Клопидогрел фармакологическая группа. Побочные эффекты и противопоказания Клопидогрел. Противопоказания к применению клопидогрела

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Клопидогрел . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Клопидогрела в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Клопидогреля при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения и профилактики тромбозов и тромботических осложнений инфаркта и инсульта у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Клопидогрел - ингибитор агрегации тромбоцитов. Селективно ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с рецепторами тромбоцитов и активацию комплекса GP2b/3a, угнетая, таким образом, агрегацию тромбоцитов. Также ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, путем блокады повышения активности тромбоцитов освобожденным АДФ. Не влияет на активность ФДЭ.

Клопидогрель необратимо изменяет рецепторы АДФ на тромбоцитах, поэтому тромбоциты остаются нефункциональными на протяжении всей "жизни", а восстановление нормальной функции происходит по мере их обновления (приблизительно через 7 дней).

Состав

Клопидогрел + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь в дозе 75 мг клопидогрел быстро абсорбируется из ЖКТ. Однако концентрация в плазме крови повышается незначительно и через 2 ч после приема не достигает уровня, поддающегося определению (0.025 мкг/л). Интенсивно метаболизируется в печени. Основной метаболит является неактивным производным карбоксиловой кислоты и составляет около 85% циркулирующего в плазме исходного вещества. Клопидогрел и основной метаболит необратимо связываются с белками плазмы крови (98% и 94% соответственно). После приема внутрь меченного клопидогрела около 50% принятой дозы выделяется с мочой и приблизительно 46% с калом в течение 120 ч.

По сравнению с здоровыми добровольцами молодого возраста концентрация в плазме крови основного метаболита значительно выше у пожилых пациентов (в возрасте 75 лет и старше), при этом не отмечается изменений агрегации тромбоцитов и времени кровотечения. При тяжелых заболеваниях почек (КК 5-15 мл/мин) концентрации основного метаболита в плазме крови более низкие, чем при заболеваниях почек средней тяжести (КК 30-60 мл/мин) и у здоровых добровольцев. Хотя ингибирующий эффект на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов уменьшался по сравнению с таковым у здоровых добровольцев, время кровотечения увеличивалось в такой же степени, как и у здоровых добровольцев.

Показания

профилактика тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий;
в комбинации с ацетилсалициловой кислотой (аспирин) для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме: с подъемом сегмента ST при возможности проведения тромболитической терапии; без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q), в т.ч. у пациентов, подвергающихся стентированию;
профилактика тромботических и тромбоэмболических осложнений, включая инсульт, при фибрилляции предсердий (мерцательной аритмии) при наличии, как минимум, одного фактора риска развития сосудистых осложнений, отсутствии возможности приема непрямых антикоагулянтов и наличии низкого риска развития кровотечения (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой).

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 75 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Принимают внутрь 1 раз в сутки.

Начальная и поддерживающая доза - 75 мг в сутки. Нагрузочная доза - 300 мг в сутки.

Схема применения зависит от показаний и клинической ситуации и не может приниматься пациентом самостоятельно без консультации со специалистом.

Побочное действие

кровотечения;
увеличение времени кровотечения;
желудочно-кишечное кровотечение;
диарея, запор;
боли в животе;
диспепсия;
язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
рвота, тошнота;
вздутие живота;
забрюшинное кровоизлияние;
панкреатит;
колит (включая неспецифический язвенный колит или лимфоцитарный колит);
стоматит;
острая печеночная недостаточность;
гепатит;
тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, нейтропения, включая тяжелую нейтропению, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, тяжелая тромбоцитопения, гранулоцитопения, анемия;
внутричерепное кровоизлияние (было сообщено о нескольких случаях со смертельным исходом);
головная боль;
парестезия;
головокружение;
нарушения вкусового восприятия;
галлюцинации;
спутанность сознания;
глазные кровоизлияния (конъюнктивальные, в ткани и сетчатку глаза);
васкулит;
снижение АД;
носовое кровотечение;
кровотечение из дыхательных путей (кровохарканье, легочное кровотечение);
бронхоспазм;
сывороточная болезнь;
анафилактоидные реакции;
подкожные кровоподтеки;
сыпь;
буллезный дерматит (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема);
ангионевротический отек;
эритематозная сыпь;
крапивница;
экзема;
кровоизлияния в мышцы и суставы;
миалгия;
гематурия;
гломерулонефрит;
увеличение концентрации креатина в крови;
кровотечение из места пунктирования сосудов;
лихорадка.

