Гамма омега масляная кислота. Будьте всегда в настроении. Действие гамк вне нервной системы

ИЮПАК название: 4-аминобутановая кислота
Молекулярная формула: C4H9NO2
Молярная масса: 103,120 г / моль
Внешний вид: белый микрокристаллический порошок
Плотность: 1,11 г / мл
Температура плавления: 203,7 ° C (398,7 ° F ; 476,8 К)
Температура кипения: 247,9 ° C (478,2 ° F ; 521,0 К)
Растворимость в воде: 130 г/100 мл
Кислотность (рКа): 4,23 (карбоксил), 10,43 (амино)

γ-аминомасляная кислота (ГАМК) является главным тормозным нейромедиатором в центральной нервной системе млекопитающих. Он играет роль в регуляции возбудимости нейронов по всей нервной системе. В организме человека ГАМК также непосредственно отвечает за регулирование мышечного тонуса. Хотя с химической точки зрения вещество является | |аминокислотой]], в научных или медицинских статьях ГАМК редко упоминается в таком качестве, поскольку термин » », используемый без уточнения, относится к альфа-аминокислотам, каковой ГАМК не является. ГАМК также не включена в состав белков. При спастической диплегии у людей, поглощение ГАМК нарушается в результате повреждения нервов при поражении верхнего двигательного нейрона, что приводит к гипертонии мышц.

Краткий обзор

ГАМК является наиболее активным тормозным нейроамином человеческого головного мозга. Она регулирует действие множества тормозных и седативных процессов, происходящих в ткани головного мозга, и поэтому чрезвычайно важна для релаксации. Концентрации ГАМК постоянно контролируются организмом, в результате чего количество ГАМК в тканях человеческого тела является сбалансированным. Благодаря этим регуляционным факторам, пищевая добавка ГАМК не способна оказать чрезмерно подавляющее действие на организм. Человеческое тело слишком привычно к регуляции ГАМК, и поэтому её пероральный приём не может оказать значительного воздействия на человеческую физиологию. Тем не менее, другие соединения способны (различными путями) косвенно увеличить уровень ГАМК в организме, что, в свою очередь оказывает тормозное действие. ГАМК также известна как гамма-аминомасляная кислота.

ГАМК является тормозным нейромедиатором, но пищевая добавка ГАМК выраженного тормозящего действия не оказывает.

является ноотропом

снимает напряжение

Часто принимается в паре с препаратами, увеличивающими содержание окиси азота.

Внимание! ГАМК является одним из главных нейротрансмиттеров головного мозга. Важно помнить, что совместный ее прием с нейроактивными препаратами или антидепрессантами может спровоцировать отрицательные побочные эффекты.

ГАМК инструкция по применению

Чаще всего добавка ГАМК применяется в дозах 3000-5000 мг (для повышения метаболизма ). Является ли это оптимальной дозировкой, точно не известно.

Краткий обзор

ГАМК (гамма-аминомасляная кислота) является одним из наиболее выраженных нейроактивных пептидов головного мозга. Она задействована во множестве подавляющих и тормозных процессов, связанных с парасимпатической нервной системой. ГАМК образуется из возбуждающего нейромедиатора глутамата с помощью фермента глутаматдекарбокилазы и может быть преобразована обратно в глутамат в цикле трикарбоновых кислот.

Концентрация ГАМК

Установлено, что изменения концентрации ГАМК головного мозга и концентрации общей ГАМК находятся в прямой зависимости друг от друга. Изменение содержания ГАМК в головном мозге обязательно приводит к изменению концентрации общей ГАМК и наоборот. Накопление ГАМК в мозге ускоряется, когда содержание ГАМК падает ниже физиологического уровня, и замедляется, когда содержание ГАМК превышает физиологический уровень. Такое поведение кислоты обусловлено тем, что она является ингибитором собственной транспортировки в мозг, и прекращает своё накопление при концентрациях выше нормы. Благодаря этому механизму, неврологический уровень ГАМК остаётся сбалансированным. И всё же, ГАМК не может снизить своё накопление до нуля. Установлено, что наивысший уровень собственного ингибирования ГАМК составляет 80%. Из чего следует, что чрезмерный прием ГАМК может пересилить её собственное ингибирование путём пассивной диффузии. Когда уровень ГАМК в головном мозге превышает физиологический, мозг начинает вытеснять избыток кислоты. Скорость вытеснения ГАМК через гемаэнцефалический барьер приблизительно в 16 раз превышает скорость её накопления. Удаление избытка ГАМК из нервных тканей активизируется как защитная реакция организма от завышенного тормозного воздействия.

ГАМК и гемаэнцефалический барьер

У взрослых наблюдается минимальное проникновение ГАМК из системного круга кровообращения в ткани головного мозга. Также отмечено, что гемаэнцефалический барьер молодых людей обладает наивысшей пропускающей способностью. При избытке ГАМК в организме, ГАМК ингибирует собственное поступление через гемаэнцефалический барьер, в чем прослеживается ее сходство с бета-аланином, хотя в этом механизме ГАМК проявляет себя более ярко. Установлено, что окись азота может увеличить пропускающую способность гемаэнцефалического барьера.

