной гипотензии.

Состав и свойства:

Пропранолол.

Форма выпуска:

Таблетки по 0,01 и 0,04 г и 0,08 г (10, 40 и 80 мг);
0,1% раствор в ампулах по 5 мл;
0,25% раствор в ампулах по 1 мл.

Механизм действия:

Ослабляя влияение симпатической импульсации на бетаадренорецепторы сердца, пропранолол уменьшает силу и частоту сердечных сокращений, блокирует положительный хроно- и ино-тропный эффект катехоламинов (препятствует увеличению силы и частоты сердечных сокращений под действием катехоламинов). Он уменьшает сократительную способность миокарда (сердечной мышцы) и величину сердечного выброса. Потребность миокарда в кислороде снижается. Артериальное давление под влиянием пропранолола понижается. Тонус бронхов в связи с блокадой бета2-адренорецепторов повышается.

При гипертонической болезни (стойком повышении артериального давления) пропранолол назначают преимущественно в начальных стадиях заболевания. Препарат наиболее эффективен у больных молодого возраста (до 40 лет) с гипердинамическими типом кровообращения и при повышенном содержании ренина. Понижение артериального давления сопровождается уменьшением сердечного выброса за счет урежения пульса и уменьшения ударного объема сердца. Периферическое сопротивление умеренно повышается. Препарат не вызывает ортостатической гипотензии (падения артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение). Имеются данные об эффективности препарата также при почечной

«Пропранолол» - лекарство, входящее в группу селективных адреноблокаторов. Препарат обладает антиангинальным действием, противоаритмическим и гипотензивным. Лекарственное средство назначают с целью проведения лечения ИБС, тиреотоксикоза, гипертонии. Медикамент эффективен при мигрени. Его применяют при реализации терапии сердечной недостаточности, стенокардии. Препарат приносит пользу организму при инфаркте миокарда. Им лечат аритмию и Когда пациенту не подходит «Пропранолол», аналоги рассматриваются специалистом, назначается медикамент, который для больного является оптимальным.

Форма выпуска

Можно приобрести препарат двух видов - лекарственное средство «Пропранолол» и медикамент «Пропранолол Никомед». Это одинаковые лекарства, которые выпускаются разными производителями в таблетках.

Компоненты лекарства

Препарат изготовлен на основе активного вещества пропранолол. Доза основного компонента может быть разной - 10, 40, 80, 160 мг в составе каждой таблетки.

Вспомогательные ингредиенты при производстве таблеток используются разные и зависят от производителей. Чтобы точно знать, из чего состоит лекарство, перед его применением надо обязательно читать инструкцию.

Терапевтическое действие лекарственного средства

Отображает способность блокировать бета-адренорецепторы средства «Пропранолол» инструкция по применению. Аналоги оказывают на организм похожее действие. Таблетки влияют на рецепторы стенок сосудов бета 1 и 2. Угнетающее воздействие на эти рецепторы приводит к расслаблению стенок сосудов, благодаря чему устраняются многие проблемы - высокое АД, повышенная потребность сердца в получении кислорода, плохое обеспечение питательными веществами и кислородом тканей и органов.

Антиаритмическое действие препарата способствует появлению положительных изменений в организме, таких как нормализация автоматизма синусового узла, снижение проводимости атриовентрикулярного узла, устранение повышенной возбудимости клеток, из которых состоит миокард. Благодаря «Пропранололу» восстанавливается нормальная работа сердца, отсутствует реакция на внешние раздражители, которые могут негативно влиять на его ритм.

«Пропранолол», аналоги способствуют развитию антиангинального эффекта, который проявляется улучшением состояния сердечной мышцы, снижением количества кислорода, необходимого для ее работы. Это значит, что сердцу требуется меньше кислорода, чтобы сокращаться, и частота этих сокращений тоже снижается.

Гипотензивное действие основано на увеличении просвета сосудов и расслаблении их стенок. Применение разовой дозы таблеток приводит к снижению АД, полученный эффект сохраняется не менее 20 часов, примерно сутки. Стойкий гипотензивный эффект отмечается после двух недель регулярного использования таблеток. Лекарственное средство не подходит для купирования состояний, сопровождающихся резким повышением давления, оно показано для продолжительной терапии при гипертонии.

Длительный прием лекарства приводит к развитию кардиопротективного действия. Свидетельствуют о снижении вероятности повторного возникновения инфаркта миокарда после такой терапии средством «Пропранолол» отзывы, инструкция. Существенно снижается и риск происходящей внезапно смерти. Известно, что препарат оказывает положительное влияние при повышенном внутриглазном давлении.

Фармакокинетика

После попадания внутрь организма происходит абсорбция основной части препарата (примерно 90 %), при этом показатель биодоступности является незначительным. Связь с белками соответствует 93 %. Из организма медикамент удаляется с мочой, в которую попадают метаболиты. Неизменный вид имеет не более одного процента лекарства.

Показания

«Пропранолол», аналоги инструкция позволяет назначать для лечения некоторых состояний и заболеваний. Им лечат гипертензию портальную и артериальную, миокардиодистрофию, тиреотоксикоз. Медикамент помогает облегчить состояние при суженном просвете аорты, панических атаках, может быть использован как средство для использования в профилактических целях при мигрени. Таблетки подходят для терапии при нейроциркулярной дистонии, инфаркте миокарда, экстрасистолии. Препарат назначают пациентам при пролапсе митрального клапана. К показаниям относятся и синусовая. Назначение средства производится при абстинентном синдроме, стенокардии, акатизии, возникшей вследствие применения нейролептиков. Медикамент назначают пациентам с феохромоцитомой для проведения комплексной терапии. Лекарственное средство применяют при слабости родовой деятельности, после наступления климакса для устранения его негативных проявлений.

Противопоказания

Существуют некоторые противопоказания для лекарственного средства «Пропранолол». Аналоги могут подбираться в тех случаях, когда это лекарство не подходит. К противопоказаниям относятся:

непереносимость компонентов средства;
кардиогенный шок;
брадикардия, при которой количество сокращений сердца в минуту составляет 55 уд.;
ацидоз метаболический;
сердечная недостаточность хронической или острой формы;
вазомоторный ринит;
атриовентрикулярная (2-й, 3-й степени);
пониженное АД;
использование инсулина;
синдром, сопровождающийся слабостью синусового узла;
наличие периода, в течение которого присутствовало длительное голодание;
проблемы с периферическим кровообращением (стадия декомпенсации);
перенесенные ранее инструктивные болезни, при которых поражаются дыхательные пути, астма, наличие бронхоспазма.