Противопоказания

острое кровотечение (в т.ч. при пептической язве или внутричерепное кровоизлияние);
тяжелая печеночная недостаточность;
беременность;
период лактации (грудное вскармливание);
детский и подростковый возраст до 18 лет;
повышенная чувствительность к клопидогрелу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения клопидогрела при беременности не проводилось. Применение возможно только в случаях крайней необходимости.

Неизвестно выделяется ли клопидогрел с грудным молоком у человека. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях на животных при применении клопидогрела в дозах 300-500 мг/кг в сутки не выявлено тератогенного действия и отрицательного влияния на фертильность и на развитие плода. Установлено, что клопидогрел и его метаболиты выделяются с грудным молоком.

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Особые указания

С осторожностью применяют клопидогрел при повышенном риске кровотечений вследствие травмы, оперативных вмешательств, нарушениях системы гемостаза. При планируемых хирургических вмешательствах (если антиагрегантное действие нежелательно) клопидогрел следует отменить за 7 дней до операции.

С осторожностью применяют клопидогрел у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, при которых возможно возникновение геморрагического диатеза.

При появлении симптомов чрезмерной кровоточивости (кровоточивость десен, меноррагии, гематурия) показано исследование системы гемостаза (время кровотечения, количество тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов). Рекомендуется регулярный контроль лабораторных показателей функциональной активности печени.

С осторожностью применять одновременно с варфарином, гепарином, нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), длительно - с ацетилсалициловой кислотой, т.к. в настоящее время окончательно не установлена безопасность такого применения.

В экспериментальных исследованиях не выявлено канцерогенного и генотоксического действия.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не установлено влияние клопидогрела на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с НПВС (в т.ч. напроксеном) повышается риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой (аспирином) возможно усиление антиагрегантного действия.

Поскольку клопидогрел может ингибировать активность изофермента CYP2C9, при одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися при участии данного изофермента (в т.ч. с фенитоином, толбутамином) нельзя исключить повышение их концентраций в плазме крови.

Ингибиторы протонного насоса (ИПН) снижают эффект клопидогрела (предотвращение тромбообразования). Рекомендации в отношении использования ИПН при приеме клопидогрела:

следует избегать приема ИПН, о которых известно, что они сильно или умеренно уменьшают эффективность клопидогрела (например, омепразол);

при необходимости назначения ИПН пациенту, который принимает клопидогрел, следует рассмотреть ИПН, которые взаимодействуют с ним не так сильно (например, пантопразол).

В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Клопидогрел. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать таблетки, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Клопидогрел, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии и профилактики тромбозов и тромботических осложнений инфаркта и инсульта у взрослых и детей, для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Клопидогрела, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

Антиагрегантным лекарством является Клопидогрел. Инструкция по применению указывает, что таблетки 75 мг от компаний Тева, Рихтер оказывают коронародилатирующее воздействие.

Форма выпуска и состав

Клопидогрел выпускают в виде розовых таблеток, имеющих оболочку, двояковыпуклую и круглую форму. При разрезе наблюдается желто-белый цвет.

Каждая таблетка содержит 75 мг активного компонента клопидогрела в форме гидросульфата.

В качестве дополнительных компонентов используют натрия кроскармеллозу, лактозу моногидрат, натрия стеарилфумарат, коллоидный кремния диоксид, просолв.

Фармакологическое действие

Специфический и активный ингибитор агрегации тромбоцитов. Препарат оказывает коронародилатирующее воздействие, избирательно уменьшает связывание АДФ с рецепторами тромбоцитов и активацию рецепторов GPIIb/IIIa под действием АДФ, ослабляя агрегацию тромбоцитов.