ГАМК и гормон роста

Долгое время полагалось, что приём ГАМК усиливает секрецию , и в этом есть доля правды, только «гормон роста» в этом случае включает лишь определённый подкласс аналогов. Имуннореактивный гормон роста (irGH) и имуннофункциональный гормон роста (ifGH) – два аналога, уровень которых увеличивается после принятия добавки ГАМК. Несмотря на то, что ГАМК неэффективно проникает через гемаэнцефалический барьер, она оказывает вышеупомянутое действие неврологически, а точнее, через выработку дофамина в гипофизе. Интересное изменение в действии ГАМК на секрецию ГР наблюдается при упражнениях с отягощением, а именно увеличение площади под кривой и более высокие пиковые значения. Действие ГАМК достигает максимума через 30 минут упражнений после принятия ГАМК и через 75 минут при отсутствии физической нагрузки (в состоянии покоя). Несмотря на то, что на данный момент прямое воздействие ГАМК на гормон роста не доказано (так же как и биотрансформация ГАМК в другие амины в печени), многие учёные считают, что вероятность этой взаимосвязи высока. Следует отметить, что гормон роста встречается в 100 различных изоформах и что действие изоформ irGH и ifGH может отличаться от действия наиболее распространённой изоформы 22kDa.

Функция

Медиатор

У позвоночных, ГАМК действует на тормозные синапсы в мозге путем связывания со специфическими трансмембранными рецепторами в плазматической мембране, относящимся к до- и постсинаптическим нейрональным процессам. Это связывание вызывает открытие ионных каналов, позволяя потоку отрицательно заряженных ионов хлора проникать в клетку или осуществляя вывод положительно заряженных ионов калия из клетки. Это приводит к негативным изменениям трансмембранного потенциала, и, как правило, вызывает гиперполяризацию. Известно два общих класса рецепторов ГАМК: ГАМКА, где рецептор является частью лиганд-закрытого комплекса ионных каналов; и метаботропные рецепторы ГАМКB, представляющие собой G-белковые рецепторы, которые открывают или закрывают ионные каналы через действие посредников (G белков). Нейроны, которые производят ГАМК, называются ГАМКергическими нейронами. Они проявляют в основном тормозящее действие на рецепторы у взрослых позвоночных. Средние шипиковые клетки – это типичный пример ингибирующих ГАМКергических клеток ЦНС. В противоположность этому, ГАМК оказывает возбуждающее и ингибирующее воздействие на насекомых, опосредуя мышечную активацию в синапсах между нервными и мышечными клетками, а также стимулируя некоторые железы. У млекопитающих, некоторые ГАМКергические нейроны, такие как канделябровидные клетки, также могут возбуждать их глутаматергические посредники. ГАМКА-рецепторы представляют собой лиганд-активированные хлоридные каналы; то есть, активируясь ГАМК, они позволяют потоку хлорид-ионов проникать через мембрану клетки. Является ли поток хлоридов возбуждающим/деполяризующим (нейтрализующим отрицательное напряжение на мембране клетки), маневренным (не оказывающим никакого влияния на мембрану клетки) или ингибирующим/гиперполяризующим (делающим мембрану ячейки более отрицательной), зависит от направления потока хлорида. При вытекании чистого хлорида из клетки, ГАМК является возбуждающим или деполяризующим; когда чистый хлорид впадает в клетку, ГАМК является ингибирующим или гиперполяризующим. Когда чистый поток хлорида близок к нулю, действие ГАМК является маневренным. Маневренное ингибирование не оказывает прямого влияния на мембранный потенциал клетки; однако, оно минимизирует влияние любых совпадающих синаптических вхождений, главным образом, за счет снижения электрического сопротивления клеточной мембраны (в сущности, это эквивалентно закону Ома). Изменение развития в молекулярной концентрации техники управления хлорида внутри клетки – и, следовательно, направление этого потока ионов, отвечает за изменения в функциональной роли ГАМК у новорожденных и взрослых. То есть, по мере развития мозга в зрелом возрасте, ГАМК меняет свою роль от возбуждающей к ингибирующей.

Развитие мозга

В то время как ГАМК является ингибирующим медиатором в зрелом мозге, в развивающемся мозге его действие в первую очередь является возбуждающим. Градиент хлорида восстанавливается в незрелых нейронах, и его потенциал реверсии выше, чем мембранный потенциал покоя клеток; активация ГАМК-А рецептора, таким образом, приводит к оттоку Cl-ионов из клетки, т.е. деполяризующего тока. Дифференциальный градиент хлорида в незрелых нейронах, в первую очередь, зависит от более высокой концентрации ко-транспортеров NKCC1 относительно ко-транспортеров KCC2 в незрелых клетках. Сам ГАМК является частично ответственным за созревание ионных насосов. ГАМКергические интернейроны быстрее созревают в гиппокампе и сигнальное устройство ГАМК возникает раньше глутаматергической передачи. Таким образом, ГАМК является основным возбуждающим нейромедиатором во многих областях головного мозга перед созреванием глутаматэргических синапсов. Однако эта теория была поставлена под сомнение на основании результатов, показывающих, что в срезах мозга незрелых мышей, инкубированных в искусственную спинномозговую жидкость (с изменениями, учитывающими нормальный состав нейронной среды путем добавления альтернативы энергетического субстрата бета-оксибутирата в глюкозу), ГАМК меняет свое действие с возбуждающего на ингибирующее. Этот эффект был позже повторен с использованием других энергетических субстратов, пирувата и лактата, дополняющих глюкозу в среде. Более поздние исследования метаболизма пирувата и лактата показали, что первоначальные результаты были связаны не с источником энергии, а с изменением рН в результате того, что субстраты действовали как «слабые кислоты». Эти аргументы были позже опровергнуты дальнейшими выводами, которые показывают, что изменения рН, большие, чем изменения, вызванные энергетическими субстратами, не влияют на ГАМК-сдвиг в присутствии энергетического субстрата ACSF, и что механизм действия бета-гидроксибутирата, пирувата и лактата (оцениваемый путем измерения NAD(P)H и утилизации кислорода) был связан с энергетическим метаболизмом. В стадии развития, предшествующей формированию синаптических контактов, ГАМК синтезируется нейронами и действует в качестве аутокринного (воздействующего на ту же клетку) и паракринного (действующего на близлежащие клетки) сигнализационного медиатора. Ганглиозные возвышения также в значительной степени способствуют наращиванию ГАМКергической корковой клеточной популяции. ГАМК регулирует пролиферацию нервных клеток-предшественников, миграцию и дифференцировку, удлинение нейритов и формирование синапсов. ГАМК также регулирует рост эмбриональных и нервных стволовых клеток. ГАМК может влиять на развитие нервных клеток-предшественников с помощью экспрессии мозгового нейротрофического фактора. ГАМК активизирует рецептор ГАМКА, вызывая остановку клеточного цикла в S-фазе, ограничивая рост.