Существуют и такие состояния, при которых требуется осторожность. В следующих случаях можно выбрать вместо препарата «Пропранолол» аналоги, синонимы:

миастения;
сахарный диабет (стадии декомпенсации, субкомпенсации);
недостаточность сердечной мышцы (декомпенсированная), печени, почек;
колит спастический;
депрессивные состояния;
атриовентрикулярная блокада (первая степень);
псориаз;
повышенная функция щитовидки;
бронхит хронической формы;
низкое содержание сахара в крови;
эмфизема;
пожилой возраст;
период беременности, кормление грудным молоком.

Лечение препаратом

Больным гипертензией следует принимать дважды в день лекарственное средство в дозе 40 мг за один прием. Ее увеличение возможно в течение 14-28 дней. При необходимости можно ежедневно пить таблетки в дозировке от 80 до 160 мг. Частота приема средства та же.

При тахиаритмии взрослые больные пьют по три или четыре раза ежедневно от 10 до 30 мг за каждый прием средства «Пропранолол». Аналоги могут применяться, если этот препарат не подошел. Маленьким пациентам при той же проблеме назначают лекарство в количестве от 0,2 до 0,4 мг на килограмм веса. Частота применения средства - также три-четыре раза в сутки.

В профилактических целях больным, у которых была выявлена стенокардия, назначают по четыре приема этого лекарства ежедневно. Разовая доза составляет 20 мг. Ее увеличение возможно на протяжении семи дней. 40 мг средства принимается с той же частотой, 80 мг - немного реже (два раза).

После инфаркта миокарда требуется профилактика. Выполнить ее можно медикаментом «Пропранолол». Размер подходящей однократной дозы составляет 40 мг, приемов лекарственного средства за день должно осуществляться три. Увеличивают дозу препарата максимум до 80 мг.

При мигрени необходимо выполнение профилактических мероприятий с использованием 40 мг лекарства дважды в сутки. Требуется увеличение дозы до 80 мг, приемов лекарства в день может быть два или три, а у детей - три или четыре. Расчет дозы для маленьких больных выполняется с учетом их веса, на каждый килограмм - от 1,5 до 2 мг.

Тиреотоксикоз - заболевание, при котором препарат назначается от 10 мг, но не больше 40 для приема три или четыре раза в сутки.

Если планируется выполнить терапию феохромоцитомы, лекарственное средство сочетают с альфа-адреноблокаторами.

Побочные явления

Следует обращать внимание, какие определяет побочные действия лекарства «Пропранолол» инструкция по применению. Аналоги, отзывы - тоже не менее важная информация, влияющая на выбор медикаментов для лечения. Чтобы риск развития негативных реакций организма был минимальным, надо внимательно читать инструкцию, полезно будет ознакомиться с отзывами.

Медикамент при неправильном использовании может нанести вред сердечно-сосудистой системе, вызвать нарушения в работе ЦНС, эндокринной системы. Возможны негативные проявления со стороны пищеварительного тракта, может нарушиться состояние слизистых и кожи. Среди побочных явлений, указанных в инструкции, - проблемы с органами дыхания. Могут наблюдаться и другие побочные действия.

Аналоги, цена

Перед приобретением лекарственного средства «Пропранолол», аналоги, цена нередко изучаются пациентами. можно за 16-75 руб. Цена определяется количеством таблеток в упаковке. Заменить препарат можно средством «Пропранобене», медикаментами «Обзидан» или «Анаприлин». Также можно произвести лечение «Индералом ЛА», «Индералом».

При ознакомлении с лекарством «Пропранолол» инструкция по применению, цена, аналоги дают важную информацию, которая позволяет принять наиболее правильное решение при выборе медикаментов и способа лечения.

Входит в состав препаратов

Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):

ЖНВЛП

ОНЛС

АТХ:

C.07.A.A Неселективные бета-адреноблокаторы

C.07.A.A.05 Пропранолол

Фармакодинамика:

Антиангинальное, антиаритмическое, утеротонизирующее, гипотензивное действие.

Блокирует бета1 и бета2-адренорецепторы, оказывает мембраностабилизирующее действие. Угнетает автоматизм синоатриального узла, подавляет возникновение эктопических очагов в предсердиях, AV соединении, желудочках (в меньшей степени). Уменьшает скорость проведения возбуждения в AV соединении по пучку Кента, преимущественно в антероградном направлении.

После приема однократной дозы гипотензивный эффект продолжается в течение 20-24 ч. Гипотензия стабилизируется к концу 2-й нед лечения.

Механизмы гипотензивного действия:

Пропранолол, блокируя 1-адренорецепторы сердца, уменьшает сердечный выброс (уменьшения силы и частоты сокращений сердца);

Блокируя 1-адренорецепторы в юкстагломерулярных клетках почек, уменьшает выделение ренина, в результате снижается синтез ангиотензина II, обладающего выраженными сосудосуживающими свойствами (ренин вызывает превращение ангиотензиногена в ангиотензин I, который затем превращается в ангиотензин II).

Пропранолол восстанавливает чувствительность ослабленного или утраченного барорецепторного депрессорного рефлекса (при гипертонической болезни этот рефлекс подавлен вследствие снижения чувствительности барорецепторов дуги аорты).

Уменьшение выделения норадреналина окончаниями адренергических волокон (вследствие блокады пресинаптических β2-адренорецепторов).

Угнетением центральных звеньев симпатической регуляции сосудистого тонуса.

Механизм антиангинального действия: урежает ЧСС, уменьшает силу сердечных сокращений, в результате снижает потребность миокарда в кислороде. Понижает почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. Однократный прием пролонгированных форм эквивалентен приему нескольких доз пропранолола гидрохлорида. При длительном применении уменьшает венозный возврат, оказывает кардиопротективное действие (достоверно уменьшает риск повторного инфаркта миокарда и внезапной смерти на 20-50%). У больных с умеренной формой артериальной гипертензии - понижает вероятность развития ИБС и мозговых инсультов. При ИБС уменьшает частоту приступов, повышает переносимость физических нагрузок, понижает потребность в нитроглицерине. Наиболее эффективен у больных молодого возраста (до 40 лет) с гипердинамическим типом кровообращения и при повышенном содержании ренина. Увеличивает тонус бронхов и сократимость матки (уменьшает кровотечение при родах и в послеоперационном периоде), усиливает секреторную и моторную активность ЖКТ. Тормозит агрегацию тромбоцитов и активирует фибринолиз. Угнетает липолиз в жировой ткани, препятствуя повышению уровня свободных жирных кислот (при этом концентрация триглицеридов в плазме и коэффициент атерогенности увеличиваются. Подавляет гликогенолиз, секрецию глюкагона и инсулина, превращение тироксина в трийодтиронин. Понижает внутриглазное давление, уменьшает секрецию водянистой влаги.

