Лоперамид аналог чего. Инструкции разных фирм-производителей лоперамида. Инструкция по применению сиропа

Опиат лоперамид входит в состав нескольких препаратов от поноса, наибольшую известность среди которых получил одноименный «Лоперамид». Вещество относится к противодиарейным средствам, разработанным еще в начале 70-х годов прошлого века. Затем практика применения вскрыла опасные для здоровья побочные эффекты. Теперь инструкция по применению «Лоперамида» и его полых аналогов учитывает их в числе прочих противопоказаний.

Об опасности опиатов для центральной нервной системы человека науке известно давно, она стала одной из причин их запрета по всему миру (вторая - эффект привыкания, вынуждающий наркозависимых повышать дозу вплоть до летального исхода). Но их способность блокировать работу нервных окончаний остается ценной для медицины. Это свойство широко применяют для купирования болевого синдрома при раке, хирургических вмешательствах, травмах.

Принцип действия

«Лоперамид» был разработан как препарат, сохранивший типичное для всех опиатов тормозящее действие на кишечную перистальтику, но лишенный наркотического и анальгезирующего эффектов. Он увеличивает тонус мускулатуры анального сфинктера и снижает скорость выделения жидкости из кровотока в полость кишечника (необходимый для появления диареи естественный механизм), останавливая понос.

Львиную долю поступившего в организм «Лоперамида» разрушает и выводит вместе с желчью печень, а остаток отфильтровывают почки. «Лоперамид» не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер (собственный защитный механизм). Следовательно, он и не оказывает тормозящего или галлюциногенного действия на кору головного мозга.

Показания

Кроме «Лоперамида», вещество лоперамид составляет основу:

«Имодиума»
«Лопедиума»;
«Суперилома»;
«Суприлола»;
«Диары»;
«Энтеробене».

Таким образом, средство выпускают в виде таблеток для глотания (в оболочке) или рассасывания (лиофилизированных), сиропа и водного раствора для приема внутрь.

Показания для «Лоперамида» касаются диареи любого происхождения, включая:

пищевые отравления;
ротавирусную инфекцию;
дисбактериоз кишечника;
энтеровирусы и кишечные инфекции (бактериальные, грибковые).

Препарат подходит для лечения острой диареи, а применение таблеток «Лоперамид» при хронических расстройствах стула не должно превышать двое суток. Требование связано с вероятностью не только заметного угнетения перистальтики кишечника у представителей всех возрастных групп, но и обездвиживания мышц нижних отделов спины, малого таза у детей.

Ограничения к назначению

Что касается вопроса, дают ли детям «Лоперамид», то долгое время детские препараты на основе одноименного вещества пользовались популярностью и были включены в списки жизненно необходимых в некоторых странах Западной Европы и бывшего СССР. Но в 90-х годах прошлого века ВОЗ (Всемирная организация здравоохранения) обнаружила и подтвердила побочные действия лоперамида на детский организм. Они заключались в появлении паралитического сколиоза. Данное осложнение встречается после заболевания полиомиелитом и характеризуется отказом части поддерживающих позвоночник мышц. Возникает глубокое искривление спины, чаще всего - в области поясницы.

Паралитический сколиоз, как осложнение полиомиелита, совместим с жизнью, хотя и может потребовать сложной операции на искривленном сегменте, если осанку не удастся восстановить другими способами. Но в качестве осложнения от приема лоперамида он спровоцировал несколько смертельных исходов. Это привело к запрету на применение препаратов, в состав которых входит вещество, у детей младше пяти лет. (Во многих странах - младше восьми лет или даже вплоть до перехода в подростковую возрастную категорию).

В России препарат «продержался» в списке жизненно важных лекарств (их производство или закупка контролируются государством) всего пять лет. На данный момент в РФ он исключен из этого перечня. Ограничения к его приему касаются:

детей до пяти лет - но судя по отзывам врачей, запрет на его назначение детям младше 12 лет тоже не лишен оснований;
части взрослого населения - чья работа связана с повышенным вниманием, физическими нагрузками и быстрой реакцией (водители, спасатели, промышленные альпинисты, полицейские);
больных с печеночной недостаточностью - поскольку печень «переваривает» основную часть принятого лоперамида.

