Противовирусные препараты местного действия. Антивирусные препараты от простуды для детей и взрослых. Как действуют противовирусные препараты

На рынке присутствует целый ряд фармакологических препаратов и гомеопатических средств, позиционируемых как «лекарства для профилактики и лечения простудных заболеваний и гриппа». В этих средствах содержатся самые разные действующие вещества: кагоцел, умифеновир, интерфероны, бромид азоксимера… Запоминать эти и другие сложные названия не надо. Важно обратить внимание только на то, что все эти средства продвигаются как «противовирусные» или «иммуномодулирующие».

Первая причина, по которой стоит игнорировать эти препараты, - отсутствие удовлетворительных доказательств эффективности.

Поиск по запросу kagocel в одной из крупнейших научных баз данных мира PubMed.govPubMed.gov| US National Library of Medicine, National Institutes of Health Search database выдаёт 17 статей, где упоминается кагоцел. Среди них есть отчёты о лабораторных испытаниях и исследованиях на животных, но нет отчётов о проведённых рандомизированных клинических исследованиях (РКИ), которые бы доказывали, что это средство действительно помогает людям выздоравливать быстрее или болеть реже.

С другими препаратами «для профилактики и лечения простуды и гриппа» ситуация обстоит похожим образом.

Почему эффективность противовирусных препаратов не доказана

Если бы какое-то лекарство действительно обладало способностью ускорять выздоровление при простудных инфекциях или предотвращать их появление, тогда, учитывая чрезвычайную распространённость этих заболеваний и их доброкачественный характер, провести качественное исследование и доказать эффект не составило бы большого труда.

В таком контексте отсутствие доказательств эффективности - сильный аргумент в пользу того, что средство не работает или обладает несущественно малой пользой.

В чём проблема исследований, посвящённых противовирусным средствам

В качестве доказательства мнимой эффективности этих средств нередко приводятся результаты клинических исследований, опубликованных в русскоязычных медицинских журналах.

Василий Власов, врач, доктор медицинских наук, профессор Высшей школы экономики, президент Общества специалистов доказательной медицины.

Первое, на что нужно обратить внимание, - многие из таких ссылок никуда не ведут, то есть упомянутые исследования нигде не удаётся найти.

В своей статьеОбщество специалистов доказательной медицины | Ищущим кагоцела . Василий Власов критикует два доступных исследования, якобы доказывающих эффективность кагоцела. В действительности эти исследования содержат множество свидетельств плохой практики, они спонсированы производителями и даже сопровождаются рекламными материалами.

Безопасны ли противовирусные препараты

Отсутствие крупных РКИ означает не только недоказанную эффективность, но и неизученную безопасность препаратов для «лечения и профилактики гриппа и простуды». Это вторая причина, по которой их не следует использовать.

В случае вероятность побочных эффектов, конечно, очень мала: только потому, что, исходя из технологии их изготовления (множество разбавлений), они не содержат активных веществ.

В случае многих других «иммуномодулирующих и противовирусных» препаратов неизученный профиль безопасности вызывает серьёзные сомнения, так как они изначально разрабатываются как средства, которые будут продаваться без рецепта врача и использоваться множеством людей.

В состав кагоцела входит госсипол - вещество с установленной способностью подавления фертильности у мужчин. До сих пор его токсикологические испытания были проведены только на крысах. Данных о безопасности препарата для людей нет, однако, несмотря на это, средство применяется у детей. По мировым стандартам это недопустимая, аморальная практика. Если профиль безопасности средства не установлен, оно должно быть сначала изучено на взрослых и только после этого может использоваться в лечении детей.

Почему эти препараты по-прежнему остаются на рынке

Есть несколько возможных причин.

Пациенты, принимающие подобные средства, выздоравливают. Не потому, что лекарство помогает им, а потому что болезнь проходит сама по себе. Однако им может быть неприятно признать, что они потратили деньги зря, и потому они часто становятся активными сторонниками использования этих препаратов, рекомендуя их своим друзьям и близким.

Дезориентацию публики и врачей усиливает и то, что использование этих средств не только не встречает сопротивления, но и нередко поддерживается государственными органами здравоохраненияОбщество специалистов доказательной медицины | Минздрав нарекомендовал . и академическими кругами . .

Что делать, если врач выписал противовирусные средства

Мы не можем надеяться на то, что в обозримом будущем недобросовестные рекламные кампании, некомпетентность и искажение рекомендаций, вызванное финансовыми интересами, исчезнут. В связи с этим потребителям нужно стать более информированными и игнорировать эти средства.

Чем лечиться во время простуды и гриппа

В настоящее время доступно небольшое количество противовирусных препаратов с весьма скромной эффективностью и только для лечения . К этой группе относится, в частности, осельтамивирCDC| Influenza Antiviral Medications: Summary for Clinicians . . При раннем начале лечения этот препарат может незначительно сократить продолжительность заболевания (в среднем на один день). Учитывая доброкачественный характер этой инфекции, для большинства людей использование осельтамивира нецелесообразно.

Против сотен других разновидностей вирусных инфекций, вызывающих симптомы простуды, лечения не существует. Эффективных возможностей предотвратить развитие осложнений этих инфекций также не существует.

Правила лечения при простуде можно описать следующим образом:

1. При необходимости для облегчения симптомов простуды и гриппа (в ожидании естественного выздоровления) можно использовать простые и дешёвые симптоматические .
2. Пациентам нужно знать, какие симптомы могут указывать на развитие осложнений инфекции и когда следует обязательно обратиться к врачу.

Наиболее распространенные побочные эффекты противовирусных препаратов

Использование противовирусных препаратов при сахарном диабете

Можно ли сочетать лечение противовирусными препаратами с алкоголем?

Использование противовирусных и противовоспалительных препаратов (парацетамол, ибупрофен )

При каких заболеваниях используют противовирусные препараты? - (видео )

Противовирусные препараты при заболеваниях, вызванных семейством герпесвируса - (видео )

Противовирусные препараты при кишечных вирусных инфекциях

Использование противовирусных препаратов в профилактических целях. Противовирусные препараты для детей, беременных и кормящих грудью женщин

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Что представляют собой противовирусные препараты?

Противовирусные препараты представляют собой лекарственные средства, направленные на борьбу с различными видами вирусных заболеваний (герпес , ветряная оспа и т. д. ). Вирусы являются отдельной группой живых организмов, способной поражать растения, животных и человека. Вирусы – самые мелкие инфекционные агенты, но также и самые многочисленные.

Вирусы являются не чем иным, как генетической информацией (короткой цепочкой азотистых оснований ) в оболочке из жиров и белков. Их строение максимально упрощено, они не имеют ядра, ферментов, элементов энергообеспечения, чем отличаются от бактерий . Именно поэтому они обладают микроскопическими размерами, а их существование долгие годы было скрыто от науки. Впервые о существовании вирусов, проходящих через бактериальные фильтры, предположил в 1892 году русский ученый Дмитрий Ивановский.

Количество эффективных противовирусных препаратов на сегодняшний день является очень небольшим. Многие препараты осуществляют борьбу с вирусом по принципу активизации собственных иммунных сил организма. Также не существует противовирусных препаратов, которые могли бы быть применены в случае разнообразных вирусных инфекций , большинство существующих лекарств узко направлены для лечения одного, максимум двух заболеваний. Это связано с тем, что вирусы очень разнообразны, в их генетическом материале закодированы различные ферменты и защитные механизмы.

История создания противовирусных препаратов

Создание первых противовирусных препаратов приходится на середину прошлого века. В 1946 году был предложен первый противовирусный препарат тиосемикарбазон. Он оказался малоэффективным. В 50-х годах появились противовирусные препараты, направленные на борьбу с вирусом герпеса. Их эффективность была достаточной, однако большое количество побочных действий практически полностью исключила возможность его применения в лечении герпеса. В 60-х годах были получены амантадин и ремантадин , препараты, которые используются и сегодня.

Все препараты до начала 90-х годов были получены эмпирическим путем, с помощью наблюдений. Эффективность (механизм действия ) данных лекарственных средств было сложно доказать из-за отсутствия необходимых знаний. Лишь в последние десятилетия ученые получили более полные данные о строении вируса, об их генетическом материале, вследствие чего появилась возможность производить более эффективные препараты. Однако и сегодня многие препараты остаются с клинически неподтвержденной эффективностью, из-за чего противовирусные средства используют только в определенных случаях.

