Сульфадиазин (Sulfadiazine) - инструкция по применению, описание, фармакологическое действие, показания к применению, дозировка и способ применения, противопоказания, побочные действия. Сульфадиазин (Sulfadiazine) - инструкция по применению, описание, фар

Входит в состав препаратов

АТХ:

J.01.E Сульфаниламиды и триметоприм

Фармакодинамика:

Структурный аналог ПАБК, необходимой микроорганизмам для синтеза дигидрофолиевой кислоты. Конкурентная блокада дигидроптероатсинтетазы бактерий: нарушение синтеза дигидроптероевой кислоты (предшественник тетрагидрофолиевой кислоты - кофактора синтеза пуринов). Чувствительны только те микроорганизмы, которые вынуждены самостоятельно синтезировать фолиевую кислоту.

Фармакокинетика:

F 70-100%. Проникает через ГЭБ. Связь с белками плазмы 38-48%. Биотрансформация в печени (ацетилирование). Период полувыведения 10 ч, при ХПН - 34 ч. Элиминация почками (60-85% в течение 48-72 ч).

Показания:

Профилактика и лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к сульфадиазину микроорганизмами: при ожогах, пролежнях, глубоких ранах.

XII.L80-L99.L89 Декубитальная язва

XIX.T79.T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

Противопоказания:

Беременность, повышенная чувствительность к сульфадиазину.

Не применяют у новорожденных.

С осторожностью:

При лечении пациентов с нарушением функции печени необходимо регулярно проводить контроль содержания сульфадиазина в плазме крови. При лечении пациентов с нарушением функции почек необходимо регулярно проводить контроль содержания сульфадиазина в плазме крови.

Беременность и лактация:

Адекватные и хорошо контролируемые исследования у человека и на животных не проводились. Не применять! Нет сведений о проникновении в грудное молоко. Не применять!

Способ применения и дозы:

Применяют наружно обычно 2 раза/сут. Большие поврежденные поверхности кожи покрывают стерильной марлей, при меньших поверхностях этого не требуется.

Побочные эффекты:

Гиперчувствительность (лихорадка, зуд, кожная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, фульминантный некроз печени, агранулоцитоз, апластическая анемия, другие заболевания крови), фотосенсибилизация.

Заболевания крови (лихорадка, боль в горле, бледность, необычные кровотечения или синяки, необычная усталость или слабость).

Гепатит, синдром Лайелла.

Нарушения со стороны ЦНС: спутанность сознания, дезориентация, эйфория, галлюцинации, депрессия.

Колит, вызванный Clostridium difficile.

Кристаллурия, гематурия; зоб, другие нарушения функции щитовидной железы, интерстициальный нефрит, тубулярный некроз.

Тошнота, рвота.

Передозировка:

Угнетение костномозгового кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, инфекции.

Лечение симптоматическое.

Взаимодействие:

Циметидин - повышается риск развития лейкопении.

Особые указания:

Сульфаниламид средней продолжительности действия для наружного применения. Части тела, обработанные препаратом, рекомендуется предохранять от действия прямых солнечных лучей.

Инструкции

Дермазин (Dermazin), Сильведерм (Silvederma), Сульфазин (Sulfasin), Сульфаргин (Sulfargin).

Состав и форма выпуска

Сульфадиазин серебра. Мазь, крем (в 1 г - 10 мг); таблетки (500 мг).

Фармакологическое действие

Сульфаниламидный препарат. В ране сульфадиазин серебра диссоциирует, в результате этого высвобождаются ионы серебра в концентрациях, которые являются токсичными для микроорганизмов, но не оказывают повреждающего действия на клетки тканей пациента.

Сульфадиазин серебра обладает широким спектром противомикробного действия. Активен в отношении Staphyloccocus, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Ps. aerugenosa и др. К препарату также чувствительны некоторые виды грибов (Candida и дерматофиты).

Фармакокинетика

При контакте с раневыми экссудатами происходит медленная диссоциация на активные компоненты. В системный кровоток адсорбируется около 10% сульфадиазина и 1% серебра. Нанесение на обширные поверхности сопровождается повышением крнцентрации сульфадиазина до 10-20 мкг/мл.

