Будьте всегда в настроении. Пероральный антикоагулянт Ривароксабан: инструкция, отзывы, аналоги

Ксарелто используется для предотвращения образования тромбов в венах после операции по замене бедра или колена. Ривароксабан – это действующий компонент оригинального препарата, но дальше в статье вы найдете и другие аналоги и заменители Ксарелто.

Врачи прописывают этот препарат в тех случаях, если пациенты после операции подвержены риску возникновения сгустков крови. Ксарелто относится к группе антитромботических лекарств. Он действует, блокируя фактор коагуляции Ха и, тем самым, уменьшает вероятность образования сгустков.

Ни в коем случае нельзя применять Ксарелто, если:

• у вас аллергия (гиперчувствительность) на ривароксабан или любой другой компонент;
• вы страдаете от чрезмерных кровоизлияний;
• у вас заболевание печени, которое может увеличить риск кровотечения;
• вы беременны или кормите грудью.

Осторожно! Ксарелто не рекомендуется после перелома бедра. Также не рекомендуется для использования детьми и подростками в возрасте до 18 лет (нет проверенной информации о его использовании малолетними пациентами). Если ваша операция подразумевает размещение катетера или инъекции в позвоночник, очень важно принимать препарат до и после инъекции или экстракции катетера. Немедленно сообщите врачу, если у вас возникли онемение или слабость в ногах, проблемы с кишечником или мочевым пузырем в конце анестезии.

Как применять препарат

Обычная доза составляет одну таблетку (10 мг) один раз в день . Ее предпочтительно принимать с достаточным количеством воды.

Лекарство Ксарелто не вступает в реакцию с едой, потому его можно принимать с пищей или без нее.

Первая доза обычно назначается через 6-10 часов после операции . Затем следует принимать по одной таблетке каждый день, пока врач не отменит лечение.

Старайтесь принимать таблетку в одно и то же время каждый день: так вам будет проще вспоминать о приеме лекарства.

Если у вас было серьезное оперативное вмешательство на бедре , обычно необходимо продолжать курс лечения в течение 5 недель. В случае крупной операции на колене , следует принимать таблетки в течение 2 недель.

Если вы приняли большую дозу, чем следует, немедленно обратитесь к врачу. Передозировка увеличивает риск кровотечения. Если вы забыли принять средство, выпейте его, как только вспомните об этом. Примите новую дозу на следующий день, а затем возвращайтесь к привычному курсу лечения. Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную.

Какие бывают побочные эффекты

Как и все лекарства, Ксарелто может вызывать побочные эффекты, хотя далеко не каждый пациент жалуется на нежелательные действия препарата. Подобно другим похожим лекарственным средствам (антитромботикам), ривароксабан способен вызвать кровотечение, что может поставить под угрозу жизнь пациента .

Сильное кровотечение может вызвать внезапное снижение артериального давления. К прочим побочным действиям относятся следующие проявления:

• сильная слабость;
• усталость;
• бледность;
• головокружение;
• головная боль;
• опухание;
• затрудненное дыхание;
• боль в груди или стенокардия.

Как следует хранить лекарство

Лекарство должно сберегаться вне доступности для детей. После окончания срока годности, который указан на каждом блистере, использовать Ксарелто запрещено.

Дата окончания – последний день указанного месяца. Препарат не требует специальных условий для хранения .

Нельзя утилизировать медицинское средство через сточные воды или бытовые отходы.

При необходимости избавиться от остатков препарата обратитесь к вашему доктору – это поможет сохранить окружающую среду.

Чем можно заменить Ксарелто

Впервые действующий компонент ривароксабан был синтезирован немецкой фармакологической компанией Bayer. Оформив патент на свое изобретение, немцы получили полное право дистрибуции препарата в соответствии со своими нуждами, то есть по довольно высокой цене. К счастью, с появлением дженериков и прочих заменителей сейчас можно без труда найти более дешевые аналоги Ксарелто.

Самые известные аналоги Ксарелто: Агренокс, Иломедин, Аклотин, Актилизе, Анопирин, Ареплекс, Арикстра, Годасал, Асафен, Дистрептаза, Атрогрел, Биострепта, Вазотик, Варфарекс, Варфарин, Вентавис, Вессел, Гемаза, Гепарин, Гизенде, Деплатт, Асацил, Дисгрен, Ацекор, Дрисентин, Зигрис, Акспарин, Зилт, Интегрилин, Ипатон, Кардиомагнил, Кардисейв, Кардогрель, Карум, Клексан, Эклексия и прочие препараты.

Если перед вами стоит вопрос «чем заменить Ксарелто», при этом желательно заплатить как можно меньше, можете выбирать один из представленных выше препаратов. Но перед этим необходимо проконсультироваться с врачом. Ни в коем случае не занимайтесь самолечением.

Ривароксабан (торговое название ) – это противотромбозное средство, которое применяется с целью профилактики и лечения тромбозов различного генеза, в частности и .

Ривароксабан оказывает разжижающее воздействие на состояние крови, поэтому перед его применением необходимо проконсультироваться с врачом и внимательно изучить инструкцию по применению.

Выпускается в виде таблеток круглой формы. Структура таблеток белая, сверху покрыты кишечнорастворимой оболочкой.

В состав препарата входят следующие компоненты:

• активный компонент – ривароксабан;
• дополнительные вещества, ускоряющие всасывание препарата.

Фармакологический профиль

Ривароксабан относится к группе перорального типа. Является ингибитором Ха-фактора. Молекулярная масса активного компонента составляет – 435,8 грамм на моль.

Во время коагулятивного процесса основную роль выполняет фактор свертывания Стюарта-Прауэра, его активизация осуществляется благодаря теназе внутреннего и внешнего типа. Обычно в нормальном состоянии фактор свертываемости Ха, в сочетании с кофактором нефертового типа Va и ионами кальция, приводит к образованию на поверхности тромбоцитов специфического протромбиназного комплекса.

Во время возникновения комплекса наблюдается активирование процесса перехода протромбина в тромбин. Тромбин же в свою очередь обеспечивает возникновение процесса полимеризации фиброгена, который находится в растворенном состоянии в составе плазмы или в состоянии тромба – сгустка. Активное составляющее вещество препарата оказывает подавление фактора свертывания крови Ха, в результате это вызывает остановку процессов тромбообразования.

После приема таблеток в дозе 10 мг, происходит достижение уровня биологической доступности лекарства до 90 %. Происходит полное или почти полное всасывание активного вещества. Максимальное распределение основного компонента препарата наступает через 2-4 часа после применения таблеток. При совместном приеме с едой медикамент не изменяет фармакологических свойств.

Процесс всасывания лекарственного средства зависит от его области высвобождения в желудочно-кишечном тракте. Уровень степени связывания лекарства с белками плазмы крови может быть примерно 92-95 %, главным образом активный элемент связывается альбуминами.

Метаболиты и Рибоксин в неизменном состоянии выводится при помощи кальциевой секреции и с каловыми массами.

При каких показаниях нужно принимать лекарство

Лекарственное средство Ривароксабан назначается при следующих состояниях:

• во время профилактического лечения у больных, которые перенесли тяжелые ортопедические оперативные вмешательства на нижних конечностях;
• во время и при ;
• во время профилактического лечения у больных с фибрилляцией предсердий с неклапанным происхождением.

Ограничения и противопоказания к применению

Применять лекарственное средство нельзя в следующих случаях:

• во время аллергических реакций на основной составляющий элемент препарата;
• больным, у которых имеются клинически значимые кровотечения;
• если недавно было перенесено язвенное заболевание желудка, а также травматические повреждения, оперативные вмешательства на головной или спиной мозг, кровоизлияния в головной мозг;
• не рекомендуется применять пациентам, у которых имеются аневризмы сосудов и патологические нарушения работы сосудов головного мозга;
• во время наличия злокачественных новообразований с повышенным риском появления кровотечений;
• запрещен прием совместно с иными антикоагулянтами;
• больным, у которых имеется печеночная недостаточность и коагулопатия;
• при наличии болезней почек в хронической форме;
• женщинам в период беременности;
• детям и подросткам до 18 лет;
• во время грудного вскармливания.