Действие ГАМК вне нервной системы

ГАМКергические механизмы были продемонстрированы на различных периферических тканях и органах, включая кишечник, желудок, поджелудочную железу, фаллопиевы трубы, матку, яичники, семенники, почки, мочевой пузырь, легкие и печень. В 2007 году была описана возбудительная ГАМКергическая нервная система в эпителии дыхательных путей. Система активирует последующее воздействие аллергенов и может участвовать в механизмах астмы. ГАМКергические системы были также обнаружены в яичках и в хрусталике глаза.

Структура и конформация

ГАМК существует в основном в виде цвиттер-иона, то есть, с депротонированной карбоксигруппой и протонированной аминогруппой. Его конформация зависит от окружающей его среды. В газовой фазе, высокая конформация более предпочтительна из-за электростатического притяжения между двумя функциональными группами. Стабилизация составляет около 50 ккал / моль, согласно квантовым химическим расчетам. В твердом состоянии конформация более расширена, с транс-конформацией на амино-конце и гош-конформацией на карбоксильном конце. Это связано с взаимодействиями с соседними молекулами. В растворе пять различных конформаций (некоторые из которых сложенные, и некоторые – расширенные), присутствуют благодаря эффектам сольватации. Конформационная гибкость ГАМК имеет важное значение для его биологической функции, поскольку было установлено, что ГАМК связывается с различными рецепторами с различными конформациями. Многие аналоги ГАМК, применяемые в фармацевтике, имеют более жесткие структуры, и лучше контролируют связывание.

История

Гамма-аминомасляная кислота была впервые синтезирована в 1883 году, и изначально была известна только в качестве растения и продукта метаболизма микробов. В 1950 году, однако, было обнаружено, что ГАМК является неотъемлемой частью центральной нервной системы млекопитающих.

Биосинтез

ГАМК не проникает через гематоэнцефалический барьер; он синтезируется в мозге из глутамата с участием фермента L-глутаминовой кислоты декарбоксилазы и пиридоксаль фосфата (который является активной формой ) в качестве кофактора. ГАМК преобразуется обратно в глутамат в метаболическом пути под названием ГАМК шунт. В ходе этого процесса глутамат, основной возбуждающий нейромедиатор, преобразуется в главный тормозной нейромедиатор (ГАМК).

Катаболизм

Фермент ГАМК-трансаминазы катализирует превращение 4-аминобутановой кислоты и 2-оксоглутарата в янтарный полуальдегид и глутамат. Янтарный полуальдегид затем окисляют в янтарную кислоту при помощи янтарной полуальдегиддегидрогеназы. Как таковое, вещество входит в цикл лимонной кислоты в качестве полезного источника энергии.

Фармакология

Препараты, которые действуют как аллостерические модуляторы ГАМК-рецепторов (так называемые ГАМК аналоги или ГАМКергические препараты) и препараты, увеличивающие доступный объем ГАМК, обычно оказывают успокаивающее, антистрессовое и антисудорожное действие. Многие из перечисленных ниже веществ вызывают антероградную амнезию и ретроградную амнезию. ГАМК не может пересекать гематоэнцефалический барьер, хотя некоторые области мозга, которые не имеют эффективного гематоэнцефалического барьера, например, перивентрикулярное ядро, могут быть доступны воздействию ГАМК при системном введении. По крайней мере, одно исследование показывает, что при пероральном приеме ГАМК увеличивает количество человека. При впрыскивании ГАМК непосредственно в мозг, вещество проявляет как стимулирующее, так и тормозящее действие на производство , в зависимости от физиологии человека. Были разработаны некоторые пролекарства ГАМК (напр. пикамилон), способные проникать через гематоэнцефалический барьер, и делиться на ГАМК и молекулу-носитель уже внутри мозга. Это позволяет прямо увеличивать уровень ГАМК во всех областях мозга.

ГАМКергические препараты

Лиганды рецепторов ГАМКА

Агонисты / Позитивные аллостерические модуляторы: этанол, барбитураты, бензодиазепины, каризопродол, хлоралгидрат, этаквалон, этомидат, глутетимид, кава, метаквалон, мусцимол, нейроактивные стероиды, Z-препараты, пропофол, Scullcap, валериана, теанин, летучие / ингаляционные анестетики. Антагонисты / Отрицательные аллостерические модуляторы: бикукуллин, цикутоксин, флумазенил, фуросемид, габазин, оэнантотоксин, пикротоксин, RO15-4513, туйон.

Лиганды рецепторов ГАМКB

Агонисты: [[баклофен|баклофен]], ГБЛ, пропофол, ГОМК, фенибут. Антагонисты: факлофен, саклофен.

Ингибиторы обратного захвата ГАМК: дерамциклан, гиперфорин, тиагабин.
Ингибиторы ГАМК-трансаминазы: габакулин, фенелзин, вальпроат, вигабатрин, мелисса
Аналоги ГАМК: прегабалин, габапентин.
Другие: ГАМК (сам), L-глутамин, пикамилон, прогабид.