Показания к применению

От чего помогает Клопидогрел? Препарат имеет следующие показания к применению:

предупреждение осложнений тромботического и тромбоэмболического характера при фибрилляции предсердий, при наличии хотя бы одного фактора появления сосудистых осложнений, при невозможности применения непрямых антикоагулянтов и низкой вероятности кровотечения;
предупреждение тромботических осложнений у больных с ишемическим инсультом, инфарктом миокарда или нарушением просвета периферических артерий. Таблетки применяют вместе с ацетилсалициловой кислотой для предупреждения тромботических явлений при остром коронарном синдроме.

Инструкция по применению

Клопидогрел принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи. Взрослым и пожилым больным препарат назначают в суточной дозе 75 мг в 1 прием. Терапию необходимо начинать: после инфаркта миокарда – с 1 по 35 день; после ишемического инсульта – в период от 7 дней до 6 месяцев. Режим дозирования определяется показаниями:

Острый коронарный синдром без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q ): терапию начинают с однократной нагрузочной дозы 300 мг, в дальнейшем применяют 75 мг в день одновременно с приемом ацетилсалициловой кислоты (75-325 мг в день).

Рекомендуемая доза ацетилсалициловой кислоты – до 100 мг в день, поскольку более высокие дозы увеличивают риск развития кровотечений. Максимальный благоприятный эффект развивается через 3 месяца. Продолжительность лечебного курса – до 1 года;

Острый коронарный синдром с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST ): 75 мг в день с первоначальным приемом нагрузочной дозы (однократно) одновременно с ацетилсалициловой кислотой и тромболитиками (или без них). У больных с генетически обусловленным уменьшением активности изофермента CYP2C19 эффект Клопидогрела может быть понижен. Для таких пациентов оптимальный режим дозирования не установлен.

Пациентам старше 75 лет Клопидогрел назначают без использования нагрузочной дозы. Комбинированное лечение нужно начинать как можно раньше после развития симптомов и продолжать не меньше 1 месяца. Опыт применения у больных с печеночной недостаточностью средней степени или хронической почечной недостаточностью ограничен.

Противопоказания

тяжелая печеночная недостаточность;
детский и подростковый возраст до 18 лет;
беременность;
период лактации (грудное вскармливание);
повышенная чувствительность к клопидогрелу;
острое кровотечение (в т.ч. при пептической язве или внутричерепное кровоизлияние).

Побочные явления

Применение лекарства Клопидогрел может вызвать следующие нежелательные реакции:

Свертывающая система крови: инсульт геморрагического характера, кровотечения в желудочно-кишечном тракте;
Пищеварительная система: образование язвы в двенадцатиперстном кишечнике и в желудке, гастрит, болезненные ощущения в животе, запор, диспепсические проявления, диарея.
Система кроветворения: тромбоцитопения и нейтропения.
Дерматологические проявления: сыпь на кожных покровах.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Особые указания

В связи с риском появления головокружения при приеме таблеток требуется соблюдать осторожность при управлении автотранспорта и занятии прочей потенциально опасной деятельностью. Особенно это касается работы, связанной с предельной концентрацией внимания и повышенной психомоторной реакцией.

Лекарственное взаимодействие

При совместном приеме со средствами из группы нестероидных противовоспалительных повышается вероятность появления кровотечений желудочно-кишечной локализации.

При совместном использовании с ацетилсалициловой кислотой вероятно усиление антиагрегантного эффекта.

Так как Клопидогрел ингибирует изофермент CYP2C9, при совместном применении со средствами, трансформирующимися при участии CYP2C9 (например, с толбутамином и фенитоином) нельзя исключить увеличение их концентраций в крови.

Аналоги лекарства Клопидогрел

По структуре определяют аналоги:

Зилт.
Листаб 75.
Деплатт 75.
Плавикс.
Плагрил.
Лирта.
Плогрель.
Тромбекс.
Таргетек.
Клопидогрела гидросульфат.
Кардутол.
Клопидогреля бисульфат.
Трокен.
Клопилет.
Детромб.
Коплавикс (в сочетании с аспирином).
Кардогрель.
Эгитромб.
Тромборель.
Клопидогрел Тева, Рихтер, СЗ.
Клопигрант.
Лопирел.
Клопидекс.
Агрегаль.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Клопидогрел СЗ (таблетки 75 мг №28) в Москве составляет 467 рублей. Отпускается по рецепту.