Схемы приема и дозировки

Ривароксабан нужно принимать внутрь во время употребления пищи. Дозировки и длительность приема зависят от целей и возраста пациента.

Если у больного имеются трудности во время проглатывания таблеток, то их предварительно можно размельчить до порошкообразного состояния. Если таблетка принимается в измельченном состоянии, то ее следует развести в воде или в жидком нейтральном питании. После приема лекарственного средства нужно сразу покушать.

Стандартная доза в день должна составлять не более 10 мг. Принимать нужно один раз в день.

Во время профилактического лечения инсульта, тромбоэмболии системного характера у больных, которые имеют фибрилляцию предсердий, нужно принимать по 20 мг препарата, один раз в 24 часа. Если имеются нарушения в функционировании почек, то дозу следует снизить до 15 мг. Длительность лечения должна определяться лечащим врачом.

Если вдруг больной забыл принять дозу, то лекарство следует принять сразу. Следующий прием производится в обычном режиме. Двойную дозу пить не рекомендуется.

Во время лечебной и профилактической терапии и тромбоза глубоколежащих вен необходимо принимать 15 мг медикамента. Лекарство принимается 2 раза в сутки.

Длительность терапии составляет 21 день. После этого периода нужно переходить на одноразовый прием по 20 мг лекарства.

Максимальный уровень дозы лекарства за сутки в первый этап применения должен составлять не более 30 мг, в последующий – не более 20 мг. Курс лечения составляет 3 месяца, все зависит от состояния больного и эффективности лечебной терапии.

Случаи передозировки

Если единоразово принятая доза препарата будет составлять более 600 мг, то возникают симптомы передозировки – кровотечения и другие побочные реакции.

Во время возникновения симптоматики передозировки проводится промывание желудка, дается активированный уголь и проводится дальнейшее симптоматическое лечение.

Если во время приема лекарства у больного возникает кровотечение, то в дальнейшем прием препарата прекращается. Лечебная терапия выполняется индивидуально в зависимости от области и уровня кровотечения.

Побочные действия

Во время применения Ривароксабана может наблюдаться появление крови из любой ткани и органа, что в итоге приводит к появлению постгеморрагической анемии. Симптоматика и уровень тяжести этого явления имеют отличия, иногда оно может привести к летальному исходу.

Во время этой побочной реакции возникают следующие симптомы – чувство слабости, появление бледности, головокружения, головных болей, астении.

Помимо этих состояний могут возникать другие побочные действия:

• возникновение состояния тошноты, повышение уровня лактатдегидрогеназы;
• может наблюдаться усиление АТТ, иногда повышается амилаза, билирубин в крови, ЩФ или липаза.

Редко могут наблюдаться следующие явления:

• возникновение аллергических реакций на коже, чувство зуда, высыпания и чесотка;
• проявление аллергического дерматита, тахикардии, снижение артериального давления;
• иногда могут наблюдаться кровоизлияния и гематомы;
• появление кровоточивости десен, геметемезиса;
• симптоматика кровотечений из прямой кишки, состояния гематурии;
• появление крови из носа, кровяных выделений из половых органов;
• возникновение усталости и отеков;
• возникновение лихорадки и общей слабости, тромбоцитопении;
• появление головных болей, головокружений, болей в ногах и руках;
• повышение уровня мочевины и креатинина;
• возникновение болей в области живота, запора или поноса;
• нарушение работы пищеварительной системы;
• появление рвотных позывов и нарушения функционирования печени.

Особые пациенты

Ривароксабан не рекомендовано принимать во время беременности, потому как составляющие компоненты могут оказать вредное воздействие на ребенка.

В период грудного вскармливания также не рекомендуется прием лекарства, так как составляющие компоненты попадают в состав грудного молока.

Противопоказано принимать средство детям и подросткам до 18 лет, поэтому в педиатрической практике не применяется.

Точка зрения врача

Ривароксабан – это антикоагулянтное средство, которое помогает при различных тромбозных заболеваниях вен. Оно эффективно как на начальных стадиях заболевания, так и на запущенных.

Я это средство назначаю своим пациентам уже на протяжении 10 лет. Согласно отзывам больным, этот препарат помогает полностью излечить тромбозные болезни. Иногда наблюдаются побочные явления в виде небольших кровотечений и аллергических реакций, но эти симптомы быстро проходят.

Флеболог

Как дело обстоит на практике

Отзыв дочери пациентки флебологического отделения о применении Ривароксабана.

Маме 58 лет, уже на протяжении 20 лет у нее варикозное расширение вен и сопутствующий . Долгое время она не могла даже нормально, ужасные боли у нее обычно возникали к концу дня. Нахождение на ногах в течение 2-3 часов для нее просто невыносимая мука.

Я решила ее отправить на лечение к врачу, после обследования ей был назначен препарат Ривароксабан. Принимала она его по рекомендованной врачом схеме в течение 3 месяцев. После лечения ей стало намного лучше, воспаление и отеки полностью прошли.

Юлия, 35 лет

Покупка препарата и его аналогов

Цена упаковки препарата Ривароксабан под торговым названием с количеством таблеток 10 штук по 10 мг составляет от 900 до 1500 рублей. Стоимость упаковки с количеством таблеток 14 штук с дозировкой 15 мг составляет 1400 рублей.

Аналоги Ривароксабана, которые доступны для покупки в аптечных точках продажи, многие из них стоят гораздо дешевле:

Эти таблетки неоднократно доказывали свою эффективность. Вместе с тем стоит учесть и тот факт, что это лекарство стоит дорого и далеко не у каждого пациента есть возможность приобрести Ривароксабан, особенно учитывая то, что еще следует тратиться на анализы и походы по больницам.

В связи с этим становится актуальна проблема поиска заменителей, которые будут оказывать аналогичное действие, но при этом их стоимость будет ниже. Итак, какие препараты станут достойной заменой Ривароксабану?

Клексан

Антикоагулянт прямого действия. В упаковке находятся шприцы, заполненные раствором. Объем может быть: 0,2 мл, 0,4 мл, 0,6 мл, 0,8 мл и 1 мл, содержаться может по 20 мг, 40 мг, 60 мг, 80 мг и 1 грамм действующего вещества (гепарина) с массой молекулы в 4500 дальтон.

Взяв дозировку из расчета 1,5 мг на 1 кг массы тела, через двое суток обеспечивается максимальный уровень активного гепарина. Обратите внимание на то, что его усвояемость при подкожном введении приближена к 100%. Цена на Клексан составляет в среднем 1500 рублей за 10 шприцев.

Необходимо еще знать, что из-за особенностей действия низкомолекулярного гепарина возникает потребность периодического проведения исследований свертываемости крови.

Тиклид

Качественный антиагрегант генерик, действующим веществом которого является тиклопидин, по цене от 1000 до 1200 рублей за упаковку.

Тиклид предотвращает формирование тромбов, а показаниями для применения считаются следующие состояния:

• Острый коронарный синдром (приступ стенокардии) разной степени тяжести.
• Тромбоз глубоких вен.
• Профилактика осложнений заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Тагрен

Обладает выраженным антиагрегантным эффектом. Стоимость варьируется в пределах 300-400 рублей.

При проведении курса терапии наблюдается следующая динамика в организме:

1. Изменение активированного частичного тромбопластинового времени, которое не влияет на физиологическое состояние тромбоцитов и способность связываться с фиброгеном.
2. Повышение АЧТВ в 2-3 раза.

В каких случаях назначается Тагрен?

• Профилактика возникновения тромбозов вен, эмболий и тромбоэмболий. Соответственно, Тагрен является препаратом номер один при лечении варикозного расширения вен, которое зачастую осложняется тромбоэмболией легочной артерии.
• Кроме того, назначения Тагрена оправданы пациентам, перенесшим тяжелые терапевтические патологии (инфекционные заболевания, сердечную и дыхательную недостаточность разной степени тяжести, обострения ревматических патологий). Многие хирургические вмешательства осуществляются с использованием этого средства.
• Нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда, но не во всех случаях.

