Кофеин применение инструкция. Действие на ССС. Состав и фармакологическое действие

Кофеин: инструкция по применению и отзывы

Кофеин – психостимулирующий препарат.

Форма выпуска и состав

Кофеин выпускают в форме раствора для подкожного введения: прозрачного, бесцветного либо слабоокрашенного (в ампулах по 2 мл, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке; по 5 или 10 ампул в картонной пачке с перегородками или решетками).

В состав 1 мл раствора входит:

Активное вещество – кофеин-бензоат натрия 100 или 200 мг;
Вспомогательные компоненты: раствор натра едкого 0,1М – до рН 6,8-8‚5, вода для инъекций – до 1 мл.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Кофеин является антагонистом центральных аденозиновых рецепторов и стимулирует центры продолговатого мозга: дыхательный, сосудодвигательный и вагусный. Также он активизирует ЦНС и дыхательную систему, улучшает функции скелетной мускулатуры, выработку соляной кислоты и пепсина в ЖКТ, способствует процессам гликогенолиза. Кофеин повышает чувствительность дыхательного центра к стимулирующему влиянию углекислого газа, усиливая альвеолярную вентиляцию. Вещество увеличивает частоту и интенсивность сердечных сокращений, а также минутный объем сердца (оказывает положительное хронотропное действие на синусно-предсердный узел и положительное инотропное действие на миокард).

Кофеин характеризуется диуретическим и гипертензивным эффектами, снижает сократимость матки и способствует сужению сосудов головного мозга.

Фармакокинетика

Кофеин связывается с белками плазмы примерно на 25–36%. Его биотрансформация осуществляется в печени. У взрослых пациентов 80% кофеина в результате процессов метаболизма переходит в параксантин (1,7-диметилксантин), 10% ‒ в теобромин (3,7-диметилксантин) и 4% ‒ в теофиллин (1,3-диметилксантин). Данные соединения деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные производные мочевой кислоты. У недоношенных детей кофеин образуется из теофиллина. Период полувыведения равен 3–7 часам, у новорожденных удлиняясь до 65–130 часов (снижение до уровня взрослого пациента происходит в 4–7 месяцев). Максимальная концентрация устанавливается через 50–75 минут после поступления вещества в организм.

Кофеин выводится с мочой в виде метаболитов (1–2% в неизмененном виде). У новорожденных он также выводится через почки, при этом 85% дозы подвергается экскреции в неизмененном виде.

Показания к применению

Понижение физической и умственной работоспособности;
Умеренная артериальная гипотония;
Мышечная слабость;
Мигрень;
Сонливость;
Угнетение дыхания (в т.ч. при легких отравлениях опиоидными анальгетиками и снотворными лекарственными средствами, окисью углерода, при асфиксии новорожденных, для восстановления необходимого уровня легочной вентиляции после применения общей анестезии).

Противопоказания

Органические заболевания сердечно-сосудистой системы (включая острый инфаркт миокарда, атеросклероз);
Артериальная гипертензия;
Нарушения сна;
Глаукома;
Пароксизмальная тахикардия;
Повышенная возбудимость;
Эпилепсия и склонность к судорожным припадкам;
Частая желудочковая экстрасистолия;
Пожилой возраст;
Беременность и период лактации;
Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Инструкция по применению Кофеина: способ и дозировка

Раствор Кофеин вводят подкожно.

Взрослым обычно назначают по 1 мл 100 мг/мл или 200 мг/мл раствора. Максимальная доза составляет: разовая – 400 мг, суточная – 1000 мг.

Детям в зависимости от возраста, как правило, назначают по 0,25-1 мл 100 мг/мл раствора Кофеин.

Кратность и продолжительность применения определяются врачом.

Побочные действия

Согласно инструкции, Кофеин может вызывать следующие побочные действия:

Центральная нервная система: тахипноэ, нарушение сна, тремор, возбуждение, тревога, головная боль, судороги, головокружение;
Сердечно-сосудистая система: нарушение ритма сердца, тахикардия, увеличение артериального давления;
Пищеварительная система: тошнота, диарея, рвота, обострение язвенной болезни.

При продолжительном применении возможно незначительное привыкание (понижение действия связано с образованием в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов).

