Лекарственный справочник гэотар. Отечественные и зарубежные аналоги. Международное непатентованное название

Форма выпуска препарата Мефлохин - Таблетки

Фармакологическая группа Мефлохина - Другие синтетические антибактериальные средства

Названия препаратов

Мефлохин показания к применению

Мефлохин описание лечебных свойств

Мефлохин противопоказания и ограничения

Противопоказания

Гиперчувствительность, эпилептические и другие судорожные припадки, острые психозы.

Ограничения

Беременность, психические заболевания, тяжелые нарушения функции печени, возраст до 2 лет или масса тела до 15 кг.

Дозы и кратность применения

Суммарная доза составляет 15-25 мг / кг (в среднем для взрослого-1-1,5 г), в один или 2-3 приема с интервалом 6-8 ч. При появлении симптомов малярии взрослым рекомендуется одномоментно принять 3 таблетки, затем через 6-8 ч. (при отсутствии побочных эффектов)-еще 2 таблетки и через 6-8 ч.-еще 1 таблетку. Для профилактики малярии за 2-3 нед. до предполагаемого прибытия в опасную по заражению малярией местность назначают 5 мг / кг 1 раз в неделю; в отдельных случаях допустим прием за 1 нед. обычной профилактической дозы либо непосредственно по прибытии прием высоких доз (взрослым 250 мг ежедневно в течение 3 дней, затем 1 раз в неделю). После отъезда из опасной местности профилактический прием продолжают в течение еще 4 нед. Детям дозу определяет врач

Начало действия Мефлохина

Неизвестно

Продолжительность действия Мефлохина

До 3 недель

Если прием пропущен

Если вы принимаете 1 или больше доз в день, примите лекарство, как только вспомните о нем. Если это будет незадолго до времени приема следующей дозы, пропустите предыдущую и вернитесь к обычной схеме. Не удваивайте следующую дозу. Если принимаете 1 дозу в неделю, примите лекарство сразу же, как только вспомните, а затем возобновите обычную схему приема.

Прекращение приема Мефлохина

Принимайте лекарство согласно предписанию врача в течение всего периода лечения.

Мефлохин особые указания

Препарат необходимо запивать большим количеством воды, молока или другой жидкости, допустимо предварительное измельчение таблетки. Если вы принимаете мефлохин 1 раз в неделю, делайте это в один и тот же день недели.

Мефлохин меры предосторожности

Старше 60 лет

У пожилых людей побочные эффекты встречаются чаще и выражены сильнее.

Вождение машины и работа с механизмами

Избегайте этих видов деятельности, пока не выясните, как лекарство действует на вас. После прекращения приема лекарства могут появиться головокружение и нарушение координации.

Алкоголь

Особые меры предосторожности не требуются.

Передозировка Мефлохином

Симптомы

Тошнота, рвота, системные головокружения, боли в животе, нарушения центральной и периферической нервной системы, сердечно-сосудистой системы.

Что делать

Вызовите рвоту и немедленно обратитесь к врачу, в службу неотложной помощи или в ближайший токсикологический центр

Взаимодействия

С лекарствами

Усиливает тормозящий эффект бета-адреноблокаторов, хинина, хинидина, галофантрина, блокаторов кальциевых каналов. Снижает противоэпилептическую активность вальпроевой кислоты, натрия дивальпроата, иммуногенность живых брюшнотифозных вакцин. Хлорохин, хинин увеличивают риск возникновения судорог.

С продуктами

Взаимодействий с продуктами питания не отмечено

Побочные эффекты Мефлохина

Серьезные

Замедленное сердцебиение, судороги. Сильное беспокойство, депрессия или спутанное сознание во время профилактического применения могут быть признаками более серьезных психиатрических проблем. Немедленно обратитесь к врачу.

Возможные

Лечение: головокружение, мышечные боли, тошнота, температура, головная боль, рвота, озноб, диарея, кожные высыпания, боли в животе, утомляемость, потеря аппетита, звон в ушах. Профилактика: тошнота, рвота.

