Механизм противоотечного действия тиазидных диуретиков. Мочегонные средства или диуретики: список препаратов с разной силой, скоростью воздействия и специфическим влиянием на организм Тиазидные и тиазидоподобные диуретики препараты

Мочегонные средства – это лекарственные препараты, увеличивающие диурез. Однако значимый мочегонный эффект проявляется лишь при уменьшении реабсорбции Nа+. В настоящее время выделяют следующие основные классы диуретиков:

Усиливающие выведение из организма Na+ Cl- (тиазидные и тиазодоподобные);

Усиливающие выведение из организма преимущественно Na+, K+, Cl- (петлевые диуретики);

Калийсберегающие диуретики.

К группе тиазидных и тиазидоподобных диуретиков относятся: хлортиазид, гидрохлоротиазид, индапамид. Все они используются в качестве антигипертензивных средств второго ряда.

Тиазидные и тиазидоподобные диуретики ингибируют транспортный белок, обеспечивающий перенос Na+ и Сl- в клетки канальцевого эпителия, вследствие чего снижается реабсорбция этих ионов в дистальных отделах канальцев. Повышение концентрации натрия в системе собирательных трубочек стимулирует его обмен на К+, что приводит к повышению потерь К+. Однократный прием ЛС повышает, а регулярный понижает экскрецию мочевой кислоты. Тиазидные и тиазидоподобные диуретики вызывают слабую магнийурию, которая при длительном приеме диуретиков может иметь клиническое значение, особенно у пожилых больных. При регулярном приеме препаратов наблюдается снижение экскреции Са++. Диуретики этой группы не изменяют почечный кровоток и только вариабельно снижают скорость клубочковой фильтрации в определенных условиях. В отличие от тиазидных диуретиков первого поколения индапамид увеличивает скорость клубочковой фильтрации и оказывает антигипертензивное действие у больных АГ как с нормальной, так и с нарушенной функцией почек.

Способность диуретиков снижать сосудистое сопротивление и вызывать гипотензивный эффект связана с основным мочегонным действием этих ЛС. Один из возможных механизмов уменьшения сосудистого сопротивления включает снижение концентрации Nа+ в клетках гладкой мускулатуры, что может опосредованно привести к снижению содержания внутриклеточного Са++. В результате гладкомышечные клетки становятся более устойчивыми к спазмирующим стимулам. Эффективная гипотензивная терапия диуретиками сопровождается небольшим снижением объема плазмы и повышением активности ренина.

Индапамид по основному механизму действия является периферическим вазодилататором. Предполагаются следующие механизмы его вазодилатирующего действия:

1. блокада кальциевых каналов;

2. стимуляция синтеза простагландина I 2 (простациклина), простагландина E 2 , обладающих вазодилатирующими свойствами;

3. агонизм в отношении калиевых каналов.

Фармакотерапевтическими показаниями для применения тиазидных диуретиков могут быть:

Отеки, возникающие при сердечной недостаточности, циррозе печени и нефротическом синдроме;

Гипертензия, при которой их используют как монотерапию или в комбинации с другими гипотензивными средствами;

Почечнокаменная болезнь (нефролитиаз).

Побочные эффекты тиазидных диуретиков наблюдаются у 5-20% больных, которые их принимают. Если назначение этих препаратов в низких дозах не помогает снизить артериальное давление у пациента, то повышение дозы вряд ли окажется более эффективным, при этом оно резко увеличит вероятность побочных эффектов.

Из побочных эффектов тиазидных диуретиков наиболее часто встречается гипокалиемия. К побочным эффектам относятся также следующие:

Тиазидные диуретики вызывают нарушение сна, связанное с учащенным мочеиспусканием (но этого побочного эффекта можно избежать, если принимать препарат в дневное время).

Снижают выделение Са++ через мочу, что может привести к повышению содержания Са++ в крови.

В больших дозах тиазидные диуретики приводят к повышению содержания сывороточного холестерина и повышению сопротивляемости организма к инсулину. У людей со склонностью к сахарному диабету применение тиазидов может спровоцировать начало заболевания.

Вызывают нарушения эрекции у мужчин, особенно при приеме больших доз.