Большим успехом медицины стало открытие человеческого интерферона – вещества, осуществляющего противовирусную активность в человеческом организме. Было предложено использовать его в качестве лекарственного средства, после чего ученые получили методы его очистки из донорской крови. Из всех противовирусных препаратов лишь интерферон и его производные могут претендовать на звание препаратов широкого спектра действия.

В последние годы становится популярным использование природных препаратов для лечения вирусных заболеваний (например, эхинацеи ). Также сегодня популярно применение различных иммуномодулирующих препаратов, которые обеспечивают профилактику против вирусных заболеваний. Их действие основано на увеличении синтеза собственного интерферона в организме человека. Особую проблему современной медицины представляет ВИЧ -инфекция и СПИД , поэтому основные усилия фармацевтической промышленности сегодня направлены на поиск лечения данного заболевания. К сожалению, необходимое лекарство все еще не найдено.

Производство противовирусных препаратов. Основа противовирусных препаратов

Существует большое разнообразие противовирусных препаратов, однако все из них имеют недостатки. Частично это объясняется сложностью разработки, производства и испытания препаратов. Противовирусные препараты нужно испытывать, естественно на вирусах, но проблема заключается в том, что вирусы вне клеток и вне других организмов долго не живут и никак себя не проявляют. Также их довольно сложно выделить. В отличие от вирусов бактерии культивируются на питательных средах, и по замедлению их роста можно судить об эффективности антибактериальных препаратов.

На сегодняшний день противовирусные препараты получают следующими способами:

• Химический синтез. Стандартным способом производства препаратов является получение препаратов в ходе химических реакций.
• Получение из растительного сырья. Некоторые части растений, а также их экстракты обладают противовирусным эффектом, что используют фармацевты в производстве лекарственных средств.
• Получение из донорской крови. Данные методы были актуальны несколько десятилетий назад, сегодня от них практически отказались. Их использовали для получения интерферона. Из 1 литра донорской крови можно было получить всего несколько миллиграмм интерферона.
• Использование генной инженерии. Данный метод является новейшим в фармацевтической промышленности. С помощью генной инженерии ученые изменяют структуру генов определенных видов бактерий, в результате чего они производят нужные химические соединения. В дальнейшем они подвергаются очистке и используются в качестве противовирусного средства. Так получают, например, некоторые виды противовирусных вакцин , рекомбинантный интерферон и другие лекарства.

Таким образом, основой противовирусных препаратов могут служить как неорганические, так и органические вещества. Однако в последние годы все чаще применяются рекомбинантные (полученные с помощью генной инженерии ) препараты. Они, как правило, обладают именно теми качествами, которые в них закладывает производитель, являются эффективными, но не всегда доступны потребителю. Цена на такие препараты может быть очень высока.

Противовирусные препараты, противогрибковые средства и антибиотики, различия. Можно ли их принимать совместно?

Различия между противовирусными, противогрибковыми и антибактериальными средствами (антибиотиками ) заложены в их названии. Все они созданы против различных классов микроорганизмов, вызывающих заболевания, отличающиеся между собой по клиническим проявлениям. Естественно, они будут эффективны только в том случае, если возбудитель был верно определен, и для него была подобрана правильная группа препаратов.

Антибиотики направлены против бактерий. К бактериальным поражениям относятся гнойные поражения кожи , слизистых оболочек, пневмония , туберкулез , сифилис , многие другие заболевания. Большинство воспалительных заболеваний (холецистит , бронхит , пиелонефрит и многие другие ) вызвано именно бактериальной инфекцией. Они характеризуются практически всегда стандартными клиническими признаками (боль, повышение температуры , покраснение покровов, отек и нарушение функции ) и имеют незначительные отличия. Заболевания, вызываемые бактериями, составляют самую обширную группу и изучены наиболее полно.

Грибковые поражения возникают, как правило, при ослабленном иммунитете и поражают, в основном, поверхность кожи, ногтей, волос, слизистые оболочки. Наилучшим примером грибковых поражений является кандидоз (молочница ). Для лечения грибковых поражений следует применять исключительно противогрибковые препараты. Использование антибактериальных препаратов является ошибкой, так как грибы очень часто развиваются именно в случае нарушения равновесия бактериальной флоры.

Наконец, противовирусные препараты используются для лечения вирусных болезней. Заподозрить у себя вирусное заболевание можно по наличию симптомов, напоминающих грипп (головная боль , ломота в теле, утомляемость , умеренное повышение температуры ). Такое начало характерно для многих вирусных заболеваний, включая ветрянку, гепатит и даже кишечные вирусные заболевания. Вирусные заболевания нельзя лечить антибиотиками, их нельзя применять даже в цели профилактики присоединения бактериальной инфекции. Однако стоит учитывать, что при наличии одновременного вирусного и бактериального поражения врачи назначают препараты из обеих групп.

Перечисленные группы препаратов считаются сильнодействующими препаратами и продаются только по рецепту врача. Для лечения вирусных, бактериальных или грибковых заболеваний нужно обращаться к врачу и не заниматься самолечением.

Противовирусные препараты с доказанной эффективностью. Достаточно ли эффективны современные противовирусные препараты?

В настоящее время существует ограниченное количество противовирусных препаратов. Количество действующих веществ с доказанной эффективностью против вирусов составляет около 100 наименований. Из них всего лишь около 20 широко применяются в лечении различных заболеваний. Другие имеют либо высокую цену, либо большое количество побочных эффектов. Часть препаратов никогда не проходила клинических испытаний, несмотря на долголетнюю практику применения. Так, например, против гриппа доказанной эффективностью обладают лишь осельтамивир и занамивир, несмотря на то, что в аптеках продается большое количество препаратов против гриппа.

К противовирусным препаратам, которые имеют доказанную эффективность, относят:

• валацикловир;
• видарабин;
• фоскарнет;
• интерферон;
• ремантадин;
• осельтамивир;
• рибавирин и некоторые другие препараты.

С другой стороны, сегодня в аптеках можно найти множество аналогов (дженериков ), из-за чего сотня действующих веществ противовирусных препаратов превращается в несколько тысяч коммерческих названий. Разобраться в таком количестве препаратов могут только фармацевты или врачи. Также под названием противовирусных препаратов часто скрываются обычные иммуномодуляторы , которые усиливают иммунитет, но довольно слабо влияют на сам вирус. Таким образом, перед использованием противовирусных средств необходимо консультироваться с лечащим врачом по поводу необходимости их применения.

В целом, при использовании противовирусных препаратов, особенно тех, что продаются свободно в аптеках, нужно быть очень осторожным. Большинство из них не обладают нужными лечебными свойствами, а польза от их применения приравнивается многими врачами к плацебо (вещество-пустышка, которое не оказывает никакого эффекта на организм ). Лечением вирусных инфекций занимаются врачи-инфекционисты (записаться ) , в их арсенале есть нужные препараты, которые точно помогают против различных возбудителей. Однако лечение противовирусными средствами должно проводиться под надзором врачей, так как большинство из них имеет выраженные побочные эффекты (нефротоксичность, гепатотоксичность, нарушения нервной системы, электролитные нарушения и многие другие ).

Можно ли купить противовирусные препараты в аптеке?

Не все противовирусные препараты можно приобрести в аптеке. Это связано с серьезным влиянием препаратов на человеческий организм. Для их применения необходимо разрешение и контроль со стороны врача. Это относится к интерферонам, препаратам против вирусного гепатита, противовирусным средствам системного действия. Для покупки препарата по рецепту необходим специальный бланк с печатью врача и медицинского учреждения. Во всех инфекционных стационарах противовирусные лекарства выдаются без рецепта.

Однако существуют различные противовирусные средства, которые можно приобрести и без рецепта. Так, например, мази против герпеса (с содержанием ацикловира ), глазные и носовые капли с содержанием интерферона и многие другие средства доступны в свободной продаже. Иммуномодуляторы и растительные противовирусные препараты можно приобрести также без рецепта. Их приравнивают, как правило, к биологически активным добавкам (БАД ).

Противовирусные препараты по механизму действия делятся на следующие группы:

• препараты, действующие на внеклеточные формы вируса (оксолин , арбидол );
• препараты, предупреждающие проникновение вируса внутрь клетки (ремантадин, осельтамивир );
• препараты, останавливающие воспроизводство вируса внутри клетки (ацикловир, рибавирин );
• препараты, прекращающие сборку и выход вируса из клетки (метисазон );
• интерфероны и индукторы интерферонов (альфа, бета, гамма интерферон ).