Редкие

Лечение: выпадение волос, эмоциональные проблемы, зуд, утомляемость. Профилактика: головокружение.

Лечение и профилактика малярии
Мефлохин особенно показан для лечения малярии, вызванной штаммами P. falciparum, устойчивыми к другим противомалярийным препаратам. Его можно назначать и для лечения малярии, вызванной P. vivax , и малярии смешанной этиологии.
Профилактику малярии мефлохином рекомендуется назначать лицам, отъезжающим в эндемичные для малярии регионы, особенно регионы с высоким риском инфицирования штаммами P. falciparum , устойчивыми к другим противомалярийным препаратам.
Неотложная терапия (самопомощь)
Мефлохин рекомендуется принимать самостоятельно в качестве неотложной терапии при возникновении подозрения на малярию, если обратиться за срочной медицинской помощью не представляется возможным.

Применение препарата Мефлохин

Внутрь после еды, запивая достаточным количеством жидкости.
Лечение
Суммарная терапевтическая доза мефлохина для неиммунных лиц — 20-25 мг/кг. Для лиц с частичным иммунитетом может оказаться достаточной меньшая суммарная доза — 15 мг/кг.
Таким образом, неиммунные лица с массой тела более 45 кг должны получить, в общей сложности, 1250-1500 мг мефлохина, а лица с частичным иммунитетом и той же массой тела — 750-1000 мг мефлохина. Если в течение 30 мин после приема препарата у больного возникла рвота, следует повторно принять полную дозу мефлохина. Если рвота возникает через 30-60 мин после приема, дополнительно назначают 1/2 дозы.
После лечения малярии, вызванной P. vivax , для устранения печеночных форм плазмодиев показана профилактика рецидивов с помощью производных аминохинолина (например, примахина).
Если полный курс лечения мефлохином через 48-72 ч не приводит к улучшению состояния больного, необходимо решить вопрос о назначении другого средства. При тяжелой острой малярии мефлохин можно назначать после начального в/в курса терапии хинином длительностью не менее 2-3 дней. Большинство лекарственных взаимодействий, приводящих к развитию побочных эффектов, можно предотвратить, если назначать мефлохин не ранее, чем через 12 ч после введения последней дозы хинина.
В регионах с полирезистентными возбудителями малярии может быть целесообразным начальное лечение артемизинином или его производными, за которым следует, по возможности, терапия мефлохином.
Профилактика
Профилактическая доза мефлохина составляет примерно 5 мг/кг массы тела 1 раз в неделю. Для взрослых и детей с массой тела более 45 кг это соответствует примерно 250 мг мефлохина 1 раз в неделю. У детей и взрослых с массой тела менее 45 кг суточную дозу соответственно снижают. Первый раз препарат следует принять не позднее, чем за 1 нед до прибытия в эндемичный по малярии регион. Если это невозможно, необходимо назначить ударную дозу препарата. Для взрослых с массой тела более 45 кг она составляет 250 мг в сутки в течение 3 дней подряд, а затем — по 250 мг 1 раз в неделю. Еженедельные дозы мефлохина следует принимать всегда в один и тот же день недели. Чтобы снизить риск заболевания малярией после выезда из эндемичного региона, профилактику продолжают еще в течение 4 нед.
Самостоятельная неотложная терапия
Мефлохин можно рекомендовать для самостоятельного приема в тех случаях, когда получить неотложную медицинскую помощь не представляется возможным. Самостоятельное лечение нужно начинать с дозы около 15 мг/кг. Если медицинская помощь продолжает оставаться недоступной в течение 24 ч, а тяжелые побочные реакции на препарат не появляются, через 6-8 ч можно принять вторую часть суммарной терапевтической дозы. Больные с массой тела более 60 кг через 6-8 ч после повторного приема должны принять еще 250 мг. Больным следует рекомендовать обращаться к врачу даже в том случае, если после самостоятельного лечения они чувствуют себя полностью выздоровевшими.