Подавляют активность ряда других препаратов, особенно антикоагулянтов, лекарств, уменьшающих уровень мочевой кислоты в крови, противодиабетических препаратов, называемых производными сульфанилмочевины и жизненно необходимого диабетикам инсулина.

Тиазидные диуретики оказывают неблагоприятное влияние на обмен веществ. Они повышают уровень холестерина в крови, способствуют развитию и прогрессированию диабета. Поэтому их стараются не назначать молодым людям, а также пациентам с абдоминальным ожирением и страдающим диабетом. Препарат индапамид из группы тиазидоподобных диуретиков не имеет этого побочного эффекта.

Тиазидные и тиазидоподобные диуретики чаще всего применяются при лечении отеков и артериальной гипертензии. Эффект снижения давления наблюдается через 3 – 4 недели после начала приема препаратов. Препараты считаются недейственными при лечении гипертонии, если у больного есть заболевания в мочеполовой сфере, так как наличие некоторых патологий значительно снижает эффективность диуретиков.

Особенности группы по сравнению с другими мочегонными

Тиазидовые диуретики (салуретики) представляют собой мочегонные синтетического происхождения. Особенность этих препаратов в длительном гипотензивном действии. Из-за этого средства чаще всего применяются для лечения артериальной гипертензии и сердечной недостаточности. В отличие от других диуретиков, эта группа препаратов не требует строго ограничения потребления соли и является кальцийсберегающей. Благодаря этим свойствам тиазидовые диуретики наиболее предпочтительны для терапии гипертонического заболевания и сердечной недостаточности у пациентов, имеющих среди сопутствующих патологий остеопороз.

Салуретики снижают процесс высвобождения организма от продуктов конечного распада ионов кальция с мочой. Более того, некоторые исследования подтверждают, что больные гипертонией, прошедшие курс лечения тиазидовыми мочегонными, реже страдают от перелома костей по сравнению с пациентами, леченными другими медикаментами, снижающими артериальное давление.

Прием малых доз этой группы препаратов никак не влияет на метаболические процессы, расщепление углеводов и жиров. Снижение выделения продуктов распада кальция, наблюдаемое при употреблении тиазидовых диуретиков – это положительный эффект, необходимый для лечения женщин с постменопаузой.

Механизм действия

Применение тиазидных мочегонных уменьшает реабсорбцию хлора и натрия в дистальных длинных канальцах нефрона в почках. Это говорит о действии препаратов именно на механизмы «разведения» и фильтрации мочи. Салуретики отличаются быстрым усвоением, максимальная концентрация препарата наблюдается уже через 4 часа после приема лекарства. Эффект максимального количества медикамента в крови длится до 12 часов. Активность салуретиков продолжается до снижения скорости клубочковой фильтрации на половину значения нормы.

Основное отличие между медикаментозными средствами этой группы состоит в длительности их действия. Некоторые препараты достаточно пить один раз в сутки, тогда как прием других необходимо повторять через каждые 6 часов. Антигипертензивный эффект мочегонных этой группы наблюдается благодаря уменьшению объема циркулируемой крови. Кроме того, снижается количество натрия и воды в стенках артерий и вен. Это делает их тоньше и увеличивает просвет сосудов. Если принимать лекарственное средство длительное время, ухудшится выведение мочевой кислоты.

Стоит обратить внимание на влияние мочегонных на диурез у больных с несахарным диабетом. При применении тиазидов, у пациентов наблюдается прямо противоположный эффект - диурез (выведение мочи) снижается. Почему возникает такое действие, до конца неизвестно. Некоторые исследователи связывают эффект с уменьшением чувства жажды и увеличением способности почек фильтровать мочу.

Показания к применению

Чаще всего тиазидные диуретики назначаются для лечения гипертонической болезни, причем как один необходимый препарат, без комплексной терапии. Отмечается высокая эффективность средств при терапии отеков, возникающих вследствие цирроза печени, сердечной недостаточности или нефротического синдрома. В некоторых случаях тиазиды назначают при почечнокаменном заболевании.