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C. Срок годности – 2 года.

Клопидогрел – лекарственный препарат с антиагрегантным действием.

Какие у медикамента Клопидогрел состав и форма выпуска?

Препарат производится фармацевтической промышленностью в круглых таблетках, они окрашены в розовый цвет, двояковыпуклые. Активное вещество антиагрегантного средства представлено клопидогрела гидросульфатом.

Вспомогательные вещества Клопидогрел: крахмал прежелатинизированный, добавлена лактоза безводная, стеарат магния, макрогол, целлюлоза микрокристаллическая, а также гидрогенизированное касторовое масло. Пленочная оболочка образована Селекоутом AQ-01673, а также иными компонентами.

Лекарственное средство следует помещать на хранение в сухое место. Срок реализации антиагрегантного препарата составляет два года. Купить медикамент можно в рецептурном отделе.

Какое у таблеток Клопидогрел действие?

Лекарство Клопидогрел - ингибитор агрегации тромбоцитов, препарат обладает коронародилатирующим эффектом, торможение тромбоцитарной агрегации можно наблюдать уже через два часа после применения средства. Максимальный эффект будет развиваться примерно через четверо суток или по прошествии одной недели.

При наличии в сосудах атеросклеротического поражения применение препарата предотвращает развитие атеротромбоза. Всасывается Клопидогрел быстро. Биодоступность медикамента высокая. Связь с белками приближается к 98 процентам. Действующее соединение быстро метаболизируется в гепатоцитах.

Максимальная концентрация достигается спустя час после употребления препарата. Почками выводится до 50% антиагрегантного средства, а 46% выделяется со стулом. Период полувыведения главного метаболита достигает восьми часов.

Какие у препарата Клопидогрел показания к применению?

Лекарственный препарат Клопидогрел показан к применению в следующих ситуациях:

Назначают средство с профилактической целью ишемических нарушений (тромбоза, инфаркта, внезапной сосудистой смерти, инсульта);

Эффективно средство у лиц с атеросклерозом;

После перенесенного инфаркта.

Применять средство Клопидогрел необходимо по рекомендации квалифицированного доктора.

Какие у средства Клопидогрел противопоказания к применению?

Перечислю, при каких обстоятельствах антиагрегантный препарат Клопидогрел инструкция по применению запрещает использовать по прямому назначению:

Повышенная чувствительность к веществам медикаментозного средства;

До 18 лет;

В лактационный период;

При тяжелом течении печеночной недостаточности;

При наличии внутричерепного кровотечения или же при пептической язве;

При беременности.

С осторожностью Клопидогрел назначают при печеночной и почечной недостаточности, при повышенном риске возникновения кровотечения (травма, операции), совместно с приемом НПВС, с гепарином и иными лекарствами.

Какие у лекарства Клопидогрел применение и дозировка?

Взрослым обычно назначают Клопидогрел в количестве 75 миллиграммов однократно в сутки. Лечебные мероприятия могут продолжаться в течении нескольких дней до шести месяцев, в зависимости от патологического процесса.

Какие от Клопидогрел побочные эффекты?

Среди побочных эффектов можно отметить следующие проявления: расстройство вкусового ощущения, головная боль, спутанность сознания, головокружение, присоединяются парестезии, спутанность сознания, характерны галлюцинации, кровотечения из желудочно-кишечного тракта, возможна диарея, болезненность в области живота, геморрагический инсульт, кроме того, язва желудка, колит, гастрит, а также тошнота, рвота, не исключен запор, стоматит, гепатит, вздутие, панкреатит, острая печеночная недостаточность. И мы на www.!

Среди иных побочных действий на применение медикамента Клопидогрел, можно отметить следующие симптомы: увеличение времени кровотечения, лейкопения, снижение количества тромбоцитов, нейтропения, васкулит, эозинофилия, развивается гипотензия, присоединяется тромбоцитопеническая пурпура, кроме того, агранулоцитоз, анемия, гранулоцитопения, а также панцитопения.