Синкумар

По своей фармакологической природе, Синкумар является антагонистом витамина К и принадлежит к непрямым антикоагулянтам. Производится в таблетированной форме. Отличительный признак от всех подделок – наличие гравировки «SYNCU». Биохимически активная субстанция — аценокумарол. Упаковка таблеток по 2 мг за 50 штук, стоит порядка 550-570 рублей.

Дозировка определяется сугубо индивидуально и решающее значение в этом выборе имеют показатели системы гемостаза. Прием таблеток осуществляется раз в сутки, причем важно их пить в одно и то же время. На первый раз понадобиться от 6 до 8 мг препарата, после чего дозировку необходимо уменьшить до 4 мг в день.

При прохождении курса лечения возникает необходимость постоянного контроля протромбинового времени, значение величины которого должно находиться в пределах 2-3 секунд.

Фраксипарин

Антикоагулянт в инъекционной форме, цена которого варьируется в зависимости от дозировок, начинается с 260 рублей. Его назначение требует проведения расширенного анализа свертываемости крови (включая определение времени по Дьюку), так как подобрать дозировку в этом случае сложнее всего.

Какими могут быть признаки того, что дозировка подобрана неправильно? Самые ранние симптомы - появление большого количества гематом и массивные кровотечения из носа.

Кроме того, появляется кровь в моче, у женщин возможны маточные кровотечения, а в самых неблагоприятных ситуациях развивается синдром внутрисосудистого дессеменированного синдрома.

Купировать развившуюся патологию можно только в условиях отделения реанимации и интенсивной терапии.

Фрагмин

Антикоагулянт прямого действия, стоимость от 250 рублей. Слабее всех остальных аналогов, разработанных на основе гепарина, однако это не помешало ему найти применение в следующих клинических ситуациях:

1. Тромбоз глубоких вен.
2. Тромбоэмболия легочной артерии.
3. Инфаркт миокарда, но не трансмуральный (отсутствует зубец Q на ЭКГ).
4. Профилактика свертываемости крови при гемодиализе и гемофильтрациии.

Полезная информация

Противопоказаниями к использованию средств на основе ривароксабана, а также препаратов, схожих по действию, но отличающихся по биохимической природе, являются следующие состояния:

• Наследственная предрасположенность к кровотечениям.
• Печеночная недостаточность.
• Злокачественные и доброкачественные образования.
• Артериальная гипертензия 2-3 степени.
• Микроангиопатии, спровоцированные сахарным диабетом.
• Снижение концентрации протромбина, аскорбиновой кислоты и витамина К.
• Патологии желудочно-кишечного тракта язвенно-деструктивного характера.
• Геморрагический инфаркт головного мозга и первые 2 месяца восстановительного периода.
• Постоперационный период (касательно офтальмологических, стоматологических и ЛОР операций).
• Инфаркт головного мозга геморрагического характера.
• Аневризма аорты или артерий, отвечающих за трофику тканей головного мозга.
• Тромбоцитопения - состояние, при котором наблюдается снижение количества тромбоцитов, что проявляется ухудшением свертываемости крови.

Заключение

Ривароксабан, имеет аналоги и это очень хорошо, так как цена оригинального лекарственного средства зачастую не позволяет пациенту приобрести жизненно важный препарат.

Российские аналоги более дешевые, но не менее эффективные, способны предотвратить возникновение тромбов, отрыв которых с последующей обтурацией сосуда способен привести к летальному исходу.

Представлены аналоги лекарства ксарелто, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

Описание препарата

Ксарелто - Механизм действия

Ривароксабан - высокоселективный прямой ингибитор фактора Ха, обладающий высокой биодоступностью при приеме внутрь.

Активация фактора X с образованием фактора Ха через внутренний и внешний пути свертывания играет центральную роль в коагуляционном каскаде. Фактор Ха является компонентом формирующегося протромбиназного комплекса, действие которого приводит к превращению протромбина в тромбин. В результате эти реакции приводят к формированию фибринового тромба и активации тромбоцитов тромбином. Одна молекула фактора Ха катализирует образование более 1000 молекул тромбина, что получило название "тромбинового взрыва". Скорость реакции связанного в протромбиназе фактора Ха увеличивается в 300 000 раз по сравнению с таковой свободного фактора Ха, что обеспечивает резкий скачок в уровне тромбина. Селективные ингибиторы фактора Ха могут остановить "тромбиновый взрыв". Таким образом, ривароксабан оказывает влияние на результаты некоторых специфических или общих лабораторных исследований, применяемых для оценки свертывающих систем. У человека наблюдается дозозависимое ингибирование активности фактора Хa.

Фармакодинамические эффекты

У человека наблюдалось дозозависимое ингибирование фактора Ха. Ривароксабан оказывает дозозависимое влияние на изменение протромбинового времени, которое тесно коррелирует с концентрацией ривароксабана в плазме крови (коэффициент корреляции 0.98), если для анализа используется набор Neoplastin ® . При использовании других реактивов результаты будут отличаться. Протромбиновое время следует измерять в секундах, поскольку MHO откалибровано и сертифицировано только для производных кумарина и не может применяться для других антикоагулянтов. У пациентов, которым проводятся большие ортопедические операции, 5/95-процентили для протромбинового времени (Neoplastin ®) через 2-4 ч после приема таблетки (т.е. на максимуме эффекта) варьируют от 13 до 25 сек.

Также ривароксабан дозозависимо увеличивает АЧТВ и результат HepTest ® ; однако эти параметры не рекомендуется использовать для оценки фармакодинамических эффектов ривароксабана.

В период лечения препаратом Ксарелто ® проводить мониторинг параметров свертывания крови не требуется. Однако, если для этого есть клиническое обоснование, концентрация ривароксабана может быть измерена при помощи калиброванного количественного теста анти-фактора Ха.

У здоровых мужчин и женщин старше 50 лет удлинение интервала QT на ЭКГ под влиянием ривароксабана не наблюдалось.

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Ксарелто, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.

Форма выпуска (по популярности)	Цена, руб.
Ксарелто
20мг №14 таб (Байер Шеринг Фарма АГ (Германия)	1648.10
15мг №14 таб (Байер Фарма АГ (Германия)	1658.20
20мг №28 таб п / пл.о (Байер Фарма АГ (Германия)	3358.90
15мг №28 таб (Байер Фарма АГ (Германия)	3499.20
10мг №30 таб п / пл.о (Байер Шеринг Фарма АГ (Германия)	4375
20мг №100 таб п / пл.о (Байер Фарма АГ (Германия)	10830.10
15мг №100 таб п / пл.о (Байер Шеринг Фарма АГ (Германия)	10857.70
Ривароксабан* (Rivaroxaban*)

Отзывы

Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве ксарелто. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.

Результаты опросов посетителей

Шесть посетителей сообщили об эффективности

Ваш ответ о побочных эффектах »

26 посетителей сообщили об оценке стоимости

	Участники		%
Дорогое	25		96.2%
Не дорогое	1		3.8%

Ваш ответ об оценке стоимости »

28 посетителей сообщили о частоте приема в день

Как часто нужно принимать Ксарелто?
Большинство опрошенных чаще всего принимают этот препарат 1 раз в день. Отчет показывает, с какой периодичностью принимают этот препарат другие участники опроса.

	Участники		%
1 раз в день	20		71.4%
2 раза в день	6		21.4%
3 раза в день	2		7.1%

Ваш ответ о частоте приема в день »

53 посетителей сообщили о дозировке

	Участники		%
11-50мг	29		54.7%
6-10мг	19		35.8%
1-5мг	3		5.7%
101-200мг	1		1.9%
51-100мг	1		1.9%

Ваш ответ о дозировке »

Четыре посетителя сообщили о сроке начала действия

Сколько времени нужно принимать Ксарелто, чтобы почувствовать улучшение состояния пациента?
Участники опроса в большинстве случаев через 1 месяц почувствовали улучшение состояния. Но это может не соответствовать периоду, через которое наступит улучшение у Вас. Проконсультруйтесь с врачом, в течение какого времени Вам нужно принимать это лекарство. В таблице ниже приведены результыты опроса о начале эффективного действия.