Противопоказания

К основным противопоказаниям для применения тиазидных мочегонных относятся:

• Подагра - патология тканей и суставов в целом, возникает из-за проблем с метаболическими процессами.
• Гиперурикемия - чрезмерное количество мочевой кислоты в крови (более 360 мкмоль/л у женщин и 400 мкмоль/л у мужчин).
• Гипокалиемия и гипонатриемия - недостаток калия или натрия в организме.
• Гиперкальциемия - повышенное содержание кальция в организме.
• Почечная либо печеночная недостаточности на последних стадиях.
• Болезнь Аддисона - двустороннее поражение коры надпочечников, снижает выработку гормонов кортикостероидов.

Побочные эффекты

Длительное лечение тиазидами приводит к гипокалиемии, поэтому на момент приема лекарств необходимо вводить дополнительные калийсодержащие витамины или продукты. Кроме того, большое количество принятых тиазидовых мочегонных может привести к увеличению рН в организме в сторону щелочных показателей и возникновению гипохлоремического алкалоза. Пожилым пациентам препараты назначаются осторожно, так как они могут вызвать скрытую форму сахарного диабета и гипергликемию.

Если принимать мочегонные средства длительное время, то их эффект ослабевает. Чаще всего причинами такого эффекта выступает снижение количества натрия и альбумина. Для предотвращения этого снижают количество выпиваемой жидкости, назначают препараты натрия и переливание концентрированного альбуминового раствора. Ренальный этап острой почечной недостаточности проявляется как вид абсолютной невосприимчивости человека к диуретикам. Лечение назначается индивидуально.

Помните, что самолечение вредит вашему здоровью. Применяйте лекарственные средства только по назначению врача и под его контролем!

Прежде чем рассматривать механизм действия тиазидоподобных препаратов необходимо разобраться в том, что такое тиазидные диуретики. Если в двух словах то это группа синтетических мочегонных обладающих длительным гипотензивным эффектом.

Тиазидные диуретики получили широкое распространение благодаря своей эффективности при лечении гипертонии и сердечной недостаточности. Преимуществом тиазидных и тиазидоподобных диуретиков по сравнению с прочими мочегонными препаратами являются менее строгие ограничения в употреблении поваренной соли с продуктами питания. Кроме того, тиазидные (тиазидоподобные) диуретики относятся к кальцийсберегающим , поэтому данные препараты буду выбором №1 при лечении гипертонии и сердечной недостаточности у больных с остеопорозом.

Тиазидные диуретики (салуретики) механизм действия

Если рассматривать механизм действия данных мочегонных средств, то тиазидные диуретики - это препараты, после применения которых в организме человека уменьшается реабсорбция хлора и натрия в начальном сегменте дальнего канальца и в толстом отделе восходящей части петли Генле. То есть, изменение происходит именно в месте разведения мочи, а значит, способность почек выводить гипонотическую урину уменьшается. Кроме того, при определённых условиях гипотоническая моча может трансформироваться в гипертоническую. Как следствие, количество натрия в дальних отделах нефрона возрастёт, что в свою очередь будет служить катализатором обмена натрия на калий с повышением вывода последнего из организма. В то же время, экскреция кальция будет уменьшена.

Тиазидные диуретики (салуретики), список которых в основном сводится к Гидрохлортиазиду, Хлортизиду, Индапамеду и Хлорталидону, достаточно быстро усваиваются (в течение 4 часов после приёма в крови достигается их максимальная концентрация), при этом продолжительность сохранения максимальной концентрации препаратов в крови сохраняется на протяжении 12 часов. Особенности механизма действия данных препаратов в том, что их активность продолжается, пока СКФ не снижается на половину значения нормы.

По своей сути, все производные Хлортиазида и Гидрохлортиазида оказывают схожее влияние, и от своих прототипов отличаются только продолжительностью действия. Например, Хлорталидон необходимо принимать 1 раз в 24 часа, в то время как Хлортиазид - каждые 6 часов.