Прочие побочные действия на лекарственное средство будут следующими: аллергические реакции, присоединяется бронхоспазм, кожная сыпь и зуд, характерен ангионевротический отек, не исключен буллезный дерматит, кроме того, экзема, крапивница, а также плоский лишай, интерстициальный пневмонит, возникает артралгия, артрит, характерна миалгия, повышение температуры, анафилактоидные реакции, возможна сывороточная болезнь, повышение креатинина, гломерулонефрит и иные симптомы.

Передозировка от Клопидогрел

Передозировка препарата Клопидогрел вызывает удлинение времени кровотечения и приводит к развитию последующих осложнений. При этом важно своевременно промыть больному желудок, после чего может быть показано переливание так называемой тромбоцитарной массы.

Особые указания

В период терапевтических мероприятий с применением средства Клопидогрел пациенту необходимо контролировать показатели гемостаза, количество тромбоцитов, а также важно своевременно отслеживать функцию печени.

Чем заменить Клопидогрел, аналоги какие использовать?

Трокен, Клопидогреля бисульфат, Деплатт-75, Кардогрель, Листаб 75, Клапитакс, Клопилет, Тромбекс, Лопирел, Тромборель, Плогрель, Клопидогрел-Тева, Кардутол, Агрегаль, кроме того, Клопидогрел-ТАД, Клопидогрел-СЗ, Зилт, Детромб, Плавикс, Клопидогрел-Рихтер, Таргетек, Плагрил, Клопидогрела гидросульфат, Эгитромб, Клопигрант, а также Лирта.

Заключение

Наименование:

Клопидогрель (Clopidogrel)

Фармакологическое действие:

Клопидогрель – антиагрегантный препарат. Действие препарата осуществляется за счет способности клопидогреля избирательно ингибировать связывание аденозиндифосфата с рецепторами тромбоцитов, вследствие чего угнетается активация комплекса гликопротеинов IIb/IIIa и снижается способность тромбоцитов к агрегации. Препарат увеличивает время кровотечения. Антиагрегантное действие клопидогреля является дозозависимым, при применении препарата в рекомендованных терапевтических дозах максимальный терапевтический эффект развивается в течение 3-7 дней. Препарат необратимо блокирует АДФ-рецепторы тромбоцитов, вследствие чего они теряют способность к агрегации, восстановление нормальной функции отмечается спустя 7 дней после отмены препарата, по мере обновления тромбоцитов.

После перорального применения препарат быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность препарата составляет около 50 % и не зависит от приема пищи. Клопидогрель – пролекарство, метаболизируется в печени с образованием активного вещества – тиольного метаболита клопидогреля. Основным метаболитом является карбоксильное производное, по которому определяют фармакокинетический профиль. Пик концентрации препарата в плазме крови отмечается спустя 60 минут после перорального применения. Выводится с мочой и калом в виде метаболитов. Период полувыведения составляет около 8 часов.

Показания к применению:

Препарат применяется в качестве профилактического средства у пациентов, страдающих заболеваниями сердечно-сосудистой системы, в частности для профилактики атеротромбоза у пациентов перенесших инфаркт миокарда, ишемический инсульт, а также пациентов имеющих заболевания периферических артерий.

Препарат также применяют в комплексе с ацетилсалициловой кислотой для терапии острого коронарного синдрома без подъема сегмента ST (в частности пациенты с нестабильной стенокардией или инфарктом миокарда без зубца Q).

Клопидогрель применяют в комплексном лечении пациентов с острым инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST, в случае, когда пациенту показана тромболитическая терапия.

Методика применения:

Препарат принимают перорально. Таблетку рекомендуется глотать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством воды. Прием препарата не зависит от приема пищи. Длительность курса лечения и дозы препарата обычно определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.

Взрослым и пациентам пожилого возраста для профилактики атеротромбоза обычно назначают по 75 мг препарата (1 таблетка) 1 раз в день. Прием препарата с целью профилактики после перенесенного инфаркта миокарда следует начинать спустя несколько дней, но не позднее, чем спустя 35 дней, после перенесенного ишемического инсульта – спустя 1 неделю, но не позднее, чем спустя 6 месяцев.