Ваш ответ о сроке начала действия »

Восемь посетителей сообщили о времени приема

В какое время лучше принимать Ксарелто: на пустой желудок, до, после или во время еды?
Пользователи сайта чаще всего сообщают, что принимают это лекарство во время еды. Однако, врач может порекомендовать Вам другое время. Отчет показывает, когда принимают лекарство остальные опрошенные пациенты.

Ваш ответ о времени приема »

78 посетителей сообщили о возрасте пациента

Ваш ответ о возрасте пациента »

Отзывы посетителей

Рашид	17 мая 2017 14:51
	Только один вопрос мучает. Стоимость препарата (20мг №100) 10 000 рублей. Производитель - Германия. Знакомые в Германии узнавали за его стоимость и сказали, что он стоит там 300 евро. Внимание вопрос: почему у нас он стоит в 2 с лишним раза дешевле, чем в ФРГ? И это с учётом доставки, растаможки, накрутки. Может в ввезённых и реализуемых в нашей сети препаратах нет определённого количества действующего вещества???
Андрей	15 мар 2017 05:59
	Применяю уже два года Ксарелто 15 мг. один раз в день утром, после тромба глубокой вены на ноге. Никаких побочных эффектов не заметил. Единственный недостаток - высокая стоимость, но это компенсируется продолжительностью жизни! Существует заменитель Варфарин, но отзывы от применяющих с недовольством и дополнительные заботы с регулярной сдачей крови на анализ!

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

Ксарелто ®

Регистрационный номер:

ЛСР-009820/09
Торговое название препарата: Ксарелто

Международное непатентованное название:

Ксарелто

Лекарственная форма:

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав:

1 таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит:
Активное вещество: Ксарелто микронизированный - 10 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 40 мг, кроскармеллоза натрия - 3 мг, гипромеллоза 5сР - 3 мг, лактозы моногидрат - 27,90 мг, магния стеарат -0,60 мг, натрия лаурил сульфат - 0,50 мг; оболочка: железа оксид красный - 0,015 мг, гипромеллоза 15сР -1,500 мг, макрогол 3350 - 0,500 мг, титана диоксид - 0,485 мг.
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки розового цвета покрытые пленочной оболочкой; методом выдавливания нанесена гравировка: на одной стороне - треугольник с обозначением дозировки (10), на другой - фирменный байеровский крест. Вид таблетки в изломе: однородная масса белого цвета, окруженная оболочкой розового цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

другие антитромботические средства -антикоагулянтное средство прямого действия.
Код ATX: В01АХ06
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Фармакодинамика
Механизм действия
Ксарелто - высокоселективный прямой ингибитор фактора Ха, обладающий высокой биодоступностью при приеме внутрь.
Активация фактора Х с образованием фактора Ха через внутренний и внешний пути свертывания играет центральную роль в коагуляционном каскаде.
Фармакодинамические эффекты
У человека наблюдалось дозозависимое ингибирование фактора Ха. Ксарелто оказывает дозозависимое влияние на протромбиновое время и близко коррелирует с концентрациями в плазме (г=0,98), если для анализа используется набор Neoplastin®. При использовании других реактивов результаты будут отличаться. Протромбиновое время следует измерять в секундах, поскольку МНО (международное нормализованное отношение) откалибровано и сертифицировано только для производных кумарина и не может применяться для других антикоагулянтов. У пациентов, которым проводятся большие ортопедические операции, 5/95-процентили для протромбинового времени (Neoplastin®) через 2-4 часа после приема таблетки (т.е. на максимуме эффекта) варьируют от 13 до 25 секунд. Также Ксарелто дозозависимо увеличивает активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) и результат HepTest®; однако эти параметры не рекомендуется использовать для оценки фармакодинамических эффектов ривароксабана. Ксарелто также влияет на активность анти-Ха фактора, однако стандарты для калибровки отсутствуют.
В период лечения ривароксабаном проводить мониторинг параметров свертывания крови не требуется.
У здоровых мужчин и женщин старше 50 лет удлинение интервала QT под влиянием ривароксабана не наблюдалось.

Фармакокинетика

Всасывание и биодоступность
Абсолютная биодоступность ривароксабана после приема дозы 10 мг высокая (80-100%). Ксарелто быстро всасывается; максимальная концентрация (С макс.) достигается через 2-4 часа после приема таблетки.
При приеме ривароксабана в дозе 10 мг с пищей не отмечено изменения AUC (площадь под кривой «концентрация - время») и С макс. (максимальная концентрация). Ксарелто в дозе 10 мг может назначаться для приема во время еды или независимо от приема пищи.
Фармакокинетика ривароксабана характеризуется умеренной индивидуальной изменчивостью; индивидуальная изменчивость (вариационный коэффициент) составляет от 30% до 40%, за исключением дня проведения хирургического вмешательства и следующего дня, когда изменчивость в экспозиции высокая (70%).
Распределение
В организме человека большая часть ривароксабана (92-95%) связывается с белками плазмы, основным связывающим компонентом является сывороточный альбумин. Объем распределения - умеренный, Vss составляет приблизительно 50 л.
Метаболизм и выведение
При приеме внутрь приблизительно 2/3 от назначенной дозы ривароксабана подвергается метаболизму и в дальнейшем выводится равными частями с мочой и калом. Оставшаяся треть дозы выводится посредством прямой почечной экскреции в неизмененном виде, главным образом, за счет активной почечной секреции.
Ксарелто метаболизируется посредством изоферментов CYP3A4, CYP2J2, а также при помощи механизмов, независимых от системы цитохромов. Основными участками биотрансформации являются окисление морфолиновой группы и гидролиз амидных связей.
Согласно полученным in vitro данным Ксарелто является субстратом для белков-переносчиков Р-gp (Р-гликопротеина) и Bcrp (белка устойчивости к раку молочной железы).
Неизмененный Ксарелто является единственным активным соединением в человеческой плазме, значимые или активные циркулирующие метаболиты в плазме не обнаружены. Ксарелто, системный клиренс которого составляет приблизительно 10 л/ч, может быть отнесен к лекарственным веществам с низким уровнем клиренса. При выведении ривароксабана из плазмы конечный период полувыведения составляет от 5 до 9 часов у молодых пациентов и от 11 до 13 часов - у пожилых пациентов.
Пол/Пожилой возраст (старше 65 лет)
У пожилых пациентов концентрации ривароксабана в плазме выше, чем у молодых пациентов, среднее значение AUC приблизительно в 1,5 раза превышает соответствующие значения у молодых пациентов, главным образом, вследствие кажущегося снижения общего и почечного клиренса.
У мужчин и женщин клинически значимые различия фармакокинетики не обнаружены. Масса тела
Слишком малая или большая масса тела (менее 50 кг и более 120 кг) лишь незначительно влияет на концентрацию ривароксабана в плазме (различие составляет менее 25 %).
Детский возраст
Данные по этой возрастной категории отсутствуют. Межэтнические различия
Клинически значимые различия фармакокинетики и фармакодинамики у пациентов европеоидной, афро-американской, латиноамериканской, японской или китайской этнической принадлежности не наблюдались.
Печеночная недостаточность
Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику ривароксабана изучалось у больных, распределенных по классам в соответствии с классификацией Чайлд-Пью (согласно стандартным процедурам в клинических исследованиях). Классификация Чайлд-Пью позволяет оценить прогноз хронических заболеваний печени, главным образом, цирроза. У пациентов, которым планируется проведение антикоагулянтной терапии, особо важным критическим моментом нарушения функции печени является уменьшение синтеза факторов свертывания крови в печени. Так как этот показатель соответствует только одному из пяти клинических/биохимических критериев, составляющих классификацию Чайлд-Пью, риск развития кровотечения не совсем четко коррелирует с данной классификацией. Вопрос о лечении подобных пациентов антикоагулянтами должен решаться независимо от класса по классификации Чайлд-Пью.
Ксарелто противопоказан пациентам с заболеваниями печени, протекающими с коагулопатией, обуславливающей клинически значимый риск кровотечений. У больных циррозом печени с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по Чайлд-Пью) фармакокинетика ривароксабана лишь незначительно отличалась (в среднем отмечалось увеличение AUC ривароксабана в 1,2 раза) от соответствующих показателей в контрольной группе здоровых испытуемых. Значимые различия фармакодинамических свойств между группами отсутствовали.
У больных циррозом печени и печеночной недостаточностью средней степени тяжести (класс В по Чайлд-Пью) средняя AUC ривароксабана была значимо повышенной (в 2,3 раза) по сравнению со здоровыми добровольцами вследствие значимо сниженного клиренса лекарственного вещества, указывающего на серьезное заболевание печени. Подавление активности фактора Ха было выражено сильнее (в 2,6 раза), чем у здоровых добровольцев. Протромбиновое время также в 2,1 раза превышало показатели у здоровых добровольцев. При помощи измерения протромбинового времени оценивается внешний путь коагуляции, включающий факторы свертывания VII, X, V, II и I, которые синтезируются в печени. Пациенты со среднетяжелой печеночной недостаточностью более чувствительны к ривароксабану, что является следствием более тесной взаимосвязи фармакодинамических эффектов и фармакокинетических параметров, особенно между концентрацией и протромбиновым временем.
Данные по пациентам с печеночной недостаточностью класса С по классификации Чайлд-Пью отсутствуют.
Почечная недостаточность
У больных с почечной недостаточностью наблюдалось увеличение концентрации ривароксабана в плазме крови, обратно пропорциональное снижению почечной функции, оцениваемую по клиренсу креатинина.
У пациентов с почечной недостаточностью легкой (клиренс креатинина 80-50 мл/мин), средней степени (клиренс креатинина < 50-30 мл/мин) или тяжелой (клиренс креатинина < 30-15 мл/мин) наблюдалось 1,4-, 1,5- и 1,6-кратное увеличение концентраций ривароксабана в плазме (AUC) соответственно по сравнению со здоровыми добровольцами. Соответствующее увеличение фармакодинамических эффектов было более выраженным. У пациентов с легкой, среднетяжелой и тяжелой почечной недостаточностью общее подавление активности фактора Ха увеличивалось в 1,5, 1,9 и 2 раза по сравнению со здоровыми добровольцами; протромбиновое время вследствие действия фактора Ха также в 1,3, 2,2 и 2,4 раза - соответственно.
Данные о применении ривароксабана у пациентов с клиренсом креатинина 30-15 мл/мин ограничены, в связи с чем следует соблюдать осторожность при применении препарата для данной категории пациентов. Данные о применении ривароксабана у пациентов с клиренсом креатинина < 15 мл/мин отсутствуют, в связи с чем не рекомендуется применять препарат для данной категории пациентов.