Передозировка

Признаками передозировки Кофеина считаются дрожание всего тела, наблюдающееся у новорожденных детей, болевые ощущения в области желудка или живота, тошнота и рвота, иногда с кровянистыми выделениями, рвота либо вздутый живот у новорожденных, пальпация которого сопровождается болезненными ощущениями, повышенная болевая либо тактильная чувствительность, обезвоживание, учащенное мочеиспускание, аритмия, тахикардия. Прием препарата в очень высоких дозах может привести к появлению таких симптомов со стороны ЦНС, как головная боль, помутненное сознание либо делирий, двигательное беспокойство или возбуждение, чувство тревоги, ажитация, раздражительность, тремор либо мышечные подергивания, фотопсия, звон в ушах либо ощущение других звуков, нарушения сна, эпилептические припадки (преимущественно клонико-тонические судороги) при острой передозировке.

В качестве лечения рекомендуется симптоматическая терапия. Если Кофеин был принят в последние 4 часа, его доза превышала 15 мг/кг, а рвота, спровоцированная данным препаратом, отсутствовала, следует провести промывание желудка. Также рекомендуется прием активированного угля и слабительных средств, а при геморрагическом гастрите – промывание желудка ледяным 0,9% раствором натрия хлорида и введение антацидных препаратов. В случае необходимости проводится искусственная вентиляция легких и оксигенация. При эпилептических припадках внутривенно вводятся фенитоин, фенобарбитал или диазепам. Следует также поддерживать водно-электролитный баланс. Эффективным при передозировке часто оказывается гемодиализ, а у новорожденных при необходимости – обменное переливание крови.

Особые указания

Во время применения Кофеина необходимо учитывать, что внезапное прекращение терапии может привести к усилению торможения центральной нервной системы в виде сонливости и депрессии.

Воздействие на центральную нервную систему может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной системы.

Применение при беременности и лактации

Согласно рекомендациям FDA Кофеин относится к категории С. Он повышает риск развития спонтанных абортов, провоцирует задержки внутриутробного развития и возникновение аритмии у плода (при введении беременным женщинам в высоких дозах). Результаты экспериментов на животных показали, что при введении доз, эквивалентных содержанию кофеина в 12‒24 чашках кофе, выпитых в сутки, в течение всей беременности или при однократном введении очень высоких доз (50–100 мг/кг) наблюдаются нарушения развития скелета (как пальцев, так и отдельных фаланг) плода. При поступлении кофеина в организм беременной самки в меньших дозах отмечалось замедленное развитие скелета плода.

Кофеин проникает в грудное молоко (его количество составляет примерно 1% от концентрации в плазме крови матери). Если в организм кормящей матери это вещество поступает в количестве, эквивалентном 6–8 чашкам кофеинсодержащих напитков в сутки, у ребенка могут развиться бессонница и гиперактивность.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Кофеина с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:

Наркотические и снотворные средства: снижение их эффективности;
Ненаркотические анальгетики и эрготамин: увеличение их эффективности (за счет повышения всасываемости);
Сердечные гликозиды: усиление их действия и повышение токсичности.

Аналоги

Аналогом Кофеина является Кофеин-бензоат натрия.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 5 лет.

Это психостимулирующее средство с аналептическим эффектом, производное метилксантина.

Состав и форма выпуска

Кофеин бензоат натрия:

Выпускается в таблетках по 100 мг. В упаковке 6-10 таблеток, в пачке 2 упаковки.
Выпускается в ампулах, ампулы 10% раствора по 1 мл и 2 мл в упаковке по 10 штук; ампулы 20% раствора по 1 и 2 мл в упаковке по 10 штук.

Список Б. Хранить с ухом, прохладном, недоступном для детей месте.

Состав средства

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, со скошенными краями и риской;

1 таблетка содержит активного вещества кофеин бензоат натрия в пересчете на 100 % вещество - 0,2 г;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, крахмал кукурузный, повидон, кальция стеарат.

Фармакологическое действие

Кофеин бензоат натрия блокирует центральные и периферические А1 и А2 аденозиновые рецепторы, а также тормозит активность ФДЭ в центральной нервной системе, гладкомышечных органах, жировой ткани, сердце и скелет. Препарат способствует накоплению в них цАМФ и цГМФ. Медикамент осуществляет стимуляцию центров продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигательный), оказывает возбуждающее действие на кору головного мозга. При больших концентрациях, препарат облегчает межнейрональную проводимость в спинном мозге, что существенно усиливает рефлексы.

Применение средства способствует улучшению работоспособности, как умственной, так и физической, он активно стимулирует психическую деятельность, способствует рост двигательной активности, делает реакции более быстрым, а также обладает временным эффектом уменьшения сонливости и утомляемости. Однако, в больших дозах, препарат угнетает нервную систему, он показан в малых дозах, тогда способствует стимуляции организма.