Противопоказания к применению препарата Мефлохин

Повышенная чувствительность к мефлохину или родственным средствам (хинину, хинидину). Нельзя назначать мефлохин с профилактической целью лицам, в анамнезе у которых имеются указания на психоз или судороги.

Побочные эффекты препарата Мефлохин

Наиболее часто отмечаются тошнота, рвота, головокружение , нарушение равновесия, головная боль , сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, диарея, боль в животе. Побочные реакции во время профилактики мефлохином обычно бывают слабо выражены и уменьшаются при продолжении приема. Реже отмечаются моторная и сенсорная нейропатия (в том числе с парестезиями), судороги, нарушения зрения , шум в ушах , вестибулярные нарушения, тревога, беспокойство, депрессия , снижение памяти, спутанность сознания, галлюцинации, психотические или параноидальные реакции, отдельные случаи энцефалопатии ; артериальная гипо- или гипертензия, приливы крови, обмороки, тахикардия, ощущение сердцебиения, брадикардия, аритмия, экстрасистолия, отдельные случаи AV-блокады; кожная сыпь, эритема, крапивница, зуд, выпадение волос, отдельные случаи полиморфной эритемы, синдрома Стивенса — Джонсона; мышечная слабость, судороги в мышцах, миалгия , артралгия; астения, общее недомогание, слабость, лихорадка, озноб, анорексия; транзиторное повышение активности трансаминаз, лейкопения или лейкоцитоз , тромбоцитопения . Из-за большого периода полувыведения мефлохина побочные эффекты могут развиваться или сохраняться вплоть до нескольких недель после последнего приема препарата.

Особые указания по применению препарата Мефлохин

Мефлохин может повысить риск развития судорог у больных эпилепсией. Следовательно, таким пациентам мефлохин можно назначать только с целью лечения и при наличии абсолютных показаний к его применению.
У больных с нарушением функции печени выведение мефлохина может замедляться, вследствие чего концентрации препарата в плазме крови повышаются.
При развитии тревоги, депрессии , беспокойства или нарушения сознания при профилактическом применении мефлохина препарат следует отменить.
Опыт применения мефлохина у детей в возрасте до 3 мес или с массой тела менее 5 кг ограничен.

Взаимодействия препарата Мефлохин

Одновременный прием мефлохина и других родственных соединений (хинина, хинидина и хлорохина) может вызвать изменения на ЭКГ и повысить риск развития судорог. Из-за опасности потенциально угрожающего жизни удлинения интервала Q-Tc , вместе с мефлохином или после него нельзя назначать галофантрин.
Назначение мефлохина больным, принимающим антиконвульсанты (например вальпроевую кислоту, карбамазепин, фенобарбитал или фенитоин) может ухудшить их противосудорожный эффект, снижая их концентрации в плазме крови. В некоторых случаях может потребоваться коррекция дозы противосудорожных препаратов.
Если мефлохин принимают одновременно с пероральными живыми брюшнотифозными вакцинами, нельзя исключить уменьшение иммуногенности последних. Поэтому вакцинацию живыми ослабленными вакцинами нужно завершить не позднее, чем за 3 дня до первого приема мефлохина.

Передозировка препарата Мефлохин, симптомы и лечение

При передозировке мефлохина могут развиться симптомы, указанные в разделе ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ, однако более выраженные. Рекомендуется промывание желудка, мониторинг функции сердца (включая ЭКГ) и нервно-психического статуса на протяжении не менее 24 ч. При необходимости проводят симптоматические и поддерживающие мероприятия, в частности, направленные на устранение нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы.

Список аптек, где можно купить Мефлохин:

• Санкт-Петербург

Клинико-фармакологическая группа:  

Входит в состав препаратов

Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):

ЖНВЛП

АТХ:

P.01.B.C.02 Мефлохин

Фармакодинамика:

Гематоцид. Действует на эритроцитарные формы возбудителей малярии человека: Plasmodium falciparum , Plasmodium vivax , циркулирующие шизонты Plasmodium malariae и Plasmodium ovale . Не эффективен в отношении гамонтов Plasmodium falciparum и печеночных гистошизонтов Plasmodium vivax . Оказывает противомалярийное действие.