Показания к применению

■ Профилактика венозной тромбоэмболии (ВТЭ) у пациентов, подвергающихся большим ортопедическим оперативным вмешательствам на нижних конечностях.

Противопоказания

■ Повышенная чувствительность к ривароксабану или любым вспомогательным веществам, содержащимся в таблетке.
■ Клинически значимые активные кровотечения (например, внутричерепные кровотечения, желудочно-кишечные кровотечения).
■ Заболевания печени, протекающие с коагулопатией, которая обуславливает клинически значимый риск кровотечения.
■ Беременность и период лактации (период грудного вскармливания).
■ Детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность для пациентов данной возрастной группы не установлены).
■ Применение ривароксабана не изучалось в клинических исследованиях при оперативных вмешательствах у пациентов по поводу перелома бедренной кости. Поэтому применение ривароксабана не рекомендуется для данной категории пациентов.
■ Клинические данные о применении ривароксабана у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 15 мл/мин) отсутствуют. Поэтому применение ривароксабана не рекомендуется для данной категории пациентов.
■ Наследственная непереносимость лактозы или галактозы (например, вызванной недостаточностью лактазы или мальабсорбции глюкозы-галактозы), поскольку в состав данного лекарственного препарата входит лактоза.
С ОСТОРОЖНОСТЬЮ:
С осторожностью следует использовать препарат:
. При лечении пациентов с повышенным риском кровотечения (в том числе при врожденной или приобретенной склонности к кровотечениям, неконтролируемой тяжелой артериальной гипертонии, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения, недавно перенесенной язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, сосудистой ретинопатии, недавно перенесенном внутричерепном или внутримозговом кровоизлиянии, при патологии сосудов спинного или головного мозга, после недавно перенесенной операции на головном, спинном мозге или глазах).
. При лечении пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина 49-30 мл/мин), получающих одновременно препараты, повышающие уровень ривароксабана в плазме крови.
. При лечении пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина между 29-15 мл/мин) следует соблюдать осторожность, поскольку вследствие основного заболевания такие пациенты подвержены повышенному риску как кровотечения, так и тромбообразования.
. Ривароксабан не рекомендуется к применению у пациентов, получающих системное лечение противогрибковыми препаратами азоловой группы (например, кетоконазолом) или ингибиторами протеазы ВИЧ (например, ритонавиром). Эти лекарственные препараты являются сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 и P-гликопротеина. Как следствие, эти лекарственные препараты могут повышать концентрацию ривароксабана в плазме до клинически значимого уровня, что увеличивает риск развития кровотечений (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью или повышенным риском кровотечения и пациенты, получающие сопутствующее системное лечение противогрибковыми препаратами азоловой группы или ингибиторами протеазы ВИЧ, после начала лечения должны находиться под пристальным контролем для своевременного обнаружения осложнений в форме кровотечений. Такой контроль может включать регулярное физикальное обследование пациентов, тщательное наблюдение за отделяемым по дренажу хирургической раны и периодические измерения уровня гемоглобина. Любое понижение гемоглобина или артериального давления, для которого нет объяснения, является основанием для поиска места кровотечения.
. У пациентов, получающих лекарственные препараты, влияющие на гемостаз (например, НПВС, антиагреганты или другие антитромботические средства).
. У пациентов с риском обострения язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки может быть оправдано назначение профилактического противоязвенного лечения.
Применение при беременности и лактации
Беременность
Данные о применении ривароксабана у беременных отсутствуют.
Данные, полученные на экспериментальных животных, показали выраженную токсичность ривароксабана для материнского организма, связанную с фармакологическим действием препарата (например, осложнения в форме кровоизлияний) и приводящую к репродуктивной токсичности.
Вследствие возможного риска развития кровотечения и способности проникать через плаценту Ксарелто противопоказан при беременности.
Женщинам с сохраненной репродуктивной способностью следует использовать эффективные методы контрацепции в период лечения ривароксабаном.
Лактация
Данные о применении ривароксабана для лечения женщин в период лактации отсутствуют. Данные, полученные на экспериментальных животных, показывают, что Ксарелто выделяется с грудным молоком. Ксарелто может применяться только после отмены грудного вскармливания.
Фертильность
В дозах до 200 мг/кг Ксарелто не оказывает влияния на мужскую или женскую фертильность.
Влияние на способность управлять автотранспортом/работать с движущимися механизмами.
Исследования влияния ривароксабана на способность к управлению автотранспортом и работе с потенциально опасными движущимися механизмами не проводились.
В послеоперационном периоде нечасто отмечались случаи обмороков и головокружения (см. раздел «Побочное действие»). Пациентам, у которых возникают данные неблагоприятные реакции, не следует управлять автотранспортом или работать с движущимися механизмами.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.
В целях профилактики ВТЭ при больших ортопедических операциях рекомендуется назначать по 1 таблетке 10 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения:
- 5 недель после большой операции на тазобедренном суставе;
- 2 недели после большой операции на коленном суставе.
Начальную дозу следует принять через 6-10 часов после операции при условии достигнутого гемостаза.
В случае пропуска дозы пациенту следует принять Ксарелто немедленно и на следующий день продолжить лечение по 1 таблетке в сутки, как и ранее.
Отдельные группы пациентов
Коррекция дозы в зависимости от возраста больного (старше 65 лет), пола, массы тела или этнической группы не требуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Ксарелто противопоказан пациентам с заболеваниями печени, сопровождающимися коагулопатией, которая обуславливает клинически значимый риск кровотечения. Больным с другими заболеваниями печени изменения дозы не требуются. Имеющиеся ограниченные клинические данные, полученные у пациентов со среднетяжелой печеночной недостаточностью (класс B по Чайлд-Пью), указывают на значимое усиление фармакологической активности препарата. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по Чайлд-Пью) клинические данные отсутствуют.
Пациенты с почечной недостаточностью
При назначении ривароксабана больным с легкой (клиренс креатинина 80-50 мл/мин) или среднетяжелой (клиренс креатинина < 50-30 мл/мин) почечной недостаточностью снижение дозы не требуется.
Имеющиеся ограниченные клинические данные, полученные у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30-15 мл/мин), показывают значимое повышение концентраций ривароксабана у этих больных. Для лечения этой категории пациентов Ксарелто следует применять с осторожностью.
Использование ривароксабана не рекомендуется у пациентов с клиренсом креатинина < 15 мл/мин.