ГАМК в качестве дополнения

Ряд коммерческих источников продают формулы ГАМК для использования в качестве пищевой добавки, иногда для подъязычного введения, несмотря на то, что еще не была продемонстрирована эффективность ГАМК в качестве транквилизатора. Однако, есть также более научные и медицинские доказательства того, что чистый ГАМК не пересекает гематоэнцефалический барьер в терапевтических значимых дозах. Единственным способом эффективной доставки ГАМК является обхождение гематоэнцефалического барьера. В действительности, существует небольшое и ограниченное количество отпускаемых без рецепта (в США) добавок, которые являются производными ГАМК, таких как фенибут и пикамилон. Пикамилон – это сочетание ниацина и ГАМК. Вещество пересекает гематоэнцефалический барьер в качестве пролекарства, которое позже гидролизуется в ГАМК и никотиновую кислоту.

Когда химические вещества находятся в равновесии, мы чувствуем себя энергичными в часы работы и можем расслабиться во время отдыха. При низком уровне ГАМК наша жизнь похожа на вождение без тормозов. Мозг постоянно находится в положении «включено», и однажды наступает перегруз.

Вот наиболее характерные признаки дефицита ГАМК:

Вы постоянно ощущаете тревогу, хотя для нее нет видимых причин.
Часто опаздываете и не можете правильно организовать свой день.
Хватаетесь за все сразу, но в конце дня оказывается, что результатов ноль.
Даже когда дела идут хорошо, обязательно найдете повод поволноваться.
Не можете расслабиться и отогнать тревожные мысли в ночное время.
Кушаете много сладостей или пытаетесь успокоиться с помощью алкоголя.
Иногда чувствуете сильное сердцебиение.

Вообще-то, эти симптомы есть у большинства людей, особенно у тех, кто живет в современных мегаполисах. Другое дело, что одна половина с ними борется, а вторая, в конце концов, получает генерализованное тревожное расстройство, , синдром раздраженного кишечника и фибромиалгию.

Очень малый процент людей имеет генетическую неспособность синтезировать ГАМК. Все остальные могут значительно повысить ее уровень, причем несколькими способами.

Можно начать принимать «Xanax» — препарат класса бензодиазепинов, который увеличивает чувствительность рецепторов ГАМК, или найти добавки, содержащие ГАМК. Но исследователи давно выяснили, что молекулы кислоты слишком большие и не способны преодолеть гематоэнцефалический барьер.

Люди, которые отмечают реальное улучшение состояния после приема добавок с ГАМК, должны насторожиться, потому что такие добавки работают только в том случае, если в системе безопасности мозга есть сбой. Микроскопические зазоры в барьере позволяют проникать в мозг не только молекулам ГАМК, но и токсинам, тяжелым металлам болезнетворным микроорганизмам. Такие зазоры возникают в результате расщепления эпителиальных клеток, и отвечает за все это безобразие молекула «микроРНК-155» , которую открыли в 2014 году.

Еще одно беспокойство по поводу добавок ГАМК связано с тем, что никто не знает, как они взаимодействуют с продуктами питания и разными лекарствами .

Лучше всего постараться увеличить ГАМК другим путем, и в этом помогут безопасные добавки, проверенные временем.

Как увеличить синтез гамма-аминомасляной кислоты

1. Начать можно с таурина – аминокислоты, которая является предшественником ГАМК и легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Таурин активирует рецепторы ГАМК и действует почти так же, как сам нейротрансмиттер, то есть успокаивает ум.

2. Следующим необходимым веществом является , которого нам очень часто не хватает. Виной тому истощение почвы, стрессы, лекарства и старение. Магний связывается с ГАМК и стимулирует рецепторы в мозге. Этот минерал желательно принимать людям с и бессонницей.

3. L-теанин – уникальная аминокислота, содержащаяся только в зеленом чае . Она повышает уровень трех основных нейромедиаторов: серотонина, дофамина и ГАМК. L-теанин помогает спокойно воспринимать неприятности за счет изменения волнового диапазона. ГАМК и L-теанин увеличивают альфа-волны, которые вызывают состояние расслабления, и уменьшают бета-волны, связанные с тревогой и стрессом. Три чашки чая в день дают потрясающий эффект.

4. Растение «кава-кава» когда-то было непременным атрибутом древних церемоний. Сейчас это растительное средство хорошо изучено и используется в лечении генерализованного тревожного расстройства. Кава-кава хорошо снимает стресс и увеличивает уровень ГАМК. Некоторые предпочитают заваривать каву, как чай.

5. Йога — весьма популярное средство для снятия напряжения. Всего один сеанс йоги повышает уровень ГАМК на 27%.

6. Увеличить ГАМК помогают и определенные продукты . Вот список, составленный доктором Браверманом, автором многих исследований и книг, посвященных работе мозга:

банан
брокколи
цитрусовые
палтус
чечевица
зеленый чай и травяной чай с мелиссой
орехи
овсяная каша
шпинат
субпродукты
цельное зерно.

Сюда же можно добавить йогурт и квашеную капусту, так как ферментированные продукты положительно влияют на иммунную систему и увеличивают защитные силы организма.

Таким образом, для поддержания синтеза ГАМК есть три способа: прием определенных добавок, правильное питание и физические упражнения . Если подкорректировать свой образ жизни, то уровень ГАМК будет всегда высоким, а это значит, что мы сможем легче противостоять ударам судьбы.

Важнейшим медиатором центральной нервной системы является гамма-аминомасляная кислота (сокращенно - ГАМК). Это вещество - главный тормоз для медиаторов нашего мозга и находится в постоянной конкуренции с глутаматом. Глутамат - это главный возбуждающий медиатор, и его в качестве медиатора используют примерно 40% клеток. ГАМК - главный тормоз для медиаторов, и его опять-таки в качестве медиатора используют примерно 40% клеток. Это приводит к паритету и тонкому равновесию возбуждения и торможения в нашем мозге.