Медикамент обладает сосудорасширяющим действием, которое объясняется его релаксирующим воздействием на стенки сосудов. Тонус церебральных артерий повышается, АД изменяется под воздействием кофеина. Медикамент, при гипертонии, нормализует артериальное давление, а при нормальном давлении не оказывает на него влияния.

Также препарат учащает дыхание и оказывает спазмолитическое действие на гладкие мышцы, а поперечнополосатые мышцы он стимулирует. Несколько повышает секреторную активность желудка. Лекарство также снижает агрегацию тромбоцитов и замедляет высвобождение гистамина из тучных клеток.

Показания к применению Кофеина бензоата натрия

Препарат показан при угнетении центральной нервной системы, при отравлениях наркотическими средствами и недостаточности сердечно-сосудистой системы.

Кофеин бензоат натрия помогает при заболеваниях, которые сопровождаются угнетением нервной системы, функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем. Препарат является отличным средством при отравлениях опиоидными анальгетиками, инфекционными заболеваниями, возникновении спазмов головного мозга. Препарат хорошо помогает при умственной и физической усталости, увеличивает работоспособность человека. Прием показан при состоянии постоянной сонливости.

Препарат часто принимают спортсмены для увеличения физической активности перед соревнованиями. Это позволяет проводить более частые и интенсивные тренировки.

Противопоказания

Препарат противопоказан в следующих случаях:

Бессонница.
Повышенная возбудимость.
Стойкий подъем артериального давления.
Глаукома – повышение давления внутри глаз.
Атеросклероз.
Заболевания сердечно-сосудистой системы.
Старческий возраст.

Побочные действия

Побочными действиями Кофеина бензоата натрия являются:

Кофеинизм – чрезмерное пристрастие к активному веществу. Возникает при длительном приеме препарата.
Нарушения сна.
Постоянное чувство беспокойства.
Тахикардия.
Повышение артериального давления.
Возникновение аритмии.
Тошнота.
Рвота.

Симптомы исчезают после прекращения приема вещества.

Инструкция по применению

Способ и дозировка

Медикамент выпускается в форме раствора и таблеток. Раствор вводят подкожно, таблетки принимают внутрь. Взрослым назначают по 1-2 мл 10% или 20% раствора под кожу 1 раз в день. Таблетки назначают по 100-200 мг 2-3 раза в сутки для взрослых и по 25-100 мг 2-3 раза в сутки для детей.

Кофеин бензоат натрия для похудения

Стандартная таблетка дает эффект, такой же интенсивности, как чашка крепкого натурального кофе. В течение нескольких часов после ее применения ощущается прилив сил, учащается ритм дыхания и сердцебиений, повышается артериальное давление. Организм пребывает в активном состоянии, а следовательно, затрачивает организм затрачивает намного больше энергии, сжигая жиры, что приводит к интенсивному сгоранию жиров.

Если после применения таблетки Кофеин бензоата натрия заниматься спортом, можно достичь лучшего эффекта. Кроме того, после приема средства, кровь к коже приливает через сосуды, что позволяет быстро вывести скопившиеся в организме шлаки, избавиться от отеков и открыть доступ кислорода к организму, что тоже способствует сжиганию жиров.

Для того, чтобы достичь эффекта в похудении, препарат принимают за полчаса до тренировки, принимать необходимо в расчете 1 таблетка на 30 кг веса, но общее число таблеток не должно превышать 4 штуки.

Кофеин бензоат натрия для детей

При беременности и лактации

Принимать не рекомендуется, так как излишняя активность может увеличить и без того большую нагрузку на сердце, а также негативно повлиять на развитие плода. Однако, в некоторых случаях, при очень низком давлении у беременных женщин, кофеин назначают к применению.

Передозировка

Случаи передозировки возникают крайне редко. При этом наблюдаются боли в животе, чувство нарастающей тревоги, ажитация, психическое, а иногда и двигательное возбуждение, помутнение сознания, обезвоживание, головная боль, тремор, излишняя чувствительность к прикосновениям, гипертермия, частое мочеиспускание. Может возникать тошнота, рвота с кровью, звон в ушах. В редких случаях наблюдаются припадки эпилепсии.

Состояние передозировки может возникать при принятии дозы в размере 300 мг. При возникновении симптомов назначают промывание желудка (при отсутствии рвоты и условии, что кофеин был принят недавно), прием активированного угля и слабительных средств. Необходимо поддерживать вентиляцию легких и водный баланс, не допустить обезвоживания.

