Современные анестетики выпускаемые зарубежными производителями. Фармакодинамика местных анестетиков. Клиническая фармакология местных анестетиков

Местные анестетики являются блокаторами натриевых каналов в чувствительных нервных окончаниях и проводниках. С химической точки зрения эти препараты представляют собой соли слабых оснований, свойством которых является хорошая растворимость в воде. При введении в ткани происходит гидролиз местного анестетика с высвобождением анестетика-основания, который в силу липотропности проникает в мембрану нервного волокна и связывается с концевыми группами фосфолипидов створок натриевого канала, нарушая способность генерации потенциала действия.

Степень проникновения зависит от ионизации, дозы, концентрации, места и скорости введения препарата, наличия вазоконстриктора, в качестве которого обычно используют адреналин. Последний замедляет поступление анестетика в кровь, снижает системную токсичность и удлиняет эффект. Высвобождение анестетика-основания происходит легче при слабощелочных значениях водородного показателя среды, поэтому в условиях ацидоза тканей при воспалении замедляется проникновение анестетика через мембрану нервного волокна и снижается его клинический эффект.

Местные анестетики по химической структуре делят на 2 группы: сложные эфиры и амиды. Группа эфиров включает новокаин, анестезин, дикаин и бензофурокаин. К амидам относятся: лидокаин, тримекаин, мепивакаин, прилокаин, бупивакаин, этидокаин, артикаин. По продолжительности действия различают местные анестетики: I) короткого действия (30 мин и менее) — новокаин, мепивакаин; 2) среднего действия (1—1,5 ч) — лидокаин, тримекаин, прилокаин, артикаин; 3) длительного действия (более 2 ч) — бупивакаин, этидокаин. При выборе препарата учитывают длительность предстоящего вмешательства, возможность применения вазоконстриктора, аллергический анемнез больного. В стоматологии наряду с поверхностной (аппликационной) , инфильтрационной и проводниковой анестезией применяются методы интралигаментарного, внутрипульпарного и внутрикостного введения местных анестетиков. Разработаны также методы продленной проводниковой блокады 2-й и 3-й ветвей тройничного нерва.

При аппликационной анестезии слизистой оболочки и раневой поверхности применяют препараты, которые хорошо проникают в ткани и создают действующую концентрацию в мембране нервного волокна и чувствительных окончаний. Для такой анестезии используют дикаин, пиромекаин, анестезин, лидокаин.

Для инфильтрационной и проводниковой анестезии применяются новокаин, тримекаин, лидокаин, мепивакаин, прилокаин, бупивакаин, этидокаин, артикаин.

Для продленной проводниковой блокады 2-й и 3-й ветвей тройничного нерва используют лидокаин и артикаин, для интралигаментарной анестезии — артикаин, лидокаин, мепивакаин в объеме 0,2-0,3 мл.

Новокаин (0,5-2% раствор) используется методом электрофореза (с положительного полюса) при невралгии тройничного нерва, парестезиях, пародонтозе. Дикаин назначают при гиперестезии твердых тканей зуба в виде 2—3% раствора, анестезин — для лечения десквамативного глоссита (в виде суспензии с гексаметилентетрамином).

Анестезин (Anaesthesinum). Синонимы: Aethylis aminobenzoas, Бензокаин (Benzocain).

Фармакологическое действие : вызывает поверхностную анестезию кожи и слизистой оболочки.

Показания : применяют при стоматитах, альвеолитах, гингивитах, глосситах и для аппликационной анестезии.

Способ применения : в стоматологии используют местно в виде 5-10% мази или присыпки, 5-20% масляных растворов, а также таблеток по 0,005-0,01 г (для сосания). Максимальная доза для местного применения — 5 г (25 мл 20% масляного раствора). Входит в состав (3%) противоожоговой мази «Фастин».

Побочное действие : при нанесении на большую поверхность вследствие всасывания может вызвать метгемоглобинемию.

: проявляется в ослаблении действия сульфаниламидов. Усиление действия наблюдается после предварительного применения снотворных средств и транквилизаторов.

Противопоказания : не применяют при индивидуальной повышенной чувствительности, лечении сульфаниламидными препаратами.

Форма выпуска : порошок, таблетки (0,3 г).

Условия хранения : в сухом, прохладном месте. Список Б.

Rp: Anaesthesini 3,0
Dicaini 0,5
Mentholi 0,05
Aetheris pro narcosi 6,0
Spiritus aethylici 95% 3,3
Chloroformii 1,0
M.D.S. Для поверхностного обезболивания слизистой оболочки.
Rp: Mentholi 1,25
Anaesthesini 0,5
Novocaini 0,5
Mesocaini 0,5
Spiritus vini 70% 50,0
M.D.S. Жидкость по Л. А. Халафову для аппликационной анестезии твердых тканей зуба.
Rp: Anaesthesini 1,0
01. Persicorum 20,0
Rp: Anaesthesini 2,0
Glycerini 20,0
M.D.S. Для обезболивания слизистой оболочки.

Бензофурокаии (Benzofu rocaiпum).

Фармакологическое действие : представляет собой местный анестетик с компонентом центрального анальгезирующего действия.

Показания : в стоматологии используют для инфильтрационной анестезии, при пульпитах, периодонтитах, для вскрытия абсцессов, послеоперационного обезболивания. Может применяться также для купирования спастических болей при почечной и печеночной колике, травматических болей.

Способ применения : для инфильтрационной анестезии и по другим Показания м вводят 25 мл 1% раствора, возможно добавление в этот раствор 0,1% адреналина гидрохлорида. Для обезболивания назначают внутримышечно и внутривенно капельно по 0,1-0,3 г (10-30 мл 1% раствора) 1-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 100 мл 1% раствора (1 г препарата). При внутривенном капельном введении раствор препарата разводят в изотоническом растворе натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы для инъекций. Скорость внутривенного капельного введения составляет 10-30 капель в минуту.

Побочное действие : при быстром внутривенном введении возникают головокружение, слабость, тошнота и рвота.

Противопоказания : патология печени и почек, нарушения мозгового кровообращения, атриовентрикулярная блокада.

Взаимодействие с другими препаратами : растворы бензофурокаина не сочетаются с препаратами, имеющими щелочную реакцию.

Форма выпуска : 1% раствор в ампулах по 2, 5 и 10 мл.

Условия хранения : в защищенном от света месте. Список Б.

Бупивакаина гидрохлорид (Bupivacaine hydrochloride). Синонимы: Анекаин (Anecain), Маркаин (Marcain), Дуракаин (Duracain), Наркаин (Narcain).

Фармакологическое действие : местный анестетик из группы аминоамидов, является бутиловым аналогом мепивакаина. Анестетик длительного действия (до 5,5 ч при проводниковой и 12 ч инфильтрационной анестезии). Действует медленнее, чем растворы лидокаина, мепивакаина и цитанеста. В 6-16 раз активнее и в 7—8 раз токсичнее новокаина. Оказывает сильное сосудорасширяющее действие и поэтому применяется в комбинации с адреналином. В стоматологии применяется в виде 0,5% раствора. Анестезирующий эффект наступает быстро (в течение 5-10 мин). Механизм действия обусловлен стабилизацией мембран нейронов и предотвращением возникновения и проведения нервного импульса. Анальгетическое действие продолжается и после прекращения анестезии, что уменьшает потребность в послеоперационном обезболивании. Метаболизируется в печени, не расщепляется плазменными эстеразами.

Показания : используют для постоперационной аналгезии, проведения лечебных блокад, анестезии во время операции, когда нет необходимости в миорелаксации, а также для инфильтрационной и проводниковой анестезии.

Способ применения : для инфильтрационной анестезии используют 0,125-0,25% растворы. Если при этом не применяется адреналин, максимальная общая доза бупивакаина может составлять до 2,5 мг/кг массы тела. При добавлении в раствор адреналина (в соотношении 1:200 ООО) суммарная доза бупивакаина может быть увеличена на 1/3.

Для проводниковой анестезии применяют 0,25-0,5% растворы в такой же общей дозе, как и при инфильтационной анестезии. При анестезии смешанных нервов эффект развивается через 15-20 мин и длится 6—7 ч.

Для эпидуральной анестезии используют 0,75% раствор в той же общей дозе препарата.

Побочное действие : обычно препарат хорошо переносится, но при массивной передозировке возникают угнетение ЦНС, потеря сознания, остановка дыхания. Возможны снижение артериального давления, тремор, угнетение сердечной деятельности вплоть до остановки. При добавлении в растворы адреналина следует учитывать его возможные побочные эффекты (тахикардия, повышение артериального давления, аритмии).

Взаимодействие с другими препаратами : не влияет на противомикробный эффект сульфаниламидов (в отличие от новокаина). При одновременном применении с барбитуратами возможно уменьшение концентрации бупивакаина в крови.

Форма выпуска : 0,25; 0,5 и 0,75% растворы в ампулах, флаконах по 20, 50 и 100 мл.

Анекаин — раствор для инъекций во флаконах по 20 мл, в упаковке по 5 шт (1 мл содержит 5 мг бупивакаина хлорида).

Условия хранения : список Б.

Дикаин (Dicainum). Синонимы: Тетракаин (Tetracainum), Рексокаин (Rexocaine).

Фармакологическое действие : является местноанестезирующим средством, по активности превосходящим новокаин, но более токсичным. Хорошо всасывается через слизистую оболочку.

Показания : применяется при стоматитах, альвеолитах, гингивитах, глосситах, для местной анестезии твердых тканей зуба, в составе паст для девитализацни пульпы, при повышенном рвотном рефлексе перед снятием оттисков или выполнением внутриротовых рентгенограмм для обезболивания места инъекции.

Способ применения : нанося т на слизистую оболочку в виде 0.25; 0,5; 1 и 2% растворов или втирают в твердые ткани зуба.

Побочное действие : Препарат токсичен, при интоксикации возникают возбуждение, беспокойство, судороги, расстройства дыхания, сердечно-сосудистая недостаточность, гипотензия, тошнота, рвота. Местно может проявляться цитотоксический эффект в эпителиальном пласте и более глубоких слоях.

Взаимодействие с другими препаратами : ослабляет действие сульфаниламидных препаратов. Усиление действия наблюдается после предварительного применения снотворных средств и транквилизаторов.

Противопоказания : не применяют при индивидуальной непереносимости, назначении, сульфаниламидов.

Форма выпуска : порошок, растворы различной концентрации (0,25; 0,5; 1; 2%).

Входит в состав комбинированных препаратов;

— волокнистая паста «Анестопульпа» (Anesthopulpe), состоящая из нескольких компонентов (соляноскислый тетракаин — 15 г, тимол — 20 г, гваякол — 10 г, наполнитель до 100 г — из расчета на 100 г), выпекаетс я в баночках по 4,5 г. Оказывает анестезирующее и антисептическое действие и применяется, главным образом, как болеутоляющее при препарировании кариозной полости без ее предварительной обработки и как дополнительное средство после Механической обработки кариозной полости при лечении пульпита (в полость, промытую раствором перекиси водорода после удаления дентина, помещается шарик «Анестопульпы» и закрывается временной пломбой) ;

— Перилен ультра (Perylene ultra) — средство для поверхностного обезболивания (состав из расчета на 100 г; тетракаина гидрохлорид — 3,5 г, ЭТИЛОВЫЙ парааминобензоат — 8 г, мятное масло — 3 г, наполнитель до 100 г), во флаконах по 45 мл.

Предназначено для устранения чувствительности и антисептической обработки слизистой оболочки перед инъекциями, поверхностной анестезии для удаления молочных зубов и зубных отложений, припасовки несъемных конструкций зубных протезов (коронки, мостовидные протезы и др.), подавления рвотного рефлекса при снятии оттисков, вскрытия абсцессов под слизистой оболочкой, дополнительной анестезии при экстирпации пульпы.

Способ применения : предварительно высушенную слизистую оболочку смазать скатанным в шарик тампоном, пропитанным перилен ультра:

— Перил-спрей (Peryl-spray) — флакон в аэрозольной упаковке емкостью 60 г (3,5% тетракаина гидрохлорид).

Условия хранения : в хорошо укупоренной таре. Список А.

Rp: Dicaini 0,2
Phenoli puri 3,0
Chloroformii 2,0
M.D.S. Жидкость № по Е.Е. Платонову
Rp: Dicaini 0,2
Spiritus vini 96% 2,0
M.D.S. Жидкость № 2 по E. E. Платонову.

Способ применения : жидкости № 1 и № 2 смешивают и втирают ватным тампоном в чувствительные поверхности зубов. Лидокаин (Lidocaine). Синонимы: Ксилокаин (Xylocaine), Ксикаин (Xycaine), Лидокаина гидрохлорид (Lidocaini hydrochloridum), Лигнокаина хлоргидрат (Lignocain НС1), Лидокатон (Lidocaton).

Фармакологическое действие : является местным анестетиком группы амидов, амидное производное ксилидина. Анестезирующий эффект в 4 раза больше, чем у новокаина, токсичность в 2 раза выше. Быстро всасывается, медленно разлагается, действует длительнее, чем новокаин, обычно — 1—1,5 ч. Используетея для всех видов местной анестезии: терминальной, инфидьтрационной, проводниковой. Стабилизирует клеточные мембраны, блокирует натриевые каналы. Добавление адреналина пролонгирует эффект препарата на 50%. Лидокаин метаболизируется, главным образом, в печени и эскретируется через почки.

Показания : применяют для аппликационной, инфильтрационной или проводниковой анестезии перед удалением зубов, разрезами и другими стоматологическими операциями, перед препарированием твердых тканей и девитализацией пульпы зуба, перед лечением стоматитов и пародонтопатий, снятием оттисков и получением внутриротовых снимков при повышенном рвотном рефлексе (в последнем случае можно применять при использовании эластических оттискных материалов, при снятии гипсовых оттисков не используют во избежание аспирации кусочков гипса). Применяют при непереносимости новокаина. 10% раствор применяется внутримышечно в качестве антиаритмического средства.

Способ применения : для проведения анестезии используют внутримышечно, подкожно, субмукозно в виде 0,25—0,5—1—2% растворов, 2,5-5% мази, 10% аэрозоля. Введение препарата должно проводиться медленно с предварительной или постоянной аспирацией во избежание случайного внутрисосудистого введения. В большинстве случаев для достижения оптимального обезболивающего эффекта рекомендуется вводить физически здоровым взрослым 20-100 мг, детям в возрасте до 10 лет — 20-40 мг препарата. После аппликации лидокаина в аэрозольной форме на слизистую ротовой полости обеспечивается локальная анестезия продолжительностью 15—20 мин. При повышенной чувствительности дентина перед наложением и фиксацией несъемных протезов лучше применять подогретый 10% раствор, а не аэрозоль, так как содержащееся в аэрозоле эфирное масло мяты перечной раздражающе действует на пульпу и снижает адгезию цемента к раневой поверхности дентина.

Побочное действие : безопасность и эффективность местной анестезии с применением лидокаина гидрохлорида зависят от правильно выбранных дозы и техники введения, принятых мер предосторожности и готовности оказания неотложной помощи. Лидокаин может вызывать острые токсические эффекты при случайном внутрисосудистом введении, быстрой абсорбции или передозировке.

Реакция со стороны ЦНС может проявляться возбуждением или депрессией, звоном в ушах, эйфорией, сонливостью, при этом могут возникать бледность, тошнота, рвота, снижение артериального давления, дрожание мышц. Подобные явления могут быть более выраженными (вплоть до коллапса) при быстром попадании концентрированных растворов лидокаина в кровяное русло. В связи с этим во время введения препарата следует постоянно проводить аспирационный тест, а также до минимума ограничить возможные перемещения больного после анестезии.

Пациентам необходимо объяснить, как избежать случайных травм губ, языка, слизистой оболочки щек, тканей мягкого неба после наступления обезболивания. Прием пищи необходимо отложить до момента восстановления чувствительности.

Возможны аллергические реакции, однако они возникают реже, чем при применении новокаина, хотя лидокаин в высоких концентрациях более токсичен.

Взаимодействие с другими препаратами : лидокаин должен с осторожностью использоваться у больных, получающих антиаритмические препараты, такие как токаинид, поскольку возможно усиление токсического эффекта. Рекомендуется избегать применения содержащих адреналин растворов у больных, которые получают ингибиторы моноаминоксидазы или трициклические антидепрессанты, поскольку может развиться длительная артериальная гипертензия. При использовании препарата с адреналином во время или после проведения ингаляционной анестезии галотаном могут развиться различные сердечные аритмии.