Функция торможения колоссально важна. Она нужна для того, чтобы блокировать лишние информационные потоки. В XIX веке, на заре изучения работы мозга, считалось, что возбуждение, проведение информации - это очень важно, а когда информация не проводится - это вроде торможение. Потом оказалось, что все гораздо сложнее. И торможение - это не отсутствие возбуждения, а активный процесс, требующий собственных нервных клеток, собственных синапсов, собственных медиаторов, и энергии на торможение наш мозг тратит, пожалуй, больше, чем даже на возбуждение. Потому что в мозге все время «бродят» тысячи, сотни тысяч информационных потоков, а оставить только те, что нужны, те, что актуальны, очень непросто. Если не убирать лишние информационные потоки, «шум» в нашем мозге, который и так очень велик (недаром мозг называют шумящим компьютером), просто все забьет, и мысль, которую вы начали думать, так и не дойдет до логического завершения.

Поэтому ГАМК - это очень важный медиатор. И с ним связаны такие функции, как внимание, то есть настройка на определенный информационный поток, двигательный контроль, эмоциональный контроль. В тот момент, когда, например, первоклассник решает, что он должен тихо сидеть за партой, не двигаться и слушать учителя, нейроны в его мозге, прежде всего, скажем, в таламусе, в большом количестве выделяют ГАМК, и, действительно, лишние информационные потоки блокируются. И просто тихо сидеть и не двигаться - это огромная нагрузка на ГАМКергические нервные клетки.

ГАМК - это довольно простая молекула, получающаяся, как это ни парадоксально, из глутамата. Такова химия нашего мозга, что главный тормоз для медиатора является продуктом небольшого разрушения главного возбуждающего медиатора. То есть от глутамата отщепляется углекислый газ, и вот уже получилась гамма-аминомасляная кислота, которая дальше может использоваться в качестве медиатора и синтезируется по месту прямо в синапсах. ГАМК - это не пищевая аминокислота. Мы ее не едим, то есть она получается в результате синтетических процессов в разных наших клетках, прежде всего в нервных клетках. Надо сказать, что в нейронах ГАМК выполняет две весьма разные функции. Примерно 1% этого вещества работает как медиатор, а 99% или, может быть, даже больше работают в митохондриях во время обмена энергией, во время синтеза АТФ и распада глюкозы. Этот путь - путь распада глюкозы - характерен именно для нейронов. То есть в других клетках это не очень заметно. А в нервных клетках, когда глюкоза распадается, один из промежуточных продуктов - это как раз гамма-аминомасляная кислота. И в свое время долго не могли поверить, так же как в случае с глутаматом, что данное вещество является медиатором, потому что его очень много в мозге. То есть, казалось бы, медиатор же выполняет очень тонкие функции, его должно быть мало и только в синапсах, а тут мы видим, что ГАМК много во всем нейроне, в митохондриях особенно.

Оказалось, что функция ГАМК двойная, и есть довольно интересное следствие этого эффекта, такого «распределения обязанностей». Если мы начинаем использовать ГАМК в виде лекарственного препарата, в виде таблеток (а такие таблетки есть, скажем, «Аминалон»), то, попадая в мозг, ГАМК не очень хорошо, но проходит гематоэнцефалический барьер и проникает в нервную систему. Попадая в мозг, для нейронов эта гамма-аминомасляная кислота не столько дополнительный тормозной медиатор, который пришел извне, сколько хорошая «еда». Эти молекулы ГАМК захватываются прежде всего митохондриями, окисляются, и получается дополнительная энергия. То есть вводить ГАМК - это кормить нейроны. Поэтому таблеточная гамма-аминомасляная кислота выполняет такую функцию общего укрепления деятельности нервной системы, улучшения. Особенно это касается высших функций мозга, таких как мышление, восприятие, внимание.

Препараты такого рода называются ноотропы - такой специальный термин придуман («ноо» - это ‘знание’; Вернадский, например, писал о ноосфере). Ноотропы - это препараты, улучшающие высшие функции мозга человека. И они, конечно, очень-очень востребованы, используются в случае травм мозга, инсультов или каких-то возрастных изменений или, например, тогда, когда мозг слишком медленно созревает или очень утомлен. Достаточно широкий спектр использования. Но важно отличать ноотропы от других препаратов, например психомоторных стимуляторов. Порой вещества, активирующие работу синапсов, выдают за ноотропы. На самом деле настоящие ноотропы влияют именно на обмен веществ в нейронах и на какие-то синаптические процессы воздействия почти не оказывают. Например, настоящие ноотропы улучшают выделение энергии в митохондриях, улучшают состояние мембран нейронов, улучшают белковый обмен и так далее. Если ноотроп позиционируется как вещество, имеющее синаптическую активность и действующее, например, на никотиновые рецепторы, на рецепторы дофамина, то это не ноотроп. К такому веществу нужно относиться уже с серьезностью, с осторожностью, потому что любой препарат, весомо воздействующий на работу синапсов, может вызывать привыкание и зависимость, поэтому все на самом деле непросто. ГАМК, например «Аминалон»,- это истинный ноотроп, потому что тормозящего действия на работу нервной системы практически не оказывает.

