Оригинальный отечественный антигипоксант и антиоксидант прямого действия, оптимизирующий энергообеспечение клеток и увеличивающий резервные возможности организма

Мексидол для инъекций - официальная* инструкция по применению

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

Регистрационный номер:

Р №002161/01

Торговое название препарата:

Группировочное название: Этилметилгидроксипиридина сукцинат&

Химическое рациональное название: 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат

Лекарственная форма:

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав:

Активное вещество: - этилметилгидроксипиридина сукцинат - 50 г
Вспомогательные вещества:

• натрия метабисульфит - 1 г
• вода для инъекций до 1 л

Описание:
Бесцветная или слегка желтоватая прозрачная жидкость в ампулах по 2 или 5 мл.

Фармакотерапевтическая группа:

Антиоксидантное средство.

АТС: N07XX
Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркоманиях.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика:

Оказывает антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное, анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Препарат повышает резистентность организма к воздействию основных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими препаратами (нейролептиками)).
Мексидол ® улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов.
Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроциты и тромбоциты) при гемолизе.
Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает уровень общего холестерина и ЛПНП.
Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
Механизм действия Мексидола ® обусловлен его антигипоксантным, антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксид-дисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимая фосфодиэстераза, аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, помогает сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи.
Мексидол ® повышает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, с увеличением содержания АТФ, креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран. Мексидол ® нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Мексидол ® способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.

Фармакокинетика:
При в/м введении определяется в плазме крови на протяжении 4 ч после введения. Время достижения максимальной концентрации T max - 0,45-0,5 ч. C max при введении дозы 400-500 мг составляет 3,5-4,0 мкг/мл. Мексидол ® быстро переходит из кровяного русла в органы и ткани и быстро элиминирует из организма. Время удержания препарата (MRT) составляет 0,7-1,3 ч. Препарат выводится в основном с мочой, в основном в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах в неизменном виде.

Показания к применению:

• острые нарушения мозгового кровообращения;
• черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
• дисциркуляторная энцефалопатия;
• синдром вегетативной дистонии;
• легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
• тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
• острый инфаркт миокарда (с первых суток) в составе комплексной терапии;
• первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии;
• купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
• острая интоксикация антипсихотическими средствами;
• острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии.

Противопоказания:

Острые нарушения функции печени и почек, повышенная индивидуальная чувствительность к препарату. Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата
Мексидол ® у детей, при беременности и кормлении грудью не проводилось.

Способ применения и дозы:

В/м или в/в (струйно или капельно). При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0,9 % растворе натрия хлорида.
Струйно Мексидол ® вводят медленно в течение 5 - 7 мин, капельно - со скоростью 40 - 60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.
При острых нарушениях мозгового кровообращения Мексидол® применяют в первые 10 - 14 дней - в/в капельно по 200 -500 мг 2 - 4 раза в сутки, затем в/м по 200 - 250 мг 2 - 3 раза в сутки в течение 2 недель.
При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм Мексидол ® применяют в течении 10 -15 дней в/в капельно по 200 - 500 мг 2 - 4 раза в сутки.
При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексидол ® следует назначать в/в струйно или капельно в дозе 200 - 500 мг 1 - 2 раза в сутки на протяжении 14 дней. Затем в/м по 100 - 250 мг/сут. на протяжении последующих 2 нед.
Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят в/м в дозе 200 - 250 мг 2 раза в сутки на протяжении 10 - 14 дней.
При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах препарат применяют в/м в суточной дозе 100 - 300 мг/сут на протяжении 14 - 30 дней.
При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии Мексидол ® вводят внутривенно или внутримышечно в течение 14 суток, на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям.
В первые 5 суток, для достижения максимального эффекта, препарат желательно вводить внутривенно, в последующие 9 суток Мексидол ® может вводиться внутримышечно.
Внутривенное введение препарата производят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов) на 0,9 % растворе натрия хлорида или 5 % растворе декстрозы (глюкозы) в объеме 100 - 150 мл в течение 30 - 90 мин. При необходимости возможно медленное струйное введение препарата, продолжительностью не менее 5 минут.
Введение препарата (внутривенное или внутримышечное) осуществляют 3 раза в сутки, через каждые 8 часов. Суточная терапевтическая доза составляет 6 - 9 мг/кг массы тела в сутки, разовая доза - 2 - 3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая - 250 мг.
При открытоугольной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии
Мексидол ® вводят внутримышечно по 100 - 300 мг/сутки, 1 - 3 раза в сутки в течение 14 дней.
При абстинентном алкогольном синдроме Мексидол ® вводят в дозе 200 - 500 мг в/в капельно или в/м 2 - 3 раза в сутки в сутки в течение 5 - 7 дней.
При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят в/в в дозе 200 - 500 мг/сут на протяжении 7 - 14 дней. При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) препарат назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Вводимые дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна производиться постепенно только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.
При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Мексидол® назначают по 200 -500 мг 3 раза в день, в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) и в/м. Легкая степень тяжести некротического панкреатита - по 100 - 200 мг 3 раза в день в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) и в/м. Средняя степень тяжести - по 200 мг 3 раза в день, в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида). Тяжелое течение - в пульс-дозировке 800 мг в первые сутки, при двукратном режиме введения; далее по 200 - 500 мг 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы. Крайне тяжелое течение - в начальной дозировке 800 мг/сут до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, по стабилизации состояния по 300 - 500 мг 2 раза в день в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозировки.