Препараты, действующие на внеклеточные формы вируса

К данной группе относится небольшое количество препаратов. Одним из таких препаратов является оксолин. Он обладает способностью проникать сквозь оболочку вируса, находящегося вне клеток и инактивировать его генетический материал. Арбидол воздействует на липидную оболочку вируса и делает его неспособным к слиянию с клеткой.

Косвенное действие на вирус оказывает интерферон. Данные препараты могут привлекать в область заражения клетки иммунной системы, которые успевают инактивировать вирус до его проникновения в другие клетки.

Препараты, препятствующие проникновению вируса в клетки организма

К данной группе относятся препараты амантадин, ремантадин. Их можно использовать против вируса гриппа, а также против вируса клещевого энцефалита . Эти препараты объединяет способность нарушать взаимодействие оболочки вируса (в частности М-белка ) с клеточной мембраной. В результате чужеродный генетический материал не попадает в цитоплазму клетки человека. Кроме того, создается определенное препятствие при сборке вирионов (частиц вируса ).

Данные препараты целесообразно принимать только в первые дни заболевания, поскольку в разгар заболевания вирус уже находится внутри клеток. Названные препараты хорошо переносятся, но из-за особенностей механизма действия применяются только в профилактических целях.

Препараты, блокирующие активность вируса внутри клеток человеческого организма

Данная группа препаратов является наиболее широкой. Одним из способов остановки репродукции вируса является блокирование ДНК (РНК ) – полимераз. Эти ферменты, привнесенные в клетку вирусом, производят большое количество копий вирусного генома. Ацикловир и его производные угнетают активность данного фермента, этим объясняется их противогерпетическое действие. Угнетение ДНК-полимераз осуществляет также рибавирин и некоторые другие противовирусные препараты.

К данной группе относятся также антиретровирусные препараты, которые используются для лечения ВИЧ. Они угнетают активность обратной транскриптазы, превращающую вирусную РНК в ДНК клетки. К ним относятся ламивудин, зидовудин, ставудин и другие лекарственные средства.

Препараты, блокирующие сборку и выход вируса из клеток

Одним из представителей группы является метисазон. Данное средство блокирует синтез вирусного белка, из которого состоит оболочка вириона. Препарат используется для профилактики ветряной оспы, а также для уменьшения осложнений вакцинации против ветряной оспы. Данная группа является перспективной в плане создания новых лекарственных средств, так как препарат метисазон обладает выраженной противовирусной активностью, легко переносится пациентами и назначается внутрь.

Интерфероны. Использование интерферонов в качестве лекарственного средства

Интерфероны – это низкомолекулярные белки, которые организм вырабатывает самостоятельно в ответ на заражение вирусом. Существуют разные виды интерферонов (альфа, бета, гамма ), которые отличаются различными свойствами и производящими их клетками. Интерфероны вырабатываются также при некоторых бактериальных инфекциях, однако наибольшую роль данные соединения играют именно в борьбе с вирусами. Без интерферонов невозможно действие иммунной системы и защита организма от вирусов.

Интерфероны обладают следующими качествами, позволяющими им проявлять противовирусное действие:

• подавляют синтез белков вируса внутри клеток;
• замедляют сборку вируса внутри клеток организма;
• блокируют ДНК и РНК полимеразы;
• активируют системы клеточного и гуморального иммунитета в отношении вирусов (привлекают лейкоциты , активируют систему комплемента ).

После открытия интерферонов появились предположения об их возможном использовании в качестве лекарства. Особенно важен факт, что к интерферонам у вирусов не развивается устойчивость. Сегодня их используют при лечении различных вирусных заболеваний, герпеса, гепатитов, СПИДа. Большими недостатками препарата являются серьезные побочные эффекты, высокая стоимость и сложности в получении интерферонов. Из-за этого интерфероны очень тяжело приобрести в аптеках.

Индукторы интерферона (кагоцел, трекрезан, циклоферон, амиксин )

Использование индукторов интерферона является альтернативой применению интерферонов. Такое лечение обычно в несколько раз дешевле и доступнее потребителям. Индукторы интерферонов – это вещества, которые увеличивают производство организмом собственного интерферона. Индукторы интерферона имеют слабое прямое противовирусное действие, но обладают выраженным иммуностимулирующим действием. Их активность обусловлена, в основном, эффектами интерферона.

Различают следующие группы индукторов интерферона:

• природные препараты (амиксин , полудан и другие );
• синтетические препараты (полиоксидоний , галавит и другие );
• растительные препараты (эхинацея ).

Индукторы интерферонов увеличивают производство собственного интерферона благодаря имитации сигналов, получаемых при заражении организма вирусами. Кроме того, их длительное использование приводит к истощению иммунитета, а также может привести к различным побочным эффектам. Из-за этого данная группа препаратов не зарегистрирована в качестве официальных лекарственных средств, а используется в качестве биологически активных добавок. Клиническая эффективность индукторов интерферонов не является доказанной.

Противовирусные препараты обладают специфическим, избирательным действием. Их принято разделять на типы в соответствии с вирусом, на который они оказывают наибольшее воздействие. Самая распространенная классификация подразумевает деление препаратов по спектру действия. Такое деление облегчает их использование в определенных клинических ситуациях.
Типы противовирусных препаратов по спектру действия

Возбудитель	Наиболее часто используемые препараты
Вирус герпеса	ацикловир; валацикловир; фамцикловир.
Вирус гриппа	ремантадин; амантадин; арбидол; занамивир; осельтамивир.
Вирус ветряной оспы	ацикловир; фоскарнет; метисазон.
Цитомегаловирус	ганцикловир; фоскарнет.
Вирус иммунодефицита человека (ВИЧ )	ставудин; ритонавир; индинавир.
Вирус гепатита B и C	интерфероны альфа.
Парамиксовирус	рибавирин.

Противогерпетические препараты (ацикловир (зовиракс ) и его производные )

Вирусы герпеса делятся на 8 типов, они являются относительно крупными вирусами, содержащими ДНК. Проявления простого герпеса вызывают вирусы первого и второго типов. Основным препаратом в лечении герпеса является ацикловир (зовиракс ). Он является одним из немногих препаратов с доказанной противовирусной активностью. Роль ацикловира заключается в остановке роста вирусной ДНК.

Ацикловир, попадая в клетку, зараженную вирусом, проходит ряд химических реакций (фосфорилируется ). Измененное вещество ацикловира имеет способность ингибировать (останавливать развитие ) вирусную ДНК-полимеразу. Преимуществом препарата является избирательное действие. В здоровых клетках ацикловир неактивен, а в отношении обычной клеточной ДНК-полимеразы его действие в сотни раз слабее, чем против вирусного фермента. Препарат используют как местно (в виде крема или глазной мази ), так и системно в виде таблеток. Но, к сожалению, лишь около 25% действующего вещества всасывается из желудочно-кишечного тракта при системном применении.

В лечении герпеса также эффективны следующие препараты:

• Ганцикловир. Схож по механизму действия с ацикловиром, однако оказывает более сильный эффект, благодаря чему препарат используют также в лечении клещевого энцефалита. Несмотря на это, препарат лишен избирательного действия, из-за чего он в несколько раз токсичнее ацикловира.
• Фамцикловир. По механизму действия не отличается от ацикловира. Разница между ними заключается в наличии другого азотистого основания. По эффективности и токсичности сопоставим с ацикловиром.
• Валацикловир. Данное лекарство отличается большей эффективностью по сравнению с ацикловиром при использовании в виде таблеток. Оно всасывается из желудочно-кишечного тракта в достаточно большом процентном соотношении, а после прохождения ряда ферментативных изменений в печени превращается в ацикловир.
• Фоскарнет. Препарат имеет особое химическое строение (производное муравьиной кислоты ). Он не претерпевает изменений в клетках организма, благодаря чему активен в отношении штаммов вируса, устойчивых к ацикловиру. Фоскарнет также применяют при цитомегаловирусе , герпетическом и клещевом энцефалите. Его вводят внутривенно, из-за этого он имеет большое количество побочных эффектов.