Противопоказания

«Лоперамид» не является средством профилактики кишечных расстройств, а его передозировка может закончиться аритмией и остановкой сердца. Противопоказания к его применению затрагивают широкий круг состояний и препаратов, принимаемых совместно с ним. Среди них следующие случаи.

Беременность . Вопрос, можно ли «Лоперамид» при беременности, теоретически остается открытым, поскольку влияние препарата на плод изучено плохо, процент его проникновения сквозь ворсины хориона (защитный барьер плаценты) неизвестен. В пользу его приема говорит неспособность «Лоперамида» преодолеть аналогичный ворсинам хориона гематоэнцефалический барьер. А против - высокая потенциальная опасность препарата для мускулатуры и центральной нервной системы плода (с учетом его доказанного вреда для уже родившихся детей). Дополнительными факторами риска служат несформированность собственных защитных механизмов тела плода (гематоэнцефалического барьера) и способная изменяться под действием ряда факторов проницаемость плацентарного барьера. Несмотря на недостаточность исследований по данной теме, «Лоперамид» и его полные аналоги запрещены к употреблению во время беременности и при грудном вскармливании.
Тошнота и рвота . «Лоперамид» не является средством для их прекращения, и может сам их провоцировать. Так происходит, если необходимость в эвакуации содержимого пищеварительного тракта сохраняется, а один из ее путей заблокирован действием препарата. Плюс, прием любых средств, кроме противорвотных, в данном случае бесполезен (они будут эвакуированы из желудка со рвотой раньше, чем успеют подействовать).
Панкреатит . Острый панкреатит смертельно опасен, а хронический сопровождается тошнотой, кишечным несварением, вздутием и поносом. Расстройство стула при панкреатите связано с дефицитом панкреатического сока - основной пищеварительной среды кишечника, что ведет к формированию некачественных (полупереваренных) каловых масс. Их своевременное выведение, с биологической точки зрения, лучше попыток «удержать» их в прямой кишке. Кроме того, при панкреатите любого происхождения имеются затруднения с оттоком панкреатического сока из поджелудочной железы в полость кишечника. Действие «Лоперамида» не ограничивается блокировкой перистальтики двенадцатиперстной кишки, распространяясь и на другие органы пищеварения, что усугубляет проблему оттока пищеварительной жидкости.
Гастрит . А также язва желудка или кишечника. Прием «Лоперамида» при них нежелателен, хотя и не исключен. При гастрите и язве препарат будет дополнительно раздражать стенки желудка, в результате чего возможны боли в желудке, появление рвотных позывов. Обе патологии требуют акцента на приеме растворимых форм препаратов с лоперамидом - капель, сиропа или «шипучих» таблеток. Но водные его растворы имеют более выраженные побочные эффекты, особенно в отношении паралича мышц спины.
Прием алкоголя . Спиртные напитки несовместимы с «Лоперамидом», поскольку обладают противоположно направленным действием на центральную нервную систему и перистальтику кишечника. Этиловый спирт синтезируется в самом кишечнике с целью ускорения его сокращений, кровотока в его стенках и всасывания переваренных компонентов пищи в кровь. Аналогичным действием обладает и принятая доза алкоголя. А «Лоперамид», напротив, тормозит активность кишечных стенок и их мышц.

Средство противопоказано к применению при непроходимости и атонии кишечника, индивидуальной непереносимости компонентов лекарства, колитах (воспалении прямой кишки) любой этиологии. При назначении антибиотиков употребление «Лоперамида» исключено, даже если их курс и спровоцировал диарею. В противном случае увеличивается вероятность или выраженность побочных эффектов.

Побочное действие

Отзывы о капсулах «Лоперамид» носят в основном положительный характер. При условии, что прием был строго по показаниям, короткими (не более двух суток) курсами и в терапевтических дозах. Побочные эффекты в этом случае выражены слабо и проходят сами вскоре после отмены препарата. Среди негативных реакций значатся:

крапивница - и зуд как признаки аллергии;
анафилактический шок - при сочетании препарата с полусинтетическими антибиотиками последнего поколения;
боль в животе - а также метеоризм, тошнота, рвота;
сонливость - с рассеянным вниманием, головокружениями, повышенной утомляемостью, которые наступают благодаря тормозящему действию лоперамида и других опиатов на головной мозг;
аритмия - снижение частоты сокращений сердца, вплоть до его остановки.