Побочные действия:
Возможно появление тошноты и сухости слизистой рта, сонливости, аллергических реакций.

Взаимодействие:
Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепина), проти-вопаркинсонических средств (леводопа). Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Особые указания:

В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности.

Передозировка:

При передозировке возможно развитие сонливости.

Форма выпуска:

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл в ампулах бесцветного или светозащитного стекла с точкой разлома синего цвета или с точкой разлома белого цвета и тремя маркировочными кольцами (верхнее - желтое, среднее - белое, нижнее - красное) по 2 мл или 5 мл. По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку из картона. По 4, 10 или 20 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкциями по медицинскому применению в пачку из картона коробочного (для стационаров).

Условия хранения:

Хранить в сухом защищенном от света недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.

Срок годности:

3 года. Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска:
По рецепту.

Производитель:

А: Федеральное государственное унитарное предприятие "Армавирская биологическая фабрика" 352212, Краснодарский край, Новокубанский район, п. Прогресс, ул. Мечникова, д. 11
Б: Общество с ограниченной ответственностью Медицинский Центр "Эллара" 601122, Владимирская область, Петушинский р-н, г. Покров, ул. Франца Штольверка, д. 20 строение 2.

Организация, принимающая претензии:
ООО "НПК "Фармасофт"
115280, г. Москва, ул. Автозаводская, д. 22

Комментарии (видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Аналоги по фарм. группе*

* Аналоги не являются эквивалентной заменой друг другу

Мексидол в уколах относится к антиоксидантным и нейропротекторным препаратам. Выпускается в ампулах различного объема (2 и 5 мл), в упаковках с разным количеством ампул. Имеются упаковки, выпускаемые специально для стационаров, в которых содержится до 100 ампул. Действующее вещество препарата – этилметилгидроксипиридиносукцинат, впервые был изобретен в 1980-х годах, в ГУ НИИ Фармакологии РАМН. Включен в многие современные стандарты оказания медицинской помощи на территории РФ.

Внешне представляет собой бесцветный или желтоватый раствор без запаха. Помимо этилметилгидроксипиридиносукцината в концентрации 50 мг на 1 мл раствора содержит в своем составе воду для инъекций, натрия метабисульфит.

Фармакологически оказывает многопрофильное действие. Является хорошим антиоксидантом, ноотропным лекарственным средством, мембранопротектором, нейротрофическим препаратом за счет повышение толерантности к гипоксии. Оказывает невыраженное противосудорожное, анксиолитическое и тонизирующее действие. Повышает устойчивость к воздействию всевозможных стрессовых факторов (интоксикация, стресс и т.д.).

Имеются свойства Мексидола, не имеющие отношения к неврологической практике: уменьшение интоксикации при панкреатите, улучшение циркуляции крови при ишемии миокарда, улучшение обменных процессах в тканях глаза и способствует сохранению целостности зрительного нерва и сетчатки.