Уменьшение тремора обусловлено преимущественно блоком β2 -адренорецепторов скелетных мышц.

Анксиолитический (уменьшение тревоги, страха, беспокойства) связано с ослаблением соматических симптомов тревоги.

Профилактика сосудистой головной боли (мигрень) - вследствие препятствования расширению артерий, повышения концентрации факторов свертывания (блокада β2 -адренорецепторов), уменьшения агрегации и адгезии тромбоцитов, подавления высвобождения ренина.

Фармакокинетика: При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ (90%). Биодоступность составляет 30-40% (эффект "первого прохождения"), зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока и увеличивается при длительном приеме (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени). Cmax в плазме отмечается через 1-1,5 ч или 6 ч (для пролонгированной формы). Связывается с белками плазмы на 90-95%; период полувыведения составляет 2-5 ч (10 ч для пролонгированной формы). Объем распределения - 3-5 л/кг. Накапливается в легочной ткани, головном мозге, почках, сердце, проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Подвергается глюкуронированию в печени (99%). Выводится с желчью в кишечник, деглюкуронируетс я и реабсорбируется (период полувыведения на фоне курсового введения может удлиняться до 12 ч). Экскретируется почками в виде метаболитов. Показания: Артериальная гипертензия, стенокардия, синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе), наджелудочковая тахикардия, тахисистолическа я форма мерцания предсердий, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, гипертрофическая кардиомиопатия, инфаркт миокарда, пролапс митрального клапана, субаортальный стеноз, симпатикоадренал овый криз у больных диэнцефальным синдромом, нейроциркуляторн ая дистония, портальная гипертензия, эссенциальный тремор, панические атаки, агрессивное поведение, мигрень (профилактика), вспомогательное лечение при феохромоцитоме (только в сочетании с альфа-адреноблок аторами), тиреотоксикоз (в т.ч. предоперационная подготовка), тиреотоксический криз, первичная слабость родовой деятельности, менопаузные вазомоторные симптомы, абстинентный синдром; лечение акатизии, вызванной нейролептиками.

V.F40-F48.F40.0 Агорафобия

V.F40-F48.F40.1 Социальные фобии

V.F40-F48.F40.2 Специфические (изолированные) фобии

V.F40-F48.F41.0 Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]

V.F40-F48.F41.1 Генерализованное тревожное расстройство

V.F40-F48.F43.2 Расстройство приспособительных реакций

V.F40-F48.F45 Соматоформные расстройства

VI.G40-G47.G43 Мигрень

IX.I10-I15.I10 Эссенциальная [первичная] гипертензия

IX.I10-I15.I15 Вторичная гипертензия

IX.I20-I25.I20 Стенокардия [грудная жаба]

IX.I20-I25.I20.0 Нестабильная стенокардия

IX.I20-I25.I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца

IX.I30-I52.I34.1 Пролапс [пролабирование] митрального клапана

IX.I30-I52.I47.1 Наджелудочковая тахикардия

IX.I30-I52.I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное

XIV.N80-N98.N95.1 Менопауза и климактерическое состояние у женщины

XV.O60-O75.O62.2 Другие виды слабости родовой деятельности

XVIII.R25-R29.R25.1 Тремор неуточненный

XVIII.R40-R46.R45.6 Физическая агрессивность

Противопоказания: Гиперчувствитель ность, AV блокада II-III степени, синоатриальная блокада, брадикардия (менее 55 уд./мин), синдром слабости синусного узла, артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда), острая и тяжелая хроническая сердечная недостаточность (IIБ-III стадии), острый инфаркт миокарда (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), отек легких, стенокардия Принцметала, кардиогенный шок, кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности) , вазомоторный ринит, сахарный диабет, облитерирующие заболевания сосудов, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблок аторов), спастический колит, одновременный прием с антипсихотически ми средствами и анксиолитиками ( , триоксазин и др.), ингибиторами МАО, период лактации. С осторожностью: Гипертиреоз, хронический бронхит, эмфизема, сердечная недостаточность, феохромоцитома, гипогликемия, ацидоз, нарушение функции печени и почек, псориаз, миастения, аллергические реакции в анамнезе, беременность, синдром Рейно, пожилой возраст, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). Беременность и лактация:

Рекомендации FDA категории С. Повышается риск гипогликемии, угнетения дыхания, брадикардии и гипотензии у плода и новорожденного. Применение в озможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода

Проникает в грудное молоко. Применять, если польза превышает риск развития побочных эффектов.

Способ применения и дозы:

Внутривенно струйно , медленно, взрослым для купирования аритмии, тиреотоксического криза, острой ишемии - 1 мг в течение 1 мин, при необходимости повторно с интервалом в 2 мин (под контролем ЭКГ и АД). Максимальная доза - 10 мг.

Внутрь до еды, запивая жидкостью или полужидкой пищей ( , сок, яблочное пюре, пудинг), взрослым: при артериальной гипертензии - начальная доза по 80 мг 2 раза в сутки, поддерживающая доза - 160-320 мг. Пролонгированные формы: 80 мг 1 раз в сутки, при необходимости до 120-160 мг однократно, под контролем АД. При аритмиях - по 10-30 мг 3-4 раза в сутки, при субаортальном стенозе - по 20-40 мг 3-4 раза в сутки. При портальной гипертензии, стенокардии, мигрени, возбуждении, треморе начальная доза по 40 мг 2-3 раза в сутки, поддерживающая - 160, 120-240, 80-160, 80-120, 80-160 мг/сут, соответственно. При феохромоцитоме - 30-60 мг/сут в течение 3 дней (перед операцией). При инфаркте миокарда - в период с 5 по 21-й день после инфаркта по 40 мг 4 раза в сутки в течение 2-3 дней, далее - по 80 мг 2 раза в сутки. Для стимуляции родовой деятельности - по 20 мг через 30 мин 4-6 раз (80-120 мг/сут), для профилактики послеродовых кровотечений - по 20 мг 3 раза в сутки в течение 3-5 дней. При глаукоме - внутриконъюнктивально в пораженный глаз.

Детям: внутрь, начальная доза: 0,5-1 мг/кг/сут, поддерживающая - 2-4 мг/кг/сут в 2 приема.