Особые указания

Внезапное прекращение приема приводит к торможению нервной системы, вызывает излишнюю сонливость и депрессию. Влияние может выражаться как в излишней возбудимости, так и в заторможенности реакций. В зависимости от особенностей организма, прием лекарства может оказывать на артериальное давление эффект стимуляции или эффект угнетения сердца.

Не рекомендуется управлять автомобилем и выполнять опасные для жизни работы, управлять механизмами, и выполнять любые виды деятельности, требующие концентрации внимания, при применении средства, так как он может влиять на скорость психотропных реакций.

Кофеин бензоат натрия вызывает довольно сильное привыкание, поэтому долго принимать этот препарат не следует. Для достижения оптимального эффекта необходимо принимать лекарство в течение месяца. Время от времени препарат принимать можно несколько лет подряд.

Взаимодействие с другими препаратами

Одновременный прием средства с пероральными контрацептивами, такими препаратами как ципрофлоксацин, дисульфирам, норфлоксацин, циметидин, может вызвать медленное его выведение из печени и повысить уровень препарата в крови.
Не рекомендуется сочетать использование препарата с напитками и другими лекарственными веществами с содержанием кофеина, так как это приводит к чрезмерной возбудимости. Никотин в организме увеличивает скорость выведения лекарства, а мексилетин снижает скорость выведения.
Не стоит сочетать Кофеин бензоат натрия со снотворными средствами, так как он снимает действие снотворных и успокоительных препаратов. Медикамент мешает всасыванию желудком кальция, снижает воздействие на организм наркотических препаратов, обеспечивает быстрое всасывание сердечных гликозидов и способствует быстрому выведению лития с мочой.

Отечественные и зарубежные аналоги

Аналог средства - Сиднокарб

Препарат оказывает активное воздействие на центральную нервную систему. Сиднокарб не имеет явно выраженной периферической активности, не вызывает привыкания даже при длительном приеме. При продолжительной или повторной терапии, ослабление эффекта не наблюдается. Данный аналог показан для применения от слабости, вызванной физическим или психологическим переутомлением, при невротических расстройствах, после черепно-мозговых травм. Показан в комплексном лечении слабо выраженной шизофрении.

Фенамин - аналог

Активный стимулятор нервной системы. Препарат характеризуется периферическим действием. Помогает при хронической слабости, депрессиях, а также для стимуляции родовой деятельности. Препарат, при длительном приеме, вызывает зависимость.

Аналог Кофеин бензоат натрия - Этимизол

Препарат оказывает возбуждающее действие на нервную систему, а также способствует работе дыхательной системы. Активно применяется в психиатрии. Данный аналог показан при состояниях подавленности, постоянном чувстве тревоги и слабости. Применение средства помогает в возбуждении дыхательных путей после наркоза и используется в качестве профилактического действия против пневмонии после операций.

Аналог - Диа-Активанад

Препарат с возбуждающим нервную систему и аналептическим эффектом. Стимулирует дыхательные пути, кору головного мозга, сосудодвигательные центры. Данный аналог повышает умственную и физическую активность, уменьшает утомляемость и сонливость. При гипотензии повышает артериальное давление, а также способствует увеличению силы и частоты работы сердца и секрецию желез желудка.

Цена в аптеках

Цена на Кофеин бензоат натрия в разных аптеках может существенно отличаться. Это связано с использованием более дешёвых компонентов и ценовой политикой аптечной сети.

Ознакомьтесь с официальной информацией о препарате Кофеин бензоат натрия, инструкция по применению которого включает общие сведения и схему лечения. Текст предоставлен исключительно для ознакомления и не может служить заменой консультации врача.

Являясь средством психостимулирующим и возбуждающим центральную нервную систему, кофеин-бензоат натрия – это производное метилксантина. Он тормозит активность особых ферментов фосфодиэстраз (ФДЭ) в сердце, нервной системе, органах и жировой ткани. В высоких дозах скапливается организме в виде производных адреналина цАМФ и цГМФ.

Данный синтетический препарат, в основе которого кофеин, получают из листьев чая и семян кофе. Выпускают его в виде таблеток по 0,1 г, а всего в упаковке 6 шт. Есть также раствор в ампулах (20%), дозировкой 1 мл.