Показания

Профилактика и лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами: при ожогах, пролежнях, глубоких ранах. Внутрь - , стафилококковый и стрептококковый сепсис.

Применение

На поврежденную поверхность наносят мазь или крем обычно 2 р/сут. Большие поврежденные поверхности кожи покрывают стерильной марлей, при меньших поверхностях этого не требуется. Перед каждой повторной апликацией необходимо удалить предыдущий слой крема или мази струей воды или антисептическим средством.

При назначении внутрь таблеток первая доза 2 г, затем в течение 2 дней по 1 г каждые 4 ч, в дальнейшем по 1 г каждые 6-8 ч. При лечении пациентов с нарушением функции печени и почек необходимо регулярно проводить контроль содержания сульфадиазина в плазме крови.

Побочное действие

Возможны местные реакции - чувство жжения, зуда. При длительном применении препарата на больших поверхностях концентрация сульфадиазина в сыворотке крови может достигнуть пороговых величин и привести к развитию лейкопении.

Сульфадиазин серебра МНН

Международное название: Сульфадиазин

Лекарственная форма: аэрозоль для наружного применения, крем для наружного применения, мазь для наружного применения

Химическое название:

4 - амино - N - 2 - пиримидинилбензолсульфонамид (в виде серебряной соли)

Фармакологическое действие:

Сульфаниламидный препарат для местного применения. Обладает широким спектром антибактериального действия, в который входят практически все микроорганизмы, которые могут инфицировать ожоговые раны: Escherichia coli, Proteus spp., Staphylococcus spp., Klebsiella spp.; также чувствительны некоторые виды грибов и дрожжей. Снижает активность SH-содержащих ферментов микробной клетки. При нанесении на поврежденные кожные покровы диссоциирует с высвобождением ионов серебра и сулфаниламида, концентрации которых достаточны для подавления роста болезнетворных микроорганизмов и в то же время не оказывают повреждающего действия на клетки тканей. Проникает в некротическую ткань. Незначительно испаряется с поверхности раны, не имеет неприятного запаха и легко смывается водой.

Фармакокинетика:

При нанесении на раневую поверхность в периферический и системный кровоток абсорбируется около 10% сульфадиазина и 1% серебра. Нанесение на обширную раневую поверхность сопровождается повышением концентрации сульфадиазина в крови до 10-20 мкг/мл.

Показания:

Инфицированные поверхностные раны и ожоги со слабой экссудацией, пролежни, трофические и длительно не заживающие язвы (включая раны культи), ссадины, пересадка кожи.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, угнетение костномозгового кроветворения, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, почечная/печеночная недостаточность, порфирия, беременность, период новорожденности и грудной возраст (до 1 мес), глубокие гнойные раны и ожоги с выраженной экссудацией.

Режим дозирования:

Наружно. Взрослым и детям старше 1 мес поврежденную поверхность после очистки раны смазывают слоем крема или мази толщиной 1.5-2 мм 1-2 раза в сутки; большие поврежденные поверхности кожи закрываются стерильной повязкой, сменяемой 1-2 раза в сутки. При смене повязок не наблюдается болевых эффектов. Перед каждой повторной аппликацией необходимо удалить предыдущий слой препарата струей воды или антисептическим ЛС. Максимальная доза - 0.3 г мази.

Побочные эффекты:

Жжение, зуд, коричневато-серое окрашивание кожи, кожные аллергические реакции (кожная сыпь, фотосенсибилизация); при длительном применении на больших раневых поверхностях - системные побочные эффекты (лейкопения, головная боль, диспепсия).

Особые указания:

При лечении пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью необходимо регулярно проводить контроль концентрации сульфаниламидов в плазме. Соли серебра, вступая в реакции с кислородом воздуха, металлами и др. химическими компонентами, особенно при катализирующем тепловом воздействии, темнеют, поэтому препарат должен храниться в закрытой таре и вдали от источников тепла. Части тела, обработанные препаратом, рекомендуется предохранять от действия прямых солнечных лучей.