Противопоказания : не рекомендуется при тяжелой миастении, сердечно-сосудистой недостаточности, тяжелых нарушениях функции печени и почек, атрио-вентрикулярной блокаде 11—III степени, а также при повышенной чувствительности к этому анестетику. С осторожностью применять у больных с нелеченой артериальной гипертензией.

Форма выпуска : отечественный лидокаин производится в виде 1% и 2% раствора в ампулах по 2, 10 и 20 мл; 10% раствора в ампулах по 2 мл; 2,5-5% мази и аэрозоля (баллончик емкостью 65 г).

Импортный аналог лидокаина Xylocaine (Ксилокаин) выпускается без адреналина в виде 0,5%, 1% и 2% раствора (1 мл препарата содержит соответственно 5, 10 и 20 мг лидокаина гидрохлорида) и с адреналином (5 мкг в 1 мл). В стоматологической практике применяют преимущественно 2% раствор с адреналином (20 мг/мл + 12,5 мкг/мл) .

Импортный аналог лидокаина Xylonor (Ксилонор) выпускается в карпулах (коробка из 50 карпул по 1,8 мл, упакована под вакуумом): ""

— Ксилонор без сосудосуживающего действия (Xylonir sans vasoconstricneur), содержащий 36 мг лидокаина;

— Ксилонор 2% специальный (Xylonor 2% special), содержащий лидокаина гидрохлорид (36 мг), адреналин (0,036 мг) и норадреналин (0,072 мг);

— Ксилонор 2% (Xylonor 2% noradrenaline), содержащий лидокаина гидрохлорид (36 мг) и норадреналин (0,072 мг);

— Ксилонор 3% (Xylonor 3% noradrenaline), содержащий лидокаина гидрохлорид (54 мг) и норадреналин (0,072 мг). Для достижения анестезии достаточно, как правило, 1 карпулы. Максимальная доза — 2 карпулы.

Лидокаин входит в состав комбинированных препаратов, имеющих 2 и более активных веществ: лидокаин + бензалконий хлорид (см. Динексан А); лидокаин + цетримид (бактерицидное вещество типа четырехкомпонентного аммония) , который рекомендуется к использованию у пациентов с аллергией к производным парааминобензойной кислоты; выпускается в следующем виде:

— Xylonor 5%, во флаконах емкостью 12 и 45 мл;

— драже, по 200 шт во флаконе;

— Xylonor-spray, содержит 15% лидокаина (емкость аэрозольной упаковки 60 г).

Способ применения : Ксилонор в растворе и Ксилонор-гель наносят на слизистую оболочку на ватном тампоне; Ксилонор в драже — помещают на несколько секунд на предварительно высушенную слизистую оболочку; Ксилонор-спрей — канюлю распылителя помещают в 2 см от слизистой и производят 23 нажатия (1 нажатие соответствует 8 мг лидокаина на поверхности слизистой оболочки диаметром в 1 см) не более чем в 45 различных местах слизистой оболочки в продолжении одного посещения.

Условия хранения : препарат без адреналина хранить при комнатной температуре. Препарат с адреналином хранить в прохладном, защищенном от света месте. Список Б.

Мепивакаин (Mepivacaine). Синоним: Мепикатон (Mepicaton), Скандикаин (Scandicaine), Скандонест (Scandonest).

Фармакологическое действие : местноанестезирующее средство амидного типа короткого действия (30 мин и менее). Применяют для всех видов местной анестезии: терминальной, инфильтрационной, проводниковой. Оказывает более сильное анестезирующее действие, чем новокаин. Токсичность его ниже, чем у лидокаина. По сравнению с новокаином и лидокаином анестезирующий эффект достигается быстрее.

Показания : для местной анестезии при различных терапевтических и хирургических вмешательствах в полости рта, в том числе смазывание слизистых оболочек при интубации трахеи, бронхоэзофагоскопии, тонзиллэктомии и др.

Способ применения : количество раствора и общая доза зависят от вида анестезии и характера оперативного вмешательства или манипуляций. Для препарата «Мепикатон» средняя доза составляет 1,3 мл, при необходимости доза может быть увеличена. Максимальная суточная доза для взрослых и детей с массой тела свыше 30 кг — 5,4 мл; для детей с массой тела до 20-30 кг — 3,6 мл.

Побочное действие : возможны (особенно при превышении дозы или попадании препарата в сосуд) — эйфория, депрессия; нарушение речи, глотания, зрения; судороги, угнетение дыхания, кома; брадикардия, артериальная гипотензия; аллергические реакции.

Противопоказания : повышенная чувствительность к местноанестезируюшим препаратам амидного типа и парабенам. С осторожностью назначают при беременности и пожилым пациентам.

Взаимодействие с другими препаратами : при совместном применении мепивакаина с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов и другими противоаритмическими средствами усиливается угнетающее действие на проводимость и сократимость миокарда.

Форма выпуска : раствор для инъекций (Мепикатон) , во флаконах (в 1 мл раствора содержится 30 мг мепивакаина гидрохлорида) .

Scandonest — 2% раствор в карпулах по 1,8 мл (содержит 36 мг мепивакаина гидрохлорида и 0,018 мг адреналина); 2% раствор в карпулах по 1,8 мл (содержит 36 мг мепивакаина гидрохлорида и 0,018 мг тартрата норадреналина); 3% раствор в карпулах по 1,8 мл, (содержит 54 мг мепивакаина гидрохлорида без сосудосуживающего компонента) .

Условия хранения : в прохладном месте.

Новокаин (Novocainum). Синонимы: Прокаина гидрохлорид (Procaini hydrochloridum), Аминокаин (Aminocaine), Панкаин (Pancain), Синтокаин (Syntocain).

Фармакологическое действие : местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Понижает возбудимость моторных зон головного мозга, миокарда и периферических холинореактивных систем. Оказывает ганглиоблокирующее действие, в том числе спазмолитическое на гладкую мускулатуру, уменьшает образование ацетилхолина.

Показания : применяется для инфильтрационной или проводниковой анестезии перед препарированием твердых тканей зубов, ампутацией и экстирпацией пульпы, удалением зубов, разрезами и другими стоматологическими операциями, а также для купирования боли при заболеваниях височно-нижнечелюстного сустава, стоматитах, гингивитах, глосситах.

Способ применения : для проведения анестезии используют внутримышечно, подкожно, субмукозно в концентрациях 0,25% (до 500 мл в первый час операции) . 0,5% (до 150 мл в первый час операции) ; 1-2% (до 25 мл), для полоскания полости рта 23 мл 0,25-5% раствора. Препарат вводят также методом электрофореза в область височно-нижнечелюстного сустава (5—10%), а также применяется для растворения пенициллина (0,25-0,5%) . При анестезии можно добавить 1 каплю 0,1% раствора адреналина на 2,5—3% мл раствора новокаина.

Побочное действие : может вызывать головокружение, слабость, гипотонию, аллергические реакции.

Взаимодействие с другими препаратами : усиление действия наблюдается после предварительного применения снотворных средств и транквилизаторов. Уменьшает бактериостатический эффект сульфаниламидов.

Противопоказания : индивидуальная непереносимость.

Форма выпуска : 0,5%, 1% и 2% раствор в ампулах по 1, 2, 5 и 10 мл; флаконы со стерильным 0,25% и 0,5% раствором препарата по 400 мл; 0,25 и 0,5% раствор в ампулах по 20 мл.

Условия хранения : ампулы и флаконы хранят в прохладном, защищенном от света месте. Список Б.

Пиромекаин (Pyromecainum).

Фармакологическое действие : является местноанестезирующим средством.

Показания : применяют для аппликационной анестезии при стоматитах, гингивитах, глосситах, остаточных пульпитах, для ослабления повышенного рвотного рефлекса перед снятием оттисков или выполнением внутриротовых рентгенограмм, для обезболивания места инъекции.

Способ применения : 1% раствором или 5% мазью смазывают ткани полости рта или проводят обезболивание корневой пульпы через кариозную полость.

Побочное действие : иногда могут возникать острые воспалительные реакции в подэпителиальной соединительнотканной строме и мышечном слое.

Взаимодействие с другими препаратами : усиление действия наблюдается после предварительного применения снотворных средств и транквилизаторов.

Противопоказания : индивидуальная непереносимость и повышенная чувствительность к препарату.

Форма выпуска : 0,5%; 1% и 2% раствор в ампулах по 10 мл, 5% мазь в тубах по 30 г.

Условия хранения : список Б.

Прилокаин (Prilocain). Синонимы: Цитанест, Ксилонест.

Фармакологическое действие : местный анестетик амидного типа (производное толуидина) с быстрым началом эффекта и средней продолжительностью действия. Препарат примерно на 30-50% менее токсичен, чем лидокаин, но и менее активен, с более длительным действием. 3% раствор иитанеста с октапрессином обеспечивает продолжительность местноанестезируюшего действия на пульпу зуба в течение 45 мин. В отличие от норадреналина и адреналина октапрессин не взаимодействует с трициклическими антидепрессантами. При сочетании с ним цитанест не вызывает ишемию в месте инъекции, поэтому гемостатический эффект не выражен. При использовании в дозе свыше 400 мг метаболиты цитанеста способствуют образованию метгемоглобина.

Показания : применяется для проводниковой и инфильтрационной анестезии.

Способ применения : для местного обезболивания (инфильтрационная и проводниковая анестезия) используют 2—3—4% раствор с адреналином 1:100 000, 1:200 000, с фелипрессином (октапрессином).

Побочное действие : может появиться быстро проходящее недомогание: головная боль, озноб, ощущение тревоги. Возможны аллергические реакции.

Противопоказания : не рекомендуют назначать при повышенной чувствительности к местным анестетикам амидного типа, врожденной или идиопатической метгемоглобинемии. Следует с осторожностью применять при обезболивании у детей, беременных и лиц пожилого возраста.

Форма выпуска : карпулы по 1,8 мл, 2—3—4% раствор с адреналином 1:100 000, 1:200 000, с фелипрессином.

Условия хранения

Тримекаин (Trimecainum). Синоним: Мезокаин (Mesocain).

Фармакологическое действие : местный анестетик. Вызывает быстро наступающую, продолжительную проводниковую, инфильтрационную, перидуральную, спинномозговую анестезию. Не оказывает раздражающего действия, относительно мало токсичен. Добавление норадреналина к раствору тримекаина вызывает местное сужение сосудов, что приводит к замедлению всасывания тримекаина, обеспечивая усиление и пролонгирование анестезирующего и уменьшение системного действия.

Показания : применяется для аппликационной, инфильтрационной или проводниковой анестезии перед удалением зубов, разрезами и другими стоматологическими операциями, перед препарированием твердых тканей и девитализацией пульпы зуба, лечением стоматитов и пардонтопатий, снятием оттисков и получением внутриротовых снимков при повышенном рвотном рефлексе (в последнем случае можно применять при использовании эластических оттискных материалов, при снятии гипсовых оттисков не используют во избежание аспирации кусочков гипса).

Применяется при непереносимости новокаина.

Способ применения : для проведения анестезии используют внутримышечно, подкожно, субмукозно в виде 0,25; 0,5; 1; 2% растворов. Максимально допустимая доза 2% раствора — 20 мл. Для замедления всасывания добавляют 0,1% раствор адреналина из расчета 1 капля на 3—5 мл анестетика. Для аппликационной анестезии твердых тканей зуба используют в виде 70% пасты (по Кабилову Н. М. и соавт.), а также 10% раствора для электрофореза в кариозную полость.

Побочное действие : может вызывать побледнение лица, головную боль, тревогу, тошноту, аллергические реакции в виде крапивницы.

Взаимодействие с другими препаратами : см. Пиромекаин.

Противопоказания : не применяют при синусовой брадикардии (менее 60 уд/мин), полной поперечной блокаде сердца, заболеваниях печени и почек, а также при повышенной чувствительности к препарату.

Форма выпуска : 0,25% раствор в ампулах по 10 мл, 0,5 и 1% раствор в ампулах по 2,5 и 10 мл, 2% раствор в ампулах по 1, 2, 5 и 10 мл, 2% раствор с 0,004% раствором норадреналина по 2 мл.

Условия хранения : в прохладном, защищенном от света месте.

Список Б.

Rp: Trimecaini 2,5
Dicaini 0,5
Prednizoloni 0,25
Natrii hydrocarbonatis 1,0
Lydasi 0,3
Glycerini 5,0
M.D.S. Паста для аппликационного обезболивания твердых тканей зуба. Втирать в раневую поверхность дентина.
Rp: Trimecaini 6,0
Dicaini 0,3
Natrii bicarbonici 1,0
Lydasi 0,2
Glycerini 3,0
M.D.S. Обезболивающая паста «Мединальгин-1».

Ультракаин (Ultracain). Синонимы: Артикаина гидрохлорид (Articaine hydrochloride), Ультракаин D-S (Ultracain D-S) , Ультракаин D-S форте (Ultracain D-S forte), Септанест (Septanest).

Фармакологическое действие : является сильным местным анестетиком амидного типа с быстрым началом действия (через 0,3-3 мин после инъекции) . Ультракаин в 6 раз сильнее новокаина и в 3 раза лидокаина и скандикаина (мепивакаина) , благодаря исключительной диффузии в соединительную и костную ткани. Это позволяет при использовании артикаина уменьшить Показания к проводниковым методам анестезии, что не только упрощает методику обезболивания (например, у детей), но и уменьшает вероятность потенциальных осложнений, связанных с проводниковой анестезией, количество послеоперационных прикусов губ и языка.

Артикаин не содержит консерванта парабена, который чаще всего вызывает аллергические реакции. Содержание метабисульфита (антиоксиданта адреналина) , по сравнению с другими анестетиками, минимально (0,5 мг на 1 мл раствора) . Стабильность анестетика достигается высоким качеством стекла, резиновых частей карпулы и высокой химической чистотой активного вещества.

Инактивация ультракаина идет (на 90%) путем гидролиза в крови сразу после введения препарата, что практически сводит на нет риск системной интоксикации в случаях повторного введения анестетика во время стоматологического вмешательства. Продолжительность местной анестезии в зависимости от концентрации применяемых растворов и способа введения составляет 1—4 ч. Помимо анестезирующих свойств при резорбции может проявлять ганглиоблокирующее, спазмолитическое, а также слабовыраженное антихолинергическое действие.

Показания : применяется для инфильтрационной, проводниковой, эпидуральной, спинномозговой анестезии. В стоматологии используют при препарировании твердых тканей зубов под пломбы, вкладки, полукоронки, коронки; при разрезах слизистой оболочки полости рта, ампутации и экстирпации пульпы, удалении зубов резекции верхушки корня зуба, цистотомии, прежде всего у больных с тяжелыми соматическими заболеваниями

Способ применения : в стоматологической практике вводят в подслизистый слой, интралигаментарно, поднадкостнично, в проекцию верхушки корня. Одноразовая максимальная доза препарата взрослым — 7 мг/кг массы тела (до 7 карпул), что составляет примерно 0,5 г препарата или 12,5 мл 4% раствора. Для обезболивания при препарировании твердых тканей зуба при интралигаментарном или поднадкостничном введении препарата достаточно дозы в 0,12—0,5 мл, при этом время наступления максимального эффекта составляет 0,4-2 мин, а длительность эффективного обезболивания — 20-30 мин. При эндопульпарном введении 0,06 мл ультракаина эффект проявляется через 5—6 с, длительность эффективного обезболивания при этом составляет 10 мин. При подслизистом введении используется 0,5—1 мл (максимальный эффект наступает через 10 мин, а длительность эффективного обезболивания — 30 мин). Для проводниковой анестезии вводят 1,7 мл ультракаина (максимальный эффект анестезии наступает через 10-15 мин, длительность эффективного обезболивания — 45-6 0 мин) . При удалении верхних зубов и нижних премоляров в большинстве случаев бывает достаточно только вестибулярной инъекции.

Побочное действие : препарат переносится хорошо, однако при передозировке возможны тошнота, рвота, мышечный тремор. Массивная резорбция вызывает угнетение сердечной деятельности, снижение артериального давления и угнетение дыхания вплоть до остановки. Не исключаются аллергические реакции, анафилактический шок. Следует учитывать также побочные эффекты адреналина, который входит в состав растворов «Ультракаин D-S» и «Ультракаин D-S форте».