Эффекты кофеина в таблетках:

увеличивает психическую возбудимость;
помогает сконцентрировать внимание;
улучшает ;
снижает утомляемость и задерживает ее появление;
стимулирует выделение в крови адреналина;
активизирует процесс жиросжигания;
во время интенсивных тренировок позволяет мышцам активнее использовать триглицерид (источник питания);
повышает мышечную деятельность у людей, занимающихся силовыми видами спорта: участвует в обмене кальция, поддерживает потенциал мышечных мембран.

В небольших дозах стимулирует центральную нервную систему, а в больших – наоборот, угнетает. После приема кофеин-бензоат натрия дыхание становится глубоким и учащенным, сосуды расширяются и повышается тонус церебральных артерий.

Пониженное нормализуется и слегка повышается на фоне приема кофеина. Кроме того, кофеин способствует выработке желудочного сока, а также является слабым диуретиком. Благодаря этому сосуды почек расширяются, увеличивается фильтрация в почечных клубочках. Кофеин замедляет процесс «склеивания» то есть агрегации тромбоцитов.

Схема применения кофеина-бензоата натрия

Кофеин в таблетках можно принимать в течение дня независимо от приема пищи. Непосредственно перед сном МирСоветoв рекомендует таблетки не пить, поскольку заснуть будет затруднительно. Чтобы повысить работоспособность, а также устранить сонливость подростки и взрослые принимают по 50-100 мг препарата до 3-х раз в день. Курс лечения составляет обычно от нескольких недель до двух месяцев.

Чтобы снять приступ , детям после 12 лет и взрослым рекомендуется принимать 50-100 мг кофеина в таблетках 2 раза в день в течение 3-х дней.

Для лечения гипотонии детям от 12 лет и взрослым назначают аналогичную дозу препарата 3 раза в день. Период лечения, как правило, длится несколько недель.

При употреблении кофеина-бензоата натрия важно соблюдать допустимую дозу. Максимальная разовая дозировка – 300 мг, а суточная – 1000 мг.

Применение для похудения

Считается, что рекомендуемая дозировка кофеина для стимуляции нервной системы совсем не эффективна при похудении, поскольку чтобы сжечь лишние килограммы, нужно использовать другие дозы. Если человек с лишним весом занимается спортом, то перед каждой тренировкой ему нужно принять от 9 до 20 мг препарата в таблетках на 1 кг массы тела. Только в таком случае удастся разогнать работу сердца и ускорить все метаболические процессы. Пить нужно за 30 минут до начала тренировки, а снижение дозы, по мнению спортсменов, не окажет нужного стимулирующего эффекта.

Врачи, в свою очередь, советуют не спешить и начинать прием кофеина с 2 мг/кг, увеличивая дозу постепенно.

Побочное воздействие кофеина в таблетках

Перед тем как начать курс приема бензоата натрия нужно проверить, как отреагирует организм на главный компонент препарата. Если после первого дня лечения организм негативно не отреагировал на кофеин, значит можно продолжать терапию.

При самостоятельном применении или несоблюдении рекомендаций врача может проявиться чувство тревоги и беспокойства. Обычно побочный эффект проявляется головной болью, и общим недомоганием. Иногда при обращении к врачу пациент жалуется на заложенность носа, и рвоту, а также обострение и язвенной болезни.

Резкая отмена препарата может привести к заторможенности реакций и утомляемости.

Противопоказаниями к применению бензоата натрия с кофеином являются следующие симптомы:

заболевания сердечно-сосудистой системы;
аллергия на кофеин и непереносимость его;
тревожные расстройства;
пароксизмальная тахикардия;
повышенное артериальное давление;
нарушения сна;
возраст до 12 лет.

С осторожностью следует принимать таблетки пожилым людям, с заболеваниями глаз, а также склонности к судорогам и припадкам. Беременные и кормящие женщины могут пить таблетки с кофеином только по назначению врача. При одновременном приеме препарата с пероральными контрацептивами, снижается активность кофеина, он медленнее выводится печенью и скапливается в крови.

Чтобы не допустить гиперстимуляции нервной системы лучше избегать сочетания таблеток бензоата натрия с кофе и другими веществами, содержащими кофеин. Также важно учитывать, что кофеин способен угнетать процесс всасывания кальция в желудочно-кишечном тракте. Он также снижает эффективность снотворных препаратов и наркотиков, способствует активному всасыванию сердечных гликозидов и выведению лития с мочой.

Симптомы передозировки

Превышение суточной нормы приема кофеина в таблетках (300 мг) чревато для человека такими последствиями:

головокружение;
учащение сердцебиения;
тошнота;
спутанность сознания;
беспокойство и тремор.