Самые распостраненные салуретики

Отдельно стоит остановиться на тиазидном диуретике Индапамиде . Данное тиазидное мочегонное относится к производным сульфонилмочевины. Его особенностью является то, что уменьшение артериального давления при приёме Индапамида происходит при незначительном увеличении объёма выделяемой мочи. Влияет данное тиазидоподобное мочегонное на почечную ткань и сосуды, уменьшая способность стенки гладкомышечных сосудов к сокращению с одновременной стимуляцией блокаторов агрегации тромбоцитов и образованием вазодилататоров. В организме больного после приёма Индапамида произойдёт уменьшение АД, расширение артериол и снижение предсердечной нагрузки. Также как и при приёме прочих тиазидоподобных мочегонных, произойдёт снижение реабсорбции натрия. Но поскольку терапевтический эффект при приёме данного препарата возникает уже в дозировках, не вызывающих повышение вывода мочи, то у больных обычно наблюдается только гипотензивный эффект, реже - незначительное увеличение диуреза.

Как и большинство диуретиков тиазидного ряда, Индапамид не влияет на метаболизм углеводов и липидный обмен. При беременности данный препарат не назначают из-за риска возникновения гипотрофии плода, а при лактации приём Индамамида является показанием к временному прекращению грудного вскармливания.

Что же касается назначения препаратов тиазидоподобного ряда (салуретики), то они имеют менее сильно выраженное воздействие, чем осмотические, но в то же время обладают значительно большей длительностью воздействия. Тиазидные диуретики при гипертонии назначаются в тех случаях, когда у больного хроническая форма АГ, то есть, для назначения тиазидных диуретиков показанием служит не острые кризы, когда необходим быстрый кратковременный эффект, а длительные стойкие нарушения, при которых необходимо добиться длительной нормализации функций организма.

Что же касается побочных эффектов после назначения тиазидных мочегонных, то они сводятся к гипокалиемии, метаболическому алкалозу, гипонатриемии, гиперурикемии, гипершликемии, дислипидемии и слабости.

Следует понимать, что не всех больных можно лечить тиазидоподобными препаратами, к назначению тиазидных диуретиков противопоказанием являются подагра, гиперурикемия и гипокалиемия. Что же касается побочных эффектов данных мочегонных, то они те же, что и при приёме петлевых препаратов - метаболический алкалоз, гипокалиемия, нарушение выведения мочевой кислоты, гипергликемия, тромбоцитопемия, нейропения, сыпи.

Интересные материалы по этой теме!

Что означает диуретик?
Многих интересует, что это такое диуретики (мочегонное) и как они влияют на организм. Эти препараты специфически воздействуют на почки...

Диуретики представляют собой традиционную группу лекарственных средств, широко применяющуюся для лечения артериальной гипертензии(АГ). Наибольшей популярностью они пользуются в США и других англоязычных странах. Впечатляющие достижения в лечении АГ были продемонстрированы в крупных рандомизированных исследованиях, в которых диуретики являлись основой или существенным дополнением многолетней гипотензивной терапии. Отношение к диуретикам в настоящее время весьма неоднозначно. Многие специалисты продолжают считать их, наряду с , гипотензивными средствами первого ряда. Другие рассматривают диуретики как одну из равноценных групп гипотензивных средств. Третьи склонны считать их средствами вчерашнего дня. Наряду с несомненными достоинствами - выраженным гипотензивным эффектом, легкостью дозирования, низкой стоимостью, многие диуретики обладают и рядом недостатков, связанных с нарушением баланса электролитов, метаболизма липидов и углеводов и активацией САС.

Известны три группы диуретиков, отличающихся по химической структуре и локализации действия в нефроне:

• тиазидные;
• петлевые;
• калийсберегающие диуретики.

Фармакологический эффект тиазидных и тиазидоподобных диуретиков реализуется на уровне дистальных канальцев , петлевых диуретиков - на уровне восходящей части петли Генле, калийсберегающих - в наиболее удаленных отделах дистальных канальцев.

Все диуретики, кроме спиронолактона, «работают» на поверхности, обращенной в просвет нефрона. Поскольку диуретики циркулируют в крови в связанном с белками виде, они не проходят через гломерулярный фильтр, а достигают мест своего действия путем активной секреции эпителием соответствующих отделов нефрона. Неспособность почечного эпителия к секреции той или иной группы диуретиков при некоторых патологических состояниях (например, при ацидозе) приобретает первостепенное значение и предопределяет их выбор.