Побочные эффекты:

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, сердечная недостаточность, AV блокада, гипотензия, нарушение периферического кровообращения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, головокружение, головная боль, бессонница, сонливость, ночные кошмары, уменьшение скорости психических и двигательных реакций, эмоциональная лабильность, депрессия, возбуждение, галлюцинации, дезориентация во времени и пространстве, кратковременная амнезия, повышенная утомляемость, слабость, нарушение чувствительности, парестезии; сухость глаз, расстройства зрения, кератоконъюнктивит.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, диарея или запор, тромбоз мезентериальной артерии, ишемический колит, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.

Со стороны респираторной системы: фарингит, ринит, заложенность носа, боль в грудной клетке, кашель, одышка, бронхо- и ларингоспазм, респираторный дистресс-синдром.

Со стороны кожных покровов: алопеция, сыпь, кожный зуд, обострение псориаза, усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема.

Лабораторные показатели: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ и билирубина, гипогликемия.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: синдром отмены, ослабление либидо, импотенция, болезнь Пейрони, снижение функции щитовидной железы, артралгия, аллергические реакции, волчаночный синдром, лихорадка.

Передозировка:

Симтомы: брадикардия, снижение АД, головокружение (обморок), аритмии, затруднение дыхания, цианоз пальцев или ладоней, судороги.

Лечение: при тяжелой брадикардии - в/в введение атропина (в дозе 1-2 мг), эпинефрина, при низкой эффективности - кардиостимулятор (временно); при желудочковой экстрасистолии - (препараты IA класса не применяют); при артериальной гипотензии и при отсутствии признаков отека легких - в/в введение плазмозамещающих растворов, при неэффективности - , ; (обладает выраженным положительным инотропными и не столь значительным хронотропным действием, независимым от β-адренорецепторов); при бронхоспазме - ингаляционное или парентеральное введение β2-адреномиметиков и/или теофиллина.

Взаимодействие:

Абиратерон. Рекомендуется с осторожностью назначать пациентам, получающим (метаболизируется через систему CYP2D6, имеет узкий терапевтический индекс). В таких случаях следует рассмотреть возможность снижения дозы пропранолола.

Агомелатин. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении агомелатина с пропранололом (умеренный ингибитор изофермента CYP1A2) до накопления достаточного клинического опыта.

Амиодарон. При одновременном применении амиодарона с пропранололом повышается риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Амиодарон. На фоне амиодарона (обладает слабой бета-блокирующей активностью) повышается риск чрезмерной гипотензии и брадикардии.

Метамизол натрия + Триацетонамин-4-толуолсульфонат. замедляет инактивацию метамизола натрия (в составе комбинации + триацетонамин-4-толуолсульфонат) и усиливает его эффект.

Метамизол натрия + Хинин. усиливает действие комбинации .

Метилдопа. При одновременном применении пропранолола с метилдопой повышается риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Метилдопа. усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.

Мивакурия хлорид. усиливает эффект, в т.ч. способность демаскировать и увеличивать выраженность миастении.

Напроксен. На фоне напроксена ослабляется антигипертензивный эффект пропранолола.

Напроксен + . (в составе комбинации ) может уменьшать антигипертензивный эффект пропранолола.

Нитроглицерин. Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.

Нифедипин. Одновременное применение пропранолола и нифедипина может приводить к значительному снижению АД.

Октреотид. На фоне октреотида увеличивается вероятность развития тяжелой брадикардии, аритмий и нарушений проводимости.

Пентаэритритила тетранитрат. При сочетанном применении усиливает антиангинальное действие пентаэритритила тетранитрата.

Пилокарпин. На фоне системного действия пилокарпина повышается риск нарушения проводимости.

Пиридостигмина бромид. При сочетанном применении ослабляет эффекты пиридостигмина бромида.

Пироксикам. На фоне пироксикама ослабляется гипотензивный эффект, хотя и увеличивается концентрация свободной фракции в плазме (вытесняется из связи с белками).

Пропафенон. На фоне пропафенона (субстрат CYP2D6) блокируется биотрансформация, существенно увеличивается плазменная концентрация, удлиняется T1/2.

Пропилтиоурацил. На фоне пропилтиоурацила изменяются эффекты; при сочетанном назначении может потребоваться коррекция дозы пропранолола.

Резерпин. При одновременном применении резерпина с пропранололом повышается риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Репаглинид. усиливает гипогликемический эффект; может камуфлировать некоторые симптомы гипогликемии.

Рисперидон. Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.

Рифампицин. при сочетанном применении укорачивает T1/2 пропранолола.

Рифапентин. может усиливать метаболизм и снижать активность пропранолола; при одновременном применении с рифапентином может потребоваться коррекция дозы пропранолола.

Салметерол. ослабляет эффект; может вызывать бронхоспазм у больных астмой.

Сималдрат. На фоне сималдрата уменьшается всасывание пропранолола; при сочетанном назначении интервал между приемом должен составлять не менее 2 ч.

Сульфасалазин. при сочетанном применении увеличивает концентрацию пропранолола в плазме.

Теразозин. усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении возможно значительное снижение АД, требующее снижения доз.

Тербуталин. ослабляет эффект и может вызывать бронхоспазм у больных астмой.

Тиамин. при сочетанном применении уменьшает фармакологическую активность пропранолола.

Тиоридазин. Совместное применение пропранолола (100-800 мг ежедневно) и тиоридазина вызывает увеличение плазменных уровней тиоридазина (приблизительно на 50-400%) и его метаболитов (примерно на 80-300%); совместного применения пропранолола и тиоридазина следует избегать.

Трифлуоперазин. При одновременном назначении трифлуоперазина с пропранололом отмечается увеличение концентрации обоих ЛС.

Убидекаренон. Одновременное применение пропранолола может приводить к снижению концентрации убидекаренона в плазме крови.

Фелодипин. увеличивает биодоступность пропранолола; при сочетанном применении усиливает гипотензивный эффект фелодипина.

Фенилэфрин. может непрогнозируемо усилить гипертензивный эффект (в одном из отчетов сообщалось о резком подъеме АД).

Фенитоин. Сочетанное применение пропранолола с фенитоином повышает выраженность кардиодепрессивного действия и риск снижения АД.

Флувоксамин. при сочетанном применении повышает концентрацию пропранолола в плазме крови.

Флувоксамин. На фоне флувоксамина повышается (в 5 раз) плазменный уровень пропранолола.

Фозиноприл. При одновременном применении усиливает гипотензивный эффект фозиноприла. Биодоступность фозиноприла при одновременном применении с пропранололом не меняется.