При внутримышечном введении лекарственного средства в плазме крови концентрация определяется около 4-5 часов. Выводится Мексидол с мочой, в форме конъюгата с глюкуроновой кислотой.

Показания

Мексидол показан при многих неврологических заболеваниях, а также при отдельных симптомах:

• Черепно-мозговые травмы.
• Вестибуло-координаторные нарушения.
• Когнитивная дисфункция.
• Тревога и неврозы.

Также препарат может использоваться и в практике других врачей при следующих состояниях:

• Острый инфаркт миокарда.
• Открытоугольная глаукома.
• Интоксикация алкоголем.
• Интоксикация наркотическими и антипсихотическими веществами.
• Гнойные и воспалительные заболевания брюшной полости (в том числе перитонит), примечание – только в составе комплексной терапии!!!

Противопоказания

Имеется ряд ограничений для использования лекарственного средства:

• Острые или тяжелые нарушения функции печени.
• Острое поражение почек.
• Аллергические реакции на препарат (встречаются редко).
• Беременность, лактация, детский возраст (не проводилось достоверных исследований по безопасности использования Мексидола).

Способ применения

Мексидол в форме уколов вводится внутримышечно или внутривенно (струйно, капельно). При внутривенном введении Мексидол разводится на физиологическом растворе.

Струйно вводится препарат строго медленно (5 минут), капельно скорость введения достигает максимум 30-40 мл за минуту. Максимальные суточные дозировки не должны превышать одного грамма (20 мл концентрата).

Дозировка определяется лечащим врачом, также как и длительность курса лечения. Данные показатели зависят от многих факторов: тип патологии, тяжесть пациента, наличия сопутствующей патологии т.д.

При инсультах используется Мексидол первые 2 недели в дозах 200-400 мг 2 раза в сутки, далее переходят на в/м введение, после – на таблетированные формы.

При ЧМТ, дисциркуляторных процессах, абстинентных состояниях схемы схожие. При вестибулярных поражениях, головокружениях различного генеза, профилактике дисциркуляторной энцефалопатии, когнитивных, тревожных расстройствах используется внутримышечное введение в дозах 100-300 мг 1-2 раза в сутки, после чего переходят на .

Дозировки, используемые при сердечной патологии, гнойных процессах, глаукоме не находятся в компетенции врача-невролога, автора сайта, и приведены в полной инструкции по применению Мексидола. Используется лекарственное средство при данных состояниях лишь в составе комплексной терапии.

Побочные эффекты

Препарат является проверенным и безопасным и, как правило, не имеет побочных эффектов . Наиболее часто встречается тошнота, сухость слизистых, сонливость, аллергические реакции. Головокружение после применения Мексидола не отмечается, может развиться сонливость, которую пациент воспринимает как головокружение. Либо же .

Передозировка

Явления передозировки обычно сводятся к развитию сонливости и быстро купируются после прекращения использования лекарства.

Особые указания

При использовании Мексидола следует соблюдать ряд рекомендаций.

Иногда, крайне редко, при наличии аллергических реакций на сульфиты, наличии бронхиальной астмы, при полиаллергии могут развиваться тяжелые аллергические реакции. За такими пациентами при первом назначении Мексидола необходимо стационарное наблюдение (в идеале), либо полноценный амбулаторный контроль.

Имеется ряд доказанных лекарственных взаимодействий Мексидола с другими препаратами. Следует помнить о возможности усиления эффекта противопаркинсонических средств, содержащих леводопу, противосудорожных препаратов, анксиолитиков на основе бензодиазепина. Чаще это положительный эффект, позволяющий снизить дозу, а, следовательно, и риск побочных эффектов от применения данных средств. Также Мексидол уменьшает токсические эффекты этанола (в том числе уменьшает опьянение и ).

Условия хранения

Уколы Мексидола нужно хранить в труднодоступном месте (защита от детей), при комнатной температуре. Желательно поддерживать оптимальную сухость воздуха, а также ограничить попадание солнечного света. Срок годности при соблюдении всех условий хранения равен трем годам.