Противогриппозные препараты (арбидол, ремантадин, тамифлю, реленза )

Существует большое количество вариантов вирусов гриппа. Выделяют три рода вирусов гриппа (А, В, С ), а также их деление по вариантам поверхностных белков - гемагглютинина (H ) и нейраминидазы (N ). Из-за того, что определить конкретный вид вируса очень сложно, не всегда противогриппозные препараты оказываются эффективными. Противогриппозные препараты обычно используют при тяжелом течении инфекции, так как при легких клинических проявлениях организм самостоятельно справляется с вирусом.

Выделяют следующие виды противогриппозных препаратов:

• Ингибиторы вирусного белка М (ремантадин, амантадин ). Данные препараты препятствуют проникновению вируса в клетку, поэтому, в основном, используются в виде профилактического, а не лечебного средства.
• Ингибиторы вирусного фермента нейраминидазы (занамивир, осельтамивир ). Нейраминидаза помогает вирусам разрушать слизистый секрет и проникать в клетки слизистой оболочки дыхательных путей. Препараты данной группы препятствуют распространению и репликации (воспроизводству ) вируса. Одним из таких препаратов является занамивир (реленза ). Он используется в виде аэрозоля. Другой препарат – осельтамивир (тамифлю ) – применяется внутрь. Именно эта группа препаратов признана медицинским сообществом как единственная с доказанной эффективностью. Препараты переносятся довольно легко.
• Ингибиторы РНК-полимеразы (рибавирин ). Принцип действия рибавирина не отличается от ацикловира и других препаратов, угнетающих синтез вирусного генетического материала. К сожалению, препараты такого рода обладают мутагенным и канцерогенным свойством, поэтому их нужно применять с осторожностью.
• Другие препараты (арбидол, оксолин ). Существует множество других препаратов, которые можно применять при вирусе гриппа. Они отличаются слабым противовирусным действием, некоторые дополнительно стимулируют выработку собственного интерферона. Однако стоит отметить, что данные препараты помогают не всем и далеко не во всех случаях.

Препараты, направленные на борьбу с ВИЧ-инфекцией

Лечение ВИЧ-инфекции на сегодняшний день является одной из самых серьезных проблем в медицине. Препараты, которые доступны современной медицине, позволяют лишь сдержать данный вирус, но не избавиться от него. Вирус иммунодефицита человека опасен тем, что он разрушает иммунную систему, в результате чего больной погибает от бактериальных инфекций и различных осложнений.

Препараты для борьбы с ВИЧ-инфекцией делятся на две группы:

• ингибиторы обратной транскриптазы (зидовудин, ставудин, невирапин );
• ингибиторы ВИЧ-протеаз (индинавир, саквинавир ).

Представителем первой группы является азидотимидин (зидовудин ). Его роль заключается в том, что он препятствует образованию ДНК из вирусной РНК. Это подавляет синтез вирусных белков, что и обеспечивает лечебный эффект. Препарат легко проникает через гематоэнцефалический барьер, из-за чего может вызывать нарушения центральной нервной системы. Препараты данного рода нужно использовать очень долго, лечебный эффект проявляется только через 6 – 8 месяцев лечения. Недостатком препаратов является развитие к ним устойчивости со стороны вируса.

Сравнительно новой группой антиретровирусных препаратов являются ингибиторы протеаз. Они снижают образование ферментов и структурных белков вируса, из-за чего в результате жизнедеятельности вируса образуются незрелые его формы. Это значительно задерживает развитие инфекции. Одним из таких препаратов является саквинавир. Он подавляет размножение ретровирусов, однако в его отношении также потенциально развивается устойчивость. Именно поэтому врачи используют комбинации препаратов из обеих групп при лечении ВИЧ и СПИДа.

Существуют ли противовирусные препараты широкого спектра?

Несмотря на заявления производителей лекарственных продуктов, а также рекламной информации, противовирусных препаратов широкого спектра не существует. Существующие сегодня и признанные официальной медициной препараты характеризуются направленным, специфическим действием. Классификация противовирусных препаратов подразумевает их разделение по спектру действия. Бывают некоторые исключения в виде препаратов, активных в отношении 2 – 3 вирусов (например, фоскарнет ), но не более того.

Противовирусные препараты назначаются врачами в строгом соответствии с клиническими признаками основного заболевания. Так, при вирусе гриппа бесполезны противовирусные препараты, предназначенные для лечения герпеса. Препараты, которые действительно могут повысить резистентность (сопротивляемость ) организма к вирусным заболеваниям, на самом деле являются иммуномодуляторами и обладают слабым противовирусным действием. Их используют, преимущественно, для профилактики, а не для лечения вирусных заболеваний.

Исключением считаются также интерфероны. Данные препараты выделены в особую группу. Их действие уникально, так как человеческий организм использует собственный интерферон в борьбе с любыми вирусами. Таким образом, интерфероны действительно активны в отношении практически всех вирусов. Однако сложность интерферонотерапии (длительность лечения, необходимость приема в составе курсов, большое количество побочных эффектов ) делают невозможным его использование против легких вирусных инфекций. Именно поэтому интерфероны сегодня используют, в основном, для лечения вирусных гепатитов.

Противовирусные препараты – иммуностимуляторы (амиксин, кагоцел )

Сегодня в продаже очень распространены различные препараты, стимулирующие иммунитет. Они обладают способностью останавливать рост вирусов и защищать организм от инфекций. Такие препараты являются безвредными, но и прямым эффектом в отношении вируса не обладают. Так, например, кагоцел – это индуктор интерферона, который после приема в несколько раз повышает содержание интерферона в крови. Его используют не позднее 4-го дня от начала инфекции, поскольку после четвертого дня уровень интерферона увеличивается сам по себе. Подобным действием обладает амиксин (тилорон ) и многие другие препараты. Иммуностимуляторы имеют множество недостатков, которые делают их применение в большинстве случаев нецелесообразным.

К недостаткам иммуностимуляторов относятся:

• слабый прямой противовирусный эффект;
• ограниченные сроки применения (до разгара заболевания );
• эффективность препарата зависит от состояния иммунной системы человека;
• при длительном использовании происходит истощение иммунитета;
• отсутствие клинически доказанной эффективности у данной группы препаратов.

Растительные противовирусные препараты (препараты эхинацеи )

Растительные противовирусные препараты являются одним из лучших вариантов в профилактике вирусных инфекций. Это связано с тем, что они не обладают побочными эффектами, как обычные противовирусные препараты, а также лишены недостатков иммуностимуляторов (истощение иммунитета, ограниченная эффективность ).

Одним из лучших вариантов для профилактического применения являются препараты на основе эхинацеи. Данное вещество обладает прямым противовирусным действием в отношении вирусов герпеса и гриппа, увеличивает количество иммунных клеток и способствует уничтожению различных чужеродных агентов. Препараты эхинацеи можно принимать курсами длительностью от 1 до 8 недель.

Гомеопатические противовирусные средства (эргоферон, анаферон )

Гомеопатия – раздел медицины, который использует сильно разведенные концентрации действующего вещества. Принцип гомеопатии заключается в использовании тех веществ, которые предположительно могут вызвать симптомы, подобные заболеваний больного (так называемый принцип «лечения подобного подобным» ). Данный принцип противоположен принципам официальной медицины. Кроме того, нормальная физиология не может объяснить механизмы действия гомеопатических средств. Предполагается, что гомеопатические средства помогают в выздоровлении путем стимуляции нервно-вегетативной, эндокринной, иммунной систем.

Немногие подозревают, что некоторые противовирусные средства, продающиеся в аптеках, являются гомеопатическими. Так, препараты эргоферон , анаферон и некоторые другие относятся к гомеопатическим средствам. Они содержат различные антитела к интерферону, к гистамину и к некоторым рецепторам. В результате их использования улучшается связь компонентов иммунной системы, увеличивается скорость защитных процессов, зависимых от интерферона. У эргоферона также есть небольшой противовоспалительный и противоаллергический эффект.

Таким образом, гомеопатические противовирусные препараты имеют право на существование, однако их целесообразно применять как профилактическое или вспомогательное средство. Их преимуществом является практически полное отсутствие противопоказаний. Однако лечение тяжелых вирусных инфекций с помощью гомеопатических средств запрещено. Врачи редко назначают гомеопатические препараты своим пациентам.