Обычно аритмия наблюдается при совместном приеме «Лоперамида» с макролидами (разновидность антибиотиков с особой структурой и условно более низкой токсичностью на организм пациента), противовирусными и противогрибковыми средствами.

Самыми грозными осложнениями со стороны пищеварительного тракта при приеме «Лоперамида» выступают: острый запор, паралич кишечника с последующим развитием паралитического илеуса (непроходимости). Их вероятность растет, если прием «Лоперамида» проводится одновременно с курсом других опиатов, например, обезболивающих средств. А его передозировка, помимо остановки сердца, может закончиться остановкой дыхания.

Инструкция по применению препаратов с лоперамидом

Дозировка «Лоперамида» при первом приеме назначается вдвое выше всех последующих. Принимать его следует внутрь, до еды или после еды, «запивая» им каждый эпизод опорожнения жидкими массами.

Взрослые . Разовая порция лоперамида для них в первом приеме составляет 4 мг, все последующие - 2 мг. Общая суточная дозировка не должна превышать 16 мг. При приеме препарата в каплях «стартовая» дозировка составляет 60 капель, а все последующие - по 30 капель в каждой.
Дети старше пяти лет . Им назначают стартовую дозу в объеме 2 мг (или 30 капель), и все последующие - по 1 мг (15 капель) после каждого стула жидкими массами, но не больше 8 мг за сутки (то есть, вдвое меньше, чем взрослым).
Дети до пяти лет . Назначать препараты на основе лоперамида в этом возрасте имеет право только педиатр, и лечение должно проходить под его наблюдением. С его одобрения допускается давать ребенку сироп с лоперамидом не больше трех раз в день, исходя из расчета 1 мл сиропа на каждые 10 кг веса тела малыша.

Курс «Лоперамида» необходимо прекращать сразу, как только стул нормализуется. Или при появлении побочных эффектов. Если после остановки поноса новых позывов к дефекации не наблюдается в течение суток (у детей и подростков - половины суток и дольше), следует обратиться за консультацией к врачу. Возвращаться к приему «Лоперамида» и препаратов на его основе в дальнейшем не рекомендуется.

Варианты безопасной замены

Аналогами препаратов с лоперамидом выступают бесконечные ряды лекарств против диареи с различным составом и действием.

Неплохой противодиарейный эффект обеспечивают водные отвары плодов черники и черемухи (умеренно ядовитое растение), а также кожуры граната. С точки зрения побочных эффектов, они более безопасны (если нет аллергии) и эффективны против затяжной диареи, которая при ротавирусной инфекции может длиться даже неделю. В то же время показания к применению «Лоперамида» содержат двухдневное ограничение по срокам его приема, которое важно соблюдать из-за вероятности тяжелой атонии кишечника. Это затрудняет лечение лекарствами с лоперамидом многих кишечных расстройств.

Распечатать

лекарственного средства" type="checkbox">

Состав лекарственного средства

действующее вещество: loperamidе;

1 капсула содержит лоперамида гидрохлорида 2 мг

Вспомогательные вещества: сахароза, крахмал кукурузный, магния стеарат.

Лекарственная форма" type="checkbox">

Лекарственная форма

Твердые желатиновые капсулы с непрозрачным корпусом светло-голубого цвета и непрозрачной крышечкой голубого цвета или желтой непрозрачной крышечкой и желтым непрозрачным корпусом. Содержимое капсул - порошок белого цвета без запаха.

Название и местонахождение производителя

ООО "Стиролбиофарм".

Украина, 84610, Донецкая обл., Г.. Горловка, ул. Горловской дивизии, 97.

Фармакологическая группа" type="checkbox">

Фармакологическая группа

Средства, подавляющие перистальтику. Лоперамид.

Код АТС A07D A03.

Лоперамид оказывает противодиарейной действие. Лоперамида гидрохлорид связывается с опиатными рецепторами кишечной стенки. В результате подавляется высвобождение ацетилхолина и простагландинов, что приводит к снижению перистальтики. Лоперамида гидрохлорид увеличивает тонус анального сфинктера, снижая тем самым недержание каловых масс и позывы к дефекации. В отличие от других опиоидных агонистов, лоперамид связывает кальмодулин - белок, регулирующий кишечный транспорт ионов. Лоперамид не имеет морфиноподобного действия на центральную нервную систему, присущей другим опиатоподобного агонистам, не имеет центрального действия, так как практически не проникает везде гематоэнцефалический барьер; не вызывает страсти и привыкания, более избирателен по действию, поэтому вызывает меньшее количество побочных явлений. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 часов.