Противопоказания : повышенная чувствительность к артикаину и эпинефрину (адреналину). Учитывая наличие эпинефрина, имеются следующие

Противопоказания : декомпенсированная сердечная недостаточность, узкоугольная форма глаукомы, тахиаритмия, синдром Адамса—Стокса, бронхиальная астма. Внутривенное введение противопоказано. Следует избегать инъекции в область воспаления.

Форма выпуска : «Ультракаин А» — 1 и 2% раствор для инъекций в ампулах по 20 мл (в 1 мл содержится 10 и 20 мг артикаина и 0,006 мг адреналина).

«Ультракаин D-S» — раствор для инъекций в ампулах по 2 мл, карпулы по 1,7 мл, в упаковке по 100 и 1000 шт (в 1 мл содержится 40 мг артикаина гидрохлорида и 6 мкг адреналина гидрохлорида, т. е. 1:200 000).

«Ультракаин D-S форте» — раствор для инъекций в ампулах по 2 мл, карпулы по 1,7 мл в упаковке по 100 и 1000 шт (в 1 мл содержится 40 мг артикаина гидрохлорида и 12 мкг адреналина гидрохлорида, т. е. 1:100 000).

Раствор для инъекций «Ультракаин гипербар», содержащий в 1 мл 50 мг артикаина и 100 мг глюкозы моногидрата (для спинномозговой анестезии).

Условия хранения : в защищенном от света месте. Хранить при температуре не выше +25°С. Препарат нельзя замораживать или пользоваться размороженным. Раствор анестетика в карпуле хранится от 12 до 24 мес. Частично использованные карпулы не подлежат хранению с целью использования у других пациентов из-за риска переноса инфекции.

Дезинфекция карпул: резиновую пробку и металлический колпачок перед инъекцией следует протереть марлей, смоченной в 91% изопропиловом или 70% этиловом спирте. Нельзя автоклавировать, хранить в дезинфицирующих растворах. При использовании анестетика, упакованного в блистеры, обеспечивается стерильность каждой карпулы, что избавляет от необходимости дополнительной ее обработки.

Этидокаин (Ethidocaine). Синоним: Дуранест (Duranest).

Фармакологическое действие : является местноанестезирующим препаратом (липофильный гомолог лидокаина) . В стоматологии применяют в виде 1,5% раствора с вазоконстриктором. При проводниковой анестезии на нижней челюсти равноэффективен с 2% лидокаином, но при инфильтрационной анестезии на верхней челюсти не дает удовлетворительного обезболивания зубов. Анестезия мягких тканей в области инфильтрации достаточно продолжительна — на 2—3 ч больше, чем при применении 2% лидокаина с адреналином. Оказывает выраженное сосудорасширяющее действие.

Показания : применяют для инфильтрационной и проводниковой анестезии.

Способ применения : для инфильтрационной и проводниковой анестезии и по другим Показания м используют 1,5% раствор с вазоконстриктором (1:200 000).

Побочное действие : кроме побочных эффектов, свойственных местным анестетикам амидного типа, возможно послеоперационное кровотечение (например, после удаления зуба).

Противопоказания : не рекомендуется применять в случаях потенциально большой операционной травмы из-за возможного кровотечения у пациентов с заболеваниями крови, после состояний, сопровождающихся потерей крови, при нарушении функций сердечно-сосудистой системы, при индивидуальной непереносимости препарата и во время беременности.

Форма выпуска : 1,5% раствор для инъекций с вазоконстриктором 1:200 ООО.

Условия хранения : при комнатной температуре.

Справочник врача-стоматолога по лекарственным препаратам
Под редакцией заслуженного деятеля науки РФ, академика РАМН, профессора Ю. Д. Игнатова

UltracainDS forte Septanest4%SP Ubistesin forte Alphacain SP Brilocain	4%артикаина гидрохлорид	Адреналин 1:100000	INIBSA Aventis Septodont
ArticainN Ultracain DS Septanest4%N Ubistesin Alphacain N Brilocain	4%артикаина гидрохлорид	Адреналин 1:200000
	4%артикаина гидрохлорид	Без вазоконстрикшра
	2%мепивакаина гидрохлорид	Адреналин 1:100000
Scandonest 2% NA	2%мепивакаина гидрохлорид	Норадреналин
	3%мепивакаина гидрохлорид	Без вазоконсгриктора	Septodont 3M ESPE LMOLTENI
	2%лидокаина гидрохлорид	Норадреналин 1:25000
	2%лидокаина гидрохлорид	Адреналин 1:50000
Lignospan SP Xylostesin A	2%лидокаина гидрохлорид	Адреналин 1:80000	Septodont 3M ESPE
Lignospan standart	2%лидокаина гидрохлорид	Адреналин 1:100000
	2%лидокаина гидрохлорид	Без вазоконстриктора

Клиническая фармакология местных анестетиков

Механизм действия

Местные анестетики непосредственно взаимодействуют со специфически­ми рецепторами мембранных натриевых каналов. Накапливаясь в мембранах нервных волокон и их окончаний, анестетики переходят в ионизированную (протоновую) форму. После этого они связываются с рецепторами, располо­женными па внутренней стороне поверхности клеточной мембраны, и вызывают блок Na-каналов (ослабляют входящий натриевый ток), т.е. местные анестетики являются блокаторами натриевых каналов. Ионизированные (четвертичные) местные анестетики действуют внутри нервного волокна, а неионизированные соединения (например, анестезин) растворяются в мем­бране, блокируя Na-каналы. Как ионизированные, так и неионизированные молекулы местных анестетиков блокируют Na-каналы, предупреждая от­крытие h-ворот (т.е. вызывая инактивацию каналов), h-ворота представлены четырьмя позитивно заряженными спиралями, которые закрывают канал, продвигаясь к наружной части мембраны в ответ на ее деполяризацию.

Имеются данные, что местные анестетики снижают также проницаемость и для ионов калия и кальция, участвующих в регуляции проницаемости мем­бран для ионов натрия.

В итоге инактивируется так много Na - каналов, что число открытых Na-каналов падает ниже определенного минимума, необходимого для достиже­ния критического уровня деполяризации. Препятствуя генерации потенциа­ла действия и его распространению по волокнам, местные анестетики бло­кируют проведение нервных импульсов. Они не оказывают существенного влияния на потенциал покоя и пороговый потенциал.

Местные анестетики способны блокировать проведение возбуждения по всем нервным волокнам - чувствительным, вегетативным и двигатель­ным. Чувствительность разных нервных волокон зависит от их толщины и степени миелинизации.

Более чувствительны к препаратам тонкие нервные волокна, нежели тол­стые, т.е. чувствительность волокон тем выше, чем меньше их диаметр. Од­нако при равных диаметрах осуществить блокаду проведения возбуждения по миелиновым волокнам легче, чем по безмиелиновым, поскольку у первых необходимо блокировать проведение только в перехватах Ранвье. В результа­те блокады тонких мякотных и безмякотных волокон типа А (дельта), В и С исчезает болевая и температурная чувствительность.

С помощью толстых мякотных нервов типа А (альфа, бета и гамма) осу­ществляется проведение других видов чувствительности - тактильной, ощу­щение давления, проприорецепция, а также выполнение двигательной функ­ции, поэтому они более устойчивы к местноанестезирующему средству.

Последовательность развития клинической анестезии

Местные анестетики блокируют нервные волокна смешанных нервов обычно в следующем порядке:

1.Блокада симпатических волокон, сопровождающаяся местным (в зоне ин­нервации) расширением сосудов и повышением температуры кожи.

2.Потеря болевой и температурной чувствительности.

3.Утрата проприорецепции.

4.Выключение рецепции на прикосновение и давление.

5.Блокада двигательных волокон (паралич иннервируемых ими мышц).

Восстановление проводимости по нервам происходит в обратном порядке: позже всего восстанавливается функция безмякотных волокон.

Таким образом, действие местных анестетиков может быть:

а) местным - включает блокаду нервных волокон и оказывает прямое дей­ствие на тонус сосудов;

б) региональным - заключается в потере чувствительности тканей и измене­нии тонуса сосудов, находящихся в зоне действия блокированного нерпа;

общим (резорбтивным) - возникает вследствие всасывания вещества в кровь или при его внутривенном введении.

Большинство амидов в малых концентрациях сосуды суживают, а в более высоких - расширяют. Препараты этой группы (прилокаин, лигнокаин и бупивакаин) в терапевтических дозах в месте введения обычно суживают сосу­ды, тогда как их региональными эффектами является вазодилатация, возни­кающая вследствие блокады симпатических нервов. Кокаин сужает сосуды, а дикаин, новокаин, лидокаин и тримекаин расширяют их.

Местные анестетики применяются в виде солей, хорошо растворимых в воде. Анестезирующее действие в тканях происходит при гидролизе солей с освобождением анестетика-основания. Чем ближе константа диссоциации (рКа) анестетика к рН среды (7,4), тем больше анестетика-основания образу­ется на наружной стороне мембраны нервного волокна и быстрее происходит его диффузия. Вот почему артикаин, имеющий низкую рКа (7,8), действу­ет уже через 1-3 мин, а анестетик с более высокой рКа, например, новокаин (8,9), действует лишь через 10-15 мин. Гидролиз анестетиков хорошо проис­ходит в щелочной среде. Однако при воспалении в тканях возникает кислая среда, что снижает эффективность местных анестетиков. Поэтому при вос­палительных заболеваниях (пульпит, периодонтит, периостит и др.) часто не удается достичь удовлетворительного уровня обезболивания. Амиды намного устойчивее, лучше выдерживают снижение рН, которое возникает при воспа­лении.

Свойства растворимости местных анестетиков в жирах (липофильность) определяет их способность проникать через мембрану нервного волокна, состоящую в основном из липидов. Чем выше растворимость анестетиков в жирах, тем легче его проникновение через тканевые мембраны, тем выше его концентрация на рецепторе нервного волокна, и, следовательно, эффек­тивность препарата. Однако при этом анестетик лучше поступает в кровь че­рез стенки капилляров, что увеличивает токсичность препарата.

Местные анестетики в крови связываются с белками плазмы крови. Пре­параты с высокой степенью связывания с белками (меиивакаин - 78%, арти­каин - 95%) имеют большую продолжительность действия и низкую систем­ную токсичность.

Концентрация препарата в крови определяется периодом полувыведения (Т 1/2), т.е. временем снижения его уровня в плазме крови на 50%. Для артикаина период полувыведения составляет около 20 мин, тогда как у других амидных анестетиков (Т1/2) находится в пределах от 1 до 3,5 часов. Высокая скорость вы­ведения артикаина, высокая степень связывания с белками плазмы крови и низкая жирорастворимость, по сравнению с другими амидными анестетиками, существенно снижает риск токсического действия артикаина.

Некоторые препараты обладают противоаритмическим (лидокаин, триме­каин, новокаин, пиромекаин) действием, снижают возбудимость сердечной мышцы, оказывают ганглиоблокирующий (новокаин) эффект, способствуют падению АД.

К идеальному местноанестезирующему препарату предъявляются следу­ющие требования:

Растворимость;

Возможность подвергаться стерилизации;

Стабильность в растворах, гелях, мазях;

Отсутствие раздражающего действия;

Глубокое проникновение в слизистую оболочку;

Наступление быстрого анестезирующего эффекта;

Необходимая продолжительность действия;

Полная обратимость;

Отсутствие раздражения в месте воздействия;

Отсутствие системной токсичности и аллергических реакций.

К сожалению, пока не существует местного анестетика, который бы соот­ветствовал всем этим требованиям.

Анестетики, наиболее часто используемые в амбулаторной стоматологической практике Артикаин (Articaine, Альфакаин, Ультракаин, Убистезин, Септонест, Брилокаин) Артикаина гидрохлорид (Articaine hydrochloride)

Фармокологическое действие

Местноанестезирующее. В тканях (в слабощелочной среде) подвергается гидролизу и освобождает основание, обладающее липофильными свойствами и легко проникающее через мембрану внутрь нервного волокна. Ионизируется (из-за более низкого рН) и трансформируется в катион. Взаимодействует с рецепторами, ингибирует вход ионов натрия в клетку в фазу деполяризации и блокирует проведение импульса по нервному волокну. При в/м введении Сгаах достигается через 20-40 мин. Т1/2 - около 20 мин. Биотрансформируется в печени путем гидролиза. Инактивация также происходит в тканях и крови неспецифическими эстеразами. Образующаяся в результате гидро­лиза артикаиповая кислота выводится в основном почками (около 60%). Продолжительность анестезии составляет 45-60 мин при добавлении эпинефрина в концентрации 1:200 000, и до 180 мин при добавлении вазоконстриктора 1:100 000. В кислой среде эффект снижается. Артикаин проникает через плацентарный барьер в минимальной степени и практически не выделяется с грудным молоком.

Показания

Безопасный препарат из группы амидных анестетиков у пациентов 1 с сопутствующими тяжелыми соматическими заболеваниями, в период бере­менности и обычных неосложненных клинических случаях (с эпинефрином 1:200 000).

Противопоказания

Не рекомендуется применение препарата при индивидуальной непереносимости, декомпенсированной сердечной недостаточности, глаукоме, бронхиальной астме, синдроме Адамса-Стокса, тахиаритмии, сахарном диабете, повышенной чувствительности к сульфитам, у пациентов, применяющих селективные бета-блокаторы и антидепрессанты. В этих случаях рекомендуется использовать местные анестетики на основе мепивакаина.

Механизм действия

Хотя передозировка в условиях амбулаторного приема возникает крайне редко, тем не менее она проявляется такими характерными признаками, как го­ловная боль, помутнение в глазах, диплопия, тошнота, рвота, потеря сознания нарушение дыхания, снижения артериального давления, угнетение сердечной деятельности, судороги. Возможно развитие аллергической реакции (отек и покраснение в месте введения, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок).

Взаимодействие

Эффект усиливают и пролонгируют вазоконстрикторы.

Способ применения и дозы

Парентерально.

Артикаин по анестезирующей эффективности превосходит новокаин в 4 раза, а лидокаин в 1,5 раза. Высокая степень связывания препарата с белками плазмы крови снижает возможность проникновения препарата через плацен­тарный барьер, что позволяет рекомендовать его для проведения анестезии у беременных женщин. 4% раствор артикаина в карпулах производится в сочетании с адреналином 1:100000 и 1:200000. Максимальная доза препарата для взрослых пациентов равняется 7 мг/кг или 12,5 мл, что составляет 7 карпул.

Если учесть, что для проведения клинической процедуры (удаление зуба, экстирпация пульпы и т.д.) обычно используется одна карпула (1,7 мл), то становится очевидным преимущество артикаина перед лидокаином в отношении широты максимальной дозы. Максимальная доза артикаина для детей в возрасте от 4 до 12 лет составляет 5 мг/кг. Максимальная доза в детской стоматологии может быть определена в миллилитрах по формуле:

Максимальная доза (в мл) - Вес ребенка (в кг) х 0,125

Из производных артикаина наибольшее применение в стоматологической практике получили:

Артикаин 4% с эпинефрином

Артикаин представляет собой 4% раствор для инъекций с концентрацией. вазоконстриктора - эпинефрина битартрата - 1:100000 и 1:200000. Препарат выпускается в картриджах для карпульных шприцев объемом 1,8 мл. (5 одном картридже содержится 72 мг артикаина гидрохлорида и 0,009 мг эпинефрина при концентрации 1:200000, и 0,018 мг эпинефрина при концентрации 1:100 000). В состав раствора анестетика также входят натрия хлорид 0,6 мг/мл, натрия метабисульфит 0,46 мг/мл, кислота хлористо-водородная и вода для инъекций. рН раствора соответствует 4,0.

Для удобства применения используется цветовая маркировка: надписи па карпулах, в которых содержится эпинефрин в концентрации 1:100000, наносятся белой краской, а желтой - при добавлении к анестетику вазоконс­триктора в соотношении 1:200000. Действие препарата начинается через 1-3 мин. Продолжительность анестезии составляет не менее 45 мин при содержании вазоконстриктора в соотношении 1:200000. Заживление раны протекает без осложнений, что обусловлено хорошей тканевой переносимостью и минимальным сосудосуживающим действием препарата.