Аналоги

Мескидол является оригинальным препаратом . Его дженериками, также содержащими этилметилгидроксипиридиносукцинат являются такие препараты, как , Мексикор, Мексифин, Метостабил и менее известные лекарственные средства.

Видеокомментарий автора

Цена

Из аптек Мексидол в уколах отпускается по рецепту врача. Цена в аптеках различается из-за наценки поставщиков и собственной наценки аптек, хотя сам Мексидол входит в список ЖНВЛС. Актуальные цены на октябрь 2017 года:

• Ампулы 2 мл, №10 437-580 рублей.
• Ампулы 2 мл, №50 1970-2285 рублей (используется чаще при закупках в больницы, стационары).
• Ампулы 5 мл, №5 415-555 рублей.
• Ампулы 5 мл, №20 1640-1810 рублей (используется чаще для закупки в стационары).

В сравнении с архивом автора (ампулы 2 мл, №10 цена 365-527 рублей, ампулы 2 мл, №50 2000-2400 рублей, ампулы 5 мл, №5 стоимость 360-495 рублей, ампулы 5 мл, №20 1600-1820 рублей) цены значимо (до 20%) возросли на упаковки малых размеров и крайне незначительно уменьшились на крупные упаковки, что в целом отражает негативную динамику цен для обывателя.

Не следует заниматься самолечением, это может быть опасным! Перед использованием Мексидола обратитесь к врачу!

Этилметилгидроксипиридина сукцинат (Ethylmethylhydroxypyridine succinate)

АТХ

N07XX Препараты для лечения заболеваний нервной системы другие

Фармакологическая группа

Антигипоксанты и антиоксиданты

Состав и форма выпуска

в ампулах по 2 мл, в контурной ячейковой упаковке 5 ампул; в пачке картонной 2 упаковки.

Описание лекарственной формы

Раствор, представляющий бесцветную или немного окрашенную прозрачную жидкость.

Фармакологическое действие

Фармакологическое воздействие - антиамнестическое, антигипоксическое, анксиолитическое, антиоксидантное.

Фармакодинамика

Мексидол считается антиоксидантом-ингибитором свободнорадикальных процессов, обладающим антигипоксическим, стресспротективным, антиамнестическим, анксиолитическим действием. Препарат увеличивет резистентность организма к воздействию экстремальных факторов и кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия, нарушения мозгового кровообращения), предупреждает и понижает токсические эффекты спирта этилового.

Показания препарата Мексидол® раствор для инъекций 5%

острые нарушения мозгового кровообращения;дисциркуляторная энцефалопатия;вегетососудистая дистония;атеросклеротические нарушения функций мозга;невротические и неврозоподобные расстройства с проявлением тревоги;купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с наличием в клинической картине неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, а также острой интоксикации нейролептиками;в комплексном лечении острых гнойно-воспалительных процессов брюшной полости (острый деструктивный панкреатит, перитонит).

Противопоказания

повышенная чувствительность или непереносимость лекарства;острые нарушения функции печени и почек.

Побочные действия

Вероятно появление тошноты и сухости во рту.

Способ применения и дозы

В/м или в/в (струйно или капельно). При в/в введении в роли растворителя используют воду для инъекций. Струйно мексидол вводят в течение 5-7 мин, капельно — со скоростью 60 капель в минуту. Дозировки подбирают индивидуально.Начинают лечение с дозировки 0,05-0,1 г 1-3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до получения терапевтического эффекта. Длительность лечения и выбор индивидуальной дозировки зависит от тяжести состояния больного и эффективности лечения. Наибольшая суточная дозировка не должна превышать 0,8 г.Для лечения атеросклеротического слабоумия у заболевших приклонного возраста мексидол прописывают в/м в дозе 0,1-0,3 г/сут.При острой интоксикации нейролептиками препарат вводят в вену в дозе 0,5-0,3 г/сут.В комплексном лечении острых гнойно-воспалительных процессов брюшной полости (острый деструктивный панкреатит, перитонит) мексидол прописывают в разовой дозе 200 мг 3 раза в сутки. При тяжелом течении заболевания препарат разводят в 200 мл физиологического 0,9% раствора натрия хлорида и вводят со скоростью 40-60 капель в минуту. При более легком течении заболевания мексидол вводят в/м. Курс лечения — 3-10 дней.