Побочные действия

Безопасность ривароксабана 10 мг оценивали в четырех исследованиях 3-й фазы с участием 6097 пациентов, которым проводилась крупная ортопедическая операция на нижних конечностях (тотальное протезирование коленного или тазобедренного сустава), получавших лечение продолжительностью до 39 дней.
Неблагоприятные реакции классифицированы по частоте встречаемости и системам органов, и их следует интерпретировать с учетом хирургической ситуации.
Учитывая механизм действия, применение ривароксабана может сопровождаться повышенным риском скрытого или явного кровотечения из любых органов и тканей, которое может приводить к постгеморрагической анемии. Признаки, симптомы и степень тяжести (включая возможный летальный исход) варьируют в зависимости от локализации, степени тяжести или продолжительности кровотечения и/или анемии. Риск развития кровотечений может увеличиваться у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией и/или при совместном применении с препаратами, влияющими на гемостаз. Геморрагические осложнения могут проявляться слабостью, бледностью, головокружением, головной болью, одышкой, а также увеличением конечности в объеме или шоком, необъяснимыми другими причинами. В некоторых случаях вследствие анемии могут развиться симптомы ишемии миокарда, такие как боль в груди и стенокардия. Поэтому при оценке состояния пациента, получающего антикоагулянты, следует рассматривать возможность кровоизлияния.
Обобщенные данные о частоте нежелательных реакций, зарегистрированных для Ксарелто ® , приведены в таблице ниже. В частотных группах нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения их тяжести. В зависимости от частоты возникновения были выделены частые (> 1/100 и < 1/10), нечастые (> 1/1000 и < 1/100) и редкие нежелательные реакции (> 1/10000 и < 1/1000). Нежелательные реакции, которые были выявлены только на этапе постмаркетинговых наблюдательных исследований или для которых невозможно было произвести оценку частоты, обозначены как «частота неизвестна».
Таблица 1: Все нежелательные реакции, возникшие в период лечения у пациентов, участвовавших в клинических исследованиях III фазы

Системы органов	Часто >1% и <10%	Нечасто >0,1% и <1%	Редко >0,01% и <0,1%
Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической системы		Анемия (включая соответствующие лабораторные параметры) Тромбоцитемия (включая повышенное содержание тромбоцитов)
Нарушения со стороны сердца		Тахикардия
Нарушения со стороны пищеварительной системы	Тошнота	Запор Диарея Боль в животе (включая боль в верхней части живота, ощущение дискомфорта в области желудка) Диспепсия (включая дискомфорт в эпигастрии) Сухость во рту Рвота
Нарушения со стороны печени			Нарушения функции печени
Системные нарушения и состояния в месте введения препарата	Лихорадка Периферические отеки	Локальный отек Ухудшение общего самочувствия (включая слабость, астению)	Плохое самочувствие (включая ощущение дискомфорта)
Нарушения со стороны иммунной системы			Аллергический дерматит
Травмы, отравления и процедурные осложнения	Кровоизлияния после проведенных процедур (включая послеоперационную анемию и кровотечение из раны)	Выделения из раны
Результаты исследований	Повышение уровня ГГТ Повышение уровня трансаминаз (включая АЛТ, АСТ)	Повышение активности липазы Повышение активности амилазы Повышение концентрации билирубина Повышение активности ЛДГ Повышение активности щелочной фосфатазы	Повышение концентрации конъюгированного билирубина (при сопутствующем повышении активности АЛТ или без него)
Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани		Боль в конечностях
Нарушения со стороны нервной системы		Головокружение Головная боль	Кратковременная потеря сознания (включая синкопальные состояния)
Нарушения со стороны почек и мочевыделительных путей		Почечная недостаточность (включая повышение концентрации креатинина, повышение концентрации мочевины)
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей		Зуд (включая редкие случаи генерализованного зуда) Сыпь Посттравматические гематомы	Крапивница (включая редкие случаи генерализованной крапивницы)
Нарушения со стороны сосудов		Гипотензия (включая снижение артериального давления, гипотензию при проведении процедур) Гематома (включая редкие случаи кровоизлияний в мышцы) Кровотечения из желудочно-кишечного тракта (включая кровотечения из десен, прямой кишки, кровавую рвоту) Кровоизлияние из мочеполовых путей Носовые кровотечения

. В других клинических исследованиях ривароксабана описаны отдельные случаи кровоизлияния в надпочечники и конъюнктиву, и также кровотечение из язвы желудочно-кишечного тракта с летальным исходом; в редких случаях отмечалась желтуха и гиперчувствительность; нечасто - кровохарканье. Описаны единичные внутричерепные кровотечения (особенно у пациентов с артериальной гипертонией и/или принимающих сопутствующие лекарственные препараты, влияющие на гемостаз (например, НПВС, антиагреганты или другие антитромботические средства)), которые в отдельных случаях могут быть потенциально опасными для жизни.
По данным других клинических исследований сообщалось о возникновении сосудистой псевдоаневризмы после чрескожных вмешательств.
По данным других клинических исследований и постмаркетинговых наблюдательных исследований сообщалось об известных осложнениях кровотечений, таких как компартмент-синдром. Кроме того, было зарегистрировано развитие острой почечной недостаточности и почечной недостаточности, которые явились следствием кровотечения, интенсивность которого была достаточной, чтобы вызвать гипоперфузию.
Особенности действия лекарственного препарата при первом приеме и при его отмене:
Неприменимо