Показания:

Артикаин с эпинефрином 1:200000

Проводниковая, инфильтрационная, интралигаментарная и интрасептальная анестезия в амбулаторной стоматологической практике при проведении следующих манипуляций:

Экстракция зуба;

Препарирование твердых тканей зуба;

Денульпирование зубов;

Внутриротовые разрезы;

Оперативные вмешательства на слизистой и пародонте.

Артикаин с эпинефрином 1:100 000

Операции резекции верхушки корня зуба;

В зоне выраженного воспаления тканей;

При сложных удалениях зубов.

Ультракаин (Ultracaine)

Ультракаин содержит в 1 мл 4% раствора 40 мг артикаина, адреналина 0,005 мг (Ультракаин D-S), хлорид натрия 1 мг, метабисульфит натрия 0,5 мг, вода для инъекций 1,7 мл. Ультракаин D-S Forte содержит адреналин 0,01 мг. Не содержит парабены и ЭДТА в карпульных упаковках, что снижает риск возникновения аллергической реакции. Флаконы по 20 мл содержат в своем составе парабены.

Септанест (Septanest)

Септанест отличается от Ультракаина наличием в своем составе ЭДТА, что повышает риск развития аллергической реакции.

Убистезин (Ubistezine)

Убистезин отличается от Ультракаина меньшим содержанием сульфитов (на 10%). Рекомендуется для применения у пожилых пациентов и в детской стоматологической практике.

Бензокаин(Benzocaine, Анестезин, Анесталгин)

Белый кристаллический порошок без запаха, слабо горького вкуса. Плохо растворим в воде, легко - в спирте.

Анестезина таблетки 0,3 г, Апестезиновая мазь 5%, Дентиспрей.

Местноанестезирующее. Уменьшает проницаемость клеточной мембраны для ионов натрия, вытесняет Са из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны, блокирует проведение нервного импульса.

Применение.

В анестезиологии анестезин применяют для поверхностной анестезии в виде порошков, масляных растворов, мази и паст, таблеток для растворения в ротовой полости, или 50-70% пасты анестезина.

Внутрь - гастралгия, повышенная чувствительность пищевода; местно -острое воспаление среднего уха, боль в области наружного слухового про­хода, крапивница, заболевания кожи, сопровождающиеся зудом, трещины заднего прохода, геморрой. Выполнение диагностических манипуляций на слизистых оболочках (гастроскопия, ректоскопия, отоскопия, уретроско­пия, гинекологические процедуры).

Противопоказания.

Гиперчувствительность.

Грудное вскармливание (следует приостановить), грудной возраст (до 1 года).

Побочные действия.

Контактный дерматит, стойкое снижение чувствительности в месте приме­нения, аллергические реакции.

Признаки токсических проявлений: метгемоглобинемия, респираторный дистресс-синдром (одышка, цианоз).

Для взрослых: 0,3 г 3-4 раза в день; для детей: до 1 года - 0,02 0,04 г; 2-5лет-0,05-0,1 г; 6-12лет-0,12-0,25г. Высшие дозы длявзрослых: разовая - 0,5 г, суточная - 1,5 г.

Бупивакакин(Bupivacaine, Анекаин, Марками)

Местный анестетик из группы амидов. Белый кристаллический порошок, хорошо растворим в 95% этаноле, растворим в воде, слабо растворим в хлоро­форме и ацетоне.

Местноанестезирующее. Блокирует возникновение и проведение нервно­го импульса, повышая порог возбудимости нервного волокна и уменьшая величину потенциала действия. Являясь слабым липофильным основанием, проникает через липидную оболочку нерва внутрь и, переходя в катионную форму (из-за более низкого рН), ингибирует натриевые каналы.

Величина системной абсорбции зависит от дозы, концентрации и объема используемого раствора, от пути введения, васкуляризации места инъекции и наличия отсутствия эпинефрина (адреналина) или другого вазоконстриктора. Связь с белками плазмы вариабельна и определяется количеством пре­парата, попавшего в системный кровоток: чем ниже концентрация, тем выше связь с белками. Проходит через плацентарный барьер путем пассивной диф­фузии. Имеет высокое сродство к протеинам крови (около 95%), плохо про­ходит через гистогематические барьеры (соотношение плод - материнский организм составляет 0,2-0,4).

В зависимости от способов введения обнаруживается в значительных количествах в хорошо кровоснабжаемых тканях: головном мозге, миокарде, печени, почках и легких. При проведении каудальной, эпидуральной и проводниковой анестезии Страх достигается через 30-45 мин. Т1/2 у взрослых составляет 2,7 ч, у новорожденных - 8,1 ч. Подвергается биотрансформации в печени путем конъюгации с глюкуроповой кислотой. Экскретирустся в основном почками, причем 6% препарата выводится в неизме­ненном виде.

Выраженность анестезии зависит от диаметра, миелинизации и скорости проведения импульса конкретного нервного волокна. Клиническая последовательность угнетения проводимости от различных видов рецепторов выглядит следующим образом: болевая, температурная, тактильная, проприоцептивная и эфферентная нейромышечная.

Попадая в системный кровоток, оказывает влияние на сердечно-сосудистую систему и ЦНС. При в/в введении больших доз наблюдается замедление проводимости и подавление автоматизма синусного узла, возникновение желудочковых аритмий и остановка водителя ритма.

Происходит снижение сердечного выброса (отрицательное инотропное действие), ОПСС и АД. Воздействие на ЦНС проявляется угнетением центров продолговатого мозга, в т.ч. дыхательного (возможно угнетение дыхания и кома), или стимулирующим влиянием на кору головного мозга с развитием психомоторного возбуждения и тремора, сменяющихся генерализованными судорогами.

Местная анестезия развивается через 2-20 мин после введения и длится до 7 ч, причем возможно ее пролонгирование добавлением в раствор адреналина (других вазоконстрикторов) в соотношении 1:200000. После окончания анестезии наблюдается длительная фаза анальгезии. 0,75% раствор бупивакаина не используется в акушерской практике из-за частых случаев развития остановки сердца и дыхания у пациенток. Регионарная в/в анестезия препаратом иногда сопровождается летальным исходом.

При проведении ретробульбарной анестезии описаны случаи возникнове­ния остановки дыхания.

Показания.

Каудальная, эпидуральная люмбальная, проводниковая (в стоматологии) и ретробульбарная анестезия, симпатическая блокада.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к местным анестетикам, особенно группы амидов, детский (до 12 лет) возраст.

Ограничения к применению.

Беременность, грудное вскармливание, заболевания печени с нарушением ее функций.

Побочные действия.

Симптомы возбуждения или угнетения ЦНС (беспокойство, тревожность, головокружение, шум в ушах, нарушение зрения, тремор конечностей, генерализованные судороги), паралич конечностей, паралич дыхательных мышц, брадикардия, нарушение функций сфинктеров, задержка мочи, парестезии и онемение конечностей, импотенция, снижение сердечного выброса, блокада синусного узла, гипотония, брадикардия, желудочковые аритмии, в т.ч. желудочковая тахикардия, остановка сердца.

Признаки токсических проявлений: гипотония (вплоть до коллапса, устойчивого к терапии); брадикардия (возможна остановка сердца), желудочковые аритмии; угнетение дыхания; спутанность сознания, судороги.

Неотложная помощь

Симптоматическая терапия, включающая при необходимости: интубацию, кислород через маску, установку наружного искусственного водителя ритма.

Способ применения и дозы.

Концентрация используемого раствора зависит от вида анестезии: и нфильтрационная - 0,25%; проводниковая - 0,25-0,5% раствор, ретробульбарная - 0,75% раствор, симпатическая блокада - 0,25%, эпидуральная люмбальная анестезия - 0,25-0,75%, каудальная - 0,25%-0,5%, проводниковая 0,5% (с добавлением адреналина из расчета 1:200 000); количество подбирается индивидуально.

Лидокаин (Lidocaine, Ксилокаин, Ксикаин, Ксилодонт, Лидокарт)

Амидное производное ксилидина. Белый или почти белый кристалли­ческий порошок, плохо растворим в воде. Используется в виде 2% раствора солянокислой соли, легко растворимой в воде.

Фармокологическое действие.

Местноанестезирующее, антиаритмическое. Механизм местноапсстезирующего эффекта заключается в стабилизации нейрональной мембраны, снижении ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникно­вению потенциала действия и проведению импульсов. Возможен антагонизм с ионами кальция. Быстро гидролизуется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 60-90 мин.

При воспалении (тканевой ацидоз) анестезирующая активность снижается.

Эффективен при всех видах местного обезболивания. Расширяет сосуды. Не оказывает раздражающего действия на ткани. При в/в введении Стах создается практически «на игле» (через 45-90 с), при в/м - через 5-15 мин. Достаточно быстро абсорбируется со слизистой оболочки верхних дыхательных путей или полости рта (Стах достигается через 10-20 мин).

После приема внутрь биодоступность составляет 15-35%, так как 70% всосаввшегося препарата подвергается биотрансформации при «первом прохож­дении» через печень. В плазме на 50-80% связывается с белками.

Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. После абсорбции вначале поступает в хорошо кровоснабжающиеся ткапи (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем - в жировую и мышечную ткани.

Проникает через плаценту, в организме новорожденного обнаруживается 40-55% препарата от его концентрации у роженицы. Т1/2 после в/в болюсного введения - 1,5-2 ч (у новорожденных - 3 ч). При нарушении функции печени Т1/2 может увеличиваться в 2 раза и более. Быстро и почти полностью метаболизируется в печени (в неизмененном виде с мочой выводится менее 10%).

Основной путь деградации - окислительное N-дезалкилирование, при этом образуются активные метаболиты (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), имеющие Т1/2 2 ч и 10 ч соответственно. Длительность действия 10-20 мин при в/в введении и 60-90 мин - при в/м.

Показания.

Местная анестезия: поверхностная, инфильтрационная, проводниковая,

эпидуральная, спинальная, интралигаментарная, интрасептальная, при опе­ративных вмешательствах, болезненных манипуляциях, эндоскопических и инструментальных исследованиях. Используется в виде аэрозоля, геля, раствора для инъекций.

Максимальная доза для взрослых при в/в и в/м введении - до 300-400 мг в течение 1 ч. Максимальная суточная доза - 2000 мг. Детям вводят струйно 1 мг/кг со скоростью 25-50 мг/мин, через 5 мин возможно повторное введе­ние (суммарная доза не должна превышать 3 мг/кг), затем инфузируют со ско­ростью 30 мкг/кг/мин. Максимальная суточная доза для детей - 4 мг/кг.

Противопоказания.

Гиперчувствительность, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин, WPW-синдром, кардиогенный шок, слабость синусного узла, блокады сердца (АВ, внутрижелудочковая, синусно-предсердная), тяжелые заболевания печени, миастения.

Угнетение или возбуждение ЦНС, нервозность, эйфория, сопливость, го­ловная боль, головокружение, тошнота, шум в ушах, ощущение жара, холода или онемения конечностей, нарушение сознания, остановка дыхания, мышечные подергивания, тремор, дезориентация, судороги, синусовая брадикардия, нарушение проводимости, поперечная блокада сердца, гипотония, коллапс, злокачественная гипертермия, угнетение иммунной системы, аллергические реакции (сыпь, генерализованный эксфолиативный дерматит, анафилактический шок); кратковременное ощущение жжения в области действия аэро­золя.

Признаки токсических проявлений: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость; снижение АД, возможна АВ-блокада; тремор, гонико-клонические судороги; коллапс, кома, угнетение ЦНС, остановка дыхания.

Неотложная помощь.

Прекращение введения; оксигенотерапия, ИВЛ; противосудорожные средства (Реланиум 2 мл в/в); Норадреналин - 1-2 мл в/в капелыю в 200 мл изотопического раствора натрия хлорида или Мезатон - 1-2 мл в/в или в/м; при брадикардии - Атропин - 0,5-1 мл в/в или в/м; реанимационные мероприятия при остановке кровообращения. Диализ неэффективен.

Взаимодействие.

Бета-адреноблокаторы повышают вероятность развития брадикардии и гипотонии. Норадреналин и бета-адреноблокаторы, уменьшая печеночный кровоток, снижают (возрастает токсичность), изадрин и глюкагон - увеличивают С лидокаина. Циметидин повышает концентрацию лидокаина в плазме (вытесняет из связи с белками и замедляет инактивацию в печени). Барбитураты, вызывая индукцию микросомальных ферментов, стимулируют деградацию лидокаина и снижают его активность. Противосудорожные средства (производные гидантоина) также ускоряют биотраисформацию в печени (уменьшается концентрация в крови), потенцируют, как и антиарит-мики (амиодарон, верапамил, хинидин, аймалин), кардиодепрессию.

Сочетание с новокаинамидом может вызывать возбуждение ЦНС и гал­люцинации. Лидокаин усиливает угнетающее действие наркозных (гексенал, тиопентал), снотворных и седативных средств на дыхательный центр, ослабляет кардиотоническое влияние дигитоксина, углубляет миорелаксацию, вызываемую курареподобными препаратами (возможен паралич дыхательных мышц). Ингибиторы МАО пролонгируют местную анестезию.

Меры предостарожности.

Следует соблюдать осторожность при заболеваниях печени и почек, гиповолемии, тяжелой сердечной недостаточности с нарушением сократимости, генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии, беременности, лактации (обязательно прекращение грудного вскармливания). У детей, ослабленных и пожилых пациентов необходима коррекция дозы в соответствии с возрастом и физическим статусом. При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.

Особые указания.

Для удлинения действия анестетика возможно добавление 1 капли 0,1% раствора адреналина на 5-10 мл лидокаина (при этом максимальная допустимая доза лидокаина увеличивается до 500 мг). В стоматологии используются готовые лекарственные формы, содержащие лидокаин и адреналин (Lignospan forte, Lignospan standart, Lignospan SP, Xylostesin A).

Мепивакаин (Mepivacaine, Изокаин, Скандонест, Мепидонт, Мепивастезин, Карбокаин, Скандикаин)

По своим свойствам 2% раствор менивакаина сходен с 2% раствором ли­докаина, но менее токсичен. Используется для инфильтрационной и проводниковой анестезии. Оказывает незначительный сосудосуживающий эффект, не стимулирует сердечно-сосудистую систему, может использоваться без вазоконстрикторов.

Период выведения - 114 мин. Метаболизируется в печени. Связывается белками плазмы на 75-80%. Период полураспада составляет около 90 мин. Константа диссоциации менивакаина (рКа 7,7) близка к лидокаину (рКа 7,9), поэтому скорость их гидролиза и начало местпоанестезирующего эффекта идентичны 2-4 мин. Длительность пульпарной анестезии 3% мепивакаина без вазоконстриктора составляет до 20 мин, а мягких тканей до 2 часов. Препарат проникает через плацентарный барьер.

Максимальная доза для инъекционного введения у взрослых 4,4 мг/кг (суточная 300 мг). Для детей максимальная доза не должна превышать 1,33 мг на 1 кг массы тела.

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями и у пожилых скорость введения анестетика в сочетании с адреналином должна быть в преде­лах 1 мл в минуту.

Препарат рекомендуется к применению у пациентов с повышенной чув­ствительностью к вазоконстрикторам (сердечно-сосудистая недостаточность, тиреотоксикоз, сахарный диабет), а также к консерванту вазоконстрикторов бисульфиту (бронхиальная астма, аллергия на препараты, содержащие серу).

Пиромекаини (Pyromecainum, Бумекаин)

По глубине и продолжительности действия не уступает дикаину, но менее токсичен. Препарат хорошо всасывается через слизистую оболочку. Анестезия наступает на 2-й минуте. Глубина проникновения анестетика - до 3-4 мм.

При передозировке ииромекаина возможны слабость, тошнота, рвота, головокружение, снижение АД.

Прокаин (Procaine, Новокаин)

Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха. Очень легко растворим в воде, легко растворим в спирте.

Фармокологическое действие.

Местноанестезирующее. Нарушает генерацию и проведение нервных им­пульсов в основном в немиелиновых волокнах. Являясь слабым основанием, взаимодействует с рецепторами мембранных натриевых каналов, блокирует ток ионов натрия, вытесняет кальций из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Противоаритмическое действие связано с увеличением эффективного рефрактерного периода, снижением возбудимости и автоматизма миокарда.