Условия хранения препарата Мексидол® раствор для инъекций 5%

В защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Мексидол® раствор для инъекций 5%

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Отечественный препарат мексидол (действующее вещество - этилметилгидроксипиридина сукцинат) принадлежит к группе антиоксидантов. Он подавляет процессы свободнорадикального окисления, обладает мембранопротективным, ноотропным, антигипоксическим, стресс-протекторным и анксиолитическим (противотревожным) действием. Мексидол способствует формированию устойчивости организма к воздействию различных деструктивных факторов (шок, кислородное голодание, ишемия, отравление алкоголем, нейролептиками или психотропными веществами, нарушение кровообращения в головном мозге). Препарат подавляет реакции перекисного окисления липидов, «вдохновляет на подвиги» антиоксидантный фермент супероксиддисмутазу, гармонизирует липидно-белковый баланс, снижает вязкость и увеличивает текучесть (реологические свойства) клеточных мембран. Мексидол управляет функциональным состоянием мембраносвязанных ферментов (аденилатциклазы, кальций-независимой фосфодиэстеразы, ацетилхолинэстеразы), регулирует активность рецепторных групп (ГАМК, бензодиазепиновых, ацетилхолиновых), повышая их способность взаимодействовать с лигандами, способствует нерушимости структурно-функциональной организации биологических мембран, создает оптимальные условия для транспорта нейромедиаторов и улучшения нейропередачи. Препарат повышает концентрацию в головном мозге дофамина, стимулирует реакции аэробного гликолиза и компенсирует угнетение процессов окисления в рамках цикла Кребса с одновременным увеличением уровня АТФ и креатинфосфата в условиях кислородного голодания, стимулирует энергосинтетические реакции в митохондриях. Мексидол регулирует обменные процессы в головном мозге и улучшает его кровоснабжение, снижает способность тромбоцитов к агрегации, стабилизирует мембраны клеток крови при гемолизе.

Наряду с этим препарат наделен и гиполипидемическим действием, что выражается в снижении уровня общего и «плохого» (ЛПНП) холестерина.

Антистрессорное действие препарата выражается в отладке постстрессового поведения, устранении сомато-вегетативных дисфункций, восстановлении нормального сна, улучшении способностей к обучению и запоминанию информации, снижении дегенеративных и структурных изменений в головном мозге. Мексидол является мощным детоксикантом при синдроме алкогольной абстиненции: он нивелирует неврологические и нейротоксические последствия острого отравления алкоголем, устраняет бихевиоральные и когнитивные нарушения, вызванные длительным злоупотреблением спиртными напитками, восстанавливает вегетативные функции. Препарат потенцирует действие транквилизаторов, нейролептиков, антидепрессантов, противосудорожных и снотворных средств, что дает возможность врачу уменьшить их дозу и в определенной степени снизить риск развития побочных реакций. Мексидол повышает функциональную активность ишемизированного миокарда: на фоне коронарной недостаточности препарат активизирует его коллатеральное (обходное) кровоснабжение, что способствует предохранению кардиомиоцитов и подержанию их работоспособности. Препарат способен восстанавливать сократимость сердечной мышцы при обратимой сердечной дисфункции.

Мексидол выпускается в виде таблеток и раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Вторая лекарственная форма находит применение главным образом в условиях стационара. Таблетки следует принимать по 125–250 мг 3 раза в день. Длительность медикаментозного курса в среднем составляет от 2 до 6 недель (для купирования абстинентного синдрома - до 1 недели).

Фармакология

Антиоксидантный препарат. Оказывает антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное и анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Препарат повышает резистентность организма к воздействию основных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами /нейролептиками/).

Мексидол ® улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает уровень общего холестерина и ЛПНП.

Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Механизм действия препарата Мексидол ® обусловлен его антигипоксическим, антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Препарат ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение "липид-белок", уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Мексидол ® модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексидол ® повышает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, с увеличением содержания АТФ, креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Мексидол ® нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Мексидол ® способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей невропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.

Фармакокинетика

Всасывание

При введении Мексидола в дозах 400-500 мг С max в плазме составляет 3.5-4.0 мкг/мл и достигается в течение 0.45-0.5 ч.