Циметидин. при сочетанном применении увеличивает концентрацию пропранолола в плазме.

Цисатракурия безилат. При сочетанном применении усиливает эффект цисатракурия безилата. В редких случаях может ухудшать течение или способствовать проявлению латентной миастении gravis, а также вызывать миастенический синдром; в результате может наблюдаться повышенная чувствительность к цисатракурия безилату.

Этанол. Сочетанное применение пропранолола с этанолом повышает риск угнетения ЦНС.

Особые указания:

Неселективный β-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности; оказывает выраженное хинидиноподобное (мембраностабилизирующее) действие.

Один из наиболее изученных β-адреноблокаторов с доказанной эффективностью уровня А при ИБС (стенокардии напряжения, инфаркте миокарда) и АГА4; снижает риск повторного инфаркта и фатального исхода у больных с сердечно-сосудистой патологией.

Как липофильный β-адреноболокатор, вызывает более выраженные побочные эффекты со стороны ЦНС (беспокойный, тревожный сон, увеличение длительности и числа эпизодов ночного бодрствования) по сравнению с гидрофильным β1-адреноблокатором - атенололом.

У больных с АГ, принимающих в дозе 80-400 мг/сут, не зарегистрированы случаи депрессии и сексуальной дисфункции.

Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований (повышение уровня мочевины, трансаминаз, фосфатаз, ЛДГ).

Лечение следует проводить при регулярном врачебном контроле.

При длительном применении следует рассмотреть возможность дополнительного назначения сердечных гликозидов. Уменьшает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков. За несколько дней до проведения наркоза необходимо прекратить прием или выбрать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием.

У пожилых пациентов повышен риск побочных эффектов со стороны ЦНС.

Может маскировать симптомы гипогликемии (тахикардию) у больных сахарным диабетом, принимающих инсулин и др. гипогликемические препараты.

Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. На время лечения ремендуется исключить употребление алкогольных напитков.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Прекращают лечение постепенно, в течение примерно 2 нед.

Инструкции

Спасибо

Пропранолол представляет собой препарат из группы селективных адреноблокаторов и оказывает гипотензивное, противоаритмическое и антиангинальное действие. Препарат применяют в терапии ишемической болезни сердца, стенокардии, инфаркта миокарда, гипертонической болезни, гипертрофической кардиомиопатии , аритмии, сердечной недостаточности, нейроциркуляторной дистонии, мигрени и тиреотоксикоза .

Формы выпуска, состав и группа препарата

В настоящее время выпускается две разновидности Пропранолола – это "Пропранолол" и "Пропранолол Никомед". Данные разновидности отличаются друг от друга только названиями и фирмой-производителем, поскольку лекарственные формы и правила применения у обоих препаратов совершенно одинаковые. Поэтому в дальнейшем тексте статьи мы также будем объединять обе разновидности препарата под одним общим названием "Пропранолол", как это делается в обиходе.

Пропранолол выпускается в единственной лекарственной форме – это таблетки для приема внутрь . В качестве активного компонента препарат содержит вещество с таким же названием – пропранолол, которое, собственно, и стало использоваться для коммерческого наименования обоих разновидностей лекарства. Таблетки Пропранолола выпускаются в трех дозировках – по 10 мг, 40 мг и 80 мг активного вещества.

В качестве вспомогательных компонентов в таблетки Пропранолола различных производителей могут входить разные вещества, поэтому, чтобы знать их точно, необходимо перед применением в обязательном порядке читать листок-вкладыш с инструкцией к каждому конкретному лекарству.

Таблетки Пропранолола относятся к фармакологической группе бета-адреноблокаторов . Это означает, что препарат блокирует два типа бета-адренорецепторов – бета-1 и бета-2, которые расположены в стенках кровеносных сосудов. За счет блокировки данных рецепторов происходит расслабление стенки кровеносных сосудов, что приводит к снижению артериального давления , уменьшению потребности сердца в кислороде, а также увеличению количества доставляемого кислорода и питательных веществ к различным органам и тканям.

Пропранолол – рецепт

Рецепт на таблетки Пропранолола на латинском языке пишется следующим образом:
Rp: Tabulettaee Propranololi 0,01 № 40
D.S. Внутрь по 1 таблетке 2 раза в день.

После аббревиатуры "Rp" указывается название препарата и его лекарственная форма (Tabulettaee Propranololi). Рядом с названием препарата указывается дозировка в граммах или миллиграммах: в нашем примере указана дозировка в граммах – 0,01 г, что соответствует 10 мг. После дозировки под значком № указывается количество таблеток, которое фармацевт должен отпустить покупателю, предъявившему рецепт.

После аббревиатуры "D.S." указывается информация для пациента, в которой отражено, каким образом нужно принимать препарат.

Терапевтическое действие

Пропранолол оказывает антиаритмическое, гипотензивное и антиангинальное действие за счет способности блокировать бета-адренорецепторы на стенках кровеносных сосудов.

Антиаритмическое действие препарата заключается в способности улучшать автоматизм водителя ритма (синусового узла), замедлять проводимость по атриовентрикулярному узлу и снижать возбудимость клеток миокарда, за счет чего сердце работает в нормальном режиме и не реагирует на различные внешние раздражители, способные сбивать его ритм.

Антиангинальное действие Пропранолола заключается в его способности уменьшать потребность сердца в кислороде. То есть, сердечная мышца под действием препарата затрачивает на сокращения гораздо меньше кислорода, чем без него. Благодаря антиангинальному действию улучшается работа сердца, купируется тахикардия , профилактируются приступы стенокардии и инфаркт миокарда, а также урежается частота сердечных сокращений.

Гипотензивное действие Пропранолола заключается в его способности снижать артериальное давление за счет расслабления сосудистой стенки и расширения просвета кровеносных сосудов. После приема Пропранолола в разовой дозировке гипотензивный эффект сохраняется в течение 20 – 24 часов. Однако гипотензивный эффект достигает максимальной степени выраженности к концу второй недели регулярного приема Пропранолола, в связи с чем препарат подходит исключительно для длительного лечения гипертонической болезни, но бесполезен для купирования гипертонического криза и эпизодов резкого повышения давления.

При длительном применении Пропранолол оказывает кардиопротективное действие , и снижает риск повторного инфаркта миокарда или внезапной смерти на 20 – 50%. Кроме того, при применении с целью лечения артериальной гипертензии препарат уменьшает риск развития ишемического инсульта и ИБС. При ИБС Пропранолол улучшает переносимость физических, эмоциональных и умственных нагрузок, а также уменьшает потребность человека в Нитроглицерине .