Плохо абсорбируется через слизистые оболочки. При парентеральном вве­дении хорошо всасывается, быстро гидролизуется в кровотоке под действием эстераз и холинэстераз плазмы крови до парааминобензойной кислоты и диэтиламиноэтанола. Т1/2 составляет 0,7 мин, 80% препарата выделяется с мочой.

При всасывании или непосредственном введении в кровь понижает образование ацетилхолина и возбудимость холинореактивных систем, оказывает ганглиоблокирующее действие, уменьшает спазм гладкой мускулатуры, угнетает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. Обладает анальгезирующей и противошоковой активностью, гипотензивным и антиаритмическим действием. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга.

Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги.

Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5-1 ч). Для снижения системного действия, токсичности и пролонгирования эффекта используется в комбинации с вазоконстрикторами (адреналин). С увеличением концентрации растворов общую дозу рекомендуется уменьшать. Эффективен (при в/м введении) у пожилых пациентов на ранних стадиях заболеваний, связанных с функциональными нарушениями ЦНС (гипертоническая болезнь, спазмы коронарных сосудов и сосудов мозга и др.).

Местная анестезия: инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная и спин­номозговая; вагосимпатическая и паранефральная блокада; потенцирование действия наркозных средств при общей анестезии; болевой синдром различно­го генеза (в т.ч. при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки); спазмы кровеносных сосудов, нейродермит, геморрой, тошнота.

Назначается внутрь, в/к, в/м, в/в, методом электрофореза, ректально. Для инфильтрационной анестезии используют 0,25-0,5% растворы, проводниковой - 1-2%; эпи- или перидуральной - 2% (20-25 мл), спинно­мозговой - 5% раствор (2-3 мл).

Возможно назначение для внутри костной анестезии.

При паранефральной блокаде вводят 50-80 мл 0,5% раствора, вагосимпа-тической - 30-100 мл 0,25% раствора. Для устранения болевого синдрома применяют внутрь, в/м или в/в. В вену вводят медленно от 1 до 10-15 мл 0,25-0,5% раствора. Внутрь используют 0,25-0,5% раствор до 30-50 мл 2-3 раза в день.

Для циркулярной и паравертебральной блокады при экземах и нейродермите рекомендуются в/к инъекции 0,25-0,5% раствора. Лечение гипертопической болезни, атеросклероза, спазма коронарных сосудов - в/м 2% раствор по 5 мл 3 раза в неделю, курс - 12 инъекций (в течение года возможно проведение 4 курсов).

Противопоказания.

Гиперчувствительность.

Побочные действия.

Головокружение, слабость, артериальная гипотония, аллергические реакции (возможен анафилактический шок).

Признаки токсические проявлений: тошнота, рвота, внезапный сердечно­сосудистый коллапс, повышенная нервная возбудимость, тремор и судороги, угнетение дыхания.

Неотложная помощь.

В случае развития интоксикации после инъекции в мышцы руки или ноги рекомендуется срочное наложение жгута для снижения дальнейшего поступления препарата в общий кровоток.

Взаимодействия.

Усиливает эффект наркозных средств.

Особые указания.

Не всасывается со слизистых оболочек, не обеспечивает поверхностной анестезии. Используют совместно с 0,1% раствором адреналина гидрохлори­да из расчета 1 капля на 5 мл раствора прокаина.

Тетракаин (Tetracaine, Дикаин)

Белый кристаллический порошок, без запаха. Хорошо растворим в воде, спирте, физиологическом растворе и растворе декстрозы.

Формы выпуска: Дикаина (бета форма) раствор 0,3% (глазные кайли); Дикаина (бета форма) раствор 0,3% с метил целлюлозой (глазные капли); пленки глазные с дикаином; Дикаина (бета форма) 0,5% и 1% растворы для инъекций.

Местноанестезирующее. Блокирует чувствительные нервные окончания и проводники; проникает через мембрану нервных клеток, нарушает трансмембранный транспорт ионов (особенно натрия), уменьшает ноток импульсов в ЦНС; расширяет сосуды.

Легко всасывается через слизистые оболочки. Анестезия развивается в течение 3-5 мин и продолжается 30-90 мин. Полностью гидролизуется в течение 1-2 ч холинэстеразой с образованием ПАБК и диэтиламиноэтанола. Препарат обеспечивает выраженное обезболивание слизистой оболочки.

Показания.

Местная (поверхностная и спинномозговая) анестезия.

Противопоказания.

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим местным анестетикам группы эфиров или ПАБК и ее производным), тяжелые соматические заболевания, детский возраст (до 10 лет).

При местном применении: аллергический контактный дерматит, ощуще­ние жжения, припухлость и боль в области аппликации; при длительном применении - кератит, стойкое помутнение роговицы, образование рубцов на роговице с потерей остроты зрения, замедление эпителизации. Возможна перекрестная аллергия на группу парааминобензойной кислоты (анестетики из группы эфиров, сульфаниламиды и др.).

Признаки токсических проявлений: возбуждение ЦНС, депрессия, нервозность, головокружение, нарушение зрения, сонливость, тремор, судороги, потеря сознания, сердечно-сосудистая недостаточность, изменение АД (обычно гипотензия), остановка сердца, расстройства дыхания, тошнота, рво­та, озноб, сужение зрачков, шум в ушах, идиосинкразия или снижение толерантности, крапивница, анафилактический шок.

Удаление с кожи и слизистых, при попадании внутрь - промывание желудка с активированным углем, назначение солевых слабительных; при угнетении дыхания - ИВЛ и оксигенотерапия; при коллапсе – в/в введение кровезаменителей (солевые растворы, гемодез, полиглюкин), применение вазоконстрикторов (предпочтительно, стимулирующих миокард - Добут-рекс, Допамин); при судорогах - Диазепам или барбитураты короткого дейс­твия (в/в); при метгемоглобинемии - 1-2 мг/кг Метиленового синего (в/в), или 1% водн. р-р, или 1% р-р в 25% р-ре Глюкозы, или 100-200 мг Аскорби­новой кислоты внутрь.

Взаимодействие.

Снижает антибактериальную активность сульфаниламидных препаратов. Сосудосуживающие средства удлиняют эффект и уменьшают токсичность.

Меры предостарожности.

Не следует наносить на большие участки поврежденной кожи (риск всасывания и системного токсического действия). В офтальмологии не рекомендуется применять длительно или часто (возможно повреждение роговицы). С осторожностью используют у пациентов с уменьшенным уровнем холинэстеразы в плазме крови, нарушениями сердечного ритма, АВ-блокадами, шоком. Проведение спинномозговой анестезии требует мониторинга АД. При беременности и лактации применяется в исключительных случаях с учетом ожидаемой пользы для матери и потенциального риска для плода или новорожденного.

Особые указания.

Инструменты и шприцы, контактирующие с тетракаипом, не должны содержать остатков щелочи (образует нерастворимое основание).

Комплексные препараты.

Смесь (жидкость Шинкаревского), состоящая из анестезина (3 г), дикаи-на (0,5 г), ментола (50 мг), эфира медицинского (6 мл), хлороформа (1 мл), этилового спирта (95% - 3,3 мл), втирается ватным шариком в кариозную полость или в поверхность зуба.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ МЕСТНЫХ АНЕСТЕТИКОВ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Добавление к местным анестетикам вазоконстрикторов:

1)ускоряет, усиливает и удлиняет анестезию;

2)ослабляет резорбтивное и возможное токсическое действие анестетика в результате уменьшения скорости всасывания из области введения;

3)уменьшает кровотечение из тканей из-за местного сужения сосудов.

Вазоконстрикторы (адреналин, норадреналин) увеличивают эффективность и продолжительность действия анестетика в 2-3 раза. Обычно используют официальные или приготовленные растворы. Необходимую концентрацию 1:200000 достигают добавлением 0,1 мл 0,1% раствора адреналина гидрохлорида к 20 мл раствора местного анестетика. Во избежание возможных осложнений, связан­ных с передозировкой вазоконстрикторов, следует применять готовые формы анестетиков с вазоконстрикторами в карпулах или ампулах.

Максимальная доза адреналина для детей составляет 10 мкг/кг, для взрос­лых - 200-250 мкг.

Не следует применять растворы анестетиков с адреналином для блокады периферических нервов, а также для в/в регионарной анестезии в некоторых анатомических областях (пальцы, нос), т.к. при выраженном сужении сосу­дов может прекратиться регионарный кровоток, что приведет к повреждению органа либо к его утрате.

Осторожно следует использовать эти препараты у больных ишемической бо­лезнью сердца (ИБС), аритмиями, артериальной гипертензией, гипертирсозом.

Добавление натрия бикарбоната к растворам мест­ных анестетиков повышает рН и концентрацию неионизированных свобод­ных оснований, что приводит к возрастанию скорости диффузии и ускоряет развитие блокады периферических нервов.

Усиливают действие местных анестетиков препараты калия, эфирных препаратов - ингибиторы эстераз (прозерин, физостигмин), амидных препа­ратов - ЛС, угнетающие микросомальное окисление в печени (индометацин, циметидин, аминазин, левомицетин и др.).

Уменьшают продолжительность действия амидных местных анесте­тиков ЛС, ускоряющие процессы биотрансформации в печени (фенобарби­тал, дифенин, теофиллин и др.).

Кардиодепрессивное действие местных анестетиков усиливают бета-адреноблокаторы, кордарон, симпатолитики, верапамил, хинидин.

Одновременное применение местных анестетиков (лидокаин или триме-каин в/в) и новокаинамида может вызвать галлюцинации.

Совместное применение с полимиксином и аминогликозидами оказывает угнетающее действие на нервно-мышечную передачу.

Не рекомендуют использовать одновременно новокаин и сульфанил­амиды, т.к. продуктом распада новокаина является парааминобензойная кислота (ПАБК), которая входит в состав фолиевой кислоты. Для некоторых бактерий ПАБК необходима для синтеза собственной фолиевой кислоты. По химическому строению ПАБК сходна с частью молекулы сульфаниламидов. Вступая с последними в конкурентные отношения, ПАБК ослабляет их антибактериальное действие.

КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ АДРЕНОМИМЕТИКОВ

Препараты этой группы подразделяются на природные - адреналин (эпи-нефрин) и норадреалин (норэпинефрин, левартеренол) и синтетические - левонордэрфин, фенилэфрин (мезатон), фелипрессин (октаирессин).

Адреномиметики оказывают действие непосредственно на адренорецепторы.

Альфа-адренорецепторы отвечают за воздействие на гладкую мускулатуру кровеносных сосудов (например, вазоконстрикция).

Бета-адренорецепторы отвечают за воздействие на гладкую мускулатуру бронхов (например, бронходилатация), сердечно-сосудистую систему (на­пример, ЧСС, сократительная способность миокарда).

Адреналина гидротартрат (Adrenalini hydrotartras, Эпинефрин)

Действует на а- и б-адренорецепторы (в соотношении 1:1), оказывает кардиостимулирующее и сосудосуживающее действие, стимулирует а - и б-адренорецепторы. При дозах 0,04-0,1 мкг/кг/мин преобладает стимуляция

б-адренорецепторов, повышается ЧСС, минутный и ударный объемы сердца.

При дозах выше 0,2 мкг/кг/мин начинает преобладать а-адреномиметический эффект, повышается общее периферическое сопротивление сосудов. Дозы выше 0,3 мкг/кг/мин понижают почечный кровоток, кровоснабжение внутренних органов. В очень низких дозах (меньше 0,01 мкг/кг/мин) адреналин может понижать АД, вплоть до коллапса, за счет снижения периферического сопротивления сосудов.

Коронарный кровоток под влиянием адреналина повышается, особенно у больных с патологией коронарных артерий, однако соотношение доставки и потребления 02 в сердце изменяется неблагоприятно, поскольку потребле­ние миокардом кислорода из-за тахикардии и повышения постнагрузки воз­растает в большей степени, чем миокардиальный кровоток.

При продолжительном введении адреналина нередко наблюдается уменьшение содержания К+ в плазме, сопровождающееся снижением зубца Т и удлинением интервала Q-T на ЭКГ.

Является наиболее распространенным вазоконстриктором, используемым при местном обезболивании в стоматологии. Малый риск побочных эффектов.

Адреналина гидротатрат (Noradrenalini hydrotartras, Норэпинефрин)

Оказывает кардиотоническое и сосудосуживающее действие. Стимулирующий эффект на а- и б -адренорецепторы (в соотношении 9:1, соответ­ственно) находится в зависимости от вводимой дозы. При более низких дозах (меньше 2 мкг/мин) стимуляция (б - адренорецепторов вызывает положительный инотропный и хронотропный эффекты. При дозах выше 4 мкг/мин преобладает а - адренергическое действие, вызывающее повышение периферического сопротивления сосудов, постнагрузки на сердце, которое само по себе приводит к увеличению сократимости миокарда (эффект Анрепа), работы сердца и ударного объема. Однако при пораженном миокарде повышение постнагрузки сопровождается снижением сердечного выброса, несмотря на положительное инотропное действие норадреналина.

Повышение диастолического АД увеличивает коронарный кровоток и улучшает кровоснабжение миокарда.

Норадреналин вызывает вазоконстрикцию в системе малого круга кровооб­ращения, сужение сосудов кожи, слизистых оболочек и мышц, мезентериальных и почечных сосудов.

При длительном применении норадреналина в больших дозах возможно развитие гиповолемии из-за посткапиллярной веноконстрикции и перемещения жидкости из сосудистого русла в ткани.

Риск развития ишемии в зоне инъекции и возникновение побочных эффектов в 9 раз чаще по сравнению с адреналином ограничивает его применение в стоматологической практике.

Показания для Адреналина

В качестве кардиотоника - прекращение сердечной деятельности (асистолия или фибрилляция желудочков). В этих случаях вводится в/в 1 мл 0,1% раствора, затем при необходимости доза препарата увеличивается в 2 раза каждые 3-4 мин. Одновременно проводятся другие реанимационные мероприятия.

При анафилактическом, шоке вводится 1 мл 0,1% раствора в/в струйно, или интратрахсально, или в корень языка.

В стоматологии при местной анестезии адреналин добавляют к анестетику в следующих случаях:

1)При хирургических вмешательствах - амбулаторные операции, атипичное удаление зуба, обезболивание при воспалительных процессах (периостите, остеомиелите и др.).

2)При препарировании твердых тканей, при лечении (депульпировании) зубов. У пациентов с сопутствующей патологией легкой формы (сердечно-сосудистой, эндокринной и пр.) их используют после премедикации, с предупреждением внутрисосудистого введения и в минимальных концентрациях (1:200000 и меньше), после всестороннего обследования больного и в присутствии анестезиолога.

Показания для Норадреналина

1) Острая гипотензия (профилактика и лечение), шок, низкий минутный объем сердца, застойная сердечная недостаточность. Начальная доза для в/в инфузии составляет 0,5-1 мкг/кг/м ин. Дозу корректируют для достижения желаемого эффекта. В 1 ампуле содержится 2мг прeпарата.

2)В амбулаторной стоматологической практике для обычных клинических манипуляций вполне достаточно использование местных анестетиков амидного ряда с адреналином в соотношении 1:200000.

Концентрация адреналина и норадреналина в современных карпульных анестетиках представлена.

Показания для Мезатона.

Ограничены случаями острого сосудистого коллапса, или вазодилатации различного генеза, сопровождающейся гипотензией и низким сосудистым сопротивлением. Обычная доза для взрослых: в/м или п/к 2 5 мг повторно не чаще чем каждые 10-15 мин; в/в 0,2 мг повторно. При тяжелой гипотензии и шоке - проводится в/в инфузия 10 мг в 500 мл 5% раствори декстрозы или натрия хлорида для инъекций, вначале со скоростью 0,1-0,18 мг/мин.

Противопоказания.

Абсолютные: асимметричная гипертрофия перегородки (гипертрофическая кардиомиопатия), фсохромоцитома, тахиаритмии.

Относительные: гиповолемия, стеноз устья аорты, метаболический аци­доз, гиперкапния, гипоксия, узкоугольпая глаукома, легочная гипертензия, окклюзионные заболевания сосудов в анамнезе, сахарный диабет.

Побочные эффекты.

Стенокардия, бради- и тахикардия, гипо- и гипертензия, аритмии, головная боль, тошнота, рвота, возбуждение, гипокалиемия.