Благодаря его значительной родства со стенкой кишечника и высокой степени метаболизма при первом прохождении препарат практически не попадает в системный кровоток.

При пероральном введении Лоперамид легко и почти полностью абсорбируется в кишечнике. Через 1:00 после приема 85% лоперамида обнаруживается в желудочно-кишечном тракте, 5% - в печени, 0,04% - в мозгу (в терапевтических дозах практически не влияет на центральную нервную систему). Максимальная концентрация Лоперамида в плазме крови определяется через 4:00; период полувыведения (Т ½) составляет 9-14 ч (в среднем 10,8 часа). В объеме 5% лоперамид выводится с мочой в виде метаболитов, 25% - с калом, 70% препарата снова всасывается в кишечнике. После всасывания в объеме 30% Лоперамид снова выводится в кишечник, в объеме 40% метаболизируется в печени и в форме конъюгатов выводится с желчью. При нормальной функции печени уровне Лоперамида в плазме крови и в моче низкие, при нарушениях функции печени возможно увеличение доз препарата.

Выведение происходит путем окислительного N-деметилирования, которое является основным путем метаболических превращений лоперамида.

Показания

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи.

У пациентов с илеостомой для уменьшения частоты и объема стула, а также для оказания кала твердой консистенции.

Противопоказания

Препарат противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к лоперамида гидрохлорида или к любому из компонентов препарата. Лоперамид не применяют для первичной терапии пациентов с:

острой дизентерией, характеризующееся наличием крови в стуле и лихорадкой;
язвенным колитом в случае обострения
бактериальным энтероколитом, вызванным микроорганизмами рода Salmonella, Shigella, Campylobacter и тому подобное;
псевдомембранозным колитом, связанным с применением антибиотиков широкого спектра действия;
запором, заболеваниями с нарушением перистальтики (паралитический илеус).

Лоперамид вообще не следует применять, если надо избежать угнетения перистальтики, и необходимо немедленно прекратить прием, если развивается запор, вздутие живота или частичная кишечная непроходимость.

Препарат противопоказан при беременности, в период кормления грудью, детям до 6 лет.

Надлежащие меры безопасности при применении

Если при лечении препаратом развивается запор, вздутие живота, частичная кишечная непроходимость, необходимо отменить препарат.

При острой диарее в случае отсутствия клинического эффекта в течение 48 часов необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Не следует назначать препарат на период более 4 недель без возможности повторного врачебного осмотра.

У пациентов с гипертермией и при наличии крови в кале перед назначением препарата необходимо установить причину диареи.

Препарат содержит сахарозу, что следует учитывать больным сахарным диабетом.

У больных с диареей, особенно у детей, может возникнуть дегидратация и дисбаланс электролитов. В таких случаях важнейшим мероприятием является применение заместительной терапии для пополнения жидкости и электролитов.

При отсутствии эффекта после 2-х суток применения препарата необходимо уточнить диагноз.

Лоперамид с осторожностью применять пациентам с дисфункцией печени. Такие пациенты должны находиться под тщательным наблюдением для выявления признаков токсического поражения центральной нервной системы вследствие высокой степени метаболизма препарата при первом прохождении.

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение препарата при беременности противопоказано.

В случае необходимости применения препарата в период лечения необходимо прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Лоперамид не изменяет скорость реакции. Однако в случае возникновения усталости, сонливости или головокружения не рекомендуется управлять автомобилем или работать со сложной техникой.

Дети

Препарат применяют детям в возрасте до 6 лет.

Способ применения и дозы

Капсулы глотают не разжевывая, запивая большим количеством жидкости.

Применяют взрослым и детям старше 6 лет.

Острая диарея:

начальная доза - 2 капсулы (4 мг) для взрослых и 1 капсула (2 мг) для детей; в дальнейшем - 1 капсула (2 мг) после каждого следующего жидкого стула.

Срок лечения острой диареи - до 5 дней.

При острой диарее, если в течение 48 часов не наблюдается клинического улучшения, прием препарата следует прекратить.