Помимо этого, Пропранолол повышает тонус бронхов и гладкой мускулатуры матки, в связи с чем его не рекомендуется принимать при бронхиальной астме , а также перед родами и во время беременности. Кроме того, препарат препятствует образованию тромбов и способствует растворению уже имеющихся, что также положительно сказывается на состоянии сосудов и течении гипертонической болезни или ИБС.

Отдельно следует отметить способность Пропранолола снижать внутриглазное давление .

Показания к применению

Таблетки Пропранолола показаны к применению для лечения следующих заболеваний и состояний:

Артериальная гипертензия;
Стенокардия;
Синусовая тахикардия;
Наджелудочковая тахикардия;
Экстрасистолия;
Гипертрофическая кардиомиопатия (миокардиодистрофия);
Инфаркт миокарда;
Пролапс митрального клапана;
Субаортальный стеноз (сужение просвета аорты);
Нейроциркуляторная дистония;
Портальная гипертензия;
Эссенциальный тремор;
Профилактика мигрени;
Феохромоцитома (в качестве вспомогательного препарата);
Тиреотоксикоз;
Климактерические симптомы (приливы, скачки давления и т.д.);
Абстинентный синдром;
Слабость родовой деятельности;
Акатизия, спровоцированная приемом нейролептиков.

Пропранолол – инструкция по применению

Общие положения

Таблетки следует принимать внутрь, проглатывая целиком, не раскусывая, не разжевывая и не измельчая иными способами, а запивая негазированной водой или полужидкой пищей, например, соком, фруктовым пюре, кефиром и т.д. Принимать препарат рекомендуется после еды. Терапия Пропранололом длительная, поэтому необходимо в течение всего периода применения препарата строго следовать рекомендациям лечащего врача и не изменять дозировки. Если необходимо изменить дозировку или кратность приема таблеток, то это следует делать только под контролем врача.

Дозировки Пропранолола для взрослых различны и определяются заболеванием, по поводу которого принимается препарат. Так, в настоящее время рекомендованы следующие средние дозировки Пропранолола при различных заболеваниях:

Артериальная гипертензия – начинать принимать по 80 мг по 2 раза в сутки. Если в данной дозировке препарат неэффективен, то дозу повышают до 100 мг по 3 раза в сутки. Для достижения необходимых показателей артериального давления совместно с Пропранололом можно принимать мочегонные средства и другие препараты, способствующие снижению давления.
Аритмия , тахикардия, кардиомиопатия и тиреотоксикоз – принимать по 10 – 40 мг по 3 – 4 раза в сутки. Максимально допустимая суточная дозировка при данных состояниях составляет 240 мг.
Субаортальный стеноз – принимать по 20 – 40 мг по 3 – 4 раза в сутки.
При портальной гипертензии, стенокардии, мигрени и треморе – начинать прием препарата по 40 мг по 2 – 3 раза в сутки. При необходимости еженедельно можно увеличивать дозировку препарата на 40 мг, добиваясь терапевтического эффекта. Причем при мигрени, портальной гипертензии и дрожании терапевтический эффект обычно достигается при приеме по 40 – 80 мг по 2 раза в сутки, а при стенокардии – по 40 – 80 мг по 3 раза в сутки.
Феохромоцитома – принимать по 30 – 60 мг по одному разу в сутки, в течение трех дней перед операцией.
Инфаркт миокарда – начинать принимать в любое время с 5 по 21 дни после инфаркта по 40 мг по 4 раза в сутки, в течение трех дней, а затем повысить дозировку до 80 мг по 2 раза в сутки, и пить длительно.
Стимуляция родовой деятельности – принимать по 20 мг через 30 минут (всего 4 – 6 приемов).
Профилактика послеродового кровотечения – принимать по 20 мг по 3 раза в сутки, в течение 3 – 5 дней.

Препарат принимают длительно – месяцами, или даже годами. Длительность терапии определяется врачом индивидуально в каждом случае.

Начинать прием Пропранолола следует в минимальной дозировке – 10 – 20 мг по 2 – 3 раза в сутки, постепенно наращивая дозу до терапевтической, которая в среднем составляет 40 – 80 мг по 2 – 3 раза в день. Дозировку можно повышать на 10 – 40 мг каждые 5 – 7 дней. Эффективная терапевтическая дозировка подбирается индивидуально, исходя из того, какое минимальное количество препарата дает нужное действие. Максимально допустимая суточная дозировка Пропранолола составляет 640 мг.

Дозировка препарата для пожилых людей (старше 65 лет) обычно не отличается от стандартной терапевтической, и поэтому ее не нужно уменьшать только на основании преклонного возраста. Пожилым людям, как и всем остальным, дозировку рекомендуется подбирать индивидуально, с учетом терапевтического эффекта и переносимости препарата.

Если необходимо сделать перерыв в применении Пропранолола, то дозировку следует уменьшать постепенно, вплоть до полной отмены, поскольку резкое прекращение приема может спровоцировать синдром отмены. Соответственно, полностью отменять прием препарата следует также постепенно. Оптимальная длительность отмены препарата составляет 2 недели, считая от начала уменьшения дозировки и до полного отказа от применения. Обычно дозировку снижают на 10 – 40 мг через каждые 5 – 7 дней.

Дозировка Пропранолола для детей младше 12 лет всегда рассчитывается индивидуально по массе тела. При этом начальная доза рассчитывается по соотношению 0,5 – 1 мг на 1 кг веса в сутки, а терапевтическая – из расчета 2 – 4 мг на 1 кг веса в сутки. Вычисленная суточная дозировка делится на два приема. То есть, в первую неделю ребенку дают Пропранолол в начальной дозировке, после чего через каждые 5 – 7 дней повышают ее до терапевтической.

Детям старше 12 лет Пропранолол дают в дозировках для взрослых людей.

Пропранолол при беременности и грудном вскармливании

В течение всей беременности рекомендуется воздерживаться от применения Пропранолола, поскольку препарат усиливает сократительную активность матки , что может спровоцировать выкидыш или преждевременные роды . Кроме того, препарат может негативно воздействовать на плод, вызывая у него задержку развития, угнетение дыхания, брадикардию и гипогликемию. Однако, несмотря на указанное негативное воздействие препарата на течение беременности и развитие плода, если имеется насущная необходимость и предполагаемая польза превышает риск, то Пропранолол применяется при беременности под наблюдением врача.