Признаки токсических проявлений. Вероятность интоксикации значительно возрастает при соматической патологии и у лиц пожилого возраста. В легких случаях - бледность, потливость, сердцебиение, чувство сдавления в груди, одышка, головная боль, страх, онемение пальцев. В тяжелых случаях -тахикардия, аритмия, загрудинная боль, резкое повышение АД, коллапс, отек легких, фибрилляция желудочков, смерть.

Неотложная помощь.

При низком и нормальном уровне АД придать пациенту горизонтальное положение, при высоком АД и отеке легких - положение ортопное (сидя с опущенными ногами); Дроперидол 2 мл + Реланиум (Сибазон) 2 мл в/в, если пет возможности для в/в введения препаратов - 1 таб. Реланиума под язык; Анаприлин (Обзидан) 20-40 мг под язык или 1-2 мл в/в медленно в 10 мл изотонического р-ра Натрия хлорида при нормальном и повышенном АД; Нитроглицерин 1 таб. под язык или 1 дозу аэрозоля в ротовую полость при загрудинной боли; при отеке легких - Морфин (Промедол) 1 мл + Дропе­ридол 2 мл + Пипольфен (Супрастии) 2 мл в/в, Лазикс 40-120 мг в/в (при отсутствии инъекционной формы - 40-80 мг под язык), Нитроглицерин повторно (через 15-20 мин) под язык; при коллапсе - Мезатон 1-2 мл в/в или в корень языка; при фибрилляции желудочков. Между дефибрилляциями использовать Орнид и Новокаинамид.

Бета-адреноблокаторы ослабляют эффекты адреномиметиков. Препараты наперстянки усиливают вероятность аритмий. Средства для ингаляционного наркоза (фторотан) повышают риск тяжелых предсердных или желудочковых аритмий. Эрготамин и окситоцин усиливают прессорный эффект. Ингибиторы МАО усиливают и пролонгируют кардиостимулирующий и прессорный эффекты, могут вызвать развитие гипертонического и гиперпиретического криза. Возможно ослабление аптиангинального эффекта нитратов. Адреналин несовместим с солями железа, щелочами и окисляющими средствами. Дофамин может усиливать мочегонный эффект диуретиков, т.к. оказывает прямое натрийуретическое действие.

Помимо хирургии препараты для избавления от боли используют в косметологии, стоматологии и других отраслях. Существует несколько видов обезболивающих препаратов, общего и местного действия. В зависимости от необходимого эффекта и области применения подбирается конкретный тип анестезии.

Классификация

Лекарственные средства, снижающие чувствительность нервных волокон и угнетающие проходящее по ним возбуждение, называют анестетиками. Обезболивающие препараты по механизму действия разделяются на две группы: местные и общие. Первый классифицируется по химическому строению и виду анестезии. Общие обезболивающие препараты (наркоз) подразделяются на однокомпонентные (простые) и многокомпонентные (комбинированные).

Виды анестетиков

Общие анестезирующие средства могут быть в виде летучих жидкостей или газов, которые вдыхаются через маску вместе с кислородом. Другие средства общего обезболивания вводятся внутривенно. Классификация местных анестетиков по виду:

1. Поверхностная. Вещество наносится на поверхность слизистой или кожи, снижая чувствительность конкретной зоны.
2. Проводниковая, спинномозговая. Заключается в угнетении чувствительности, проходящей по нервному волокну на расстоянии от места манипуляции..
3. Инфильтрационная. Кожа и ткани пропитываются раствором анестетика с помощью внутри- и подкожных инъекций.

Общие

Наркоз имеет четыре стадии:

• Поверхностный – исчезает чувствительность, боль не ощущается, но рефлексы внутренних органов и скелетной мускулатуры остаются.
• Легкий – почти все рефлексы исчезают, скелетная мускулатура расслабляется, хирурги могут проводить несложные поверхностные операции.
• Полный – блокируются все системы и рефлексы, кроме циркуляции крови по организму, поэтому врачи могут проводить операции любой сложности.
• Сверхглубокий – блокируются все рефлексы, полностью расслаблены мышцы гладкой и скелетной мускулатуры.

В зависимости от того, как вводятся анестетики в организм человека, общий наркоз бывает:

1. Ингаляционный. Погружение в сон происходит с помощью эфиров, паров, газов.
2. Парентеральный. В организм вводятся внутримышечно или внутривенно. Этот вид имеет подвиды:

• классическое внутривенное введение (сохранение дыхания, умеренное расслабление мышц);
• атаралгезия (поверхностная анестезия);
• нейролептаналгезия (заторможенность и сонливость);
• комбинированный наркоз.

Местные

Локальные анестетики вызывают временную потерю чувствительности на определенном участке вследствие блокады болевых рецепторов. Показаниями к местной анестезии могут служить небольшие операции на мягких тканях, отказ от общего наркоза, возраст больных. По химической структуре группа препаратов разделяется на две формы: сложные эфиры ароматических кислот и замещенные амиды. Их главные представители – Новокаин и Лидокаин.

Механизм действия анестетиков

Ингаляционные анестетики для общего наркоза блокируют рецепторы, что вызывает не только обезболивание, но и сон (седативный эффект). Местные обезболивающие средства различаются по силе действия. В соответствии с выраженностью и длительностью, они делятся на группы:

• кратковременный слабый эффект (Новокаин от 30 до 90 минут);
• умеренной длительности и силы (Лидокаин 90 минут);
• большой длительности и силы (Бупивакаин, Дикаин 180-600 минут).

Интенсивность, длительность и начало местной анестезии возрастает с увеличением дозы препаратов. Снижает токсичность и увеличивает длительность обезболивания в 2 раза добавление к раствору анестетика адреналина, общая доза которого не должна превышать 0,5 мг. Кроме основного действия, препараты местного болеутоления поступают в кровоток, что приводит к развитию токсического действия на организм.

Ингаляционный наркоз

Применяется при общей анестезии для проведения хирургического вмешательства разной сложности. Во время действия ингаляционного наркоза человек спит, замедляется кровообращение и дыхание, поэтому все, что происходит, недоступно сознанию. Анестезия проводится с помощью маски, через которую подается препарат, блокирующий центральную нервную систему.

Чаще применяется один анестетик (мононаркоз), но иногда врачи используют комбинацию с двумя и более компонентами в составе. Средства для ингаляционного наркоза подразделяются на две группы: газообразные и парообразные. К первым относятся закись азота и Циклопропан. Парообразные препараты:

• Фторотан;
• Хлороформ;
• Трихлорэтилен;
• Эфир;
• Пенотран (Метоксифлуран).

Проводниковая анестезия

Характеризуется введением медикаментозного средства в ткани, расположенные вокруг нервного ствола. Иногда инъекции делаются в сам нерв. Для манипуляции используют теплый раствор Новокаина. Местная проводниковая анестезия проводится острой иглой, заточенной под углом 45 или 60 градусов. Выбранный врачом препарат вводится очень медленно, чтобы не повредить ткани и нерв. Анестезирующая жидкость распределяется по типу веера.

Проводниковое обезболивание часто применяют в стоматологии. Такая анестезия может сразу воздействовать на группу зубов. Этот вид обезболивания получил большое распространение при проведении операций на голеностопе, ахилловом сухожилии, стопе.

Инфильтрационная анестезия

Еще один вид местного обезболивания, характеризующийся введением раствора в надкостницу, под кожу или под слизистую оболочку. Метод нашел широкое применение в разных областях хирургии. Существует два вида инфильтрационного обезболивания:

1. Прямое обезболивание. Введение иглы производится в область манипуляции. Применяется в основном в лицевой хирургии.
2. Непрямое обезболивание. Введение препарата производится в глубокие слои тканей для анестезии прилегающей области. Этот способ широко применяется в стоматологии.

Поверхностная анестезия

Популярная разновидность местного обезболивания – поверхностная (аппликационная, терминальная). Для ее проведения нужно лишь смазать кожу или слизистые специальным средством. Терминальная анестезия снимает болевую чувствительность на небольшом участке тела. Во время проведения обезболивания пациент находится в сознании.

Аппликационный анестетик – это спасение для людей, не переносящих боль. Используются препараты разных форм: мази, гели, спреи, аэрозоли, инъекции. Показаниями для применения поверхностной анестезии являются:

• установка венозного или мочевого катетера;
• косметологические процедуры;
• пирсинг;
• татуировки;
• обработка язв;
• измерение глазного давления;
• удаление инородных тел;
• несложные процедуры на роговице;
• болезненные манипуляции во рту.

Препараты с анестетиками

Специалист выбирает препарат для блокады нервных окончаний, в зависимости от состояния пациента и области обезболивания. Чаще применяют Лидокаин, так как он имеет широкий спектр действия. Другие популярные препараты для местного обезболивания:

1. Новокаин. Наименее токсичный препарат, который не воздействует на сосуды. Чтобы сузить их просвет, к нему добавляют адреналин или другой адреномиметик. После этого увеличивается срок действия Новокаина и снижается токсичность препарата.
2. Артикаин. Применяют для разных методов обезболивания: спинномозгового, проводникового, инфильтрационного. Анальгезирующее действие препарата длится около 4 часов. Часто применяется в акушерской практике.
3. Маркаин. Производит самый длительный эффект – около 8 часов. По активности превосходит Лидокаин. Применяют для эпидурального, проводникового или инфильтрационного обезболивания.

Противопоказания и побочные действия

Для любого вида анестезии существует одно основное противопоказание – аллергические реакции, проявляемые организмом в виде зуда, крапивницы, отека Квинке, анафилактического шока. Нежелательно вводить анестетики во время беременности и лактации. Все обезболивающие манипуляции в этот период проводится только в случае жизненной необходимости. Запретом для введения ингаляционного наркоза являются хронические болезни в стадии декомпенсации. Для местной анестезии противопоказанием является детский возраст и наличие у пациента психических заболеваний.

Во время проведения наркоза (общего) есть опасность развития побочных эффектов. У пациента может остановиться сердечная деятельность или будет угнетено дыхание при передозировке обезболивающего препарата. После внутривенного или ингаляционного обезболивания человека иногда беспокоит общая слабость, повышенная двигательная активность, галлюцинации.

Видео

Знание особенностей фармакокинетики и фармакодинамики местных и общих анестетиков, адекватное Их применение позволяют врачу-стоматологу более уверенно и качественно выполнять необходимые оперативные вмешательства.

Местные анестетики

Местные анестетики - средства, вызывающие ограниченную блокаду болевой чувствительности, препятствуя возникновению и поступлению в ЦНС болевых импульсов. В лечебной практике используют такие классификации местных анестетиков.

По химической структуре:

1) сложные эфиры - анестезин, дикаин, бензофурокаин, новокаин, кокаин;

2) замещены амиды - лидокаин, Артикаин, мепивакаин, Пиромекаин, бупивакаин, левобупивакаин, прилокаин, тримекаин, етидокаин, ропивакаин.

По виду анестезии:

1) для поверхностной анестезии - анестезин, кокаин, Пиромекаин;

2) для инфильтрационной и проводниковой анестезии - новокаин, тримекаин, лидокаин, Артикаин, мепивакаин;

3) для спинномозговой анестезии - лидокаин, бупивакаин, совкаин;

4) для всех видов анестезии - лидокаин;

5) для интралигаментарно анестезии - лидокаин, мепивакаин, Артикаин.

По продолжительности действия

1) короткого действия - новокаин (30-50 мин.);

2) среднего действия - лидокаин, тримекаин, мепивакаин, Пиромекаин, Артикаин, прилокаин (60-90 мин.);

3) длительного действия - бупивакаин, тетракаин, етидокаин, ропивакаин (> 90 мин.).

Для эффективного и безопасного применения в практике к анестетиков предъявляют следующие требования: препараты должны иметь высокие анальгетические свойства и избирательность действия, достаточную продолжительность эффекта и диапазон терапевтического действия, а не раздражать ткани и не сужать сосуды.

Местные анестетики - это слабые основания. В клинике обычно используются в виде солей (гидрохлоридов), что улучшает их растворимость и повышает стабильность. В средах организма эти вещества или существуют в виде неионизированной основы, или преимущественно в виде катиона. Катионное форма МА связывается с рецепторами, расположенными на внутренней стороне поверхности мембраны клеток, и вызывает блокирование каналов для ионов Na, что приводит к прекращению нервной проводимости. Если движение ионов Na заблокирован на отдельном отрезке нерва, проведения импульса по нерву невозможно. Эти процессы происходят не только на мембранах нервных волокон, но и в нейронах вегетативных ганглиев и в ЦНС, миокарде, водителях ритма сердца.

Повышение уровня внеклеточного кальция частично блокирует действие МА вследствие увеличения поверхностного потенциала мембраны, переводит ее в состояние покоя. А повышение концентрации внеклеточного калия деполяризует мембранный потенциал, усиливает эффект препаратов.

МА имеют широкий спектр фармакологической активности, что приводит разнообразие показаний к их применению в клинической практике.

Фармакологические эффекты местных анестетиков:

1) местноанестезирующее (анальгетический)

2) противошоковым;

3) седативный;

4) спазмолитическое (кроме мепивакаин)

5) снижение возбудимости миокарда

6) холиноблокирующее (в частности снижение синтеза ацетилхолина)

7) противозудное;

8) противовоспалительное;

9) улучшение микроциркуляции.

В стоматологической практике для анестезии слизистых оболочек полости рта используют 5-20% p-ны анестезина, 3-5% p-ны Пиромекаин и 2-10% p-ны лидокаина и др. Поверхностная анестезия роговицы глаза, носовых ходов, кожных покровов проводится, как правило, 0,25% -0,5% растворами. В ортопедической стоматологии МА применяют перед снятием оттисков. Инфильтрационная анестезия проводится послойным насыщением тканей анестетиками, для чего используют 0,25-0,5% (редко - 1%) p-ны препаратов. Для проводниковой анестезии используют 1-2% р-ны для обезболивания при операциях в ЧЛО и в послеоперационном периоде. Для спинномозговой анестезии применяют, как правило, 2-5% растворы.

В общей медицинской практике МА применяют для купирования болевого синдрома при панкреатите, почечной или печеночной коликах, остром плеврите, заболеваниях периферической нервной системы. Препаратами 8 концентрациях 0,25-0,5% растворов можно проводить паранефральную блокаду. Лидокаин и тримекаин применяют в лечении желудочковых аритмий. Используют МА в комплексном лечении кожного зуда, нейродерматите, экзем. Требуют применения анестетиков некоторые диагностические манипуляции (гастрофиброскопия, бронхография, др.). Выбор МА и способ его применения в каждой конкретной ситуации обусловлен прежде всего предсказуемой болезненностью оперативного вмешательства (манипуляции) и необходимой продолжительности анестезии. В таблице 1 показана сравнительная характеристика анестезирующего активности и токсичности отдельных препаратов.

Таблица 8

Анестезирующее активность и токсичность МА (в условных единицах)

(Е. В. Зорян и соавт., 2002)

В таблицах 2 и 3 приведены максимально доступные дозы отдельных препаратов и продолжительность анестезии.

Таблица 9

продолжительность анестезии

(Е. В. Зорян и соавт., 2002)

Таблица 10

Максимально допустимые дозы МА (УМГ / кг)

(Е. В. Зорян и соавт., 2002)

Возникновение побочных эффектов МА в первую очередь связано с использованием доз, превышающих рекомендованные терапевтические интервалы. Резорбтивное действие препаратов по ЦНС может проявляться сонливостью, головокружением, слабостью, слуховыми и зрительными нарушениями (шум или

звон в ушах), заторможенностью или беспокойством. Препараты могут вызвать парестезии и парезы, тошноту, рвоту, диарею, нистагм, тремор, спастическое сокращение мышц, судороги с последующей депрессией ЦНС и смертью. Повышают риск судорог, ацидоза и гиперкапнии. Кокаин вызывает эйфорию, с чем связана возможность развития наркомании.

Действие МА на ССС проявляется снижением силы сердечных сокращений и гипотонией (за исключением мепивакаин). Возникают также брадиаритмия, возможна даже остановка сердца. Бупивакаин более кардиотоксическое, чем другие МА. Такого побочного действия лишен левобупивакаин. При проведении спинномозговой анестезии может возникнуть двигательный паралич с нарушением дыхания. Следует подчеркнуть, что часть побочных эффектов (тахикардия, повышение AT, коронароспазм) в комбинированных анестетиков может быть связана с действием адреналина. М введение МА, чаще бензофурокаину, может вызвать местное раздражающее действие в виде печииння. Аллергические реакции (бронхоспазм, ангионевротический отек) вызывают, как правило, сложные эфиры, которые метаболизируются к производным ПАБК в значительном количестве. Амидные анестетики крайне редко вызывают побочные эффекты.