Пациентам с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST обычно назначают однократно 300 мг препарата (4 таблетки) в начале лечения, после чего переходят на прием 75 мг препарата 1 раз в день в комбинации с ацетилсалициловой кислотой. Дозу ацетилсалициловой кислоты определяет лечащий врач индивидуально, обычно она составляет 75-325 мг в сутки, однако, в связи с увеличением риска развития кровотечения не рекомендуется превышать суточную дозу ацетилсалициловой кислоты 100 мг. Максимальный терапевтический эффект отмечается спустя 3 месяца после начала терапии.

При остром инфаркте миокарда обычно назначают однократно 300 мг препарата в начале лечения, после чего переходят на применение 75 мг препарата 1 раз в день в комбинации с ацетилсалициловой кислотой. При лечении пациентов в возрасте старше 75 лет прием препарата начинают с 75 мг препарата 1 раз в день, пропуская ударную дозу препарата в начале терапии. Длительность курса лечения не менее 4 недель.

Данные о необходимости коррекции дозы препарата у пациентов, страдающих нарушением функции печени и/или почек, отсутствуют.

Нежелательные явления:

При применении препарата Клопидогрель у пациентов отмечалось развитие таких побочных реакций:

Со стороны системы крови: тромбоцитопения, гранулоцитопения, нейтропения, анемия (в том числе апластическая анемия), в единичных случаях отмечалось развитие тромботической тромбоцитопенической пурпуры (синдром Мошковица) и пурпуры Геноха-Шенлейна. Кроме того, часто отмечалось развитие кровотечений различной локализации на фоне приема препарата клопидогрель, в том числе желудочно-кишечных и носовых кровотечений, а также глазных и внутричерепных кровоизлияний

Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: стоматит, тошнота, рвота, нарушение пищеварения, боли в эпигастральной области, нарушения стула, гастрит и пептические язвы желудка и двенадцатиперстной кишки. Кроме того, возможно повышение активности печеночных ферментов и повышение уровня билирубина в крови.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, макулопапулезная сыпь, бронхоспазм, отек Квинке.

Другие: кашель, аритмия, легочная эмболия, повышенная утомляемость, спутанность сознания, головная боль, лихорадка, миалгия, артралгия, гематурия.

При развитии побочных эффектов следует прекратить прием препарата и обратится к лечащему врачу.

В случае развития кровотечения, в том числе скрытого, следует обратиться к лечащему врачу, так как препарат удлиняет время кровотечения и повышает риск развития осложнений при кровотечении. Если отмечается развитие избыточной кровоточивости, в том числе кровоточивости десен, необходимо провести исследование системы гемостаза, кроме того, при применении препарата клопидогрель рекомендуется регулярно контролировать функцию печени.

Пациент, принимающий препарат клопидогрель, должен информировать медицинских работников (в том числе стоматолога) о приеме данного препарата.

Противопоказания:

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

Тяжелые нарушения функции печени, желтуха, сопровождающаяся холестазом.

В связи с тем, что препарат содержит лактозу, его не назначается пациентам с мальабсорбцией глюкозы-галактозы и наследственным дефицитом лактазы.

Препарат не применяют для терапии пациентов с активными кровотечениями, в том числе с кровоточащей пептидной язвой или внутричерепным кровоизлиянием.

Препарат противопоказан к применению в период беременности и грудного вскармливания.

В связи с недоказанной эффективностью и безопасностью применения препарата у пациентов в возрасте младше 18 лет клопидогрель не следует применять в педиатрии.

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам, имеющим повышенный риск развития кровотечения вследствие перенесенной травмы, оперативных вмешательств, а также при нарушениях со стороны системы крови.

Препарат следует с осторожностью применять для лечения пациентов, страдающих нарушениями функции почек и/или печени.

Не следует принимать препарат в течение 7 дней до проведения планового оперативного вмешательства.

Во время беременности:

Препарат противопоказан к применению в период беременности в связи с тем, что безопасность препарата для плода не доказана.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о возможном прерывании грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:

При сочетанном применении препарата с ацетилсалициловой кислотой отмечается взаимное усиление их действия на агрегацию тромбоцитов. Безопасность комбинированного лечения этими препаратами в течение более 12 месяцев не доказана.

Препарат следует с осторожностью применять одновременно с гепарином, однако назначение препарата клопидогрель пациентам, получающим терапию гепарином, не требует коррекции дозы последнего.