За 48 – 72 часа до предполагаемых родов Пропранолол следует отменять. Если в указанные сроки до родов отменить прием препарата беременной женщиной по каким-либо причинам невозможно, то следует тщательно наблюдать за новорожденным ребенком в течение 48 – 72 часов после его появления на свет.

Пропранолол может спровоцировать слишком сильное урежение частоты сердечных сокращений (менее 50 ударов в минуту), что требует уменьшения дозировки препарата. Кроме того, Пропранолол может усиливать выраженность аллергических реакций (вплоть до анафилактического шока) на различные аллергены , на которые человек реагировал в прошлом.

Люди, страдающие сахарным диабетом, и одновременно с Пропранололом принимающие гипогликемические препараты для контроля уровня сахара в крови , должны быть осторожными и не допускать длительных перерывов между приемами пищи. Ведь развившаяся у них гипогликемия (низкий уровень сахара в крови), проявляющаяся тахикардией и тремором, может восприниматься, как побочное действие Пропранолола. Поэтому люди, страдающие сахарным диабетом и принимающие одновременно Пропранолол и гипогликемические средства, должны знать, что основным симптомом гипогликемии у них является усиленное потоотделение .

При феохромоцитоме Пропранолол можно применять только в сочетании с препаратами из группы альфа-адреноблокаторов, такими, как например Фентоламин, Ницерголин, Пророксан и т.д.

В течение всего периода применения Пропранолола следует отказываться от внутривенного введения Верапамила и Дилтиазема, а также от употребления алкогольных напитков. Если Пропранолол принимается одновременно с Клонидином, то последний можно отменить только через несколько дней после прекращения приема Пропранолола.

Если планируется оперативное вмешательство, то за 3 – 5 дней до даты операции рекомендуется отменить Пропранолол. Если это сделать невозможно, то врач-анестезиолог должен подобрать препарат для наркоза с минимально выраженным отрицательным инотропным действием. При принятии решения об отмене Пропранолола перед операцией следует иметь в виду, что резкое прекращение приема препарата провоцирует большие риски развития осложнений, чем продолжение приема лекарства в сочетании с правильно подобранным наркозом.

Влияние на способность управлять механизмами

Пропранолол может негативно влиять на скорость психомоторных реакций и концентрацию внимания. Поэтому вопрос о возможности заниматься деятельностью, требующей высокой скорости реакций и концентрации внимания, должен решаться индивидуально, в зависимости от самочувствия человека и объективной врачебной оценки его способности управлять механизмами.

Передозировка

Передозировка Пропранололом возможна и проявляется следующими симптомами:

Брадикардия (частота сердечных сокращений ниже 50 ударов в минуту);
Гипотензия (систолическое давление ниже 100 мм рт. ст.);
Острая сердечная недостаточность;
Бронхоспазм;
Коллапс;
Затруднение дыхания;
Акроцианоз.

Лечение передозировки следует начинать с промывания желудка и последующего приема сорбента (например, активированного угля , Полифепана , Полисорба и т.д.) и слабительного препарата . В дальнейшем проводят симптоматическое лечение, направленное на поддержание жизненно важных функций организма.

Так, при нарушении атриовентрикулярной проводимости внутривенно вводят Атропин , а если он оказывается неэффективным, то устанавливают кардиостимулятор . При развитии желудочковой экстрасистолии вводят Лидокаин . При низком артериальном давлении человека укладывают в положение Тренделенбурга (голова опущена ниже таза, а ноги согнуты в коленях и приподняты вверх). Если нет отека легких, то для стабилизации давления внутривенно вводят плазму или плазмозаменители, например, Реополиглюкин , Полиглюкин и т.д. Если плазмозаменители неэффективны, то вводят Добутамин или Допамин.

На фоне развития сердечной недостаточности внутривенно вводят сердечные гликозиды, мочегонные препараты и глюкагон. Для купирования судорог вводят Диазепам. Бронхоспазм при передозировке Пропранололом купируют введением Сальбутамола , а при необходимости дополнительно применяют кислородные подушки или искусственную вентиляцию легких .

В целом лечение передозировки Пропранололом производится в условиях реанимационного отделения, причем направлено оно на поддержание работы жизненно важных органов и систем.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Пропранолол значимо взаимодействует со следующими лекарственными препаратами:

Адреналин – усиливается гипертензивное действие адреналина, а также повышается риск развития угрожающего жизни повышения давления и брадикардии.
Аллергены, применяющиеся для иммунологической терапии и проведения аллергопроб , а также йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества – высок риск развития тяжелых аллергических реакций .
Амиодарон – высокий риск сильного снижения артериального давления, брадикардии, фибрилляции желудочков и асистолии.
Антигистаминные средства – уменьшается выраженность терапевтического эффекта препаратов данной группы.
Галоперидол , трициклические антидепрессанты (Имипрамин, Тримипрамин и др.), анальгетики , мочегонные средства, вазодилататоры и другие антигипертензивные препараты – усиливается гипотензивный эффект, вследствие чего артериальное давление может падать очень сильно и резко.
Дилтиазем, Верапамил и другие антагонисты кальция – повышенный риск развития брадикардии и резкого падения артериального давления. На фоне приема Пропранолола следует отказываться от введения препаратов данной группы. Рекомендуется вводить антагонисты кальция не ранее, чем через 48 часов после отмены Пропранолола.
Дизопирамид – высокий риск развития сердечной недостаточности.
Инсулин и другие сахаропонижающие препараты (например, Глибенкламид, Глибурид, Хлорпропамид, Толбутамид и др.) – высокий риск развития гипогликемии (низкого уровня сахара в крови), особенно на фоне физической нагрузки. На фоне одновременного приема Пропранолола и сахароснижающих средств следует регулярно контролировать уровень глюкозы крови домашними портативными глюкометрами .
Клонидин – высокий риск резкого падения артериального давления. При резкой отмене Клонидина, принимавшегося в сочетании с Пропранололом, возможно развитие тяжелой артериальной гипертензии.
Лидокаин – усиление эффектов Лидокаина, вследствие чего комбинированного применения данных лекарственных препаратов следует избегать.
Мефлохин – возможна остановка сердца .
Морфин – усиление угнетения ЦНС.
Низолдипин, Натрия амидотризоат, нитраты (Нитроглицерин и др.) – развитие тяжелой артериальной гипотензии (низкого артериального давления).
Нифедипин и другие дигидропиридины – высокий риск сильного снижения артериального давления, сердечной недостаточности и инфаркта миокарда.
Рифампицин – ускоряет скорость выведения Пропранолола.
Сердечные гликозиды, Метилдопа, Резерпин , Гуанфацин – купируется отрицательный инотропный эффект и способность Пропранолола провоцировать аритмию. Однако данные препараты в сочетании с Пропранололом могут усиливать атриовентрикулярную блокаду.
Средства для ингаляционного наркоза (например, закись азота, Галотан, Изофлуран и т.д.) и Фенитоин – увеличивается риск угнетения работы сердечной мышцы и резкого падения артериального давления.
Теофиллин – повышается риск развития бронхоспазма у людей, страдающих бронхиальной астмой и ХОБЛ. Комбинации Теофиллин + Пропранолол следует избегать, а если это невозможно по каким-либо причинам, то при одновременном применении данных препаратов следует постоянно мониторировать состояние человека.
Тербуталин, Изопреналин, Сальбутамол – Пропранолол практически полностью нивелирует бронхорасширяющее действие Тербуталина.
Тиреостатические средства и препараты, снижающие тонус матки – усиливаются эффекты данных препаратов.
Фенобарбитал – уменьшается выраженность терапевтического эффекта Пропранолола.
Фенотиазин, Хлорпромазин – усиление выраженности терапевтических и побочных эффектов обоих препаратов. Довольно часто сочетанное применение Фенотиазина и Пропранолола приводит к угрожающим жизни аритмиям, поэтому комбинации данных лекарственных средств следует избегать.
Циметидин , Сульфасалазин и Гидралазин – усиливается действие Пропранолола.
Эстрогенсодержащие препараты (например, оральные контрацептивы , средства заместительной гормонотерапии и т.д.), кокаин, глюкокортикоиды (например, Преднизолон , Дексаметазон и др.), препараты группы НПВС (Индометацин , Ибупрофен , Нимесулид и др.) – уменьшается выраженность гипотензивного эффекта Пропранолола.
Эфедрин – уменьшается выраженность бронхорасширяющего действия эфедрина и повышается риск развития угрожающего жизни повышения давления и брадикардии.