В случае передозировки МА возможны такие нарушения: головокружение или двигательное возбуждение, дезориентация, нистагм, тремор, коллапс, угнетение дыхания, остановка сердца, судороги, смерть.

Противопоказания к применению местных анестетиков:

1) повышение чувствительности к МА;

2) эмоционально-психическая неустойчивость больного, требует применения наркоза;

В) операции в полости рта с высокой вероятностью сильного кровотечения во время операции, грозит аспирацией крови и асфиксией;

4) травматические длительные операции;

5) заболевания ЦНС (менингит, опухоли, полиомиелит, черепно-мозговые травмы, др.);

6) тяжелые заболевания ССС (гипертоническая болезнь, сердечная недостаточность, особенно с нарушениями ритма)

7) тяжелые нарушения ритма и проводимости сердца: синдром слабости синусового узла, брадикардия, AV-блокада

8) кардиогенный шок

9) септицемия,

10) гнойничковые заболевания кожи в месте инъекции;

11) почечная и печеночная недостаточность

12) глаукома;

13) тяжелая миастения;

14) фторотановый, циклопропановий, хлороформный наркоз;

15) пернициозная анемия со спинномозговой симптоматикой;

16) нельзя использовать анестетики с вазоконстрикторами для анестезии пальцев рук, ног, носа, половых и других органов с недостаточным кровоснабжением (опасность гангрены!);

17) нерационально применять производные ПАБК (новокаин) при лечении сульфаниламидами;

18) применение местноанестезирующее средств вместе с вазоконстриктором противопоказано группе риска: больным гипертонической болезнью, беременным, детям до 5 лет, больным тиреотоксикоз, спортсменам, которые в ближайшее время должны пройти допинг-контроль. Применение МА с минимальным содержанием вазоконстриктора (или без него) нуждаются больные старческого возраста.

Особенности применения местных анестетиков в стоматологической практике:

1) выбор МА прежде всего базируется на предполагаемой болезненности манипуляции и необходимой продолжительности анестезии

2) для предотвращения токсическим эффектам необходимо использовать минимальные дозы МА. По неизбежности применения больших доз проводят премедикацию бензодиазепинами сибазоном (диазепам) из расчета 0,1-0,2 мг / кг) парентерально;

3) целесообразно использовать более эффективные и удобные для применения карпульовани анестетики (убистезин, ультракаин). В карпулах содержится уже готовый к использованию раствор анестетика с другими ингредиентами: вазоконстриктором, стабилизатором и др.;

4) анестезирующий эффект препаратов при необходимости следует пролонгировать использованием вазоконстрикторов (из расчета 1 кр. 0,1% раствора адреналина на 5-Ю мл МА, Д - 5 кр.). Нужно помнить, что при повторных инъекциях МА при эпидуральной анестезии возможна тахифилаксия (потеря эффективности);

5) следует учитывать, что тяжелым осложнением применения МА может быть судорожный синдром. Его купирования проводят тиопенталом (1-2 мг / кг), диазепамом (0,1 мг / кг в / в). Двигательную компонента судом подавляют также сукцинилхолину (0,1 -0,2 мг / кг);

6) нужно помнить, что 8 комбинированном лечении некоторые препараты (например, СА) могут снизить эффект анестетиков или повысить их токсичность (антиаритмические препараты).

Таблица 11

препарат	способы применения	Синонимы
анестезин	Для поверхностного обезболивания кожи, слизистых оболочек, раневой, язвенной, ожоговой поверхности используют 5-20% масляные р-ны, 5-20% мази, присыпки, аэрозоли ("Ампровизоль")	Бензокаин, норкаин, парестезин, топанальгин
Артикаин	При неосложненной экстракции зубов, пломбировании, обточке зубов ультракаин ДС форте применяют при необходимости более длительной анестезии (ампутация пульпы, резекция верхушки корня, остеотомия, другие хирургические вмешательства). Максимальная доза составляет 12,5 мл (6 карпул)	Ультракаин ДС, ультракаин ДС форте, альфакаин, септанест, убистезин
Бензофурокаин	Для инфильтрационной анестезии - 1% раствор! 2-5 мл
бупивакаин	Для инфильтрационной анестезии применяют 0,25 % р-н. Для проводниковой, эпидуральной - 0,75% раствор, каудальной - 0,25 0,5% р-н. Для блокады периферических нервов - 0,25-0,5% р-ны	Маркаин, дуракаин, наркаин, карбостезин, анекаин
	При удалении инородных тел, операции - 2-3 кр. 0,25-0,5-1% раствора, в виде пасты - при повышенной чувствительности зубов	Тетракаин, лантокаин, рексокаин
лидокаин	Для инфильтрационной анестезии в виде 0,25-0,5% раствора. Для терминальной анестезии слизистой полости рта - в виде 2% раствора 10 мл (5-10% раствор), аэрозоля ("Лидестин»). Для проводниковой анестезии - 1-2% раствора (соответственно 40,20 мл - максимально). Для блокады нервных сплетений - 1-2% раствора (соответственно 20, 10 мл - максимально)	Ксикаин, ксилокаина, кситон, анестекаин, доликаин, лигнокаин, марикаин, ксилодонт, лигноспан, ксинолор
новокаин	Для инфильтрационной анестезии используют в виде 0,25-0,5% р-нов, для проводниковой - 1-2% раствор, для перидуральной - 2% раствор (20-25 мл), для спинномозговой - 5% р -в (2-3 мл)	Аминокаин, прокаин гидрохлорид, протокаин, синтокаин, панкаин, паракаин
Пиромекаин	Для поверхностной анестезии - 1-5 мл 0,5-1- 2% раствора и 5% мазь	Бумекаин
ропивакаин	При хирургических вмешательствах, купировании острой боли у взрослых и детей. Используют для люмбальной эпидуральной, торакальной, эпидуральной анестезии, блокады периферических нервов и инфильтрационной анестезии (0,75 % р-н). Количество препарата - в зависимости от показаний	Наропина
тримекаин	Для инфильтрационной анестезии применяют 0,125,0,25,0,5% раствора (соответственно 1500,800,400 мл - максимально). Для проведения анестезии - 1-2% раствор (соответственно 40,20 мл). Для перидуральной анестезии - 1,1,5,2% раствор. Для блокад - в виде 2% раствора (до 10 мл). Для местного обезболивания - в виде паст (содержат Дикаин, лидазы, натрия карбонат, др.)	Мезокаин, мездикаин
Цитанест октапресин (комбинированный препарат)	Содержит прилокаина гидрохлорид и фели- пресин. Используется для инфильтрационной анестезии, когда глубокая ишемизация зоны инъекции не требуется; вводят 1-2 мл 3% раствора

Местные анестетики и их применение в медицине

К местным анестетикам относятся лекарственные средства, которые в определенных концентрациях блокируют нервную проводимость. Они действуют на любую часть нервной системы и на любые виды нервных волокон. Контактируя с нервным стволом, местные анестетики приводят к моторному и сенсорному параличу в иннервируемых областях. Многие вещества приводят к блокаде нервной проводимости, но при этом вызывают необратимые повреждения нервных клеток. Местные анестетики, воздействуя на нервные клетки, блокируют их функциональную активность только на определенное время, в дальнейшем же их функция вновь нормализуется.

Механизм действия

Местные анестетики предупреждают генерацию и проведение нервных импульсов. Их основная точка приложения - мембрана нервных клеток.

Механизм действия местных анестетиков выражается в блокировке нервного проведения путем вмешательства в процессы генерации нервного потенциала действия. Они уменьшают проницаемость клеточной мембраны для ионов натрия, что сопровождается деполяризацией мембраны. Одним из важнейших путей блокирования натриевых каналов является вытеснение местными анестетиками Са++ из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны. Изменяя потенциал действия в мембранах нервных клеток, местные анестетики не приводят к выраженному изменению потенциала покоя.

Действие местных анестетических средств на различные типы нервных волокон неодинаково. Как правило, мелкие нервные волокна более чувствительны к действию анестетиков, чем крупные. При этом немиелиновые волокна легче блокируются, чем миелиновые.

Анестетики могут присутствовать в растворах в ионизированном и неионизированном состоянии. Неионизированные формы гораздо легче проходят через нервную оболочку, тогда как ионизированные формы связываются с рецепторами. Их отношение определяется такими параметрами как рКа лекарства, рН раствора и рН в месте инъекции.

Местные анестетики обычно оказывают воздействие только в месте введения. Однако при определенных условиях часть агента может попадать в системную циркуляцию и давать общий эффект. Скорость системной абсорбции определяется фармакокинетикой лекарства, васкуляризацией в месте инъекции, концентрацией вводимого раствора, скоростью введения лекарства. Для снижения системного действия, токсического эффекта и пролонгирования эффекта местных анестетиков их часто используют в комбинации с вазоконстрикторами (адреналин).

Местные анестетики делятся на два типа: эстеры (новокаин), метаболизирующиеся в плазме эстеразами, и амиды (лидокаин), метаболизм которых происходит в основном в печени и определяется печеночным кровотоком. При этом только незначительная часть неизменного лекарства может обнаруживаться в моче.

Лидокаин

Лидокаин (ксикаин, лигнокаин) обладает более выраженной интенсивностью и продолжительностью действия по сравнению с другими анестетиками (например, с новокаином). В большинстве случаев является препаратом выбора, но требует осторожности при повышенной индивидуальной чувствительности. Обладает местным и системным свойством. Местный эффект выражается в снижении болевой и других видов чувствительности, вазодилатации и снижении моторной функции. Системный эффект наблюдается, как правило, при введении больших доз препарата и внутривенной инфузии и состоит из проявлений генерализованной стабилизации мембран (антиаритмическое свойство).

Фармакокинетика

Лидокаин довольно быстро всасывается при парентеральном введении. Скорость абсорбции можно лимитировать при сочетании с адреналином. Одновременно с этим снижается частота развития токсических реакций и увеличивается продолжительность действия лидокаина. Анестетическое действие развивается быстро. Лидокаин метаболизируется в печени микросомальной оксидазой путем деалкилирования в моноэтилглицин и ксилид. Последний обладает анестетическим и токсическим свойствами. Приблизительно 75 % ксилида выводится с мочой.

В растворах с концентрацией до 0,5 % лидокаин одинаково токсичен с новокаином. Более концентрированные растворы (2 %) превосходят по токсичности новокаин. Ввиду того, что лидокаин метаболизируется печенью, возможно токсическое действие на печень. При выраженной индивидуальной чувствительности и при передозировке препарата могут наблюдаться фибрилляция желудочков и остановка сердца. В сравнении с новокаином не оказывает токсического действия на функцию дыхания.

К наиболее частым побочным проявлениям относятся беспокойство, бессонница, амнезия, тремор, судороги, дыхательная недостаточность. Лечение осложнений включает искусственную вентиляцию, внутривенное введение тиопентала, седуксена или суксаметония при судорожном синдроме.

Со стороны сердечно-сосудистой системы могут наблюдаться: гипотензия, бледность, потливость, брадикардия, снижение сердечного выброса, остановка сердца.

Аллергические проявления: бронхоспазм, крапивница, ангионевротический отек, крайне редко - контактный дерматит.

Клиническое использование

Для подкожной и внутрикожной инфильтрации используют 0,25 – 0,5 % растворы лидокаина, в сочетании с норадреналином используют соотношение 1: 200 000.

Для нервной блокады назначают 2 % растворы с соотношением норадреналина 1: 80 000; 4 % раствор лидокаина применяют в офтальмологической практике для хорошей анальгезии без циклоплегии, мидриаза и вазоконстрикции.

Лидокаин применяется чаще всего для инфильтрационной анестезии в концентрации 0,5 – 1,0 % и для периферической нервной блокады, когда требуется немедленное начало действия. Его можно использовать для внутривенной регионарной анестезии, хотя в таких случаях предпочтительнее прилокаин.

5 % лидокаин применяется при субарахноидальной анестезии, хотя степень его распространения непредсказуема, а продолжительность действия относительно невелика. В концентрации 1 – 2 % лидокаин вызывает эпидуральную анестезию с быстрым началом действия; 2 – 4 % препарат используется многими анестезиологами для местной анестезии верхних дыхательных путей перед интубацией в сознании с применением фиброоптики.

Кокаин

Кокаин относится к местным анестетическим алкалоидам, получаемым из листьев южно-американского растения (Erythroxylon coca).

Обладает системной токсичностью, в связи с чем его применяют только местно. Центральные эффекты кокаина больше связывают с его депрессивным воздействием, чем со стимулирующим.

Клиническое использование

4 % раствор кокаина является мощным анестетиком и находит широкое применение в офтальмологической практике. При этом максимальная анальгетическая активность продолжается 20 – 30 минут, 4 % растворы используют в отоларингологической практике.

Минимальная доза для поверхностной анестезии составляет 3 мг/кг, максимальная - 200 мг. Не рекомендуется использовать одновременно с вазоконстрикторами, так как кокаин, обладая вазоконстриктным эффектом, потенцирует действие. Он используется в ЛОР-хирургии благодаря его вазоконстрикторному действию. Ввиду его использования в качестве наркотического средства его законное приобретение по разумной цене становится все более трудным.

Фармакокинетика

Кокаин обладает хорошей чрескожной всасываемостью. Концентрированные растворы всасываются более медленно, чем разбавленные, ввиду выраженного вазоконстрикторного действия первых.

Метаболизируется эстеразой различных органов, частично печенью, некоторая часть гидролизируется эстеразой плазмы. Около 10 % в неизмененном состоянии экскретируется почками.

Острая интоксикация включает в себя двигательное беспокойство, тахикардию, коллапс, судороги, кому и смерть.

Воздействие на ЦНС на первом этапе выражается в повышении артериального давления с рвотой, с последующим депрессивным воздействием. Низкие дозы стимулируют дыхательный центр, высокие - вызывают депрессию.

Новокаин

Фармакокинетика

При парентеральном введении хорошо всасывается. В процессе всасывания новокаин быстро гидролизируется, большей частью в кровотоке, путем воздействия эстераз и холинэстераз плазмы. Продуктами энзиматического гидролиза являются парааминобензойная кислота и диэтиламин-этанол.

С мочой экскретируется 80 % препарата.

Новокаин относится к препаратам с очень короткими действием, которое обусловлено его выраженным вазодилатирующим эффектом и высокой рКа, создающей условия для его ионизации даже при физиологических значениях рН.

Форма выпуска: порошок: 0,25 % и 0,5 % раствор в ампулах по 1, 2, 5, 10, 20 мл; 2 % раствор в ампулах по 1, 2, 5 и 10 мл.

Для инфильтрационной анестезии применяют 0,25 – 0,5 % растворы новокаина; для анестезии по методу А. В. Вишневского (метод ползучего инфильтрата) - 0,125 – 0,25 % растворы; для проводниковой анестезии - 1 – 2 % растворы; для эпидуральной анестезии - 2 % раствор (25 – 20 мл); для спинальной анестезии - 5 % растворы (2 – 3 мл).

Побочные эффекты выражаются в его действии на ЦНС и сердечно-сосудистую систему. Часто наблюдаются аллергические реакции.

Бензокаин

Это блестящий топический агент с низкой токсичностью. Он не ионизируется, поэтому его использование ограничивается топическим применением. Кроме того, механизм действия препарата нельзя объяснить согласно вышеупомянутой теории. Зато, как полагают, бензокаин диффундирует в клеточную мембрану (но не в цитоплазму) и либо вызывает расширение мембраны по тому же пути, который предполагается для общих анестетиков, либо входит в натриевые каналы во время липидной фазы мембраны. Но, так или иначе, его механизм может быть связан также с действием других агентов.

Прокаин

Частота аллергических осложнений, продолжительные сроки хранения и короткое время действия прокаина обусловили его нечастое применение в настоящее время.

Хлорпрокаин

Это относительно новый эстер, широко распространенный в США. По своему профилю он аналогичен прокаину, от которого он отличается лишь добавлением атома хлора. В результате он в четыре раза быстрее гидролизуется холинэстеразой и, по-видимому, является менее аллергогенным.