Для того чтобы гамма-аминомасляная кислота работала именно как медиатор, она должна сформироваться в пресинаптическом окончании, окончании аксона, соответственно, из глутамата. Дальше она выделяется, когда приходит нервный импульс, и воздействует на рецепторы. К ГАМК описано два типа рецепторов, которые названы ГАМКА-рецепторы и ГАМКВ-рецепторы. И тот и другой обязательно вызывают торможение. То есть гамма-аминомасляная кислота - это медиатор, всегда вызывающий торможение. То есть у него однозначный эффект - прекращение информационных потоков. Реально это означает, что на мембране нервной клетки есть большое количество синапсов - в каких-то из них выделяется, например, глутамат, сигнал проводится, а вот здесь выделяется ГАМК, и если ГАМК выделилась, то она может заблокировать проведение этих сигналов. Скажем, вы видите апельсин, а еще вам очень хочется есть - два возбуждающих канала, которые должны запустить у вас реакцию хватания апельсина и немедленного запихивания его в рот. Но если рядом стоит синапс, где выделяется ГАМК, то он может затормозить включение реакции, а выделение ГАМК может означать, что это не ваш апельсин, что он лежит на лотке в магазине и вы его пока не купили, поэтому не нужно его хватать и запихивать в рот.

Воздействие тормозных медиаторов, которое ограничивает наши реакции, двигательные, эмоциональные, - это действительно очень важный компонент нашего поведения. То есть влияние ГАМК позволяет контролировать самые разные реакции, и, соответственно, если не хватает ГАМК, если синапсы недостаточно активны, то возникает дисбаланс возбуждения и торможения. Вообще эти ситуации дисбаланса возбуждения и торможения достаточно часто присущи разным проявлениям нервной деятельности. В легком варианте возникает, скажем, повышенная тревожность, импульсивность, в более тяжелом варианте, например, бессонница. У детей это наблюдается как синдром дефицита внимания и гиперактивности: не хватает внимания и слишком много двигательных реакций, трудно долго сидеть за партой и ничего не делать. И наконец, самая тяжелая ситуация, когда очень сильно сбит баланс, - это эпилепсия. Эпилепсия - это классическое неврологическое заболевание, при котором в какой-то зоне мозга, обычно локальной, так много возбуждения, что из этой зоны периодически вырываются волны активации, вызывающие эпилептический припадок. И если мы хотим как-то с этим бороться, мы должны прежде всего усиливать работу ГАМК-системы и использовать лекарственные препараты, которые ГАМКА-рецепторы и ГАМКВ-рецепторы заставляют активно функционировать. А если мы используем вещества, мешающие работать ГАМК-рецепторам, мы можем, например, у экспериментального животного вызвать повышенную тревожность или запустить эпилептические припадки. Это тоже используется, например, для того, чтобы изучать генез эпилепсии и дальше подбирать лекарственные препараты.

Надо сказать, что эволюция растений создала довольно много токсинов, выключающих рецепторы ГАМК. Известен, например, бикукулин или пикротоксин - эти вещества сами по себе являются очень мощными судорожными препаратами, и растения при помощи подобного вида токсинов, ядов защищаются от травоядных. Порой довольно безобидная на вид трава в своих листиках содержит адский яд, который при очень сильном разбавлении может превратиться в лекарство, немного активирующее работу мозга.

Соответственно, если мы хотим восстанавливать баланс возбуждения и торможения и активировать ГАМК-синапсы, ГАМК-рецепторы, нам нужны вещества, похожие на гамма-аминомасляную кислоту. Химики нашли эти вещества еще в конце XIX века. В тот момент вообще ничего не было известно о ГАМК или даже о синапсах. Просто перебирая различные варианты, случайно набрели на эти соединения. Первая группа этих препаратов была названа «барбитураты». Барбитураты были открыты немецкими химиками в День святой Варвары. Варвара (Barbarа) - отсюда и название «барбитураты». Правда, есть и второй корень - «ураты», что означает ‘мочевая кислота’. По одной из легенд, это вещество было выделено из мочи в День святой Варвары, отсюда такое немецкое романтическое название. Барбитураты используются достаточно давно в медицине и характеризуются тем, что вызывают тотальное торможение мозга: и движений, и эмоций, и внимания. Фенобарбитал входит в состав достаточно обычных препаратов, которые даже порой продаются без рецептов. Скажем, «Корвалол» успокаивает сердце, но один из его компонентов - это фенобарбитал, очень сильно успокаивающий мозг, и если вы слишком много капелек накапали, то у вас возникнет торможение эмоций, мыслительных процессов, и это довольно опасно для тех, кто, например, сидит за рулем, потому что снижается скорость реакции. Поэтому барбитураты всегда не очень устраивали фармакологов, шел поиск более мягко действующих соединений. К середине XX века появились такие соединения, как бензодиазепины. Они уже более мягко действуют и сейчас используются как успокаивающие препараты, транквилизаторы. Они используются при эпилепсии, для того чтобы снижать вероятность эпилептических припадков. А барбитураты продолжают использоваться для наркоза, потому что, когда операция идет длительное время, больше подходят именно барбитураты.

И еще одна группа лекарственных препаратов, связанных с гамма-аминомасляной кислотой, - это вальпроаты. Дело в том, что, когда гамма-аминомасляная кислота уже выполнила свою функцию и передала тормозной сигнал, дальше ее нужно разрушать. Делает это специальный фермент, который называется ГАМК-трансфераза, и вальпроаты - это блокаторы ГАМК-трансферазы. И если мы их используем, мы добиваемся эффекта, когда ГАМК дольше плавает в синаптической среде, дольше действует на рецепторы, соответственно, торможение в мозге тоже усиливается. И вальпроаты являются очень важными препаратами при эпилепсии, потому что их можно использовать хронически, мягко, в небольших дозах. И особенно они актуальны при детской эпилепсии, когда нужно внимательно вести мониторинг состояния нервной системы ребенка и очень точно подбирать дозы препаратов в зависимости от его возраста.