Применение противовирусных препаратов

Противовирусные препараты достаточно разнообразны и отличаются по способу применения. Различные лекарственные формы следует использовать по назначению согласно инструкции. Также следует соблюдать показания и противопоказания к использованию препаратов, так как от этого зависит польза и вред здоровью больного. В отношении определенных групп пациентов (беременные, дети, пациенты с сахарным диабетом ) следует быть особенно внимательным при использовании противовирусных средств.
Группа противовирусных средств имеет большое количество побочных эффектов, поэтому их распространение и употребление тщательно контролируются министерством здравоохранения. В случае если применение противовирусного препарата вызывает побочные эффекты, следует немедленно обратиться к врачу. Он принимает решение о целесообразности продолжения лечения данным препаратом.

Показания к использованию противовирусных средств

Цель применения противовирусных препаратов исходит из их названия. Их применяют при различных видах вирусной инфекции. Помимо этого, некоторые препараты из категории противовирусных обладают дополнительными эффектами, которые позволяют их использовать в различных клинических ситуациях, не связанных с заражением вирусом.

Противовирусные средства показаны при следующих заболеваниях:

• грипп;
• герпес;
• цитомегаловирусная инфекция;
• ВИЧ/СПИД;
• вирусный гепатит;
• клещевой энцефалит;
• ветряная оспа;
• энтеровирусная инфекция;
• вирусный кератит ;
• стоматит и другие поражения.

Противовирусные средства принято использовать не всегда, а лишь в тяжелых случаях, когда не существует возможности для самостоятельного выздоровления. Так, грипп обычно лечат симптоматически, а специальные противогриппозные средства применяют лишь в исключительных случаях. Ветряная оспа (ветрянка ) у детей проходит самостоятельно после 2 – 3 недель болезни. Обычно иммунитет человека вполне успешно борется с такого рода инфекцией. Ограниченное применение противовирусных средств объясняется тем, что они вызывают множество побочных эффектов, в то время как польза от их использования, особенно в середине заболевания, невысока.

Некоторые противовирусные средства обладают своими особенностями. Так, интерфероны применяются при онкологических заболеваниях (меланома , рак ). Они используются в качестве химиотерапевтических средств для уменьшения размеров опухолей. Амантадин (мидантан ), используемый для лечения гриппа, также подходит для лечения болезни Паркинсона и невралгии . Многие противовирусные средства также обладают иммуностимулирующим эффектом, однако применение иммуностимуляторов в целом не одобряется медицинским сообществом.

Противопоказания к применению противовирусных средств

Противовирусные средства обладают различными противопоказаниями. Это связано с тем, что каждый препарат имеет собственные механизмы обмена веществ в организме и по-разному влияет на органы и системы. В целом, наиболее распространенные противопоказания противовирусных средств включают заболевания почек , печени, а также системы кроветворения.

Среди наиболее распространенных противопоказаний к данной группе препаратов выделяют:

• Нарушения психики (психозы, депрессия ). Препараты противовирусной направленности могут отрицательно влиять на психологическое состояние человека, особенно в первое время использования. Кроме того, для пациентов с психическими отклонениями очень высок риск неверного использования препаратов, что очень опасно для лекарств с большим количеством побочных эффектов.
• Гиперчувствительность в отношении одного из компонентов лекарственного средства. Аллергия представляет собой проблему для использования любых лекарств, не только противовирусных препаратов. Ее можно заподозрить в случае наличия других аллергий (например, на пыльцу растений ) или болезней аллергического характера (бронхиальная астма ). Для предотвращения таких реакций стоит пройти специальные тесты на наличие аллергии.
• Нарушения кроветворения. Прием противовирусных препаратов может приводить к уменьшению количества эритроцитов , тромбоцитов , лейкоцитов. Именно поэтому для больных с нарушениями кроветворения большинство противовирусных препаратов не подходит.
• Тяжелая патология сердца или сосудов. При использовании таких препаратов как рибавирин, фоскарнет, интерфероны, увеличивается риск наступления сердечной аритмии , увеличения или снижения артериального давления .
• Цирроз печени. Многие противовирусные препараты проходят различные превращения в печени (фосфорилирование, образование менее токсичных продуктов ). Болезни печени, связанные с печеночной недостаточностью (например, цирроз ) снижают их эффективность, или, наоборот, увеличивают продолжительность их нахождения в организме, делая их опасными для пациента.
• Аутоиммунные заболевания. Иммуностимулирующий эффект некоторых лекарственных средств ограничивает возможность их использования при аутоиммунных заболеваниях. Так, например, интерфероны нельзя использовать при заболеваниях щитовидной железы (аутоиммунном тиреоидите ). При их использовании иммунная система начинает более активно бороться с клетками собственного организма, из-за чего болезнь прогрессирует.

Помимо этого, противовирусные средства, как правило, противопоказаны беременным женщинам и детям. Данные вещества могут влиять на скорость роста и развития плода и ребенка, приводить к различным мутациям (механизм действия многих противовирусных средств заключается в остановке синтеза генетического материала, ДНК и РНК ). В результате противовирусные препараты могут приводить к тератогенному эффекту (образованию уродств ) и мутагенному действию.

Формы выпуска противовирусных препаратов (таблетки, капли, сироп, инъекции, свечи, мази )

Противовирусные средства сегодня выпускаются практически во всех лекарственных формах, доступных современной медицине. Они предназначены как для местного, так и для системного использования. Разнообразие форм используется, для того чтобы лекарственное средство могло оказать наиболее выраженный эффект. В то же время, от лекарственной формы зависит доза препарата и способ его применения.

Современные противовирусные препараты выпускаются в следующих лекарственных формах:

• таблетки для приема внутрь;
• порошок для приготовления раствора для приема внутрь;
• порошок для инъекций (в комплекте с водой для инъекций );
• ампулы для инъекций;
• суппозитории (свечи );
• гели;
• мази;
• сиропы;
• назальные спреи и капли;
• глазные капли и другие лекарственные формы.

Самая удобная форма использования – таблетки для приема внутрь. Однако для данной группы лекарств характерно, что препараты имеют низкую доступность (всасываемость ) из желудочно-кишечного тракта. Это относится к интерферонам, ацикловиру, многим другим препаратам. Именно поэтому для системного использования лучшими лекарственными формами являются раствор для инъекций и суппозитории ректальные.

Большинство лекарственных форм позволяют пациенту самостоятельно безошибочно контролировать дозу препарата. Однако при использовании некоторых лекарственных форм (мазь, гель, порошок для приготовления инъекционного раствора ) нужно правильно дозировать препарат для исключения побочных эффектов. Именно поэтому применение противовирусных средств в таких случаях должно быть выполнено под надзором медицинского персонала.

Противовирусные препараты системного и местного использования

Существует большое количество форм противовирусных препаратов, которые могут быть использованы как местно, так и системно. Это может относиться даже к одному и тому же действующему веществу. Например, ацикловир используется как в виде мази или геля (для местного нанесения ), так и в виде таблеток. Во втором случае он используется системно, то есть оказывает влияние на весь организм.

Местное использование противовирусных средств имеет следующие особенности:

• оказывает локальное воздействие (на участок кожи, слизистой );
• как правило, для местного нанесения используется гель, мазь, носовые или глазные капли, а также аэрозоли;
• характеризуется выраженным эффектом в области нанесения и отсутствием эффекта в отдаленных местах;
• имеет меньший риск развития побочных эффектов;
• практически не влияет на отдаленные органы и системы (печень, почки и другие );
• используется при гриппе, генитальном герпесе , герпесе губ, папилломах и некоторых других заболеваниях;
• применяется при легком течении вирусной инфекции.

Системное использование противовирусных средств характеризуется следующими особенностями:

• применяется в случае генерализованной инфекции (ВИЧ, гепатит ), а также при тяжелом течении заболевания (например, при гриппе, осложненном пневмонией );
• оказывает действие на все клетки в организме человека, так как поступает к ним через кровоток;
• для системного использования используются таблетки для приема внутрь, инъекции, ректальные свечи;
• обладает более высоким риском развития побочных эффектов;
• в целом, используется в тех случаях, когда только лишь местное лечение неэффективно.

Следует учитывать, что нельзя применять лекарственные формы для местного использования в системном порядке и наоборот. Иногда, для достижения лучшего лечебного эффекта врачи рекомендуют комбинировать препараты, что позволяет многопланово воздействовать на вирусную инфекцию.