Распределение

После в/м введения препарат определяется в плазме крови в течение 4 ч. Среднее время удержания препарата в организме составляет 0.7-1.3 ч.

Выведение

Выводится из организма с мочой в основном в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах - в неизмененном виде.

Форма выпуска

Раствор для в/в и в/м введения бесцветный или слегка желтоватый, прозрачный.

Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит - 1 мг, вода д/и - до 1 мл.

5 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
5 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные (для стационаров).
5 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки контурные ячейковые (10) - пачки картонные (для стационаров).
5 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки контурные ячейковые (20) - пачки картонные (для стационаров).

Дозировка

Мексидол ® вводят в/м или в/в (струйно или капельно). Для приготовления раствора для инфузии препарат следует разводить в 0.9% растворе натрия хлорида.

Струйно Мексидол ® вводят медленно в течение 5-7 мин, капельно – со скоростью 40-60 капель/мин. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения Мексидол ® применяют в первые 10-14 дней в/в капельно по 200-500 мг 2-4 раза/сут, затем - в/м по 200-250 мг 2-3 раза/сут в течение 2 недель.

При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм Мексидол ® применяют в течение 10-15 дней в/в капельно по 200-500 мг 2-4 раза/сут.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексидол ® применяют в/в струйно или капельно в дозе 200-500 мг 1-2 раза/сут на протяжении 14 дней, затем - в/м по 100-250 мг/сут в течение последующих 2 недель.

Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии Мексидол ® вводят в/м в дозе 200-250 мг 2 раза/сут на протяжении 10-14 дней.

При легких когнитивных нарушениях у пациентов пожилого возраста и при тревожных расстройствах Мексидол ® вводят в/м в дозе 100-300 мг/сут на протяжении 14-30 дней.

При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии Мексидол ® вводят в/в или в/м на протяжении 14 суток, на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям.

В первые 5 суток, для достижения максимального эффекта, препарат желательно вводить в/в, в последующие 9 суток Мексидол ® может вводиться в/м.

В/в введение препарата производят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов) на 0.9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы (глюкозы) в объеме 100-150 мл в течение 30-90 мин. При необходимости возможно медленное струйное введение препарата продолжительностью не менее 5 мин.

Введение препарата (в/в или в/м) осуществляют 3 раза/сут через каждые 8 ч. Суточная терапевтическая доза составляет 6-9 мг/кг массы тела/сут, разовая доза - 2-3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая - 250 мг.

При открытоугольной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии Мексидол ® вводят в/м по 100-300 мг/сут 1-3 раза/сут в течение 14 дней.

При абстинентном алкогольном синдроме Мексидол ® вводят в дозе 200-500 мг в/в капельно или в/м 2-3 раза/сут в течение 5-7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами Мексидол ® вводят в/в в дозе 200-500 мг/сут в течение 7-14 дней.

При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) Мексидол ® назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Вводимые дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна производиться постепенно, только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.

При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Мексидол ® назначают по 200-500 мг 3 раза/сут в/в капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида) и в/м.

При некротическом панкреатите легкой степени тяжести Мексидол ® назначают по 100-200 мг 3 раза/сут в/в капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида) и в/м.

При некротическом панкреатите средней степени тяжести – по 200 мг 3 раза/сут в/в капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида).

При некротическом панкреатите тяжелого течения - в пульс-дозировке 800 мг в первые сутки, при двукратном режиме введения, далее - по 200-500 мг 2 раза/сут с постепенным снижением суточной дозы.

При крайне тяжелой форме некротического панкреатита начальная доза 800 мг/сут до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, по стабилизации состояния – по 300-500 мг 2 раза в день в/в капельно (в 0.9% растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозировки.

Передозировка

При передозировке возможно развитие сонливости.

Взаимодействие

Мексидол ® усиливает действие анксиолитиков производных бензодиазепина, противопаркинсонических (леводопа) и противосудорожных (карбамазепин) средств.

Мексидол ® уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: возможно появление тошноты и сухости слизистой оболочки ротовой полости.

Прочие: аллергические реакции, сонливость.