Гамма-аминомасляная кислота, или ГАМК, является небелковым соединением, которая функционирует как нейромедиатор в организме человека. ГАМК может замедлять процессы в ЦНС и способствовать снятию стресса, избавлению от тревоги и многое другое.

Функция

ГАМК в основном работает в качестве тормозного нейромедиатора. Он действует на нервные клетки таким образом, чтобы не позволять им быть слишком активными.

Когда нервы перевозбуждены, рецепторы имеют сильный положительный заряд, а медиаторы — отрицательный, из-за чего сигналы часто перескакивают между отрицательно заряженными молекулами, переносящими информацию. Но, когда GABA присоединяется к рецептору, открывается канал, который пропускает ионы хлора. Это делает рецептор более стабильным, и в результате динамика нервных процессов приходит в норму.

За счет способности замедления активности нервных клеток ГАМК может различным образом влиять на наше тело. Например, эта аминокислота способна остановить приступы сокращения мышц, т. к. судороги связаны с ростом неконтролируемой активности мозга.

Гамма-аминомасляная кислота может уменьшить выработку адреналина и норадреналина, что приводит к снижению стресса. Может подавить выработку допамина, который возбуждает нейротрансмиттер, стимулирующий компульсивные действия.

Рецепторы ГАМК встречаются по всему мозгу, но самое большое их количество находится в области, называемой вентролатеральным преоптическим ядром. Эта зона отвечает за «переключение сна», т. е. она способна начать процесс, который приводит к засыпанию.

Медиатор

ГАМК является основным нейромедиатором ингибирования в мозге взрослого млекопитающего.

Однако на ранних стадиях развития, включая эмбриональный период и первые недели постнатальной жизни, ГАМК играет роль основного нейромедиатора возбуждения. Она участвует во многих процессах: улучшает метаболизм в нервной системе, повышает дыхательную активность, улучшает кровоснабжение.

Развитие мозга

Считалось, что эта аминокислота связана только с синаптическим торможением, однако оказалось, что на ранних этапах развития мозга она преимущественно оказывает синаптическое возбуждение.

Действие ГАМК вне нервной системы

ГАМК-механизмы были показаны вне ЦНС, на различных тканях и органах: кишечнике, желудке, легких, поджелудочной железе, яичниках, фаллопиевой трубе, матке, семенниках, почках, мочевом пузыре и печени.

Механизм действия

Поскольку ГАМК распределяется и используется во всей ЦНС, препараты, содержащие эту кислоту, оказывают обширное влияние на функции системы. Фармакокинетика и фармакодинамика рассматривают, какие химические и биологические процессы происходят при участии гамма-аминомасляной кислоты и какие необходимы концентрации, чтобы достигнуть правильного воздействия на организм.

В ЦНС аминокислота действует за счет взаимодействия с особыми ГАМК-рецепторами, которые подразделяют на несколько групп. Содержится в механизме действия многих нейротропных препаратов (например, снотворных, противосудорожных, антигипоксических).

Показания к применению

ГАМК имеет широкий спектр применения. Однако, если вы решите употреблять ее в качестве дополнения в виде гамкергических препаратов, стоит сначала проконсультироваться со специалистом.

Гамма-аминомасляная кислота может оказывать положительный эффект при следующих состояниях:

Повышенном кровяном давлении. Исследования показали, что употребление продуктов, содержащих в своем составе ГАМК, может понизить кровяное давление у людей, которые страдают гипертонией.
Укачивании. Некоторые исследования подтверждают, что прием ГАМК может замедлить начало укачивания и сгладить такие симптомы, как озноб, холодная потливость и бледная кожа.

Есть мнение, что ГАМК может оказывать положительное влияние при следующих проблемах (доказательная база ограничена):

Церебральный паралич. Ранние исследования показывают, что ГАМК улучшает умственное развитие, способна повысить обучаемость, увеличить словарный запас и физическую функцию у детей с церебральным параличом.
Инфицирование дыхательных путей легких (бронхит). Некоторые исследования демонстрируют, что прием ГАМК вместе с препаратами, используемыми для лечения бронхита, увеличивает время между эпизодами проявления симптомов.
Болезнь Кушинга. Ранние исследования показали, что ГАБА сокращает выработку гормонов, которые вызывают заболевание.
Судорожные припадки. Прием ГАМК, согласно некоторым исследованиям, осуществляемый вместе с лекарствами, которые используются для лечения судорог, снижает частоту припадков у некоторых людей. Однако не приносит пользы тем, у кого судорожные припадки вызваны светом или другими визуальными причинами.
Менингит. ГАМК снижает вероятность повторного появления симптомов после выздоровление и предотвращает развитие вытекающих последствий.
Расстройство мозга из-за воздействия химических веществ. ГАМК улучшает внимание, память и эмоциональные реакции у детей с расстройством мозга, которое было вызвано в результате химического воздействия.
Стресс. Данная кислота уменьшает стресс, напряжение, беспокойство, путаницу и депрессию у людей, подверженных соответствующему состоянию.
Предотвращает нарушение мозгового кровообращения (при атеросклерозе, гипертонической болезни, инсульте).
Облегчает тревоги, оказывая психостимулирующее действие.
Лечит нехватку витамина E.
Улучшает настроение.
Купирует предменструальный синдром (ПМС).
Применяется для лечения синдром дефицита внимания и гиперактивности.
Стимулирует рост мышц.
Способствует сжиганию жира.
Стабилизирует артериальное давление.
Облегчает боли.

Возможно, это далеко не все области применения гамма-аминомасляной кислоты, изучение ее свойств и функций продолжается до сих пор.

Где содержится

ГАМК можно обнаружить во многих продуктах, используемых в питании:

миндале;
орехах;
бананах;
говяжьей печени;
брокколи;
неочищенном рисе;
палтусе;
чечевице;
овсе цельнозерновом;
апельсинах, цитрусовых;
рисовых отрубях;
шпинате;
грецких орехах;
цельной пшенице, цельных зернах.