Хроническая диарея:

начальная доза - 2 капсулы (4 мг) ежедневно, для детей - 1 капсула (2 мг) ежедневно эта доза корректируется дальше так, чтобы частота твердых испражнений составляла 1-2 раза в сутки, обычно достигается при поддерживающей дозе 1-6 капсул (2 мг - 12 мг) ежедневно.

Максимальная суточная доза при хронической диарее для взрослых - 8 капсул (16 мг) для детей она должна быть рассчитана, исходя из массы тела ребенка (3 капсулы на 20 кг массы тела).

Передозировка

Симптомы (включая относительная передозировка вследствие дисфункции печени): угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), запор и кишечная непроходимость. Дети в большей степени чувствительны к воздействию на центральную нервную систему, чем взрослые. Лечение: отмена препарата, промывание желудка. Как антидот можно применять налоксон. Поскольку продолжительность действия лоперамида длиннее действие налоксон (1-3 часа), может потребоваться повторное введение налоксона (внутривенно в дозе 0,4 мг / мл с 2-3-минутными интервалами, многократно). Сразу же после передозировки вводят активированный уголь и промывают желудок; при необходимости поддерживают функцию дыхания. Для выявления возможного угнетения центральной нервной системы больной должен находиться под тщательным наблюдением не менее 48 часов.

Побочные эффекты

Побочное действие наблюдается, как правило, только при длительном применении препарата. возможны

со стороны желудочно-кишечного тракта: ощущение дискомфорта и боли в нижней части живота, диспепсия, тошнота и рвота, илеус, метеоризм, запор, нарушение дефекации, мегаколон и токсический мегаколон, крайне редко - кишечная непроходимость;

Брутто-формула

C 29 H 33 ClN 2 O 2

Фармакологическая группа вещества Лоперамид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

53179-11-6

Характеристика вещества Лоперамид

Лоперамида гидрохлорид — порошок от белого до желтоватого цвета. Хорошо растворим в метаноле, изопропиловом спирте, хлороформе, слабо растворим в воде. Молекулярная масса 513,51.

Фармакология

Фармакологическое действие - антидиарейное .

Взаимодействует с опиатными рецепторами продольных и кольцевых мышц стенки кишечника и ингибирует высвобождение ацетилхолина и ПГ. Замедляет перистальтику кишечника и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Ингибирует секрецию жидкости и электролитов в просвет кишечника и/или стимулирует всасывание солей и воды из кишечника. В высоких дозах может угнетать секрецию соляной кислоты в желудке. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 ч.

При приеме лоперамида не отмечено случаев развития толерантности или лекарственной зависимости. Однако у обезьян при приеме высоких доз лоперамида наблюдалась морфиноподобная зависимость.

Плохо (около 40% дозы) всасывается в ЖКТ. Благодаря высокому сродству к рецепторам стенки кишечника и высокой степени биотрансформации при «первом прохождении» через печень плазменный уровень неизмененного вещества после приема 2 мг лоперамида гидрохлорида (1 капсула) - ниже 2 нг/мл. T max — около 2,5 ч после приема раствора и 5 ч — после приема капсул, при этом C max примерно одинаковы для обеих форм. Связывание с белками плазмы — 97%. T 1/2 составляет 9,1-14,4 ч (в среднем 10,8 ч). Метаболизируется в печени, выводится в основном в виде конъюгатов с желчью и фекалиями, частично — с мочой.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

В 18-месячном исследовании у крыс при введении доз лоперамида, превышающих МРДЧ (до 133 раз), канцерогенного действия не обнаружено. Исследований мутагенности не проводили. В исследованиях репродукции у крыс показано, что лоперамид в высоких дозах (в 150-200 раз превышающих МРДЧ) может вызывать бесплодие у самок и снижение фертильности у самцов.

Беременность. Тератогенные эффекты. В исследованиях репродукции у крыс и кроликов показано, что лоперамид при использовании в дозах, не более чем в 30 раз превышающих МРДЧ, не вызывает тератогенных эффектов и не наносит вреда потомству.

Кормление грудью. Неизвестно, проникает ли лоперамид в грудное молоко. В исследовании пре- и постнатального развития потомства у крыс при введении кормящим крысам-самкам лоперамида в дозе 40 мг/кг отмечено снижение выживаемости потомства.