Инструкция по применению противовирусных препаратов

Противовирусные препараты – это довольно сильные лекарственные средства. Для того чтобы добиться от них нужного эффекта и избежать побочных действий, следует соблюдать инструкцию по применению препаратов. Для каждого лекарственного средства существует своя инструкция. Наибольшую роль в использовании противовирусных средств играет лекарственная форма препарата.

Выделяют следующие наиболее частые способы использования противовирусных средств в зависимости от лекарственной формы:

• Таблетки. Таблетки принимают внутрь во время или после еды от 1 до 3 раз в день. Подходящая дозировка подбирается путем приема целой таблетки или ее половины.
• Инъекции. Должны быть выполнены медицинским персоналом, так как неправильное введение грозит развитием осложнений (включая постинъекционный абсцесс ). Порошок препарата полностью растворяется в жидкости для инъекций и вводится внутримышечно (реже внутривенно или подкожно ).
• Мази и гели. Наносятся тонким слоем на пораженную поверхность кожи и слизистых оболочек. Мази и гели можно использовать 3 – 4 раза в день и даже чаще.
• Носовые и глазные капли. Правильное применение капель (например, гриппферона ) подразумевает их введение в количестве 1 – 2 капель в каждый носовой ход. В сутки их можно использовать от 3 до 5 раз.

При использовании противовирусного препарата следует соблюдать следующие параметры в соответствии с сопроводительной инструкцией и рекомендациями врача:

• Дозировка препарата. Наиболее важный параметр, соблюдая который можно исключить передозировку. Противовирусные средства обычно принимаются в маленькой концентрации (от 50 до 100 мг действующего вещества ).
• Частота использования в течение суток. Таблетки противовирусных средств принимают от 1 до 3 раз в день, препараты для местного использования (капли, мази ) можно использовать 3 – 4 раза в день и чаще. При местном применении явления передозировки наблюдаются очень редко.
• Длительность использования. Продолжительность курса устанавливается врачом и зависит от тяжести заболевания. Прекращение лечения противовирусными препаратами должно проводиться после обследования у врача.
• Условия хранения. Нужно соблюдать температуру хранения, указанную в инструкции. Некоторые препараты нужно хранить в холодильнике, другие – при комнатной температуре.

Курсы противовирусных препаратов

Некоторые противовирусные препараты используются в составе длительных курсов. Длительное использование препаратов необходимо, в первую очередь, для лечения вирусных гепатитов, ВИЧ/СПИДа. Это связано с большой устойчивостью вирусов гепатита и ВИЧ к препаратам. Препараты против гепатита принимают от 3 до 6 месяцев, против ВИЧ – более года. Также использование в составе курсовой терапии принято в отношении интерферона и некоторых других препаратов.

Срок лечения большинством противовирусных препаратов составляет не более 2 недель. За это время обычно вылечивается грипп, герпес, энтеровирусная инфекция и другие вирусные заболевания. Другим способом использования противовирусных препаратов является профилактика. В случае если преследуются профилактические цели, длительность приема противовирусных препаратов составляет от 3 до 7 дней.

Наиболее распространенные побочные эффекты противовирусных препаратов

Побочные эффекты от использования противовирусных средств встречаются действительно часто. Естественно, характер побочных эффектов в большой степени зависит от самого препарата, а также его лекарственной формы. Препараты системного использования, как правило, создают больше побочных эффектов. Побочные эффекты не являются общими для всех лекарств, однако можно обобщить и выделить наиболее распространенные нежелательные реакции организма на прием противовирусных препаратов.

Наиболее распространенными побочными эффектами противовирусных препаратов являются следующие:

• Нейротоксичность (негативное влияние на центральную нервную систему ). Выражается головной болью, усталостью,

На современном этапе обусловлена ​​рядом факторов. Так, по данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ), количество заболевших ОРВИ в год достигает 1,5 миллиарда случаев (а это - каждый третий житель планеты), что составляет 75% инфекционной патологии в мире, а во время эпидемий - около 90% всех случаев. Последнее приводит к тому, что именно эта патология занимает первое место в структуре причин высокой заболеваемости и временной нетрудоспособности.

Кроме того, довольно часто прослеживается прямая связь между развитием хронической патологии сердца, легких, почек и др. и фактом перенесенной человеком ОРВИ в прошлом.

В Украине гриппом и ОРВИ ежегодно болеют около 10-14 миллионов человек, что составляет 25-30% общей заболеваемости, и поэтому осведомленность относительно рационального лечения и существующих систем профилактики этих заболеваний является важной задачей исследователей, ученых и практических врачей в области фундаментальной и клинической медицины.

На всемирном и международном уровнях эта проблема всегда находилась и находится под постоянным вниманием.

Так, в июне 2007 в г. Торонто (Канада) VI всемирный симпозиум «Option for the control of Influenza VI» рассмотрел очередные проблемы контроля за гриппом (профилактика, контроль и лечение сезонного гриппа путем использования вакцин, антивирусных препаратов и программ контроля за инфекцией, а также обмена информацией по предупреждению пандемии гриппа). Этот форум проходил в рамках традиционных всемирных противогриппозных мероприятий, последние двадцать лет проводятся под эгидой ООН, ВОЗ, национальных служб здравоохранения, целого ряда международных врачебных ассоциаций и т. Украина является действительным членом всех этих международных организаций, деятельность которых направлена на кооперацию в деле профилактики и лечения гриппа.

Суть сделанных участниками симпозиума выводов сводились к следующему:

• Мир стоит на пороге очередной пандемии гриппа.
• Каждая страна должна иметь адекватную систему надзора за гриппом и быть включена во Всемирную информационную сеть по гриппу.
• Необходимо обеспечить обмен штаммами (новыми, вероятно пандемическим) между странами, где они выделены мировым центром по гриппу для быстрого изготовления пандемической вакцины.
• Следует увеличить объем использования сезонной .
• Кроме разработки новых противовирусных препаратов, необходимо постоянно следить за чувствительностью и появлением резистентности вирусов гриппа к противовирусным препаратам.

Соответственно, в указанных направлениях начала осуществляться деятельность и накапливаться информация, что обусловило необходимость проведения соответствующих необходимых организационных и предупредительных мероприятий на глобальном и национальном уровнях. Одним из ведущих направлений, в указанном деле - это активная образовательная работа среди разных специальностей медицинских работников по фармако-терапевтических и профилактических мероприятий. Последнее позволило бы избежанию излишнего ажиотажа вокруг данной проблемы, особенно в отношении информации об эффективности и безопасности .

Свойства противовирусных лекарств

В связи с этим существует необходимость еще раз обратиться к вопросам основных клинико-фармакологических свойств противовирусных лекарств .

На сегодня существует ограниченное количество противовирусных препаратов с доказанной клинической эффективностью, а именно:

• Противогерпетические;
• Протицитомегаловирусные;
• Противогриппозные;
• Против ВИЧ-инфекции;
• Противовирусные лекарства, которым присущ расширенный спектр активности.

Еще одним моментом, который представляет сложность при проведении лечения противовирусными лекарствами, является способность вирусов к мутациям. Соответственно, чувствительность измененного вируса к определенным лекарственным средствам уменьшается, как и результативность фармакотерапии. Выяснения особенностей процесса размножения вирусов, их строения и различий метаболических процессов организма человека и вируса способствовало синтеза ряда противовирусных лекарств.

На сегодня известно, что в состав оболочки вируса гриппа входят белки гемагглютинин (H) и нейраминидаза (N) благодаря которым происходит связывание вируса с клеткой-мишенью и разрушения сиаловых кислот при выходе из клетки. Размножение (репликация) вирусов - процесс, во время которого, используя собственный генетический материал и синтетический аппарат клетки-хозяина, вирус воспроизводит подобное себе потомство. В обобщенном виде репликация вируса на уровне отдельно взятой клетки состоит из нескольких последовательных стадий цикла размножения. Сначала вирус прикрепляется к поверхности клетки, затем проникает сквозь ее внешние мембраны. Уже в клетке-хозяина происходит раздевание вириона и в ядро клетки транспортируется вирусная РНК. В дальнейшем происходит воспроизводство вирусного генома, сбор новых вирионов и их выход из пораженной клетки путем почкования.

На уровне тканей или органов циклы размножения часто бывают асинхронными, и вирус из пораженных клеток попадает в здоровые. Размножение вируса в клетке продолжается около 6-8 часов и характеризуется увеличением количества вирионов в геометрической прогрессии, когда с одной вируса образуется до 10 000 новых. Этот процесс распространяется на значительное количество клеток хозяина, сопровождается угнетением их метаболизма и биологических функций, проявляется соответствующими патологическими симптомами.