Пропранолол детям

Общие положения

Не рекомендуется применять Пропранолол для детей, не достигших 12-летнего возраста, поскольку не установлена степень безопасности лекарственного средства. Однако при острой необходимости, когда предполагаемая польза превышает все возможные риски, врачи идут на применение Пропранолола у детей.

В таких случаях дозировка препарата высчитывается индивидуально по массе тела, исходя из соотношения 0,5 – 1 мг на 1 кг веса в сутки для начальной дозы, и 2 – 4 мг на 1 кг веса в сутки для поддерживающей дозы . Рассчитанная суточная дозировка делится на два приема в сутки.

Рассмотрим на примере вычисление дозировки Пропранолола для ребенка с массой тела 20 кг. Начальная дозировка препарата для данного ребенка равна 0,5 * 20 = 10 мг или 1 * 20 = 20 мг, то есть, 10 – 20 мг в сутки. Поддерживающая дозировка Пропранолола равна 2 * 20 = 40 мг или 4 * 20 = 80 мг, то есть, 40 – 80 мг в сутки. Таким образом, начинать давать Пропранолол ребенку следует по 5 – 10 мг по 2 раза в сутки, при необходимости постепенно повышая дозировку и доводя ее до поддерживающей – по 20 – 40 мг по 2 раза в день.

Увеличивать дозировку Пропранолола для детей необходимо постепенно, добавляя каждые 5 – 7 дней по 5 – 10 мг к разовой дозе. Отменять препарат следует также постепенно, убавляя от разовой дозировки по 5 – 10 мг еженедельно. Оптимально отменить препарат полностью в течение двух недель.

Данные расчетные дозировки одинаковы для различных состояний и заболеваний, по поводу которых может применяться Пропранолол у детей. Однако рекомендуется после высчитывания границ дозировки начинать давать ребенку минимальное количество препарата, при необходимости увеличивая дозу и доводя ее до терапевтически эффективной. В целом подбор дозы должен осуществляться индивидуально, исходя из реакции ребенка на препарат.

Лечение гемангиомы Пропранололом

В настоящее время прием Пропранолола и Тимолола является наиболее эффективным и безопасным терапевтическим методом лечения гемангиом, который позволяет добиться полной инволюции опухоли без оперативного вмешательства. К сожалению, несмотря на высокую эффективность и безопасность, метод терапии гемангиом при помощи приема Пропранолола не зарегистрирован в странах СНГ официально, поэтому очень редко применяется в бывшем СССР. Хотя в Европе и США Пропранолол введен в перечень препаратов для лечения гемангиом указами национальных Министерств Здравоохранения, поскольку клинические испытания препарата доказали свою эффективность и безопасность.

Итак, согласно европейским и американским рекомендациям для лечения гемангиом, ребенку следует давать Пропранолол в индивидуальной дозировке, высчитываемой исходя из соотношения 0,5 мг на 1 кг веса тела. В рассчитанной дозе Пропранолол дают ребенку по 2 раза в сутки.

После недели приема Пропранолола следует определить концентрацию глюкозы в крови, измерить артериальное давление и сделать ЭКГ. Если результаты анализов не в норме, то придется прекратить прием Пропранолола и воспользоваться иными методами лечения гемангиомы. Если все результаты анализов нормальные, то дозировку увеличивают в два раза, и продолжают давать ребенку препарат по два раза в сутки еще в течение недели. После этого снова производят те же обследования (уровень глюкозы крови, величина артериального давления и ЭКГ), и если они в норме, то дозировку Пропранолола увеличивают еще в два раза, доводя ее до 2 мг на 1 кг веса тела. После этого дают ребенку препарата в дозе 2 мг на 1 кг веса по два раза в сутки в течение нескольких месяцев, пока гемангиома не рассосется. Если же анализы оказались не в норме, то придется отказаться от лечения гемангиомы Пропранололом.

В процессе лечения гемангиом Пропранололом на ее поверхности могут появиться язвы , трещины и корочки, которые можно смазывать гелем Метронидазол или мазями, содержащими глюкокортикоиды (например, Локоид , Дексаметазон и т.д.).

Побочные действия

Как правило, Пропранолол хорошо переносится людьми, и поэтому подходит для длительного применения. Однако препарат может провоцировать следующие побочные эффекты со стороны различных органов и систем:

1. Сердечно-сосудистая система:

Брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 ударов в минуту);
Нарастание симптомов сердечной недостаточности;
Ортостатическая гипотензия (резкое снижение артериального давления при переходе из положения лежа или сидя в стоя);
Стойкая гипотензия (низкое артериальное давление менее 100 мм рт. ст.);