Польза тыквы для организма человека. Сырая тыква: польза и вред для организма, калорийность, правильное употребление этого овоща. Тыква в косметологии

Но-шпу можно назвать одним из наиболее популярных спазмолитиков, часто используемых взрослыми при спазмах в животе, головных и других болях. Можно ли лечить этим препаратом детей, когда его применяют в детском возрасте и какие дозировки используют?

Форма выпуска

Но-шпа выпускается венгерской фармацевтической компанией в двух формах:

В виде небольших круглых желтых с оранжевым или зеленоватым оттенком таблеток с надписью «spa» на одной стороне. Одна пачка содержит от 6 до 100 таблеток, которые продают как в блистерах, так и во флакончиках из пластика.
В виде зеленовато-желтого прозрачного раствора, разлитого в темные стеклянные ампулы по 2 мл. Одна коробка вмещает 5 либо 25 ампул.

Состав

Обе формы препарата содержат гидрохлорид дротаверина , который и является основным их ингредиентом. Его количество как в 1 ампуле, так и в 1 таблетке составляет 40 мг. Чтобы таблетированная Но-шпа была плотной и держала форму, в ее состав добавляют тальк, магний стеарат и повидон, а также лактозу и крахмал, полученный из кукурузы. В инъекционной форме лекарства есть дисульфит натрия, стерильная вода и 96%-ный спирт.

Как действует?

У Но-шпы отмечают достаточно сильное действие на гладкие мышцы, результатом которого будет устранение спазмов и расслабление мускулатуры. Препарат влияет на стенки пищеварительного тракта, желчных и мочевых путей, а также на сосудистые стенки.

Следствием его приема будет уменьшение болей, вызванных спазмами в гладких мышцах кишечника, желудка, мочевого пузыря и желчных протоков.

Благодаря воздействию на сосуды Но-шпа помогает при лихорадке, которую называют «белой». У ребенка с таким повышением температуры будет бледная кожа и прохладные конечности. Состояние опасно высоким риском развития судорог, называемых фебрильными. Применение Но-шпы помогает расширить сосуды, улучшая кровоснабжение конечностей и теплоотдачу.

Когда назначается?

Гастрит либо язвенное заболевание желудка.
Сухой кашель (лекарство может применяться перед сном, чтобы предотвратить спазмы в дыхательных путях).
Зубная боль.
Высокая температура с одновременным спазмом сосудов кожи.

Применение

Инструкция к таблетированной Но-шпе содержит информацию о том, что эта форма препарата не назначается детям младше 6 лет. Аннотация к раствору для внутримышечных либо внутривенных уколов вообще запрещает применять такой медикамент у детей, ссылаясь на то, что клинические исследования влияния Но-шпы на маленьких пациентов не проводились. Однако на практике врачи часто выписывают детям Но-шпу и в таблетках, и в инъекциях.

Согласно мнению медиков, эти препараты запрещены для малышей до года, а в возрасте от 1 года до 6 лет их применять можно, но с одной важной оговоркой – назначать лекарство детям младше шести лет должен лишь врач.

Специалист определит, действительно ли нужна Но-шпа в лечении конкретного ребенка, а также порекомендует правильную дозировку с учетом возраста.

Противопоказания

Лечение Но-шпой запрещено:

При серьезных заболеваниях почек, из-за которых выделительная функция нарушена.
При тяжелой степени сердечной недостаточности.
При тяжелых нарушениях работы печени.

При гиперчувствительности к любому ингредиенту лекарства.
При наследственных болезнях, из-за которых нарушено усвоение углеводов (это причина не назначать таблетки).
При сильных болях в животе (препарат может «смазать» клиническую картину хирургической патологии и помешать своевременному лечению).

Если у ребенка снижено артериальное давление, лекарство применяется очень осторожно, ведь оно может спровоцировать коллапс.

Побочные эффекты

Судя по отзывам, пациенты в большинстве случаев переносят Но-шпу хорошо, но изредка медикамент становится причиной запора, аллергической сыпи, бессонницы, зуда кожи, гипотонии, головокружений, тошноты или головной боли. Такие побочные явления диагностируют меньше чем у 0,1% принимающих Но-шпу. При их появлении лекарство отменяется либо его доза сокращается.

Дозировка

Если пациенту еще нет шести лет (например, ребенку всего лишь 4 года), разовую дозу лекарства должен определять педиатр, уролог, гастроэнтеролог или другой специалист, который назначает малышу Но-шпу. Это может быть четвертинка, треть или половинка таблетки. Если маленький пациент еще не умеет глотать твердое лекарство, Но-шпу в назначенной врачом дозировке растирают в порошок, а затем смешивают с водой или сладким сиропом.