Передозировка

Передозировка ривароксабана может привести к геморрагическим осложнениям, обусловленным фармакодинамическими свойствами препарата. Специфический антидот ривароксабана неизвестен.
В случае передозировки для снижения всасывания ривароксабана можно использовать активированный уголь. Прием активированного угля в течение 8 часов после передозировки позволяет снизить всасывание ривароксабана.
Учитывая интенсивное связывание с белками плазмы, ожидается, что Ксарелто не будет выводиться при проведении диализа.
При возникновении кровотечения для его устранения могут быть предприняты следующие действия:
. Более позднее назначение следующей дозы ривароксабана или отмена лечения, в зависимости от ситуации. Период полувыведения ривароксабана оставляет приблизительно 5-13 часов (см. раздел «Фармакокинетика»).
. Следует рассмотреть соответствующее симптоматическое лечение, например, механическая компрессия (например, в случае сильного носового кровотечения), хирургическое вмешательство, восполнение объема жидкости и гемодинамическая поддержка, переливание крови или компонентов крови.
Если перечисленные выше мероприятия не приводят к устранению кровотечения, может быть назначен один их перечисленных ниже прокоагулянтов:
. концентрат активированного протромбинового комплекса (АРСС)
. концентрат протромбинового комплекса (РСС)
. рекомбинантный фактор VIIa (rf VIIa).
Однако, до настоящего времени опыт применения этих продуктов при лечении пациентов, получающих Ксарелто, отсутствует.
Ожидается, что протамина сульфат и витамин К не будет оказывать влияния на противосвертывающую активность ривароксабана. Научное обоснование целесообразности или опыт использования системных гемостатических препаратов (например, десмопресина, апротинина, транексамовой кислоты, аминокапроновой кислоты) для устранения передозировки ривароксабана отсутствует.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ И ДРУГИЕ ФОРМЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Фармакокинетические взаимодействия
Выведение ривароксабана осуществляется главным образом посредством метаболизма в печени, опосредованного системой цитохрома Р450 (CYP3A4, CYP2J2), а также - путем почечной экскреции неизмененного лекарственного вещества с использованием систем переносчиков P-gp/Bcrp (Р-гликопротеина/белка устойчивости к раку молочной железы) (см. раздел «Фармакокинетика»).
Ксарелто не подавляет и не индуцирует изофермент CYP3A4 и другие важные изоформы цитохрома.
Одновременное применение ривароксабана и сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина может привести к снижению почечного и печеночного клиренса и, таким образом, значимо увеличить системное воздействие.
Совместное применение ривароксабана и азолового противогрибкового средства кетоконазола (400 мг 1 раз в сутки), являющегося сильным ингибитором CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к повышению средней равновесной AUC ривароксабана в 2,6 раза и увеличению средней Смакс. ривароксабана в 1,7 раза, что сопровождалось значимым усилением фармакодинамических эффектов препарата.
Совместное назначение ривароксабана и ингибитора протеазы ВИЧ ритонавира (600 мг 2 раза в сутки), являющегося сильным ингибитором CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к увеличению средней равновесной AUC ривароксабана в 2,5 раза и увеличению средней Смакс. ривароксабана в 1,6 раза, что сопровождалось значимым усилением фармакодинамических эффектов препарата.
В связи с этим Ксарелто не рекомендуется к применению у пациентов, получающих системное лечение противогрибковыми препаратами азоловой группы или ингибиторами протеазы ВИЧ
Ожидается, что другие лекарственные вещества, сильно угнетающие только один из путей выведения ривароксабана - с участием CYP3A4 или Р-гликопротеина, будут увеличивать концентрацию ривароксабана в плазме до менее значимых значений.
Кларитромицин (500 мг 2 раза в сутки), сильно подавляющий изофермент CYP3A4 и умеренно подавляющий Р-гликопротеин, вызывал увеличение значений AUC в 1,5 раз и Смакс. ривароксабана в 1,4 раза. Это увеличение имеет порядок нормальной изменчивости AUC и Смакс. и считается клинически незначимым.
Эритромицин (500 мг 3 раза в сутки), умеренно подавляющий изофермент CYP3A4 и Р-гликопротеин, вызывал увеличение значений AUC и Смакс. ривароксабана в 1,3 раза. Это увеличение имеет порядок нормальной изменчивости AUC и Смакс. и считается клинически незначимым.
Совместное назначение ривароксабана и рифампицина, являющегося сильным индуктором CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к снижению средней AUC ривароксабана приблизительно на 50% и параллельному уменьшению его фармакодинамических эффектов. Совместное применение ривароксабана с другими сильными индукторами CYP3A4 (например, фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом или препаратами зверобоя продырявленного) также может привести к снижению концентраций ривароксабана в плазме. Уменьшение концентраций ривароксабана в плазме признано клинически незначимым.
Фармакодинамические взаимодействия
После комбинированного назначения эноксапарина натрия (однократная доза 40 мг) и ривароксабана (однократная доза 10 мг) наблюдался суммационный эффект в отношении активности анти-фактора Ха, не сопровождавшийся дополнительными суммационными эффектами в отношении проб на свертываемость крови (протромбиновое время, АЧТВ). Эноксапарин не изменял фармакокинетику ривароксабана.
После совместного назначения ривароксабана и напроксена в дозе 500 мг клинически значимого удлинения времени кровотечения не наблюдалось. Тем не менее, у отдельных лиц возможен более выраженный фармакодинамический ответ.
Не обнаружено фармакокинетического взаимодействия между ривароксабаном и клопидогрелом (ударная доза 300 мг с последующим назначением поддерживающих доз 75 мг), но в подгруппе пациентов обнаружено значимое увеличение времени кровотечения, не коррелировавшее с агрегацией тромбоцитов и содержанием Р-селектина или GPIIb/IIIa-рецептора.
Сопутствующее применение других препаратов
Не отмечалось клинических значимых фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействий при одновременном применении ривароксабана с мидазоламом (субстратом CYP3A4), дигоксином (субстратом Р-гликопротеина) или аторвастатином (субстратом CYP3A4 и P-gp).
Клинически значимого взаимодействия с пищей не отмечалось.
Несовместимость Неизвестна
Влияние на лабораторные параметры
Влияние на результаты проб на параметры свертывания (протромбиновое время, АЧТВ, HepTest®) соответствует ожидаемому с учетом механизма действия ривароксабана.

Особые указания

Антитромботические препараты, включая Ксарелто, следует с осторожностью использовать в лечении пациентов с повышенным риском кровотечения (см. раздел «С осторожностью»).
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин) концентрация ривароксабана в плазме может быть значимо повышена, что может привести к повышенному риску кровотечений. Вследствие основного заболевания для этих пациентов повышен риск как кровотечения, так и тромбоза (см. раздел «С осторожностью»).
Применение ривароксабана не изучалось в клинических исследованиях при оперативных вмешательствах, предпринимаемых при переломах бедра (см. раздел «Противопоказания»).
При необъяснимом снижении гемоглобина или артериального давления необходимо искать источник кровотечения.
На фоне лечения ривароксабаном удлинения интервала QT не наблюдалось.
При выполнении спинномозговой пункции и эпидуральной/спинальной анестезии для пациентов, получающих ингибиторы агрегации тромбоцитов с целью профилактики тромбоэмболических осложнений, существует риск развития эпидуральной или спинномозговой гематомы, которая может привести к длительному параличу. Риск этих событий в дальнейшем повышается при использовании постоянных катетеров или сопутствующем применении лекарственных препаратов, влияющих на гемостаз. Травма при выполнении эпидуральной или спинномозговой пункции или повторная пункция также могут способствовать повышению риска. Пациенты должны находиться под наблюдением для выявления признаков или симптомов неврологических нарушений (например, онемения или слабости ног, дисфункции кишечника или мочевого пузыря). При обнаружении неврологических расстройств необходима срочная диагностика и лечение. Врач должен сопоставить потенциальную пользу и риск перед проведением спинномозгового вмешательства пациентам, получающим антикоагулянты или готовящимся к получению антикоагулянтов с целью профилактики тромбоза. Эпидуральный катетер извлекают не ранее чем через 18 часов после назначения последней дозы ривароксабана. Ксарелто не следует назначать ранее, чем через 6 часов после извлечения эпидурального катетера. В случае травматичной пункции назначение ривароксабана следует отложить на 24 часа.
Данные по безопасности, полученные из доклинических исследований
За исключением эффектов, связанных с усилением фармакологического действия (кровотечений), при анализе доклинических данных, полученных в исследованиях по фармакологической безопасности, специфической опасности для человека не обнаружено.

Форма выпуска

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг.
По 5 или по 10 таблеток в блистеры из Ал/ПП или Ал/ПВХ-ПВДХ.
1 блистер с 5 таблетками, 1, 3 или 10 блистеров с 10 таблетками в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Срок годности

3 года
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

При температуре не выше 30° С Хранить в недоступном для детей месте!
Меры предосторожности при уничтожении неиспользованных лекарственных препаратов:
Неприменимо

Условия отпуска

По рецепту
Название и адрес производителя:
Байер Шеринг Фарма АГ, D-51368, Леверкузен, Германия Bayer Schering Pharma AG, D-51368 Leverkusen, Germany

Дополнительную информацию можно получить по адресу:
107113 Москва, 3-я Рыбинская ул., д.18, стр.2.
Данная версия инструкции действует с 06.05.2011

Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

Препарат Ксарелто, выпускаемый немецкой компанией Bayer Pharma AG, относится к группе лекарств-антикоагулянтов прямого действия. Активное вещество ривароксабан обладает высокой биодоступностью и быстрым воздействием, при этом не вызывая несовместимость с другими медикаментами.

Лекарство Ксарелто назначается для профилактики инсультов людям с установленным диагнозом «мерцательная аритмия». Также препарат можно применять для предотвращения развития тромбоэмболии вен после оперативных вмешательств, проводимых на нижних конечностях.