Ощутив на себе негативные последствия препарата, нужно в срочном порядке сделать промывание желудка, принять слабительное средство и , который адсорбирует токсические вещества в ЖКТ. У людей с хроническими заболеваниями желудка после передозировки кофеином может сильно обостриться гастрит. В таком случае следует обратиться в медицинское учреждение, где доктор сможет своевременно промыть желудок специальным раствором и ввести антацидное средство. При появлении судорог, вызванных большой концентрацией кофеина в крови, больному внутривенно вводят противоэпилептические препараты.

После долгих исследований ученым удалось определить смертельную дозу таблеток бензоата натрия с кофеином, и вот, что удалось зафиксировать. Положительный эффект кофеина на организм наблюдается при приеме от 1 до 5 мг на 1 кг массы тела человека. То есть, при весе в 70 кг можно принимать от 70 до 350 мг средства, но не больше. У людей, которые не употребляют кофеин постоянно, эффект от приема намного выше.

Каждый раз, увеличивая дозу лекарства, вероятность передозировки им возрастает. Сначала сокращается общее время сна, снижается его качество. Затем появляются головные боли, бессонница и беспокойство. Следующий прием выше допустимой нормы чреват учащенным сердцебиением и подергиваниями мышц. Появляется расстройство желудочно-кишечного тракта.

Зависимые от кофеиновых таблеток люди, как правило, страдают расстройствами психики. Регулярное превышение дозы кофеина однажды может сыграть злую шутку против человека. Ученые доказали, что доза бензоата-натрия с кофеином 100-200 мг на 1 кг веса является смертельной для человека. После губительной передозировки отключается сознание, проявляются спазмы и наступает летальный исход. Отсюда следует: опасной для жизни является доза более 18 г кофеина в день.

Ежедневно принимая таблетки с кофеином, вы должны знать о том, что резкое прекращение лечения приводит к угнетению работы центральной нервной системы. Каждый организм индивидуален, потому и влияние на ЦНС может быть разным: один человека заметит у себя прилив бодрости и сил, а у другого появится депрессия и сонливость. То же самое воздействие происходит и на сердце.

Постоянное употребление бензоата-натрия с кофеином при беременности может чревато самопроизвольным , нарушениями работы сердца у плода и замедлением его развития. В небольшом количестве препарат проникает в грудное молоко, и после кормления ребенка у него может появиться бессонница и чрезмерная активность.

Кофеин-Бензоат Натрия – стимулятор центральной нервной системы.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Кофеин усиливает и регулирует процессы возбуждения в коре головного мозга, усиливает положительные рефлексы, повышает двигательную активность. Указанное влияние трансформируется в повышение умственной и физической работоспособности, уменьшение усталости и сонливости. Действие препарата в значительной степени зависит от типа высшей нервной деятельности. Кроме того, отмеченные эффекты дозозависимые, и в больших дозах кофеин может привести к истощению нервных клеток. Препарат ослабляет действие снотворных и наркотических средств, повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры. Сердечная деятельность усиливается, сокращения миокарда становятся более интенсивными и учащаются. Гипертензивный эффект Кофеин-Бензоата Натрия наблюдается лишь при шоковых и коллаптоидных состояниях. Диурез под влиянием Кофеин-Бензоата Натрия несколько усиливается (главным образом из-за уменьшения реабсорбции электролитов в почечных канальцах). В основе механизма действия препарата лежит угнетение кофеином фермента фосфодиэстеразы, приводящее к накоплению внутри клеток циклического аденозинмонофосфата. Последний усиливает гликогенолиз, стимулирует метаболизм в органах и тканях, включая центральную нервую систему и мышцы. Важным звеном в механизме стимулирующего эффекта препарата является связывание кофеина с пуриновыми рецепторами мозга.

Фармакокинетика. Препарат хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер. В процессе биотрансформации подвергается деметилированию и окислению. Выделяется из организма с мочой в виде метаболитов, небольшая часть (около 8 %) в неизмененном виде. У здоровых людей после приема внутрь 0,1 г кофеина период полувыведения составляет 3,9-5,3 ч, максимальная концентрация – 1,58-1,76 мг/л. Через 24 ч кофеин полностью выводится.