Частота приема таблетки будет зависеть от тяжести состояния ребенка. Иногда достаточно однократного применения лекарства, а некоторым пациентам дают препарат до 4-6 раз в сутки. Длительность лечения тоже должен определить врач, учитывая и клиническую картину, и реакцию на терапию. Препарат в уколах назначают в исключительных случаях, например, если ребенок неспособен принимать таблетки или существует высокий риск для здоровья малыша. Чаще всего инъекционную форму Но-шпы применяют в детском возрасте при лихорадке, соединяя с жаропонижающим лекарством (зачастую Анальгином ) и антигистаминным средством (Димедролом либо Супрастином ). Для одного укола пациенту до 6 лет берут от 0,5 до 1 мл раствора Но-шпы.

Регистрационный номер: П N011854/02-050713
Торговое название: Но-шпа®.
Международное непатентованное название: дротаверин .
Лекарственная форма: таблетки.

Состав
В 1 таблетке содержится:
действующее вещество: дротаверина гидрохлорид - 40 мг;
вспомогательные вещества: магния стеарат - 3 мг, тальк - 4 мг, повидон - 6 мг, крахмал кукурузный - 35 мг, лактозы моногидрат - 52 мг.

Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки желтого с зеленоватым или оранжеватым оттенком цвета, с гравировкой spa на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа: спазмолитическое средство.

Код АТХ: А03АD02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы (ФДЭ). Фермент фосфодиэстераза необходим для гидролиза циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) до аденозинмонофосфата (АМФ). Ингибирование фермента фосфодиэстеразы приводит к повышению концентрации цАМФ, которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФ зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к понижению ее аффинности к Са2+-калмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. цАМФ кроме этого влияет на цитозольную концентрацию иона Са2+ благодаря стимулированию транспорта Са2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот понижающий концентрацию иона Са2+ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к Са2+.
In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ IV без ингибирования изоферментов ФДЭ III и ФДЭ V. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентрации ФДЭ IV в тканях, содержание которой в разных тканях различается. ФДЭ IV наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулами, в связи с чем, селективное ингибирование ФДЭ IV может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта.
Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью изофермента ФДЭ III, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.
Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин расслабляет, гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.
Фармакокинетика
Абсорбция
После приема внутрь дротаверин быстро и полностью абсорбируется. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65% принятой дозы дротаверина. Максимальная плазменная концентрация (Сmax) достигается через 45-60 минут.
Распределение.
In vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95-98%); особенно с альбумином, γ и β-глобуминами.
Дротаверин равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты мог незначительно проникать через плацентарный барьер.
Метаболизм
У человека дротаверин почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Его метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главным метаболитом является 4"-дезэтилдротаверин, кроме которого были идентифицированы 6-дезэтилдротаверин и 4"-дезэтилдротавералдин.
Выведение
У человека для оценки показателей фармакокинетики дротаверина использовалась двухкамерная математическая модель. Конечный период полувыведения плазменной радиоактивности составлял 16 часов.
В течение 72 часов дротаверин практически полностью выводится из организма. Более 50% дротаверина выводится почками и около 30% - через желудочно-кишечный тракт (экскреция в желчь). Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

Показания к применению

Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит.
- Спазмы гладкой мускулатуры мочевого тракта: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазмы мочевого пузыря.
В качестве вспомогательной терапии
- При спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного- тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический, колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом после исключения заболеваний, проявляющихся синдромом «острого живота» (аппендицит, перитонит, перфорация язвы, острый панкреатит и др.).
- При головных болях напряжения.
- При дисменорее.

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.
- Тяжелая печеночная или почечная недостаточность.
- Тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса).
- Детский возраст до 6 лет.
- Период кормления грудью (отсутствие клинических данных).
- Редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (из-за присутствия в составе препарата лактозы).

С осторожностью

При артериальной гипотензии.
- У детей (недостаточность клинического опыта применения).
- У беременных женщин (см. раздел «Беременность и период лактации»).

Беременность и период лактации

Как показали репродуктивные исследования у животных и ретроспективные данные по клиническому применению дротаверина, применение дротаверина в период беременности не оказывало ни тератогенного, ни эмбриотоксического действия. Несмотря на это, при применении препарата во время беременности следует соотносить потенциальную пользу для матери и возможный риск для плода.
В связи с отсутствием необходимых клинических данных, в период лактации назначать не рекомендуется.