Фармакокинетика:

Хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (прием пищи существенно увеличивает скорость и повышает степень всасывания на 40 %). Распределяется в кровь, мочу, спинномозговую жидкость и ткани, накапливается в эритроцитах (в концентрации, в 2 раза превышающей плазменную), в низких концентрациях (3-4 % принятой дозы) проникает в грудное молоко. Связь с белками плазмы очень высокая (98 %). Подвергается частичной биотрансформации в печени с образованием 2 метаболитов. Период полувыведения 15-33 дня. Выводитсяпочками (15 % в неизмененном виде) и с фекалиями (в виде метаболитов, очень медленно; тенденция к кумуляции, субтерапевтические концентрации могут сохраняться в крови в течение нескольких месяцев).

Показания:

· Лечение и профилактика малярии.

· Профилактика малярии перед отъездом в регионы с высоким риском инфицирования.

· Неотложная терапия при подозрении на малярию и невозможности обращения за срочной медицинской помощью.

I.B50-B64.B54 Малярия неуточненная

I.B50-B64.B52 Малярия, вызванная Plasmodium malariae

I.B50-B64.B51 Малярия, вызванная Plasmodium vivax

I.B50-B64.B50 Малярия вызванная Plasmodium falciparum

Противопоказания:

· Индивидуальная непереносимость.

· Эпилептические и другие судорожные припадки.

· Острые психозы.

С осторожностью:

· Беременность, I триместр.

· Психические заболевания.

· Тяжелые нарушения функции печени.

· Возраст до 2 лет или масса тела до 15 кг.

Беременность и лактация:

Рекомендации FDA категории С. Противопоказан в II и III триместрах беременности. С осторожностью в I триместре. Препарат не рекомендован во время грудного вскармливания. При выборе его в качестве химиопрофилактики женщинам репродуктивного возраста рекомендовано использование контрацептивов в течение всего периода приема и 3 мес после его прекращения.

Способ применения и дозы:

Препарат нужно принимать внутрь после еды, запивая большим количеством воды.

Суточная доза составляет 15-25 мг/кг (в среднем для взрослого - 1-1,5 г), в один или 2-3 приема с интервалом 6-8 ч. При появлении симптомов малярии взрослым рекомендуется одномоментно принять 3 таблетки, затем через 6-8 ч (при отсутствии побочных эффектов) - еще 2 таблетки, и через 6-8 ч - еще 1 таблетку.

Для профилактики малярии за 2-3 недели до предполагаемого путешествия в эпидемически опасную по малярии местность назначают 5 мг/кг 1 раз в неделю.

Побочные эффекты:

В профилактических дозах больные обычно хорошо переносят , он редко вызывает серьезные побочные эффекты (чаще при приеме лечебных доз), но дифференциальная диагностика побочных эффектов мефлохина и симптомов острой малярии может быть затруднена.

Кровь: лейкопения, лейкоцитоз, тромбоцитопения.

Сердечно-сосудистая система: экстрасистолия, лабильность артериального давления, сосудистый коллапс, тахикардия, сердцебиение, брадикардия, аритмии, атриовентрикулярная блокада, хинидиноподобное действие на сердце.

Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, снижение аппетита.

Нервная система: головокружение, головная боль, судороги, депрессия (требует отмены мефлохина), психотические или параноидальные состояния, сонливость, бессонница (6 % пациентов при использовании терапевтических доз), кошмарные сновидения, невропатия, парестезии, тревожность, ухудшение памяти, спутанность сознания (требует отмены мефлохина), галлюцинации, энцефалопатия.

Кожа: кожная сыпь, экзантема, алопеция.

Органы чувств: нарушения зрения, шум в ушах, вестибулярные и лабиринтные нарушения.

Аллергические реакции: крапивница, зуд, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона).