При назначении препарата пациентам, принимающим другие тромболитические лекарственные средства, следует соблюдать осторожность.

При одновременном применении клопидогреля с варфарином возможно повышение риска развития кровотечения. Не следует назначать клопидогрель пациентам, получающим терапию варфарином.

Препарат следует с осторожностью назначать с лекарственными средствами, имеющими высокую степень связи с белками плазмы.

При одновременном назначении препарата с нестероидными противовоспалительными препаратами следует соблюдать осторожность.

При одновременном применении препарата с антацидными лекарственными средствами не отмечалось изменения показателей фармакокинетики клопидогреля.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Клопидогрель пациентам, принимающим ингибиторы гликопротеина IIb/IIIa.

Передозировка:

При применении завышенных доз препарата у пациентов отмечается увеличение времени кровотечения.

Специфического антидота нет. При передозировке показана симптоматическая терапия. В случае, когда необходима немедленная коррекция состояния, показано переливание тромбоцитарной массы.

Форма выпуска препарата:

Таблетки, покрытые оболочкой, по 10 штук в блистере, по 1 или 2 блистера в картонной упаковке.

Условия хранения:

Срок годности – 3 года.

Синонимы:

Плавикс, Зилт, Агрегаль, Листаб.

Состав:

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

Клопидогреля бисульфата (в перерасчете на клопидогрель) – 75 мг,

Вспомогательные вещества, в том числе лактоза.

Препараты аналогичного действия:

Атерокард (Aterocard) Тромбонет (Trombonet) Зилт (Zyllt) Пентосан полисульфат SP 54 (Pentosan polysulfat SP 54) Тиклопидин (Ticlopidine)

Уважаемые врачи!

Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.

Уважаемы пациенты!

Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.

Большое спасибо!