Способ применения и дозы

Взрослые
Обычно средняя суточная доза у взрослых составляет 120-240 мг (суточная доза делится на 2-3 приема). Максимальная разовая доза составляет 80 мг. Максимальная суточная доза составляет 240 мг.

Дети
Клинических исследований с использованием дротаверина с участием детей не проводилось.
В случае назначения дротаверина детям:
- для детей от 6-ти до 12-ти лет максимальная суточная доза составляет 80 мг, разделенная на 2 приема.
- для детей старше 12 лет максимальная суточная доза составляет 160 мг, разделенная на 2-4 приема.

Продолжительность лечения без консультации с врачом
При приеме препарата без консультации с врачом рекомендованная продолжительность приема препарата обычно составляет 1-2 дня. Если в течение этого периода болевой синдром не уменьшается, пациенту следует обратиться к врачу, чтобы уточнить диагноз и при необходимости изменить терапию. В случаях, когда дротаверин используется в качестве вспомогательной терапии, продолжительность лечения без консультации с врачом может быть больше (2-3 дня).
При использовании флакона с полиэтиленовой пробкой, снабженной штучным дозатором: перед использованием удалить защитную полоску с верхней части флакона и наклейку со дна флакона. Расположить флакон в ладони таким образом, чтобы дозирующее отверстие на донышке не упиралось в ладонь. Затем надавить на верх флакона, в результате чего одна таблетка выпадет из дозирующего отверстия на донышке.

Метод оценки эффективности
Если пациент может легко самостоятельно диагностировать симптомы своего заболевания, так как они являются для него хорошо известными, то эффективность лечения, а именно исчезновение болей, также легко поддается оценке пациентом. В случае если в течение нескольких часов после приема максимальной разовой дозы наблюдается умеренное уменьшение боли или отсутствие уменьшения боли, или если боль существенно не уменьшается после приема максимальной суточной дозы, рекомендуется обратиться к врачу.

Побочное действие

Ниже представлены неблагоприятные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях, разделенные по системам органов с указанием частоты их возникновения в соответствии со следующими градациями: очень частые (≥10%), частые (≥1%, <10); нечастые (≥0,1%, < 1%); редкие (≥0,01%, < 0,1%) и очень редкие, включая отдельные сообщения (< 0,01%), неизвестная частота (по имеющимся данным частоту определить нельзя).
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Редкие - учащение сердцебиения, снижение артериального давления.
Со стороны нервной системы
Редкие - головная боль, головокружение, бессонница.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Редкие - тошнота, запор.
Со стороны иммунной системы
Редкие - аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд) (см. раздел «Противопоказания»).

Передозировка

Передозировка дротаверина ассоциировалась с нарушениями сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду ножек пучка Гиса и остановку сердца, которая может быть фатальной.
В случае передозировки пациенты должны находиться под медицинским наблюдением, и при необходимости, им должно проводиться симптоматическое и направленное на поддержание основных функций организма лечение, включая искусственное вызывание рвоты или промывание желудка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

С леводопой
Ингибиторы фосфодиэстеразы, подобные папаверину, снижают антипаркинсоническое действие леводопы. При назначении дротаверина одновременно с леводопой возможно усиление ригидности и тремора.
С другими спазмолитическими средствами, включая м-холиноблокаторы
Взаимное усиление спазмолитического действия.
Препараты, значительно связывающиеся с белками плазмы (более 80%)
Дротаверин значительно связывается с белками плазмы, преимущественно альбумином, γ и β-глобулинами (см. раздел «Фармакокинетика»).
Отсутствуют данные по взаимодействию дротаверина с препаратами, значительно связывающимися с белками плазмы, однако существует гипотетическая возможность их взаимодействия с дротаверином на уровне связи с белком (вытеснение одного из препаратов другим из связи с белком и увеличение концентрации свободной фракции в крови препарата с менее сильной связью c белком), что гипотетически может повышать риск возникновения фармакодинамических и/или токсических побочных эффектов этого препарата.

Особые указания

Таблетки Но-шпа® 40 мг содержат 52 мг лактозы. Это может вызывать желудочно-кишечные жалобы у лиц, страдающих непереносимостью лактозы. Данная форма неприемлема для больных страдающих дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом нарушенной абсорбции глюкозы/галактозы (см. раздел «Противопоказания»).

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами

При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания. При проявлении каких-либо побочных действий вопрос о вождении транспорта и работе с механизмами требует индивидуального рассмотрения.
В случае появления головокружения после приема препарата, следует избегать занятия потенциально опасными видами деятельности, такими, как управление автомобилем и работа с механизмами.