Применение вещества Лоперамид

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи, обусловленной изменением режима питания и качественного состава пищи, нарушением метаболизма и всасывания, а также аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого генеза; при диарее инфекционного генеза — в качестве вспомогательного средства; илеостома (с целью уменьшения частоты и объема стула, а также для придания плотности его консистенции).

Противопоказания

Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, дивертикулез, острый язвенный колит, псевдомембранозный колит, вызванный приемом антибиотиков широкого спектра действия; другие состояния, при которых недопустимо угнетение кишечной перистальтики; острая дизентерия (особенно с наличием крови в стуле и сопровождающаяся повышенной температурой тела) и другие инфекции ЖКТ (вызванные в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp. и Campylobacter spp. ); детский возраст до 6 лет.

Ограничения к применению

Тяжелые нарушения функции печени и детский возраст от 2 до 12 лет (возможно только при наличии врачебного контроля).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не следует применять при беременности (особенно в I триместре) и кормлении грудью (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных и кормящих женщин не проведено).

Побочные действия вещества Лоперамид

Со стороны органов ЖКТ: запор и/или вздутие живота, кишечная колика, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, сухость во рту, кишечная непроходимость (очень редко); для таблеток для рассасывания (дополнительно) — чувство жжения или покалывания языка, возникающее сразу после приема таблеток.

Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, сонливость, головокружение.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, крайне редко — анафилактический шок и буллезная сыпь, включая токсический эпидермальный некролиз (в большинстве случаев пациенты принимали другие ЛС, которые могли вызывать неблагоприятные реакции или содействовать их возникновению).

Прочие: задержка мочи (редко).

Взаимодействие

Одновременное применение лоперамида с опиоидными анальгетиками может повышать риск тяжелого запора.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Лечение: применение (при необходимости) антидота — налоксона. Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение антагониста. Необходимо длительное и тщательное наблюдение за больным (по крайней мере в течение 1 суток) и проведение симптоматической терапии, промывание желудка, назначение активированного угля, ИВЛ.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Лоперамид

Если в течении 48 ч при острой диарее не наблюдается клинического улучшения или развивается запор, вздутие живота, частичная кишечная непроходимость, прием лоперамида следует прекратить.

При хронической диарее прием лоперамида возможен только по назначению врача.

Следует с осторожностью применять лоперамид у детей младшего возраста ввиду большей чувствительности к опиатоподобным эффектам лоперамида — действию на ЦНС. Во время лечения диареи (особенно у детей) необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. Дегидратация может способствовать изменению реакции на лоперамид.

С осторожностью применять пациентам пожилого возраста (возможна маскировка симптомов обезвоживания и вариабельность реакции на лоперамид).

У пациентов с дисфункцией печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС (замедляется метаболизм лоперамида).

У пациентов с диареей путешественников снижение перистальтики кишечника, вызываемое лоперамидом, может привести к длительному повышению температуры из-за замедления выведения микроорганизмов (Shigella, Salmonella, некоторые штаммы Escherichia coli и др.) и их проникновения в слизистую оболочку кишечника.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля или работе с техникой.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®
	0.0587
	0.0283

Перед использованием препарата ЛОПЕРАМИД вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

11.056 (Противодиарейный симптоматический препарат)

Форма выпуска, состав и упаковка

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холин- и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, замедляет пассаж содержимого кишечника, уменьшает выделение жидкости и электролитов с фекалиями. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 ч.

Фармакокинетика

Абсорбция - 40%. Время, необходимое для достижения Cmax – 2.5 ч. Связь с белками плазмы - 97%. T1/2 - 9-14 ч. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Практически полностью метаболизируется в печени путем конъюгации. Выводится преимущественно кишечником; незначительная часть выводится почками (в виде конъюгированных метаболитов).

ЛОПЕРАМИД: ДОЗИРОВКА

Внутрь, не разжевывая, запивая водой.

Взрослым при острой и хронической диарее первоначально назначают 2 капсулы (0.004 г), затем по 1 капсуле (0.002 г) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. При острой диарее детям, старше 6 лет, назначают по 1 капсуле (0.002 г) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.

Максимальная суточная доза. При острой и хронической диарее у взрослых - 8 капсул (0.016 г); у детей - 3 капсулы (0.006 г).