Существенным препятствием эффективному лечению вирусной инфекции является то, что репликация вирусов в значительной степени происходит в манифестации симптомов заболевания, течение этого патологического процесса осложняется на фоне иммунной недостаточности, эффективность лечения может уменьшаться в результате способности вирусов к рекомбинаций и мутаций.

Современные противовирусные лекарства наиболее эффективны в период репликации вирусов. Чем раньше начинается лечение, тем позитивнее его последствия.

На этой почве базируется принципиальное разделение современных противовирусных лекарств, применяемых для лечения гриппа по механизму действия на следующие группы:

• Противовирусные лекарства, непосредственно нарушают репликацию вируса;
• Противовирусные лекарства, которые модулируют иммунную систему организма-хозяина.

Противовирусные лекарства, влияющие на вирус

К первой группе относятся препараты амантадина, римантадина, занамивира, осельтамивира, арбидола, амизона и инозина пранобекс (все указанные препараты зарегистрированы в Украине и разрешены к медицинскому применению).

И являются ингибиторами нейраминидазы (сиалидаза) - одного из ключевых ферментов, участвующих в репликации вирусов гриппа А и В. В результате ингибирования нейраминидазы тормозится выход вирионов из инфицированных клеток, усиливается их агрегация на поверхности клетки и замедляется распространение вируса в организме. Под влиянием ингибиторов нейраминидазы уменьшается устойчивость вирусов к пагубному воздействию слизистого секрета дыхательных путей. Также ингибиторы нейроминидазы уменьшают продукцию цитокинов, препятствуя тем самым развитию местной воспалительной реакции и ослабляя системные проявления вирусной инфекции (лихорадка и другие симптомы).

Противовирусное действие связано с его способностью стабилизировать гемагглютинин и препятствовать его переходу в активное состояние. Соответственно не происходит слияния липидной вирусной оболочки с мембраной клетки и мембранами эндосом на ранних стадиях репродукции вируса. Арбидолу свойственно проникать в неизмененном виде в зараженные и незараженные клеток организма человека, локализуются в цитоплазме и ядре клетки. Кроме непосредственного воздействия на вирус, арбидол также обладает антиоксидантным, иммуномодулирующим, интерфероногенным действиями.

Препараты и (производные адамантана) являются блокаторами ионных каналов, образованных М2-белками вируса гриппа А. В результате воздействия на эти белки нарушается способность вируса проникать в клетку-хозяина и не происходит высвобождение рибонуклеопротеина. Также эти препараты действуют на этапе сборки вирионов, не исключено, что за счет изменений процессинга гемагглютинина.

Препарат, действующим веществом которого является инозин пранобекс , известный в Украине под названием « », имеет прямое противовирусное действие. Последнее обусловлено ​​способностью связываться с рибосомами пораженных вирусом клеток, замедляет синтез вирусной и-РНК (нарушение транскрипции и трансляции) и приводит к угнетению репликации РНК и ДНК-геномных вирусов. Также препарату свойственна индукция интерферонообразования. Иммуномодулирующие свойства противовирусного лекарства обусловлены способностью препарата усиливать дифференцировку Т- лимфоцитов, стимулировать индуцированную миоген пролиферацию Т- и В-лимфоцитов, повышать функциональную активность Т-лимфоцитов, а также их способность к образованию лимфокинов. Стимулируется синтез интерлейкина-1, микробоциднисть, экспрессия мембранных рецепторов и способность реагировать на лимфокины и хематаксични факторы.

Таким образом, стимулируется преимущественно клеточный иммунитет, что особенно эффективно в условиях клеточного иммунодефицита. Указанное выше позволяет рекомендовать его как для лечения, так и для профилактики острых и хронических вирусных инфекций. Доказано также, что препарат способен потенцировать противовирусное действие интерферона, ацикловира и других противовирусных лекарств.

Установлено, что применение Гропринозина способствует уменьшению выраженности симптомов заболевания и его длительности.

Противовирусное действие связано с непосредственным его влиянием на гемагглютинин вируса гриппа, вследствие чего вирион утрачивает способность присоединяться к клеткам-мишеням для дальнейшей репликации. Амизону также свойственно противовоспалительное интерфероногенное действие.

Противовирусные лекарства, влияющие на иммунную систему

Ко второй группе относят препараты представители группы цитокинов - интерфероны, мощные цитокины, которым присущи противовирусные, иммуномодулирующие и антипролиферативные свойства. Они синтезируются клетками под влиянием различных факторов и инициируют биохимические механизмы защиты клеток, обладающих противовирусным действием: α (более 20 представителей), β и γ. Синтез интерферона α и β происходит почти во всех клетках, γ - образуются только в Т и NK-лимфоцитах при их стимуляции антигенами, миогенами и некоторыми цитокинами.

Противовирусная активность интерферона заключается в том, что он нарушает проникновение вирусной частицы в клетку, подавляет синтез м-РНК и трансляцию вирусных белков (аденилатсинтетаза, протеинкиназы), а также путем блокирования процессов «сборки» вирусной части и ее выхода из инфицированной клетки. Угнетение синтеза вирусных белков считается основным механизмом действия интерферона. Интерфероны, в зависимости от вида вируса, действуют на разные этапы его репродукции. Для профилактики и лечения гриппа применяют интерферон лейкоцитарный человеческий и интерферон-альфа2-в.

Препараты интерферона-альфа2-в разрешенные для медицинского применения в Украине:

• Альфатрон,
• Лафербион,
• Липоферон,

К индукторам продукции интерферона принадлежит ряд лекарственных средств. Так противовирусные лекарства кагоцел, тиролон («Амиксин»), амизон стимулируют образование в организме человека позднего интерферона (смесь интерферонов α, β и γ). Метилглукамина акридонацетат (известный под названием «Циклоферон») является индуктором раннего α-интерферона.

Все указанные выше лекарственные средства используются для лечения и профилактики гриппа А и В за исключением препаратов амантадина и римантадина, которые активны только по отношению вируса гриппа А.

Пандемический (калифорнийский, свиной грипп) не чувствителен к препаратам адамантанового ряда вследствие мутации S31N в гене M. Для лечения больных этим пандемическим гриппом ВОЗ рекомендуется использовать препараты осельтамивира и занамивира. Эффективным является назначение указанных лекарственных средств не позднее 48 часов с момента манифестации заболевания.

Побочные действия противовирусных лекарств

Следует отметить, что как и всем препаратам, противовирусным лекарствам, которые используются для лечения гриппа, присущие побочные реакции. Остановимся на побочных реакциях противовирусных препаратов, которые непосредственно нарушают репликацию вируса гриппа.

Отдельно следует заметить, что для препаратов интерферона, например, интерферона-альфа2-в, специфическим является способность вызывать гриппоподобную клиническую картину, которая сопровождается соответствующей симптоматикой, на что также влияет длительность применения препарата.

В структуре побочных действий противовирусных лекарств, которые возникали при медицинском применении препаратов, которые предназначались для лечения гриппа в Украине наибольшее количество проявлений составляли аллергические реакции и, особенно, нарушения со стороны кожи и ее придатков, а также осложнения со стороны ЖКТ.

По распределению побочных действий по демографическим показателям, то в 22% случаев побочные действия противовирусных препаратов возникали у детей (в возрасте 28 дней-23 месяца - 3,0%, 2-11 лет - 11,4%, 12-17 лет - 7,5%), в 78% случаев - возникали у взрослых: в возрасте 18-30 лет - 22,5%, 31-45 лет - 24,6%, 46-60 лет - 23,7%, 61-72 года - 6,0 %, 73-80 лет - 1,2%, более 80 лет - 0,3%. По гендерным особенностями побочные реакции преимущественно возникали у женщин (72,8%), у мужчин - в 27,2% случаев.

Следует подчеркнуть, что развитие возможных ожидаемых побочных действий возрастает при наличии тех или иных факторов риска со стороны пациентов, особенно, если они не учтены врачами при назначении противовирусных лекарств. К факторам риска относятся:

• сопутствующие заболевания, которые являются противопоказаниями к применению препарата,
• беременность,
• грудное вскармливание,
• ранний детский возраст,
• период новорожденности,
• пожилой и старческий возраст, и т.д.