Форма выпуска
Таблетки 40 мг.
По 6, 10, 12, 20 или 24 таблетки в блистер ПВХ/Алюминий.
По 1, 2, 4 или 5 блистеров по 6 таблеток с инструкцией по применению в картонную пачку.
По 3 блистера по 10 таблеток с инструкцией по применению в картонную пачку.
По 2 блистера по 12 таблеток с инструкцией по применению в картонную пачку.
По 1 блистеру по 20 или 24 таблетки с инструкцией по применению в картонную пачку.
По 10 таблеток в блистер Алюминий/Алюминий (заминирован полимером).
По 2 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку.
По 60 таблеток во флакон из полипропилена с полиэтиленовой пробкой, снабженной штучным дозатором.

По 100 таблеток во флакон из полипропилена с полиэтиленовой пробкой.
По 1 флакону с инструкцией по применению в картонную пачку.

Но-шпа обладает выраженным спазмолитическим действием на гладкую мускулатуру внутренних органов.

Применяется при спазмах желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, стенокардии, мочекаменной болезни, периферических сосудов. Активным компонентом является дротаверин.

Эффект от приема этого лекарственного средства наступает уже через несколько минут. Через полчаса наступает фаза максимального эффекта от приема этого спазмолитика.

Может применяться перорально (таблетки) и апрентерально (раствор для инъекций).

Клинико-фармакологическая группа

Миотропный спазмолитик.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта врача.

Цены

Сколько стоит Но-шпа в аптеках? Средняя цена находится на уровне 75 рублей.

Форма выпуска и состав

Таблетки Но-шпа имеют небольшие размеры, круглый цвет и желтое окрашивание.

Состав таблеток: 40 мг дротаверина (в форме гидрохлорида), стеарат магния, повидон, тальк, кукурузный крахмал, лактоза (в форме моногидрата).
Таблетки Форте имеют идентичный состав. Единственным отличием является более высокая концентрация активного вещества (80 мг/таб.).
Состав Но-Шпы в ампулах: дротаверина гидрохлорид в концентрации 20 мг/мл, 96%-ный этанол, метабисульфит натрия, вода д/и.

Таблетки Но-шпа расфасованы в блистере по 6 и 24 штуки, а также в стеклянных флаконах по 60 и 100 штук. Картонная пачка содержит один блистер или флакон с соответствующим количеством таблеток, а также инструкцию по применению препарата.

Фармакологический эффект

Основным активным компонентом Но-шпы является дротаверин гидрохлорид – спазмолитик, оказывающий положительное воздействие на гладкую мускулатуру мочеполовых и желчевыводящих путей, а также ЖКТ. Вещество способствует эффективному снятию отёчности, нормализует кровообращения и устраняет воспаление в мышечных тканях.

Главное преимущество – отсутствие негативного воздействия компонентов лекарства на функционирование нервной системы. После употребления таблеток результат ощущается через 20 минут, больший эффект достигается через 1 час. При введении раствора внутривенно - спустя 2-5 минут, максимальное воздействие – по истечении 30 минут. Полное выведение дротаверина из организма происходит через 72 часов после приёма.

Показания к применению

От чего помогает? Но-шпа может использоваться, как основное, так и как вспомогательное терапевтическое средство при ряде патологических состояний:

Коликах;
Спазмах артерий;
Спастических запорах;
Пиелите;
Тенезмах;
Проктите;
Эндартериите;
Спазме сосудов мозга.

Кроме этого Но-шпа применяется при некоторых состояний, для облегчения и снятия неприятных симптомов.

Но-Шпа для детей

Детям лекарство целесообразно давать при цистите и нефролитиазе, резко возникших спазмах 12-типерстной кишки или желудка, гастрите, энтерите, колите, метеоризме, запорах, спазме периферических артерий, высокой температуре и сильных головных болях.

Таблетки 40 мг детям назначают с шестилетнего возраста. Клинические исследования безопасности и эффективности применения таблеток Форте у детей не проводились.

Противопоказания

Дефицит лактазы, наследственная непереносимость галактозы, синдром мальабсорбции галактозы-глюкозы (таблетки, из-за наличия в их составе моногидрата лактозы);
Возраст до 6 лет (таблетки);
Период грудного вскармливания (из-за отсутствия необходимых клинических данных, подтверждающих безопасность и эффективность Но-шпы для этой группы больных);
Тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса);
Тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Но-шпу следует применять с осторожностью на фоне артериальной гипотензии, у детей и при беременности.