Показания

• острые нарушения мозгового кровообращения;
• черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
• дисциркуляторная энцефалопатия;
• синдром вегетативной дистонии;
• легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
• тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
• острый инфаркт миокарда (с первых суток) в составе комплексной терапии;
• первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии;
• купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
• острая интоксикация антипсихотическими средствами;
• острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии.

Противопоказания

• острые нарушения функции печени;
• острые нарушения функции почек;
• повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.

Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата Мексидол ® у детей, при беременности и кормлении грудью не проводилось.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Мексидол ® не рекомендуется применять при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) в связи с недостаточной изученностью действия препарата.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при острых нарушения функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при острых нарушения функции почек.

Особые указания

В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности.

Мексидол – ноотроп нового поколения, разработанный российскими учеными. Это средство применяется в неврологической, хирургической, наркологической и психиатрической сферах медицины. Официальная инструкция по применению, составленная производителем препарата, не единожды публиковалась, но многие аспекты ее использования освещены достаточно слабо.

Форма, состав и свойства

В настоящее время медикамент выпускается в 2-х лекарственных формах: в виде раствора для в/в и в/м ведения и таблеток. Основным действующим соединением обеих лекарственных форм является ЭМГ-пиридин сукцинат – многоатомное аминокислотное соединение.

Лечебные свойства средства не ограничены нормализацией церебрального кровотока и питания тканей мозга. Помимо повышения микроциркуляции, на фоне его приема отмечается восстановление метаболизма в нейронах.

Таким образом достигается устранение следующих проблем:

• неустойчивость организма к травмирующим факторам;
• увеличение количества и активности тромбоцитов;
• интоксикация алкогольсодержащими напитками и лекарствами (в том числе психотропными средствами);
• ишемия церебральных сосудов;
• гипоксия тканей головного мозга;
• повышенная концентрация холестерина в крови.

Как правильно применять ноотроп Мексидол

Вопреки общепринятому мнению, медсредство рекомендовано использовать не только при неврологических и психических нарушениях. С его помощью предотвращают разнообразные осложнения, которые возникают вследствие травм головы, возрастных изменений или стрессов.

Лекарство отлично сочетается с другими препаратами и не вызывает появления нетипичной реакции организма из-за взаимодействия с ними. Кроме того, медикамент уменьшает негативное действие на организм психотропных и наркотических средств, а также алкоголя, параллельно содействуя быстрому выведению из организма их метаболитов.

Пункты официальной инструкции содержат исчерпывающую информацию о способах его приема, длительности курсового лечения, противопоказаниях и многом другом. Подробное ее изучение помогает врачам и их пациентам лечиться без риска возникновения побочных, и отсутствия положительных эффектов.

Для чего назначают препарат?

Показания к применению Мексидола:

Заболевания и состояния, при которых показан прием этого лекарства, так или иначе связаны с нарушением церебрального кровообращения и негативным воздействием свободных радикалов на ткани мозга.

Именно выраженное ноотропное влияние средства предполагает его применение при следующих недугах:

• кислородное голодание головного мозга вследствие нарушений церебрального кровообращения;
• возрастное и/или травматическое ухудшение памяти;
• нарушения режима сна и бодрствования;
• недостаточный синтез дофамина и развившиеся вследствие этого депрессия или навязчивый страх;
• расстройства вегетативной нервной системы;
• судороги и патологические поведенческие реакции;
• абстинентный синдром (в равной степени при любом виде зависимости).

Также инструкция рекомендует назначать Мексидол совместно с препаратами, тормозящими или активирующими нервно-психические реакции, для уменьшения их токсического воздействия. Используется он и при гнойных воспалениях в брюшной полости в острой стадии. Еще одна сфера его применения – расстройства когнитивного характера, развившиеся вследствие инсультов и других явлений, вызвавших ослабление интеллектуальных, речевых и других способностей.

Противопоказания

Не рекомендуется осуществлять использование ноотропа при выраженных нарушениях мочевыделительных и ферментообразующих органов, в том числе почек и печени. Нельзя принимать его лактирующим и беременным женщинам и малолетним пациентам (до 12 лет включительно). С особой осторожностью применяют его для лечения гипертоников и гипотоников, астматиков. Лекарственное средство категорически несовместимо с алкоголем.