Показания к применению Кофеин-Бензоат Натрия

Кофеин-Бензоат Натрия применяют при заболеваниях, сопровождающихся угнетением функций центральной нервной системы и сердечно-сосудистой системы, гипотензии, астеническом синдроме, при спазмах сосудов головного мозга (мигрень), при (в комбинации с другими лекарственными средствами, например, кислотой ацетилсалициловой). Препарат назначают при необходимости мобилизации резервов организма, для повышения психической и физической работоспособности, устранения сонливости. У детей Кофеин-Бензоат Натрия применяют при энурезе.

Способ применения и дозы

Кофеин-Бензоат Натрия назначают внутрь. Дозы препарата подбирают индивидуально. Применяют 2-3 раза в день. Разовая доза для взрослых внутрь обычно составляет 0,1-0,2 г; для детей от 5 до 14 лет внутрь назначают в дозе 0,025-0,1 г 2-3 раза в день. Высшие дозы для взрослых: разовая - 0,5 г, суточная - 1,5 г.

Особенности применения

В случае длительного применения может развиться психическая зависимость.

Побочные действия

При применении (особенно длительном) препарата могут развиться бессонница, беспокойство, тошнота, рвота, сердцебиение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат сочетается с сердечными гликозидами, атропином, бронхолитиками, аналгетиками, алкалоидами спорыньи, бромидами. Несовместим с ингибиторами МАО (ниаламидом). Является антагонистом наркозных, снотворных и других веществ, угнетающих центральную нервую систему.

Противопоказания

Кофеин-Бензоат Натрия противопоказан при повышенной возбудимости, бессоннице, выраженном повышении артериального давления, атеросклерозе, при органических заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в пожилом возрасте, и детям до 5 лет, при глаукоме.

Передозировка

При передозировке наблюдаются возбуждение, головокружение, учащенное дыхание, рвота, дрожание. В случаях отравлений препаратом желудок промывают смесью угля активированного, назначают оксигенотерапию; судороги устраняют сибазоном (диазепамом).

Наименование:

Кофеин-бензоат натрия (Coneinum natrii-benzoas)

Фармакологическое
действие:

Психостимулирующее и аналептическое средство , производное метилксантина.
Конкурентно блокирует центральные и периферические А1 и А2 аденозиновые рецепторы.
Тормозит активность ФДЭ в ЦНС, сердце, гладкомышечных органах, скелетных мышцах, жировой ткани, способствует накоплению в них цАМФ и цГМФ (данный эффект наблюдается при применении только в высоких дозах).
Стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигательный), а также центр n.vagus, оказывает прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга.
В высоких дозах облегчает межнейрональную проводимость в спинном мозге , усиливая спинномозговые рефлексы.
Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, двигательную активность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомление и сонливость .
В малых дозах преобладает эффект стимуляции, а в больших - эффект угнетения нервной системы.
Учащает и углубляет дыхание.
Обычно оказывает положительный ино-, хроно-, батмо- и дромотропный эффект (поскольку влияние на ССС складывается из прямого стимулирующего действия на миокард и одновременного возбуждающего влияния на центры n.vagus, результирующий эффект зависит от преобладания того или иного действия).

Стимулирует сосудодвигательный центр и оказывает непосредственное релаксирующее действие на сосудистую стенку, что приводит к расширению сосудов сердца, скелетных мышц и почек, при этом тонус церебральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов головного мозга, что сопровождается снижением мозгового кровотока и давления кислорода в головном мозге).
АД изменяется под действием сосудистых и сердечных механизмов влияния кофеина: при нормальном исходном АД кофеин не изменяет или слегка повышает его, при артериальной гипотензии нормализует его.
Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (в т.ч. бронходилатирующий эффект), на поперечнополосатую - стимулирующее.
Повышает секреторную активность желудка .
Оказывает умеренное диуретическое действие, что обусловлено снижением реабсорбции ионов натрия и воды в проксимальных и дистальных почечных канальцах, а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почечных клубочках.
Снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных клеток.
Повышает основной обмен: увеличивает гликогенолиз, повышает липолиз.

Показания к
применению:

Инфекционные и другие заболевания, сопровождающиеся угнетением ЦНС и сердечно-сосудистой системы (острая сердечная недостаточность);
- угнетение дыхания;
- асфиксия;
- отравления наркотиками, другими ядами, угнетающими ЦНС;
- астенический синдром;
- спазмы сосудов головного мозга;
- для повышения умственной и физической работоспособности, устранения сонливости;
- у детей применяют при энурезе.