При внутривенном введении инъекционного раствора из-за опасности развития коллапса пациент должен лежать.

Использование при беременности и лактации

В период беременности возможно применение препарата Но-шпа только в тех случаях, когда ожидаемая польза в несколько раз превышает возможную опасность для развития и здоровья плода. В этом случае дозировка подбирается строго индивидуально.

Дозировка и способ применения

В инструкции по применению указано что при приеме Но-шпа без консультации с врачом рекомендованная продолжительность приема препарата обычно составляет 1-2 дня. В случаях, когда дротаверин применяется в качестве вспомогательной терапии, продолжительность лечения без консультации с врачом может быть больше (2-3 дня). Если болевой синдром сохраняется, пациенту следует обратиться к врачу.

Эффективность препарата Но-Шпа в три-четыре раза выше эффективности Папаверина. Кроме того, препарат характеризуется 100%-ной биодоступностью. При приеме таблетки дротаверин очень быстро всасывается из ЖКТ: период полуабсорбции вещества - 12 минут.

Дозировки Но-шпа:

Взрослым назначают по 1-2 таб. на один прием 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза — 6 таб. (что соответствует 240 мг).
Клинических исследований с применением дротаверина с участием детей не проводилось. В случае назначения препарата Но-шпа для детей в возрасте от 6 до 12 лет — по 40 мг (1 таб.) 1-2 раза/сут, для детей в возрасте старше 12 лет — по 4 мг (1 таб.) 1-4 раза/сут или по 80 мг (2 таб.) 1-2 раза/сут. Максимальная суточная доза — 160 мг (4 таб.).

Если пациент может легко самостоятельно диагностировать симптомы своего заболевания, т.к. они являются для него хорошо известными, то эффективность лечения, а именно исчезновение болей, также легко поддается оценке пациентом. Если в течение нескольких часов после приема препарата в максимальной разовой дозе наблюдается умеренное уменьшение боли или отсутствие уменьшения боли, или если боль существенно не уменьшается после приема максимальной суточной дозы, рекомендуется обратиться к врачу.

При использовании флакона с полиэтиленовой пробкой, снабженной штучным дозатором: перед использованием следует удалить защитную полоску с верхней части флакона и наклейку со дна флакона. Расположить флакон в ладони таким образом, чтобы дозирующее отверстие на донышке не упиралось в ладонь. Затем надавить на верх флакона, в результате чего одна таблетка выпадет из дозирующего отверстия на донышке.

Побочные эффекты

Побочные действия на фоне применения Но-шпы проявляются достаточно редко. Наиболее распространенными из них являются:

ощущение повышенного сердцебиения;
тошнота;
зудящая сыпь на коже;
чувство беспокойства;
бессонница;
понижение АД;
запор;
головная боль;
отек Квинке;
головокружение.

Передозировка

Значительное превышение рекомендуемой терапевтической дозы таблеток Но-шпа может привести к нарушению ритма сокращений сердца (аритмия), а также к нарушению внутрисердечной проводимости, вплоть до полной блокады с остановкой сердечной деятельности.

Лечение передозировки заключается в промывании желудка, кишечника, приеме кишечных сорбентов (активированный уголь), а также проведении симптоматической терапии в условиях медицинского стационара.

Особые указания

В состав таблеток 40 мг входит 52 мг лактозы моногидрата, вследствие этого возможны жалобы со стороны пищеварительной системы у пациентов с непереносимостью лактозы. Данная форма не предназначена для пациентов с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом нарушенной абсорбции глюкозы/галактозы.

При проявлении каких-либо побочных реакций вопрос о вождении транспорта и работе с механизмами требует индивидуального рассмотрения. В случае появления головокружения после приема препарата, следует избегать занятия потенциально опасными видами деятельности, такими как управление транспортными средствами и работа с механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Ингибиторы ФДЭ, подобные папаверину, ослабляют противопаркинсоническое действие леводопы. При назначении препарата Но-шпа одновременно с леводопой возможно усиление ригидности и тремора.

При одновременном применении дротаверина с другими спазмолитическими средствами, включая м-холиноблокаторы, происходит взаимное усиление спазмолитического действия.

Состав лекарственного препарата НО-ШПА

НО-ШПА®

табл. 40 мг, № 20 6,81 грн.

табл. 40 мг, № 100 20,38 грн.

Дротаверина гидрохлорид 40 мг

Прочие ингредиенты: магния стеарат, тальк, лактоза, крахмал кукурузный, повидон.