4-amino-N-pyrimidin- 2-yl-benzenesulfonamide

Химические свойства

Сульфадиазин натрий относится к группе противомикробных средств – сульфаниламидов .

Вещество синтезируют в виде белого или светло-желтого кристаллического порошка, не имеющего специфического запаха. При длительном пребывании на свету соединение желтеет и распадается при наличии кислой среды. Средство нерастворимо в воде и орг. растворителях, зато хорошо растворяется в щелочах .

Молекулярная масса соединения = 250,3 грамма на моль.

Сходное по звучанию вещество — сульфозин , ранее применяли в психиатрии для проведения пиротерапии при и для усмирения буйных пациентов.

Сульфазин в психиатрии не используется. Уколы Сульфазина также не производятся. Лекарство выпускают в форме таблеток или мази для местного применения.

Фармакологическое действие

Противомикробное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество сблокирует процессы синтеза фолатов и ингибирует активность SH-содержащих ферментов в клетках микробов, нарушает синтез тетрагидрофолиевой кислоты , пиримидинов и пуринов . Средство проявляет активность по отношению к грамположительным и грамотрицательным бактериям, в том числе Pseudomonas aeruginosa, стрептококкам, гонококкам, кишечной палочке, менингококкам, протозойным инфекциям, грибкам Кандида, дерматофитам .

Биологическая доступность при пероральном приеме – порядка 80%. Метаболизируется лекарство преимущественно почками. Период полувыведения вещества составляет от 10 часов до 1 суток.

Мазь, в составе которой находится Сульфазин, обладает умеренной осмотической активностью , воздействует местно, в системный кровоток попадает мене 10% активного вещества.

Показания к применению

Сульфадиазин натрий назначают:

для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний мочевыводящих путей;
при трахоме и токсоплазмозе ;
пациентам с пневмонией , церебральным менингитом , сепсисом , если другие антибактериальные средства недостаточно эффективны.

Вещество в составе мази используют:

для лечения поверхностных ран и ожогов со слабой экссудацией;
при трофических язвах , пролежнях , язвах , которые долго не заживают;
у пациентов с кератомикозами ;
после пересадки кожи.

Противопоказания

Сульфазин противопоказан:

при на данное вещество;
лицам с почечной недостаточностью или лейкопенией ;
беременным женщинам;
при нейтропении ;
в возрасте до 3 месяцев;
во время лактации;
при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы .

Также мазь нельзя назначать для лечения глубоких гнойных ран и ожогов с выраженной экссудацией .

Побочные действия

Как правило, лекарственное средство хорошо переносится пациентами.

Редко развиваются:

аллергические реакции на коже;
(пероральный прием);
лейкопения , ;
некроз кожи и обесцвечивание;
нефрит;
болезненные ощущения и жжение в месте нанесения мази.

Сульфазин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В зависимости от заболевания и лекарственной формы существуют различные схемы лечения.

Таблетки, как правило, назначают в насыщающей дозе от 2 до 4 грамм в сутки. Далее 1-2 дня принимают по 1 грамму, каждые 4 часа. Затем переходят на прием одного грамма средства каждые 7 часов.

Для детей начальная дозировка рассчитывается из соотношения 0,1 грамм на 1 кг веса, затем по 25 мг на кг каждые 4-6 часов.

Мазь применяют исключительно местно. После очистки и надлежащей обработки раневой поверхности препарат наносят слоем в 3 мм, максимально можно нанести 300 мг мази. Также показано наложение повязки с мазью, которую следует менять не менее 1-2 раза в сутки. Продолжительность лечения – примерно 21 день.

Передозировка

Нет данных о передозировке лекарственным средством. Вероятнее всего усилится частота и выраженность проявления побочных реакций.

Взаимодействие

Вещество усиливает побочные реакции от , анестетиков , производных сульфонилмочевины , антикоагулянтов , противомолярийных средств , противосудорожных средств.

При сочетании с увеличивается вероятность развития лейкопении .