Представленное выше позволяет сделать вывод, что при назначении противовирусных лекарств, группами риска есть:

• дети в возрасте от 2 до 11 лет,
• взрослые, особенно женщины, в возрасте от 31 до 45 лет,
• пациенты, которые имеют отягощенный аллергологический анамнез,
• пациенты, которые имеют сопутствующие заболевания со стороны желудочно-кишечного тракта, печени, почек и нервной системы.

Следовательно, назначение противовирусных лекарств таким пациентам требует настороженности относительно вероятности возникновения побочных действий, как со стороны врача, так и со стороны больного.

Аксиомой является то, что абсолютно безопасных лекарственных средств не было, нет и не будет. Любой препарат может вызвать побочные реакции. Согласно действующему законодательству неблагоприятные последствия применения лекарств указаны в соответствующих разделах инструкций для медицинского применения, утвержденных МОЗ.

Целесообразность применения противовирусного лекарства определяется соотношением риск / польза. Только в том случае, если польза преобладает над риском препарат следует использовать согласно инструкции по применению. Именно такова в настоящее время объективная информация по безопасности и эффективности противовирусных лекарств при лечении гриппа, которой должны пользоваться врачи всех специальностей, особенно в период эпидемии или пандемии гриппа.

Побочные действия Осельтамивира (Тамифлю)

Еще на этапе клинических исследований этого противовирусного лекарства было выяснено, что наиболее часто при его применении взрослыми с лечебной целью возникали такие побочные действия как тошнота и рвота. Значительно реже наблюдались диарея, бронхит, боли в животе, головокружение, головная боль, кашель, бессонница, слабость, носовые кровотечения, конъюнктивит. У пациентов, которые принимали Озельтамивир для профилактики гриппа, отмечались боли различной локализации, ринорея, диспепсия и инфекции верхних дыхательных путей.

У детей чаще возникало рвота. Среди побочных действий, которые наблюдались менее чем у 1% детей, получавших Озельтамивир, были боли в животе, носовые кровотечения, нарушения слуха и конъюнктивит (возникали внезапно, прекращались, несмотря на продолжение лечения, и в подавляющем большинстве случаев не были причиной прекращения лечения), тошнота, диарея, бронхиальная астма (включая обострения), острый средний отит, пневмония, синусит, бронхит, дерматит, лимфоаденопатия.

В пострегистрационный период, когда препарат стал широко использоваться были обнаружены новые неблагоприятные последствия его применения. Так со стороны кожи и ее придатков в единичных случаях возникали аллергические реакции (дерматит, сыпь, экзема, крапивница, были зафиксированы случаи полиморфной эритемы, синдрома Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, анафилактические / анафилактоидные реакции).

У больных гриппом, получавших Озельтамивир наблюдались единичные случаи гепатита и повышение уровня печеночных ферментов; редко возникали случаи желудочно-кишечных кровотечений, однако проявления геморрагического колита исчезали при ослаблении течения гриппа или после отмены препарата.

Оказалось, что препарат «Тамифлю» может вызвать нервно-психические расстройства.

С 2004 г в регуляторные агентства начали поступать сообщения о том, что у пациентов с гриппом (преимущественно у детей и подростков), которые принимали «Тамифлю», возникали судороги, делирий, изменения поведения, спутанность сознания, галлюцинации, тревога, ночные кошмары, которые редко приводили к случайным телесным повреждениям и смерти.

В октябре 2006 Министерство здравоохранения и социального обеспечения Японии получило информацию о 54 летальных случаях при приеме «Тамифлю» в основном от печеночной недостаточности. Последняя, по мнению ученых, возникала скорее всего вследствие тяжелого протекания гриппа. Однако 16 случаев произошли в возрасте от 10 до 19 лет. У них возникли психические расстройства на фоне гриппа и приема «Тамифлю», при этом 15 пациентов погибли в результате самоубийства, прыгнув или выпав из домов, один погиб под колесами грузовика.

В марте 2007 Министерство здравоохранения и социального обеспечения Японии обязало производителя «Тамифлю» внести в инструкцию для медицинского применения этого препарата запрещение применения у пациентов в возрасте от 10 до 19 лет (однако препарат все же применялся в этой возрастной группе для лечения некоторых случаев свиного гриппа 2009 (H1N1)). Инструкция для медицинского применения «Тамифлю» к тому времени уже содержала оговорку о возможном развитии психических побочных реакций, включая поведенческие расстройства и галлюцинации.

На основании анализа 10 000 случаев применения препарата «Тамифлю» детям в возрасте до 18 лет, которым был поставлен диагноз грипп за период 2006-2007 гг., Министерством здравоохранения и социального обеспечения Японии в апреле 2009 был сделан вывод, что развитие аномального поведения, включая внезапный бег, прыжки, был в 1,54 раза выше среди тинейджеров, которые принимали «Тамифлю» в сравнении с детьми больными гриппом которым этот препарат не назначался.

В марте 2008 FDA (США) внесла в раздел "оговорки" информацию для врачей о нейропсихических расстройствах, ассоциированных с применением «Тамифлю» у пациентов с гриппом.

В Украине еще ​​в августе 2007 в инструкции по медицинскому применению препарата «Тамифлю» у больных гриппом отмечено, что его прием может привести к развитию психоневротических нарушений (судороги, делирий, включая изменение уровня сознания, спутанность сознания, неадекватное поведение, бред, галлюцинации, ажитации, тревога, ночные кошмары). Неизвестно, связаны ли психоневротичные нарушения с применением именно «Тамифлю», так как психоневротичные расстройства также были зарегистрированы у больных гриппом, которые не применяли этот препарат . Поэтому производителем было рекомендовано наблюдать за поведением больных, особенно детей и подростков, у которых чаще всего регистрировались побочные реакции со стороны ЦНС. В случае любых проявлений неадекватного поведения больного следует сразу обратиться к врачу.

Следует подчеркнуть, что по данным Центра международного мониторинга побочных действий ВОЗ (март 2010) только в 270 случаях из 3 566 доказана причинно-следственная связь между зарегистрированными случаями нежелательных реакций и действием «Тамифлю».

• Блокирование этапа проникновения и освобождения вирусного генома из капсулы внутри клетки хозяина - Римантадин, Амантадин.
• Блокирование репликации вирусной ДНК или РНК - большинство медикаментов для уничтожения вирусов.
• Подавление процесса сборки вирусных частиц в цитоплазме клетки и их выход наружу - интерфероны и ингибиторы протеаз ВИЧ.

Эти механизмы действия реализуются в зараженной клетке, причем часто могут приводить к ее гибели. Здоровую клетку такие препараты в большинстве случаев не повреждают. Это связано с тем, что метаболизм зараженной вирусом клетки изменен.

В отличие от антибиотиков, которые дали медицине новый виток развития в отношении эффективного уничтожения бактерий, с минимальными побочными действиями на организм человека, большинство противовирусных препаратов не обладают такой же эффективностью и безопасностью.

Противовирусные средства - классификация

Основная клиническая классификация этих препаратов базируется на их преимущественном предназначении. По этому критерию выделяют такие группы:

Практически все современные препараты являются представителями этих основных групп.

Существуют народные противовирусные средства, которые представлены различными растениями. Калина, малина, смородина облают эффективностью в отношении большинства вирусов возбудителей ОРВИ.

Применение противовирусных препаратов

Применение этой группы препаратов оправдано после проведенной лабораторной диагностики и установления точного вида вируса, вызвавшего инфекционное заболевание. На сегодняшний день используется несколько основных препаратов для лечения различных вирусных инфекций:

Противовирусные препараты оказывают эффект только на вирусы в стадии репликации. В случае встраивания в геном клетки вирусной ДНК или РНК, но без процесса формирования новых частиц, препараты эффекта не оказывают. В отношении ОРВИ и гриппа они оказывают эффект только первые 48-72 часа от начала заболевания (период активной репликации).

Во время применения таких препаратов очень важно соблюдать дозировку, кратность приема и длительность курса лечения. Также существуют противовирусные средства для детей в соотвествующих возрастных дозировках. В большинстве случаев они представлены препаратами группы стимуляторов эндогенного интерферона, которые оказывают минимальные побочные эффекты - детский Амизон, Амиксин, Анаферон. В случае тяжелой вирусной инфекции дополнительно применяется рекомбинантный интерферон (Лаферон).