№ П.01.03/05723 от 10.01.2003 до 10.01.2008

р-р д/ин. 40 мг амп. 2 мл, № 25 42,82 грн.

Дротаверина гидрохлорид 20 мг/мл

Прочие ингредиенты: натрия метабисульфит, спирт этиловый 96%, вода для инъекций.

№ П.01.03/05724 от 17.08.2007 до 17.08.2011

НО-ШПА® ФОРТЕ

табл. 80 мг, № 10

табл. 80 мг, № 20 12,31 грн.

Дротаверина гидрохлорид 80 мг

Прочие ингредиенты: магния стеарат, тальк, повидон, крахмал кукурузный, лактоза.

Лекарственная форма

таблетки

Фармакологические свойства

дротаверин - спазмолитическое средство, производное изохинолина, действует непосредственно на гладкие мышцы путем ингибирования фосфодиэстеразы и внутриклеточного накопления цАМФ, что приводит к расслаблению гладких мышц благодаря инактивации легкой цепочки киназы миозина. Спазмолитическое действие дротаверина не зависит от характера вегетативной иннервации, препарат активен в отношении гладких мышц гастроинтестинальной, билиарной, урогенитальной и сердечно-сосудистой систем.

Дротаверин быстро всасывается как при парентеральном, так и пероральном применении. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 45–60 мин после перорального приема. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 16–22 ч. За 72 ч практически полностью выводится из организма, около 50% - с мочой, 30% - с калом. В основном - в виде метаболитов, в неизмененном виде в моче не определяется. Дротаверин и/или его метаболиты практически не проникают через плацентарный барьер.

Показания к применению НО-ШПА

Но-Шпа

Спазмы гладких мышц, обусловленные заболеваниями желчных путей - холелитиазом, холангиолитиазом, холециститом, перихолециститом, холангитом, папиллитом; для сокращения фазы цервикальной дилатации физиологических родов и продолжительности родов; в плацентарной стадии родов для облегчения выполнения приема Креде и профилактики инкарцерации; спазмы гладких мышц мочевого тракта при нефролитиазе, уретролитиазе, пиелите, цистите, тенезмах мочевого пузыря. Препарат можно применять в качестве вспомогательной терапии при спазмах гладких мышц органов пищеварительного тракта - при пептической язве желудка и/или двенадцатиперстной кишки, гастродуодените, энтерите, спастическом колите, кардиоспазме и спазме привратника, синдроме раздраженной толстой кишки, спастическом запоре, метеоризме, панкреатите; при гинекологических заболеваниях - дисменорее, аднексите, сильных болезненных родовых схватках, тетании матки, угрожающем аборте; при головной боли сосудистого генеза.

Но-Шпа Форте

Спазмы гладких мышц, обусловленных заболеваниями желчных путей, холелитиазом, холангиолитиазом, холециститом, перихолециститом, холангитом, папиллитом. Спазмы гладких мышц мочевого тракта при нефролитиазе, уретролитиазе, пиелите, цистите, тенезмах мочевого пузыря. Препарат эффективен и безопасен при использовании его в качестве вспомогательной терапии при спазмах гладких мышц органов ЖКТ - пептической язве желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрите, энтерите, колите, кардиоспазме и спазме привратника, синдроме раздраженной толстой кишки, спастических запорах или метеоризме, панкреатите; при гинекологических заболеваниях - дисменорее, аднексите; при головной боли сосудистого происхождения.

Противопоказания

повышенная чувствительность к дротаверину или любому компоненту препарата, тяжелая печеночная, почечная или сердечная недостаточность (синдром малого сердечного выброса). Дефицит лактазы, галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы. Период кормления грудью. Детям в возрасте до 1 года.

Предостережения при использовании

препарат может вызывать диспептические явления у больных с непереносимостью лактозы из-за ее содержания в таблетках. При артериальной гипотензии применяют с осторожностью. В/в вводят только в положении лежа (опасность развития коллапса). В случае повышенной чувствительности к метабисульфиту натрия следует избегать парентерального применения препарата. После парентерального, особенно в/в введения препарата, рекомендуется в течение 1 ч воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения работ, требующих повышенного внимания.

В эксперименте не установлено наличия у препарата тератогенного и эмбриотоксического действия. Не влияет на течение беременности. В период кормления грудью препарат следует назначать с учетом соотношения степени риска и пользы.

Взаимодействие с лекарственными препаратами

необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении Но-Шпы с леводопой, так как антипаркинсонический эффект последней снижается и наблюдается усиление тремора и ригидности.