Как полагают, у него более быстрое начало действия, чем у других агентов, что может быть связано с относительно низкой токсичностью, обусловливающей использование сравнительно больших доз. Высказывались некоторые сомнения относительно нейротоксичности хлорпрокаина (в связи с рядом сообщений о параплегии после случайной интратекальной инъекции), однако, как свидетельствуют имеющиеся данные, осложнения вызываются не самим препаратом, а содержащимся в растворе консервантом.

Аметокаин

Этот препарат (известный также как тетракаин) относительно токсичен для эстеров, так как он очень медленно гидролизуется холинэстеразой. Он также обладает сильным действием и является стандартным препаратом для субарахноидальной анестезии в Северной Америке.

Аметокаин имеет длительное действие, но замедленное начало эффектов. Он может применяться интратекально в гипербарических или изобарических растворах. Его использование в Великобритании ограничивается местной анестезией.

Мепшакаин

Этот агент практически аналогичен лидокаину и в сравнении с ним, по-видимому, не имеет каких-либо преимуществ или недостатков.

Прилокаин

Это недооцененный агент. Он эквипотентен лидокаину, но фактически не имеет вазодилатационного действия.

Он метаболизируется или секвестрируется в значительной мере в легких и более быстро метаболизируется в печени. В результате он имеет несколько большую длительность действия, значительно менее токсичен и является препаратом выбора в случае высокого риска интоксикации. Он метаболизируется до отолуидина, который снижает гемоглобин; следовательно, возможно возникновение меттемоглобинемии, хотя она наблюдается редко, если только доза существенно не превышает 600 мг. Появляется цианоз, когда конвертируется 1,5 г/дл гемоглобина; при этом эффективно немедленное лечение метиленовым синим (1 мг/кг). Фетальный гемоглобин является более чувствительным, поэтому прокаин не следует использовать для экстрадуральной блокады во время родов. Прилокаин применяется в основном при инфильтрации и при внутривенной регионарной анестезии.

Цинхокаин

Цинхокаин является первым амидным агентом (два десятилетия до лидокаина). Это очень сильный и токсичный препарат. Как и аметокаин, он использовался главным образом для субарахноидальной анестезии, но в настоящее время недоступен для клинического применения.

Бупивакаин

Внедрение бупивакаина представляет значительное достижение в анестезиологии. Что касается силы действия, его острая токсичность для ЦНС лишь немного меньше, чем у лидокаина, но его большая продолжительность действия снижает потребность в повторных дозах и, следовательно, риск кумулятивной интоксикации.

Зарегистрированы смертные случаи после случайного введения больших доз бупивакаина; в этой связи следует сказать, что данный препарат может оказывать большее токсическое влияние на миокард, чем другие местноанестезирующие агенты. Это подтверждают некоторые экспериментальные данные, однако для клинического появления эффекта требуется быстрое внутривенное введение очень больших доз препарата.

Бупивакаин может использоваться для местной инфильтрационной анестезии, но только в небольших дозах ввиду его токсичности. Препарат часто применяется для блокады периферических нервов, а также при субарахноидальной и экстрадуральной анестезии, поскольку он имеет большую продолжительность действия.

В Великобритании 0,5 % бупивакаин является наиболее часто применяемым препаратом при субарахноидальной анестезии.

Этидокаин

Это амидный дериват лидокаина. Он может быть даже более долго-действующим, чем бупивакаин, и, по-видимому, представляет особый интерес в связи с более глубоким влиянием на моторные, а не на сенсорные нервы; обратимость эффекта представляется возможной с помощью других агентов.

Ропивакаин

Токсичность бупивакаина в отношении сердечно-сосудистой системы побудила исследователей к поиску других длительно действующих препаратов, не обладающих подобным эффектом.

По химической структуре ропивакаин аналогичен бупивакаину (бутиловая группа, присоединенная к амину, заменена пропиловой группой). Препарат немного слабее бупивакаина и вызывает блокаду несколько меньшей продолжительности. В эквипотенциальных концентрациях ропивакаин, как полагают, с меньшей вероятностью, чем бупивакаин, может стать причиной сердечного коллапса и аритмии, а в случае возникновения кардиотоксического эффекта более вероятно успешное восстановление сердечной деятельности.

Дикаин (Dicainum)

Син.: Tetracaini Hydrochloridum и др.

Белый кристаллический порошок без запаха. Легко растворим в воде, спирте, трудно растворим в хлороформе; одно из наиболее сильных местноанестезйрующих средств. По активности дикаин значительно превосходит новокаин, однако обладает сравнительно высокой токсичностью (в 10 раз токсичнее новокаина).

Препарат применяют для анестезии слизистой оболочки глотки, гортани, голосовых связок (складок) и трахеи при бронхоскопии, бронхографии, дуодено- и гастроскопии, ларингоскопии. Тампон смачивают 0,5 – 1 % раствором дикаина, используя не более 3 – 5 мл, и смазывают слизистую оболочку. В отдельных случаях (при необходимости) пользуются 2 – 3 % раствором дикаина.

Высшая разовая доза дикаина для взрослых 0,09 г (3 мл 3 % раствора). Увеличение дозы может вызвать тяжелые токсические явления. Описаны летальные исходы при неправильном применении дикаина. Дикаин в присутствии щелочи выпадает в осадок, поэтому следует избегать попадания щелочи на поверхность инструментов и шприцев при работе с дикаином.

Форма выпуска: порошок.

Тримекаин (Trimecainum)

Син.: Мезокаин, Trimecaini Hydrochloridum.

Белый или белый со слабым желтоватым оттенком порошок. Очень легко растворим в воде, легко в спирте. Растворы стерилизуют при температуре 100 °С в течение 30 минут.

Применяется для проводниковой и инфильтрационной анестезии, более активен и оказывает более продолжительное действие, чем новокаин. Малотоксичен и не вызывает местного раздражения тканей. Для инфильтрационной анестезии тримекаин применяют в виде 0,25 – 0,5 – 1 % растворов (0,25 % раствора вводят не более 800 мл, 0,5 % раствора - до 400 мл, 1 % раствора - до 100 мл).

Для проводниковой анестезии применяют 1 % и 2 % растворы соответственно по 100 и 20 мл. Для усиления и продления анальгезирующего эффекта к растворам тримекаина добавляют 0,1 % раствор адреналина (0,1 – 0,2 мл на 10 – 20 мл).

Тримекаин хорошо переносится больными. В отдельных случаях при повышенной чувствительности наблюдается головная боль, тошнота, чувство жжения или зуда в ране.

Форма выпуска: порошок.

Совкаин (Sovcainum)

Син.: Cinchocaini Hydrochloridum, Dibucaine, Nupercain.

Белый кристаллический порошок, очень легко растворим в воде, легко - в спирте. В 15 – 20 раз более активен, чем новокаин, но в 15 –20 раз токсичнее его. Медленно выводится из организма.

Применяют в основном для спинальной анестезии в виде 0,5 – 1 % раствора в количестве 0,8 – 0,9 мл с большой осторожностью. Препарат часто вызывает понижение АД (больным предварительно вводят под кожу 1 мл 5 % раствора эфедрина).

Форма выпуска: порошок, ампулы по 1 мл 0,5 % и I % раствора.

Пиромекаин (Pyromecainum)

Белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в спирте и воде. Применяют главным образом для поверхностной местной анестезии в связи с хорошим всасыванием через слизистые оболочки. Используют для анестезии верхних дыхательных путей, трахеи, бронхов в офтальмологии. Максимальная разовая доза - 1000 мг.

Форма выпуска: 0,5 – 1 – 2 % растворы в ампулах по 10 – 30 – 50 мл.

Местная анестезия

В настоящее время местная анестезия широко применяется в амбулаторной и поликлинической практике как метод обезболивания при не­больших оперативных вмешательствах, лечении болевых синдромов, в комплексной терапии травматического шока. В комбинации с общей анестезией она дополняет один из его главных компонентов - аналгезию. Механизм действия местных анестетиков обусловлен тем, что они препятствуют возникновению и обратимо блокируют проведение импульса по нервному волокну. Местные анестетики обладают выраженным резорбтивным действием. В настоящее время в анестезиологической практике используют главным образом дикаин, ксикаин, маркаин, новокаин, совкаин, тримекаин.

Дикаин применяют для терминальной анестезии, так как препарат легко проникает через слизистые оболочки, хотя и не проникает через неповрежденную кожу: для анестезии слизистых оболочек гортани, глотки, трахеи, голосовых связок (при бронхоскопии, ларингоскопии, бронхографии, гастроскопии), в офтальмологии. Анестезия наступает через 2 – 3 мин и длится 20 – 40 мин. Детям до 10 лет анестезию дикаином не проводят.

Лидокаин (ксикаин) - одно из самых химически устойчивых анестезирующих средств, не утрачивающее своих свойств под действием кислот, оснований, кипячения. Редко вызывает аллергические реакции, в 4 раза сильнее новокаина и в 2 раза токсичнее его. Максимальная разовая доза для взрослых в растворе, не содержащем адреналина, до 200 мг, в растворе с адреналином - 500 мг.

Новокаин - наиболее широко применяемый местный анестетик, в связи с чем он является стандартом анестезирующей активности и токсичности. Растворы новокаина стерилизуют в течение 30 мин при темпе­ратуре 100 "С. Препарат чаще используют в комбинации с адреналином, что уменьшает скорость его всасывания примерно в 2 раза. Адреналин добавляют непосредственно перед обезболиванием (по 2 – 3 капли 0,1 % раствора на 100 мл 0,25 – 0,5 % раствора новокаина). Это позволяет уменьшить дозу анестетика в 1,5 – 2 раза и снизить его токсичность. Уменьшение токсичности новокаина при этом обусловлено тем, что при медленном всасывании он успевает подвергнуться гидролизу псевдохолинэстеразой плазмы крови и не кумулируется.

Совкаин - один из самых сильных местных анестетиков. Длительность действия - 3 – 4 ч. Используется для спинномозговой анестезии в виде 0,5 – 1 % растворов в дозах, не превышающих 0,5 – 1,5 мг/кг массы тела.

Тримекаин - местное анестезирующее средство, по анестезирующему действию и его длительности превосходит новокаин в 2 – 3 раза. В отличие от новокаина, он оказывает действие в рубцовоизмененных тканях. Используется в виде 0,25 – 2 % раствора в дозе не более 20 мг/кг массы тела для местной и проводниковой анестезии.

Подготовка к местной анестезии

Больным, которым планируют проведение операции под эпидуральной и спинномозговой анестезией, для уменьшения психической травмы, обеспечения хорошего сна и профилактики токсических эффектов местных анестетиков назначают специальную премедикацию. Она особенно показана при повышении возбудимости нервной системы и повышенном уровне обменных процессов у больного (неврозы, тиреотоксикоз и др.). Спокойным уравновешенным пациентам небольшие кратковременные оперативные вмешательства под местной инфильтрационной и проводниковой анестезией выполняют без специальной премедикации.

Перед проведением местного обезболивания необходимо убедиться в наличии оборудования, принадлежностей и медикаментозных средств для интубации трахеи, проведения ИВЛ, ингаляции кислорода, для выведения из сердечно-сосудистого коллапса и лечения проявлений аллергических реакций.

Внутрикостная анестезия

При операциях на конечностях может быть использована внутрикостная анестезия. Для этих целей конечности придают возвышенное положение, на нее накладывают жгут (или манжетку), затягивая его до исчезновения пульса на периферических артериях.

После анестезии кожи, подкожной основы и надкостницы вблизи сустава или в области губчатой кости толстой иглой с мандреном прокалывают мягкие ткани. Вращательным движением продвигают иглу через корковый слой кости в губчатое вещество на 1 – 1,5 см. После этого медленно через иглу вводят раствор новокаина или тримекаина. Область введения местного анестетика, применяемого для этих целей, зависит от области оперативного вмешательства.

При операции в области голени иглу вводят в лодыжку или пяточную кость и инъецируют 60 – 100мл 0,5 % раствора новокаина, при операциях в области бедра иглу вкалывают в мыщелок бедра и вводят 120 – 150 мл такого же раствора. Анестезия кисти достигается введением 35 – 40 мл 0,5 % раствора новокаина в головку пястной кости, предплечья - в эпифиз лучевой кости, плеча - в локтевой отросток. При внутрикостной анестезии эффект обезболивания наступает через10 – 15 минут и держится до снятия жгута.

Одним из вариантов этого метода обезболивания является анестезия места перелома костей для снятия болевого синдрома и проведения репозиции костных отломков. С этой целью производят пункцию области перелома, после появления крови в игле в гематому вводят в зависимости от локализации перелома и возраста больного 5 – 20 мл I –2 % раствора новокаина, тримекаина или лидокаина. Обезболивание наступает через 5 – 10 минут.

Инфильтрационная анестезия

Анестезию начинают с инфильтрации предполагаемого места разреза кожи путем образования так называемой лимонной корочки. Для этих целей местный анестетик вводят внутрикожно шприцем емкостью 2 мл через тонкую иглу. Затем длинной иглой, насаженной на шприц емкостью 10 – 20 мл, производят инфильтрацию подкожной основы, Область инфильтрации должна быть несколько больше зоны предполагаемого разреза. Дальнейшая техника анестезии зависит от области вмешательства и его характера.

Поверхностная анестезия

Анестезия слизистых оболочек верхних дыхательных путей, мочеиспускательного канала, глаз и др. достигается смазыванием или орошением их местными анестетиками, способными всасываться через неповрежденные слизистые оболочки (кокаин, дикаин, реже лидокаин, тримекаин и др.).

Чаще всего ее применяют в офтальмологии, оториноларингологии и урологии. Слизистая оболочка полости носа и околоносовых пазух, рта, глотки, гортани, пищевода, трахеи, бронхов утрачивает чувствительность через 4 – 8 мин после смазывания ее 5 – 10 % раствором кокаина или 1 – 3 % раствором дикаина.

Анестезиологи иногда выполняют терминальную анестезию перед интубацией трахеи для уменьшения раздражающего влияния эндотрахеальной трубки. Особенно часто ее производят при бронхоскопии. Для этих целей применяют распылитель Макинтоша или гортанный шприц. С их помощью больному в положении сидя при максимально вытянутом языке (его обертывают марлей и затем сам больной удерживает его) распыляют местный анестетик. Для анестезии трахеи и бронхов больному во время распыления препарата предлагают сделать глубокий вдох. Туловище наклоняют попеременно вправо и влево, чтобы анестезировать оба бронха.

Проводниковая анестезия

При этом виде обезболивания используют более концентрированные, чем при местной анестезии, растворы анестетиков (1 – 2% раствор новокаина или тримекаина) и вводят их пери- или эндоневрально. Вариантами проводниковой анестезии являются стволовая, плексусная, паравертебральпая, пресакральная. К ней также относятся чрескожная и внутрибрюшинная блокады чревных нервов и другие виды блокад.

Общие правила выполнения проводниковой анестезии:

Раствор анестетика по возможности следует инъецировать периневрально - как можно ближе к нерву. Это обычно устанавливают появлению парестезии при введении иглы.

Необходимо избегать эндоневральных инъекций, а при таковых вводить медленно небольшие объемы раствора анестетика (3 – 5 мл). Остальное количество раствора анестетика инъецировать периневрально.

Следует избегать внутрисосуднстых инъекций, для чего при выполнении блокады неоднократно проводят аспирационную пробу.

С целью нивелировки особенностей индивидуальной топографии нерва и «гарантированного» обеспечения анестезии кончик иглы во время блокады нужно перемещать перпендикулярно ходу нерва, раствор анестетика - вводить веерообразно.

Следует использовать оптимальную концентрацию адреналина в растворе анестетика - 1: 200000 - и добавлять его к раствору анестетика непосредственно перед выполнением блокады.

Необходимо использовать только определенные концентрации анестезирующих препаратов, не превышать их максимально допустимые дозы.

Иглы, применяемые для проводниковой анестезии, должны быть острыми, заточенными под углом 45 – 60°.

Место введения большой иглы через кожу следует анестезировать внутрикожным введением раствора анестетика, создавая так называемую лимонную корочку.

В состав премедикации целесообразно включать барбитураты или производные бензодиазепина как неспецифические антагонисты токсического действия местных анестетиков.