Способ применения:

Внутрь и п/к .
Дозы устанавливают индивидуально, частота введения - не более 2–3 раз в сутки.
Разовая доза для взрослых обычно составляет 1 мл 10 или 20% р-ра, детям назначают (в зависимости от возраста) по 0,25–0,1 мл 10% р-ра.
Высшие дозы для взрослых при парентеральном применении: разовая - 0,4 г, суточная - 1 г; при приеме внутрь: разовая - 0,5 г, суточная - 1,5 г.
Возможно применение в виде моно- или в составе комбинированной терапии.

Побочные действия:

Со стороны ЦНС : нарушение сна, возбуждение, беспокойство; при длительном применении возможно привыкание.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : тахикардия, повышение АД, аритмии.
Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота.

Противопоказания:

Повышенная возбудимость;
- бессонница;
- выраженная АГ;
- атеросклероз;
- органические заболевания сердечно-сосудистой системы;
- старческий возраст;
- глаукома;
- при терапии повышенной утомляемости и сонливости - детский возраст до 12 лет.
С осторожностью при беременности и в период лактации.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

При одновременном применении уменьшается действие снотворных препаратов и средств для наркоза.
При одновременном применении возможно усиление действия анальгетиков-антипиретиков, салициламида, напроксена.
При одновременном применении эстрогенов (гормональных контрацептивов, средств для ЗГТ) возможно повышение интенсивности и длительности действия кофеина за счет ингибирования эстрогенами изофермента CYP1A2.
При одновременном применении аденозина кофеин уменьшает повышенную ЧСС и изменения АД, вызванные инфузией аденозина; уменьшает вазодилатацию, обусловленную действием аденозина.
При одновременном применении возможно повышение биодоступности, скорости всасывания и концентрации в плазме крови ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении мексилетин уменьшает клиренс кофеина и повышает его концентрации в плазме, по-видимому, за счет ингибирования мексилетином метаболизма кофеина в печени.
Метоксален уменьшает выведение кофеина из организма с возможным усилением его эффекта и развитием токсического действия.
Вследствие индукции микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина при его одновременном применении происходит ускорение метаболизма и выведения кофеина .
Флуконазол и тербинафин вызывают умеренное повышение концентрации кофеина в плазме крови, кетоконазол – менее выраженное.
Наиболее выраженные увеличение AUC и уменьшение клиренса наблюдаются при одновременном применении кофеина с эноксацином, ципрофлоксацином, пипемидовой кислотой; менее выраженные изменения – с пефлоксацином, норфлоксацином, флероксацином.
При одновременном применении кофеин ускоряет всасывание эрготамина.

Беременность:

Учитывая медленную элиминацию кофеина из организма плода, применение его во время беременности возможно только после оценки соотношения польза/риск для матери и плода .
Чрезмерное употребление кофеина во время беременности может приводить к спонтанным абортам, замедлению внутриутробного развития плода, аритмии у плода; возможны нарушения развития скелета при использовании больших доз и замедление развития скелета на фоне меньших доз.
Кофеин и его метаболиты проникают в молоко матери в незначительных количествах, но накапливаются у грудных детей и могут вызывать гиперактивность и бессонницу.
При необходимости его применения в период лактации следует оценить соотношение польза/риск для матери и ребенка.

Передозировка:

Симптомы : гастралгия, ажитация, тревожность, возбуждение, двигательное беспокойство, спутанность сознания, делирий, обезвоживание, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащенное мочеиспускание, головная боль, повышенная тактильная или болевая чувствительность, тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота, иногда с кровью; звон в ушах, эпилептические припадки (при острой передозировке - тонико-клонические).
Кофеин в дозах более 300 мг/сут (в т.ч. на фоне злоупотребления кофе - более 4 чашек натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги, тремор, головную боль, спутанность сознания, экстрасистолию.
У новорожденных (в т.ч. недоношенных) при концентрации кофеина в плазме 50 мг/мл возможны токсические эффекты: беспокойство, тахипноэ, тахикардия, тремор, болезненный, вздутый живот или рвота, повышение рефлекса Моро, при более высоких концентрациях - судороги.
Лечение : промывание желудка, если кофеин был принят в последние 4 ч в дозе более 15 мг/кг и не было рвоты, вызванной кофеином; прием активированного угля, слабительных ЛС; при геморрагическом гастрите - введение антацидных ЛС и промывание желудка ледяным 0.9% раствором NaCl; поддержание вентиляции легких и оксигенации; при эпилептических припадках - в/в диазепам, фенобарбитал или фенитоин; поддержание баланса жидкости и солей.
Гемодиализ, у новорожденных при необходимости - обменное переливание крови.