Способ применения и дозировка НО-ШПА

Но-Шпа

Взрослым внутрь - 120–240 мг/сут в 2–3 приема. При приступах почечной или печеночной колики в/в медленно (в течение 30 с) вводят 40–80 мг (2–4 мл), обычно в сочетании с анальгетиками. При других спастических состояниях вводят в/м или п/к в дозе 40–80 мг, при необходимости вводят в той же дозе повторно до 3 раз в сутки или назначают в дальнейшем внутрь в суточной дозе 120–240 мг.

Для облегчения цервикальной дилатации при родах вводят в дозе 40 мг в/м в начале родовой деятельности. Если эта доза неэффективна, через 2 ч вводят в той же дозе повторно.

Детям в возрасте 1 года - 6 лет внутрь - 40–120 мг/сут (2–3 раза по 1/2–1 таблетке), старше 6 лет - 80–200 мг/сут (2–5 раз по 1 таблетке).

Побочные эффекты

побочные действия, отмечаемые при клинических исследованиях и обусловленные приемом дротаверина, классифицированы по органам и системам, а также по частоте возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но
Нарушения со стороны ЖКТ:редко - тошнота, запор.

Со стороны нервной системы:редко - головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:редко - тахикардия, артериальная гипотензия.

Лекарственное средство но-шпа (МНН - дротаверин) относится к группе спазмолитиков. Способность подавлять активность фермента фосфодиэстеразы (ФДЭ), необходимого для гидролиза цАМФ до АМФ, наделяет но-шпу сильнейшим спазмолитическим действием в отношении гладкой мускулатуры. Исключение ФДЭ из цикла биохимических превращений ведет к увеличению концентрации цАМФ, что автоматически запускает целый каскад реакций, в результате чего потенцируется желанное мышечное расслабление. Но-шпа - всемирно известный брэнд, выпускаемый венгерским фармацевтическим заводом «Хиноин» с начала 60-ых годов прошлого века. Практически сразу новый сверхэффективный спазмолитик завоевал мировое признание, сила которого в настоящее время не снизилась ни на йоту. В России данный препарат был впервые зарегистрирован в 1963 году, и сразу же завоевала сердца (а точнее - излишне тонизированные гладкие мышцы) сотен тысяч пациентов и их лечащих врачей. Десятки лет применения но-шпы свидетельствуют о высокой эффективности и достаточной безопасности данного препарата. Согласно статистическим данным но-шпа является наиболее часто прописываемым спазмолитиком, объем продаж которого растет с каждым годом.

Благодаря избирательности своего действия, но-шпа не оказывает влияния на сердечно-сосудистую систему, прицельно «атакуя» лишь спазмированные мышцы желчевыводящих путей, пищеварительного и мочеполового тракта.

Но-шпа выпускается в двух лекарственных формах: таблетки и раствор для внутривенного и внутримышечного введения. В состав таблетированной формы может входить 40 или 80 мг дротаверина (в последнем случае к названию препарата добавляется слово «форте»). По общим рекомендациям суточная доза препарата составляет от 120 до 240 мг (при максимальной разовой дозе в 80 мг), кратность приема - 2-3 раза в день. Что касается приема но-шпы пациентами детского возраста, то для них суточная доза должна составлять 80 мг за 2 приема (дети от 6 до 12 лет) или 160 мг за 2-4 приема (дети от 12 лет). Длительность приема препарата без медицинского контроля не должна превышать 1-2 дней. Если по прошествии этого периода боль не ослабевает, то необходимо в обязательном порядке обратиться к врачу для уточнения диагноза и коррекции медикаментозной терапии. Если но-шпа используется в качестве вспомогательного лечения, то длительность фармакотерапии без консультации со специалистом может быть дольше (до 3-ех дней). В некоторых случаях умудренные опытом пациенты могут достаточно достоверно отследить свое состояние и оценить эффективность лечения. Если спустя некоторое время после приема но-шпы в максимальной дозе боль снижается незначительно или вовсе остается на прежнем уровне, то ничего иного не остается, как обратиться к врачу.

Фармакология

Спазмолитическое средство, производное изохинолина. Оказывает мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента ФДЭ4 типа (ФДЭ4). Ингибирование ФДЭ4 приводит к повышению концентрации цАМФ, инактивации киназы легкой цепи миозина, что в дальнейшем вызывает расслабление гладкой мускулатуры. Снижающий концентрацию иона Са 2+ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к Са 2+ .

In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ4 без ингибирования изоферментов ФДЭ3 и ФДЭ5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентрации ФДЭ4 в разных тканях. ФДЭ4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ4 может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием ЖКТ.

Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью изофермента ФДЭ3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.

Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей.

Таким образом, вышеописанные механизмы действия дротаверина устраняют спазм гладкой мускулатуры, что приводит к уменьшению боли

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь дротаверин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65% принятой дозы дротаверина. С mах в плазме крови достигается через 45-60 мин. Действие препарата начинается через 30 мин.

Распределение

In vitro дротаверин в высокой степени связывается с белками плазмы (95-98%), особенно с альбумином, β- и γ-глобулинами.

Дротаверин равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через ГЭБ. Дротаверин и/или его метаболиты способны незначительно проникать через плацентарный барьер.

Метаболизм

Дротаверин почти полностью метаболизируется в печени.

Выведение

T 1/2 дротаверина составляет 8-10 ч.

В течение 72 ч дротаверин практически полностью выводится из организма. Более 50% дротаверина выводится почками и около 30% - через ЖКТ (экскреция в желчь). Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

Форма выпуска

Таблетки желтого с зеленоватым или оранжеватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "spa" на одной стороне.

Вспомогательные вещества: магния стеарат - 3 мг, тальк - 4 мг, повидон - 6 мг, крахмал кукурузный - 35 мг, лактозы моногидрат - 52 мг.

6 шт. - блистеры ПВХ/Алюминий (1) - пачки картонные.
24 шт. - блистеры ПВХ/Алюминий (1) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры Алюминий/Алюминий (ламинированы полимером) (2) - пачки картонные.
60 шт. - флаконы полипропиленовые (1) с пробкой полиэтиленовой, снабженной штучным дозатором - пачки картонные.
100 шт. - флаконы полипропиленовые (1) - пачки картонные.

Дозировка

Взрослым назначают по 1-2 таб. на один прием 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза - 6 таб. (что соответствует 240 мг).

Клинических исследований с применением дротаверина с участием детей не проводилось.

В случае назначения препарата Но-шпа ® для детей в возрасте от 6 до 12 лет - по 40 мг (1 таб.) 1-2 раза/сут, для детей в возрасте старше 12 лет - по 4 мг (1 таб.) 1-4 раза/сут или по 80 мг (2 таб.) 1-2 раза/сут. Максимальная суточная доза - 160 мг (4 таб.)

При приеме препарата без консультации с врачом рекомендованная продолжительность приема препарата обычно составляет 1-2 дня. В случаях, когда дротаверин применяется в качестве вспомогательной терапии, продолжительность лечения без консультации с врачом может быть больше (2-3 дня). Если болевой синдром сохраняется, пациенту следует обратиться к врачу.

Метод оценки эффективности

Передозировка

Лечение: в случае передозировки пациенты должны находиться под медицинским наблюдением. При необходимости следует проводить симптоматическое и направленное на поддержание основных функций организма лечение, включая искусственное вызывание рвоты или промывание желудка.

Взаимодействие

Ингибиторы ФДЭ, подобные папаверину, ослабляют противопаркинсоническое действие леводопы. При назначении препарата Но-шпа ® одновременно с леводопой возможно усиление ригидности и тремора.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: редко – головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – ощущение сердцебиения, снижение АД.

Со стороны пищеварительной системы: редко – тошнота, запор.

Со стороны иммунной системы: редко - аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, зуд, сыпь).

Показания

спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;
спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазмы мочевого пузыря.

В качестве вспомогательной терапии:

при спазмах гладкой мускулатуры ЖКТ: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом;
при головных болях напряжения;
при дисменорее (менструальных болях).

Противопоказания

тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса);
детский возраст до 6 лет;
период грудного вскармливания (клинические данные отсутствуют);
наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (для таблеток, из-за присутствия в их составе лактозы моногидрата);
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при артериальной гипотензии, при беременности, у детей.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

В проведенных исследованиях не выявлено тератогенного и эмбриотоксического действия дротаверина, а также неблагоприятного воздействия на течение беременности. Однако, при необходимости применения препарата Но-шпа ® при беременности, следует соблюдать осторожность и назначать препарат только после оценки соотношения потенциальной пользы для матери и возможного риска для плода.

В связи с отсутствием необходимых доклинических и клинических данных в период лактации назначать препарат не рекомендуется.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение при тяжелой печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение при почечной недостаточности тяжелой степени.

Применение у детей

Противопоказан прием препарата детям в возрасте до 6 лет.

Особые указания

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияние на способность к вождению автотранспорта и выполнять работу, требующую повышенной концентрации внимания.