Другие: судороги мышц, миастения, миалгия, артралгия, астения, слабость, лихорадка, озноб, повышение активности трансаминаз, гиперкреатининемия.

Передозировка:

При передозировке наблюдается тошнота, рвота, системное головокружение, боль в животе, нарушение деятельности центральной и периферической нервной системы, сердечно-сосудистой системы. Специфический антидот неизвестен.

Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, при рвоте и диарее - коррекция водно-солевого обмена, тщательный мониторинг (в течение ≥24 ч) гемодинамических показателей, электрокардиограммы и нервно-психического статуса, симптоматическая терапия (может потребоваться проведение искусственной вентиляции легких).

Взаимодействие:

β-Адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов - возможно усиление торможения проводимости и возбудимости сердечной мышцы при параллельном применении.

Антиконвульсанты ( , ) - возможно снижение их концентрации в плазме крови при параллельном применении, ухудшение контроля судорог; необходимы мониторинг содержания противосудорожных средств в плазме крови и соответствующая коррекция их дозы.

Вакцина для профилактики брюшного тифа - возможно снижение эффективности иммунизации при параллельном применении с мефлохином; вакцинацию необходимо завершить за 3 дня и более до приема первой дозы мефлохина.

Галофантрин - возможно развитие угрожающих жизни аритмий вследствие удлинения интервала Q-T ; комбинировать или назначать непосредственно после мефлохина не следует.

Хинидин, хинин - возможны развитие синусовой брадикардии, удлинение интервала Q-T или остановка сердца, увеличение риска возникновения судорог. При необходимости комбинированной терапии необходим тщательный мониторинг состояния пациента; не рекомендовано назначать ранее чем через 12 ч после приема последней дозы хинидина или хинина.

Хлорохин - возможно повышение риска возникновения судорожных приступов.

Особые указания:

Может увеличивать риск судорог у больных эпилепсией. Во время лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Инструкции

P01BC02 (Mefloquine)

Перед использованием препарата МЕФЛОХИН вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Противомалярийное средство, производное 4-метанолхинолина. Мефлохин эффективен при всех формах малярии, включая штаммы Plasmodium falciparum, устойчивые к и другим препаратам. Однако некоторые штаммы обладают естественной устойчивостью к мефлохину.

Фармакокинетика

После приема внутрь мефлохин хорошо абсорбируется из ЖКТ.

Cmax мефлохина в плазме крови и времени ее достижения характеризуются значительной интраиндивидуальной вариабельностью. Связывание с белками плазмы составляет около 98%. Высокая концентрация отмечается в эритроцитах.

Широко распределяется в организме. Метаболизируется в печени. T1/2 длительный, в среднем 21 сут, однако мефлохин может определяться в крови в субтерапевтических концентрациях в течение нескольких месяцев после окончания лечения. В небольших дозах выводится с мочой. В экспериментальных исследованиях на животных показано, что мефлохин выводится главным образом в виде метаболитов с желчью и калом.

МЕФЛОХИН: ДОЗИРОВКА

С лечебной целью применяют однократно: взрослым в дозе 1.25-1.5 г, детям - 25 мг/кг массы тела.

С профилактической целью применяют у взрослых в дозе 250 мг 1 раз в неделю, у детей дозу уменьшают в соответствии с возрастом. Первую профилактическую дозу мефлохина следует принимать за 1 неделю до поездки в эндемичный район, после отъезда из эндемичного района прием мефлохина продолжают еще 4 недели.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении мефлохина с хлорохином и хинином повышается риск развития судорог.

При одновременном применении мефлохина с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, препаратами дигиталиса повышается риск кардиотоксического действия.

Беременность и лактация

Следует избегать применения мефлохина при беременности. Однако полагают, что в регионах, где выявлен устойчивый к хлорохину Plasmodium falciparum, мефлохин можно применять для профилактики малярии с 4 месяца беременности.

Женщинам детородного возраста следует использовать надежные средства контрацепции в период лечения мефлохином, а также в течение 3 месяцев после приема его последней дозы.