Торговое название

В аптеках можно обнаружить множество препаратов, действующим веществом в которых выступает гамма-аминомасляная кислота. Некоторые из них:

Аминалон (в форме таблеток или раствора для инъекций);
Гаммалон;
Гамибетал;
Никонтиноил;
Пикамилон.

Польза и вред

К полезным свойствам ГАМК можно отнести ее способность улучшать настроение и сон, избавлять от тревожности, помогать при ПМС, лечить СДВГ и прочие неблагоприятные эффекты, которые уже были описаны.

О вреде кислоты данных недостаточно. Однако не стоит использовать добавки без консультации со специалистом. И не рекомендуется принимать соединение при беременности и в период лактации.

Оценка эффективности GABA

Исследования проводятся больше 10 лет в разных странах мира, и они подтверждают, что данное вещество приносит положительный результат.

Как правильно GABA

Чтобы не навредить своему психическому состоянию, нужно правильно рассчитывать дозировку.

Гамма в бодибилдинге

Исследования подтверждают, что ГАМК способствует более быстрому набору мышечной массы благодаря повышению выработки гормона роста. GABA можно приобрести в специализированных магазинах, где продается спортивное питание. Дозировка 3,5-3,75 г в сутки. Точную информацию можно будет посмотреть в инструкции по применению.

Гамма-аминомасляная кислота при алкоголизме

ГАМК и алкоголь влияют на мозг похожим образом. При совмещении алкоголя и данного вещества возможно возникновение угнетенного состояния, депрессии.

Противопоказания гамма-аминомасляной кислоты

Противопоказания к употреблению ГАМК в виде добавок следующие:

почечная недостаточность;
беременность;
детский возраст (меньше года).

Побочные эффекты

Одна из причин, почему эффективность данного вещества столь привлекательна, — это отсутствие опасных побочных эффектов.

Отрицательные реакции возникают редко, и они слабые. Среди них сонливость, покалывание и одышка. Возникнуть они могут лишь при повышенных дозах. Если же вы не игнорируете правильную дозировку, то вероятность возникновения побочных эффектов будет стремиться к нулю.

Влияние на управление транспортным средством

При соблюдении правильной дозировки влияния на управление транспортным средством не будет.

Передозировка гамма-аминомасляной кислотой

В случае передозировки ГАМК усиливаются побочные эффекты. Возникает рвотный рефлекс, возможны головные боли, головокружение, повышенная температура, снижение давления и развитие аллергии. Если препарат был принят в слишком большой дозе, рекомендуется немедленное промывание желудка.

Лекарственное взаимодействие

Аминокислота усиливает эффект лекарств, которые способствуют улучшению функций центральной нервной системы. Бензодиазепины усиливают действие кислоты.

Совместимость с алкоголем

Прием вещества с алкоголем недопустим. Повышается риск возникновения побочных эффектов, возможно возникновение подавленного состояния.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цена

Цены на препараты с активным веществом ГАМК сильно варьируются:

Аминалон (около 200 руб.);
Гаммалон (2100 руб.);
Пикамилон (менее 100 руб.).

Цены отличаются для препаратов, выпускаемых в разных формах, в различных объемах.

Условия хранения

Сухое место, доступ к которому для детей ограничен.

Брутто-формула

C 4 H 9 NO 2

Фармакологическая группа вещества Гамма-аминомасляная кислота

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

56-12-2

Характеристика вещества Гамма-аминомасляная кислота

Белый кристаллический порошок со слабо горьким вкусом и специфическим запахом. Легко растворим в воде, очень мало — в спирте; рН 5% водного раствора 6,5-7,5.

Фармакология

Фармакологическое действие - ноотропное, стимулирующее метаболизм в ЦНС .

Является основным медиатором, участвующим в процессах центрального торможения. Улучшает кровоснабжение головного мозга, активирует энергетические процессы, повышает дыхательную активность тканей, улучшает утилизацию глюкозы и удаление токсических продуктов обмена. Взаимодействует со специфическими ГАМКергическими рецепторами А и Б типов. Улучшает динамику нервных процессов в головном мозге, повышает продуктивность мышления, улучшает память, оказывает умеренное психостимулирующее, антигипоксическое и противосудорожное действие.

Способствует восстановлению речевых и двигательных функций после нарушения мозгового кровообращения. Оказывает умеренное гипотензивное действие, уменьшает исходно повышенное АД и выраженность обусловленных гипертонией симптомов (головокружение, бессонница), незначительно урежает ЧСС. У больных сахарным диабетом снижает уровень глюкозы в крови, при нормальной гликемии нередко вызывает гипергликемию, обусловленную гликогенолизом.

Концентрация в плазме достигает максимума через 60 мин, затем быстро снижается; через 24 ч в плазме крови не определяется. По экспериментальным данным, плохо проникает через ГЭБ. Малотоксичен.

Применение вещества Гамма-аминомасляная кислота

Поражение сосудов головного мозга (атеросклероз, гипертоническая болезнь и др.), цереброваскулярная недостаточность и дисциркуляторная энцефалопатия, нарушение памяти, внимания, речи, головокружение, головная боль, последствия инсульта и черепно-мозговой травмы, алкогольная энцефалопатия, алкогольный полиневрит, умственная отсталость у детей, слабоумие, детский церебральный паралич, эндогенная депрессия с преобладанием астеноипохондрических явлений и затруднением умственной деятельности, симптомокомплекс укачивания (морская и воздушная болезнь).

Противопоказания

Гиперчувствительность, детский возраст (до 1 года), острая почечная недостаточность, беременность (I триместр).