Схема приема таблеток, дозировка

Инструкция по применению Мексидола:

Таблетированная форма Мексидола в начале курса назначается в минимальной дозировке – по одной таблетке дважды в сутки. В дальнейшем ее увеличивают до трехкратного приема по 1 или 2 таблетки. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 6 таблеток, а длительность курса разнится в зависимости от заболевания и его тяжести:

• до 7 дней при похмелье или наркотической «ломке»;
• до 56 дней при ишемии церебральных сосудов;
• от 14 до 42 дней при других патологиях.

За трое суток до окончания курса дозу препарата начинают последовательно уменьшать. Резкая отмена, согласно официальной инструкции, строго запрещена в связи с риском развития осложнений.

Схема применения раствора для инъекций (уколы внутримышечно)

Раствор вводят внутривенно или внутримышечно согласно общепринятой (рекомендованной разработчиком препарата) дозировке:

1. При нарушениях церебрального кровообращения в острой стадии – 14 дней по 200-500 мг внутривенно дважды в сутки, далее внутримышечно по 200-250 мг 2-3 раза в день в течение такого же срока.
2. При дегенеративных процессах в головном мозге вследствие травм или системных сосудистых заболеваний – капельно внутривенно. Дозировка определяется путем постепенного повышения объема вводимого препарата, начиная с 200 мг в сутки. Длительность терапии составляет 2 недели.
3. При тревоге и когнитивных патологиях – внутримышечно по 100-300 мг препарата в сутки. Длительность терапии составляет 14-28 дней.
4. При алкогольной или наркотической абстиненции – внутримышечно или внутривенно по 200-500 мг двух- или трехкратно.
5. При хроническом течении недостаточности кровообращения головного мозга с постепенным прогрессом заболевания – внутримышечное или внутривенное введение препарата 1 раз в сутки в индивидуально подобранной дозировке (от 100 мг в день).

Для предотвращения образования абсцесса в брюшной полости в послеоперационный период ноотроп вводится внутривенно или внутримышечно накануне хирургического вмешательства или в первые сутки после него в индивидуально подобранной дозировке. При этом при ее расчете принимают во внимание степень риска возникновения абсцесса, состояние пациента, его вес и многое другое.

Побочные действия

В связи с непосредственным воздействием на протекающие в ЦНС процессы препарат может вызвать заторможенность и/или сонливость у пациента. Еще одним распространенным побочным эффектом препарата является диспепсическое расстройство, выражающееся следующими симптомами:

• тошнота, изжога и позывы к рвоте;
• метеоризм, тяжесть и распирание;
• отсутствие аппетита;
• диарея.

Помимо прочего, при длительном приеме средства пациенты могут почувствовать сухость в ротовой полости, повышение нервной возбудимости или ярко выраженную вялость. Реже всего побочным эффектом медикамента является аллергия.

Аналоги Мексидол (дешевые)

На фармрынке существует несколько аналогов фармсредства. К ним относятся такие препараты, как Мексиприм и Мексидант (они практически полностью соответствуют оригиналу по составу), Нейрокс и Гипоксен (аналоги по фармакологическому действию), Комбиплен и Церекард.

В отличие от Мексидола, они содержат иной перечень дополнительных компонентов, которые не оказывают какого-либо воздействия (в том числе отрицательного). Заменять Мексидол аналогом самостоятельно не рекомендуется. В некоторых случаях они могут назначаться совместно, но решать вопросы о полной замене должен лечащий врач, исходя из проведенных тестов на чувствительность пациента к лекарствам.

Мексидол: цена в аптеках (ампулы 5-10 мл.)

Стоимость одной упаковки таблеток Мексидол в аптеке Москвы и СПБ не превышает 400 рублей в аптечных сетях крупных городов. Раствор этой же марки стоит в среднем 450 рублей за упаковку из 5 или 10 ампул. По отзывам потребителей, намного выгоднее купить большую упаковку лекарства (особенно в виде раствора). Суть в том, что цена за 30 и 50 таблеток различается примерно на 100 рублей, в то время как 5 доз стоят дешевле 10-ти всего на 30 рублей.