В небольших количествах выделяется с грудным молоком. При необходимости применения мефлохина в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

В экспериментальных исследованиях на животных показано тератогенное действие мефлохина.

МЕФЛОХИН: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны пищеварительной системы: наиболее часто - тошнота, рвота, диарея, боли животе, потеря аппетита, головокружение, головная боль; редко - нарушения функции печени.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: наиболее часто - головокружение, головная боль, нарушение чувства равновесия, сонливость, нарушения сна (в т.ч. бессонница и патологические сновидения); возможны невропатии, тремор, атаксия, зрительные нарушения, тиннит, судороги, тревога, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, паническая атака, эмоциональная нестабильность, агрессия, ажитация, острые психозы.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница; в единичных случаях - многоформная эритема, включая синдром Стивенса-Джонсона.

Дерматологические реакции: выпадение волос.

Прочие: мышечная слабость, миалгия.

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, тахикардия, негативные изменения ЭКГ; в отдельных случаях - AV-блокада.

Показания

Профилактика и лечение малярии.

Противопоказания

Для профилактики малярии: психические заболевания (включая депрессию); заболевания, сопровождающиеся судорогами; тяжелые заболевания печени.

Для лечения и профилактики: повышенная чувствительность к мефлохину.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции почек, нарушениями сердечной проводимости, с порфирией.

Поскольку мефлохин имеет длительный период полувыведения (в среднем 21 сут) побочные эффекты могут сохраняться в течение нескольких недель после приема последней дозы.

"Мефлохин (Mefloquine)" применяется в лечении и/или профилактике следующих заболеваний (нозологическая классификация - МКБ-10):

Брутто-формула: C17-H16-F6-N2-O

Код CAS: 53230-10-7

Описание

Характеристика: Порошок горького и слегка жгучего вкуса.

Фармакологическое действие

Фармакология: Фармакологическое действие - противопротозойное (противомалярийное). Обладает высокой гематошизонтоцидной активностью в отношении Plasmodium falciparum и P. vivax, не эффективен в отношении гамонтов P. falciparum и печеночных гистошизонтов P. vivax, может действовать на циркулирующих шизонтов P. ovale и P. malariae.

Достаточно быстро может возникать резистентность. Устойчивые штаммы обнаруживаются в областях, где препарат ранее никогда не применялся. Оказывает хинидиноподобное действие на сердце.

Хорошо всасывается при приеме внутрь, особенно на фоне еды — пища повышает скорость всасывания и увеличивает биодоступность на 40%. C_max достигается через 7-24 ч. Концентрация в плазме после разового назначения в среднетерапевтической дозе (250 мг) — 290-340 нг/мл, стационарная концентрация — 560-1250 нг/мл, что намного превышает МПК для P. falciparum (200-300 нг/мл). С белками плазмы связывается около 98%, концентрируется в эритроцитах. Объем распределения — около 20 л/кг, проникает через ГЭБ, плаценту, в грудное молоко. Разрушается в печени с образованием неактивного карбоксикислого метаболита и спирта. Медленно выводится в виде продуктов биотрансформации через ЖКТ (преимущественно). T_1/2 составляет от 13 до 33 дней, общий Cl — 30 мл/мин. Имеет тенденцию к кумуляции, может обнаруживаться в плазме в течение 1 мес после прекращения приема. Дает лечебный эффект при еженедельном приеме в течение 4 нед после отъезда из эндемичной зоны.

Показания к применению

Применение: Малярия (лечение слабых и умеренных форм, профилактика), вызываемая хлорохинустойчивыми, пириметамин-сульфадоксинустойчивыми или множественно-резистентными штаммами Plasmodium falciparum; профилактика малярии, вызываемой P. vivax, P. ovale, P. malariae, перед отъездом в регионы с высоким риском инфицирования штаммами Plasmodium falciparum, резистентными к другим противомалярийным препаратам; неотложная терапия при подозрении на малярию и невозможности обращения за срочной медицинской помощью.