Стоимость медикамента варьируется в зависимости от количества таблеток в упаковке и дозировки действующего вещества (Ксарелто 15 мг n14 – 1485 рублей, Ксарелто 20 мг n14 – 1500 рублей). Таблетки можно приобрести в аптеках России только по рецепту врача. Ксарелто имеет аналоги и более дешевые.

Прадакса

Немецкое лекарство Прадакса – хороший заменитель препарата Ксарелто. Медикамент является ингибитором тромбина и назначается пациентам в качестве прямого антикоагулянта. Этексилат дабигатрана, входящее в состав медикамента, способствует угнетению тромбина и предотвращает развитие тромбоза.

Прадакса применяется для профилактики инсультов и тромбоэмболии. Препарат, более дешевый аналог Ксарелто, назначается только взрослым пациентам. Взаимозаменяемость медикаментов возможна после консультации у специалиста. Схема приема также определяется лечащим врачом. Лекарство можно пить вне зависимости от приема пищи.

Прадакса, как и другие дешевые аналоги Ксарелто, могут вызывать следующие побочные эффекты:

• анемию и тромбоцитопению;
• сосудистые кровотечения;
• дискомфорт в области ЖКТ;
• кожные высыпания;
• дисфункцию печени;
• гематурический синдром;
• гематомы.

Прадакса, как и другие лекарства из группы прямых антикоагулянтов, не назначается людям пожилого возраста, пациентам, имеющим дефицит массы тела.

Медикамент противопоказан при сниженной функции почек и печени, склонности к геморрагическим диатезам. При свежих обширных травмах капсулы применяются с осторожностью. Их нельзя назначать детям и подросткам до 18 лет.

Прадакса стоит в аптеках России значительно дешевле, чем препарат Ксарелто. Цена составляет 675 рублей

Кардиомагнил

Лекарство Кардиомагнил является антиагрегантом и принадлежит к группе нестероидных противовоспалительных препаратов. Главный компонент — ацетилсалициловая кислота – помогает устранять боли, снижать температуру, предотвращать склеивание тромбоцитов. Гидроксид магния, входящий в состав лекарства Кардиомагнил Форте, защищает слизистые оболочки пищеварительного тракта от воздействия на них активного вещества препарата.

Медикамент, аналог Ксарелто, назначается для профилактики следующих состояний:

• болезни сосудов и сердца при наличии у пациента гипертонии, сахарного диабета, высокой массы тела;
• повторных инфарктов миокарда и тромбозов сосудов;
• тромбоэмболий после операции, проведенной на сосудах;
• стенокардий нестабильной формы.

Прежде чем заменить Ксарелто лекарством Кардиомагнил, необходимо убедиться в отсутствии таких заболеваний у пациента, как:

• тромбоцитопения и склонность к кровотечениям;
• эрозии и язвы пищеварительного тракта;
• бронхиальная астма, связанная с приемом салицилатов;
• дисфункция почек тяжелой степени.

При одновременной терапии медикаментом Метотрексат в дозировках более 5 миллиграммов за 7 дней принимать Кардиомагнил и его аналоги противопоказано.

Стоимость Кардиомагнила, аналога препарата Ксарелто, невысокая. Цена в российских аптеках составляет 101 рубль.

Ривароксабан

Лекарство Ривароксабан, как и другие аналоги, оказывает антикоагулянтное действие за счет угнетения фактора свертывания крови Ха. Медикамент назначается в профилактических целях при склонности пациентов к венозным тромбоэмболиям, фибриляции предсердий неклапанной природы. Достоинством препарата является высокая биологическая доступность. Таблетки можно принимать вне зависимости от приема пищи.

Также как и в других дженериках Ксарелто, в лекарственном средстве Ривароксабан содержатся вспомогательные вещества, которые могут вызывать аллергические реакции у пациентов с высокой чувствительностью на компоненты. Препарат, как и другие аналоги средства Ксарелто, нередко становится причиной развития тошноты и изменения уровней показателей печени.

Ривароксабан, более дешевый аналог Ксарелто, не назначается в следующих случаях:

• при наличии высокой чувствительность к активному веществу;
• людям, страдающим частыми кровотечениями;
• при тяжелой дисфункции почек;
• пациентам со злокачественными опухолями, имеющим высокий риск кровотечений;
• при одновременном лечении другими антикоагулянтами.

Как и другие дешевые аналоги лекарства Ксарелто, Ривароксабан назначается по строгим показаниям. Коррекция дозировок, их снижение, необходимо при наличии у пациента почечной или печеночной недостаточности.

Стоимость Ривароксабана, более дешевого аналога препарата Ксарелто, составляет около 900 рублей.

Варфарин

Препарат Варфарин производится российским фармацевтическим предприятием. Главный компонент натрия варфарин способствует блокировке выработки факторов свертывания крови, имеющих зависимость от витамина К.

Лекарство, более дешевый аналог Ксарелто, назначается при таких состояниях, как:

• тромбозы вен острой и рецидивирующих форм;
• эмболии легочной артерии;
• инсульт с преходящими ишемическими атаками.

Препарат показан для профилактики тромбоэмболий пациентам, имеющим поражения сердечных клапанов. Продолжительность приема лекарства, дешевого аналога медикамента Ксарелто, устанавливается врачом.

Варфарин не назначается при острых кровотечениях, остром ДВС-синдроме, варикозе вен ЖКТ и язвенных процессах. Среди побочных действий наиболее частыми являются незначительные кровотечения. Если такое состояние наблюдается у пациента, необходимо уменьшить дозировку или подобрать другой препарат. При передозировке таблеток следует ввести внутривенным способом витамин К.

Варфарин нельзя применять одновременно с такими лекарственными средствами, как Циметидин, Хлорамфеникол, Клопидогрел. Эффективность медикамента могут снизить экстракты женьшеня, зверобоя, хинин, содержащийся в некоторых напитках с тонизирующим эффектом. Одновременно с приемом препарата не рекомендуется употреблять авокадо, лук, капусту, киви, горох.

Варфарин, дешевый аналог лекарства Ксарелто, можно купить за 96 рублей.

Клексан

Препарат Клексан (синонимы – Эниксум и Анфибра) является антитромботическим средством и производится из слизистых кишечника свиньи. Активный компонент эноксапарин – низкомолекулярный гепарин, используемый в медицине для профилактики тромбозов и терапии стенокардии и инфарктов без зубца Q.

Медикамент выпускается только в виде раствора для инъекций, которые вводятся в боковые зоны живота.

Внутримышечное использование данного лекарственного средства запрещено.

Схема введения определяется лечащим врачом. Во время процедуры может возникнуть кровотечение, крайне редко – некроз кожи.

Противопоказания к лекарству Клексан следующие:

• высокая чувствительность к гепарину;
• геморрагическая форма инсульта;
• беременность при наличии искусственного клапана сердца;
• детский возраст до 18 лет.

Клексан, как и другие аналоги, назначается с особой осторожностью пациентам, страдающим такими заболеваниями, как:

• гемофилия, васкулит;
• язвенные процессы пищеварительного тракта;
• тяжелая степень гипертонии;
• ретинопатия геморрагического или диабетического характера;
• тяжелая форма сахарного диабета;
• операции на глазах;
• анестезии спинальные и эпидуральные;
• эндокардит в бактериальной форме;
• перикардиты.

Лекарство Клексан нежелательно применять вместе с тромболитическими препаратами и их аналогами, содержащими низкомолекулярный гепарин. При передозировке возможны тяжелые геморрагические осложнения. В этом случае медленно вводится внутривенным путем протамин сульфат.

Стоимость препарата Клексан, недорогого аналога медикамента Ксарелто, составляет 265 рублей.

Заключение

Препарат Ксарелто и его более дешевые аналоги назначается пациентам строго по показаниям и отпускается только по рецепту врача. Лекарства из группы антикоагулянтов имеют большой перечень противопоказаний, с которым необходимо ознакомиться перед началом их приема. О том, какой препарат больше подходит и что лучше, Ксарелто или его аналоги, нужно узнать у специалиста. При развитии побочных эффектов необходимо изменить дозировки или полностью отказаться от применения медикамента. В некоторых случаях требуется регулярный контроль показателей крови.