После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч лечение Лоперамидом следует прекратить.

Передозировка

Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Лечение: антидот - налоксон; учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего.

Симптоматическое лечение: , промывание желудка, искусственная вентиляция легких.

Необходимо медицинское наблюдение, по крайней мере, в течение 48 ч.

Беременность и лактация

Во II и III триместрах беременности Лоперамид можно назначать в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Поскольку небольшое количество Лоперамида обнаруживается в грудном молоке, прием в период грудного вскармливания не рекомендуется.

ЛОПЕРАМИД: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Аллергические реакции (кожная сыпь), сонливость или бессонница, головокружение, гиповолемия, электролитные нарушения; сухость слизистой оболочки полости рта, кишечная колика, гастралгия, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, метеоризм.

Редко - задержка мочи, крайне редко - кишечная непроходимость.

Условия и сроки хранения

Препарат хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.

Срок годности - 2 года. Не применять по истечении срока годности указанного на упаковке.

Показания

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого: при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания: как вспомогательное средство придиарее инфекционного генеза). Регуляция стула у пациентов с илеостомой.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция, дивертикулез, кишечная непроходимость, язвенный колит в стадии обострения, диарея на фоне острого псевдомембранозного энтероколита, в виде монотерапии - дизентерия и другие инфекции желудочно-кишечного тракта; беременность (I триместр), период лактации, лоперамид в капсулах не назначают детям до 6 лет.

С осторожностью. Печеночная недостаточность.

Особые указания

При отсутствии эффекта после 2-х сут. применения Лоперамида необходимо обратиться к врачу.

Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота, лоперамид следует отменить. У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС.

В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия отпуска из аптек

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Лоперамид . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Лоперамида в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Лоперамида при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения поноса у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Лоперамид - противодиарейное средство. Снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, по-видимому, за счет связывания с опиоидными рецепторами в стенке кишечника. Ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику.

Повышает тонус анального сфинктера. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 ч.

Фармакокинетика

Абсорбция - 40%. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Практически полностью метаболизируется в печени путем конъюгации. Выводится преимущественно кишечником; незначительная часть выводится почками (в виде конъюгированных метаболитов).

Состав

Лоперамида гидрохлорид + вспомогательные вещества.

Показания

симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого: при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания: как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза);
регуляция стула у пациентов с илеостомой.

Формы выпуска

Капсулы 2 мг.

Таблетки 2 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Внутрь, не разжевывая, запивая водой.

После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч лечение Лоперамидом следует прекратить.

Побочное действие

аллергические реакции (кожная сыпь);
сонливость или бессонница;
головокружение;
сухость слизистой оболочки полости рта;
кишечная колика;
боль или дискомфорт в животе;
тошнота, рвота;
метеоризм;
задержка мочи;
кишечная непроходимость.

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату;
непереносимость лактозы;
дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
дивертикулез;
кишечная непроходимость;
язвенный колит в стадии обострения;
диарея на фоне острого псевдомембранозного энтероколита;
в виде монотерапии - дизентерия и другие инфекции желудочно-кишечного тракта;
беременность (1 триместр);
период лактации;
лоперамид в капсулах не назначают детям до 6 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан в 1 триместре беременности.

Во 2 и 3 триместрах беременности Лоперамид можно назначать в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Поскольку небольшое количество Лоперамида обнаруживается в грудном молоке, прием в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Особые указания

При отсутствии эффекта после 2-х суток применения Лоперамида необходимо обратиться к врачу.

В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов.

Лекарственное взаимодействие

Полагают, что при одновременном применении колестирамин может уменьшать эффективность лоперамида.

При одновременном применении с ко-тримоксазолом, ритонавиром повышается биодоступность лоперамида, что обусловлено ингибированием его метаболизма при "первом прохождении" через печень.

При передозировке лоперамида в качестве антидота используют налоксон.

Аналоги лекарственного препарата Лоперамид

Структурные аналоги по действующему веществу:

Веро-Лоперамид;
Диара;
Диарол;
Имодиум;
Ларемид;
Лопедиум;
Лоперакап;
Лоперамид Гриндекс;
Лоперамид-Акри;
Лоперамида гидрохлорид;
Суперилоп;
Энтеробене.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.