Противопоказания

Противопоказания: Гиперчувствительность, эпилептические и другие судорожные припадки, острые психозы.

Ограничения к применению: Беременность, психические заболевания, тяжелые нарушения функции печени, возраст до 2 лет или масса тела до 15 кг.

Побочные действия

Побочные действия: При использовании профилактических доз: преходящие желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея), головная боль, головокружение, обморок, экстрасистолия, нестойкие изменения лабораторных показателей (лейкоцитоз, тромбоцитопения, повышение уровня трансаминаз), обратимые нейропсихические нарушения (судороги, депрессия, психозы). При использовании терапевтических доз: выраженные диспептические явления, быстрая утомляемость, нейропсихические нарушения (головокружение, головная боль, расстройство зрения, шум в ушах, бессонница, беспокойство, тревожность, возбуждение, депрессия, дезориентация, снижение памяти, спутанность сознания, галлюцинации, острые психозы или припадки), снижение или повышение АД, тахикардия или брадикардия, транзиторные нарушения ритма и проводимости сердца, высыпания, алопеция, кожный зуд, крапивница, многоформная эритема, изменение лабораторных показателей.

Взаимодействие: Усиливает торможение проводимости и возбудимости сердечной мышцы, вызываемые бета-адреноблокаторами, хинином, хинидином, галофантрином, блокаторами кальциевых каналов. Снижает противоэпилептическую активность вальпроевой кислоты, натрия дивальпроата, иммуногенность живых брюшнотифозных вакцин. Хлорохин, хинин увеличивают риск возникновения судорог.

Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, системные головокружения, боли в животе, нарушения центральной и периферической нервных систем, сердечно-сосудистой системы.

Лечение: индукция рвоты и промывание желудка, симптоматическая терапия. Необходим продолжительный мониторинг гемодинамических показателей, ЭКГ, нервно-психического статуса.

Дозировка и способ применения

Способ применения и дозы: Внутрь, после еды, запивая большим количеством воды, молока или др. жидкости; допустимо предварительное измельчение таблетки. Суммарная доза составляет 15-25 мг/кг (в среднем для взрослого — 1-1,5 г), в один или 2-3 приема с интервалом 6-8 ч. При появлении симптомов малярии взрослым рекомендуется одномоментно принять 3 табл., затем через 6-8 ч (при отсутствии побочных эффектов) — еще 2 табл., и через 6-8 ч — еще 1 табл. Для профилактики малярии за 2-3 нед до предполагаемого прибытия в опасную по заражению малярией местность назначают 5 мг/кг 1 раз в неделю; в отдельных случаях допустим прием за 1 нед обычной профилактической дозы, либо непосредственно по прибытии прием высоких доз (взрослым 250 мг ежедневно в течение 3 дней, затем 1 раз в неделю). После отъезда из опасной местности профилактический прием продолжают в течение еще 4 нед.

Меры предосторожности: Пациентам следует обращаться к врачу даже в том случае, если после самостоятельного лечения ощущается полное выздоровление. В I триместре беременности назначать можно, если польза от предполагаемого курса превышает потенциальный риск для плода. Женщинам детородного возраста в период терапии необходимы надежные методы контрацепции. Не рекомендуется использовать при тяжелых формах малярии (эффект наступает медленно и невозможно парентеральное введение). При возникновении рвоты в течение 30 мин после приема повторно назначают полную дозу, если рвота появляется позже (через 30-60 мин) — дозу снижают вдвое. Нейропсихические расстройства (тревога, депрессия, нарушения сознания) требуют отмены. Рекомендуется использовать мефлохин при малярии, вызванной P. vivax, только в комбинации с другими препаратами (профилактика рецидивов проводится производными 8-аминохинолина). После хинина или хинидина принимать мефлохин можно не ранее, чем через 12 ч. При назначении в течение длительного времени (не желателен прием более 1 года) необходим периодический анализ показателей функции печени и офтальмологическое обследование. Во время лечения следует отказаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и тонкой двигательной координации.