Фармакодинамика Клопидогрел представляет собой пролекарство, один из активных метаболитов которого является ингибитором агрегации тромбоцитов. Активный метаболит клопидогрела селективно ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с P2Y12 рецептором тромбоцитов и последующую АДФ-опосредованную активацию комплекса GPIIb/IIIa, приводя к подавлению агрегации тромбоцитов. Благодаря необратимому связыванию тромбоциты остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ в течение всего оставшегося срока своей жизни (примерно 7-10 дней), а восстановление нормальной функции тромбоцитов происходит со скоростью, соответствующей скорости обновления тромбоцитов. Агрегация тромбоцитов, вызванная агонистами, отличными от АДФ, также ингибируется за счет блокады усиленной активации тромбоцитов высвобождаемым АДФ. Так как образование активного метаболита происходит при помощи изоферментов системы Р450, некоторые из которых могут отличаться полиморфизмом или могут ингибироваться другими препаратами, не у всех пациентов возможно адекватное подавление тромбоцитов. Клопидогрел способен предотвращать развитие атеротромбоза при любых локализациях атеросклеротического поражения сосудов, в частности при поражениях церебральных, коронарных или периферических артерий. При ежедневном приеме клопидогрела в дозе 75 мг с первого же дня приема отмечается значительное подавление АДФ-индуцируемой агрегации тромбоцитов, которое постепенно увеличивается в течение 3-7 дней и затем выходит на постоянный уровень (при достижении равновесного состояния). В равновесном состоянии агрегация тромбоцитов подавляется в среднем на 40-60 %. После прекращения приема клопидогрела агрегация тромбоцитов и время кровотечения постепенно возвращаются к исходному уровню в среднем в течение 5 дней. Фармакокинетика. Всасывание. При курсовом приеме внутрь в дозе 75 мг в сутки клопидогрел быстро всасывается. Средние максимальные концентрации неизмененного клопидогрела в плазме крови (примерно 2,2-2,5 нг/мл после приема внутрь разовой дозы 75 мг) достигаются примерно через 45 минут после приема. По данным экскреции метаболитов клопидогрела почками его абсорбция составляет примерно 50 %. Распределение. In vitro клопидогрел и его основной циркулирующий в крови неактивный метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови (на 98 % и 94 %, соответственно) и данная связь является ненасыщаемой вплоть до концентрации 100 мг/л. Метаболизм. Клопидогрел интенсивно метаболизируется в печени. In vitro и in vivo клопидогрел метаболизируется двумя путями: первый - через ферменты и последующий гидролиз с образованием неактивного производного карбоксильной кислоты (85 % от циркулирующих метаболитов), а второй путь - через систему цитохрома Р450. Вначале клопидогрел метаболизируется до 2-оксо-клопидогрела, являющегося промежуточным метаболитом. Последующий метаболизм 2-оксо-клопидогрела приводит к образованию активного метаболита клопидогрела - тиольного производного клопидогрела. In vitro этот путь метаболизма происходит при помощи изоферментов CYP2CI9, CYP1A2 и CYP2B6. Активный тиольный метаболит клопидогрела, который был выделен в исследованиях in vitro, быстро и необратимо связывается с рецепторами тромбоцитов, блокируя, таким образом, агрегацию тромбоцитов. Выведение. В течение 120 часов после приёма внутрь человеком |4С-меченого клопидогрела около 50 % радиоактивности выделяется почками и приблизительно 46 % радиоактивности - через кишечник. После однократного приема внутрь дозы в 75 мг период полувыведения клопидогрела составляет примерно 6 часов. После однократного приема и приема повторных доз период полувыведения основного циркулирующего в крови неактивного метаболита составляет 8 часов. Фармакогенетика. С помощью изофермента СYP2C19 образуются как активный метаболит, так и промежуточный метаболит - 2-оксо-клопидогрел. Фармакокинетика и антиагрегантное действие активного метаболита клопидогрела, при исследовании агрегации тромбоцитов ex vivo, варьируют в зависимости от генотипа изофермента CYP2C19. Аллель гена CYP2C19*1 соответствует полностью функциональному метаболизму, тогда как аллели генов CYP2C19*2 и CYP2C19*3 являются нефункциональными. Аллели генов CYP2C19*2 и CYP2C19*3 являются причиной снижения метаболизма у большинства представителей европеоидной (85 %) и монголоидной расы (99 %). Другие аллели, с которыми связывается отсутствие или снижение метаболизма, встречаются реже и включают, но не ограничиваются аллелями генов CYP2C19*4, *5, *6, *7 и *8. Пациенты с низкой активностью изофермента CYP2C19, должны обладать двумя указанными выше аллелями гена с потерей функции. Опубликованные частоты встречаемости фенотипов лиц с низкой активностью изофермента CYP2C19 составляют у лиц европеоидной расы 2 %, у лиц негроидной расы 4 % и у китайцев 14%. Для определения имеющегося у пациента генотипа изофермента CYP2C19 существуют соответствующие тесты. По данным перекрестного исследования (40 добровольцев) и по данным мета-анализа шести исследований (335 добровольцев). В которые входили лица с очень высокой, высокой, промежуточной и низкой активностью изофермента CYP2C19, каких-либо существенных различий в экспозиции активного метаболита и в средних значениях ингибирования агрегации тромбоцитов (ИАТ) (индуцированной АДФ) у добровольцев с очень высокой, высокой и промежуточной активностью изофермента CYP2C19 выявлено не было. У добровольцев с низкой активностью изофермента CYP2C19 экспозиция активного метаболита снижалась по сравнению с добровольцами с высокой активностью изофермента CYP2C19. Когда добровольцы с низкой активностью изофермента CYP2C19 получали схему лечения 600 мг нагрузочная доза/150 мг поддерживающая доза (600 мг/150 мг), экспозиция активного метаболита была выше, чем при приеме схемы лечения 300 мг/75 мг. Кроме этого, ИАТ было подобно таковому в группах пациентов с более высокой интенсивностью метаболизма с помощью изофермента CYP2C19, получавших схему лечения 300 мг/75 мг. Однако в исследованиях с учетом клинических исходов режим дозирования клопидогрела для пациентов этой группы (пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19) пока не установлен. Проведенные до настоящего времени клинические исследования не имели достаточного объема выборки для выявления различий в клиническом исходе у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19. Отдельные группы пациентов. Фармакокинетика активного метаболита клопидогрела у пациентов пожилого возраста, детей, пациентов с заболеваниями почек и печени не изучена.