Механизм действия

Антигипертензивный эффект диуретиков определяется натрийуретическим и собственно диуретическим действием. Данные группы диуретиков имеют различные показания к назначению. Средствами выбора при терапии неосложненной АГ являются диуретики тиазидного ряда. Петлевые мочегонные средства при гипертонии используют только у больных с сопутствующей хронической почечной недостаточностью(ХПН) или недостаточностью кровообращения. Калийсберегающие соединения самостоятельного значения не имеют и применяются только в сочетании с петлевыми или тиазидными диуретиками.

Механизм действия и профиль побочных эффектов тиазидных и петлевых диуретиков одинаковы и будут рассмотрены совместно. Антигипертензивный эффект диуретиков возникает в начале терапии, постепенно усиливается и достигает максимума через 24 нед систематического приема. В первые дни лечения снижение АД обусловлено уменьшением объема плазмы и сердечного выброса. Затем объем плазмы крови несколько возрастает (не достигая, однако, исходного уровня), практически нормализуется и сердечный выброс. Антигипертензивный эффект при этом усиливается, что связано с уменьшением ОПСС. Его причиной является, как полагают, снижение содержания натрия в стенке сосуда, из-за чего уменьшается ее реактивность в ответ на прессорные воздействия. Таким образом, диуретики можно отнести (конечно, весьма условно) к сосудорасширяющим со своеобразным механизмом действия. Непременным условием этой вазодилатации является стабильное поддержание несколько уменьшенного объема плазмы крови. Неизбежным следствием этого уменьшения является активация и повышение тонуса САС. Активация этих нейрогуморальных прессорных механизмов ограничивает эффективность диуретиков и лежит в основе таких побочных эффектов, как гипокалиемия, гиперлипидемия, нарушение толерантности к углеводам.

Побочные эффекты

Побочные эффекты диуретиков весьма многочисленны и могут иметь важное клиническое значение. Общеизвестным побочным эффектом является гипокалиемия. Она обусловлена рефлекторной активацией РААС, а именно увеличением секреции альдостерона. Гипокалиемией считается уменьшение концентрации К+ в плазме крови менее 3,7 ммоль/л. Не исключено, однако, что и менее значительное снижение К+ потенциально неблагоприятно.

Симптомами гипокалиемии являются мышечная слабость, вплоть до парезов, полиурия, тонические судороги, а также аритмогенный эффект, сопряженный с риском внезапной смерти. Реальная возможность развития гипокалиемии существует у всех больных, принимающих диуретики, что вынуждает определять уровень К+ в крови до начала лечения диуретиками и периодически его контролировать. Одной из мер профилактики гипокалиемии при терапии диуретиками является ограничение потребления поваренной соли . Классической рекомендацией остается потребление продуктов, богатых калием. Сохраняет определенное значение и прием калия в капсулах. Одна из наилучших мер профилактики гипокалиемии состоит в применение минимальных эффективных доз диуретиков. Вероятность гипокалиемии и других побочных явлений диуретиков значительно уменьшаются при их сочетании с ингибиторами АПФ или с калийсберегающими препаратами.

Примерно у половины больных с гипокалиемией имеет место также и гипомагниемия (уровень магния менее 1,2 мэкв/л), способствующая возникновению аритмий. Важно отметить, что в ряде случаев гипокалиемию не удается устранить без коррекции дефицита магния. С этой целью назначают окись магния по 200-400 мг в день.

Диуретики индуцируют гиперурикемию за счет увеличения реабсорбции мочевой кислоты. Эта проблема весьма актуальна, поскольку и без назначения диуретиков уровень мочевой кислоты повышен примерно у 25 % больных. Назначение диуретиков больным с гиперурикемией нежелательно, а при подагре - противопоказано . Бессимптомное, умеренно выраженное повышение содержания мочевой кислоты не требует отмены диуретиков.

Терапия диуретиками может вызвать неблагоприятные изменения состава липидов : повышение уровня общего холестерина, холестерина липопротеидов низкой плотности и триглицеридов. Содержание липопротеидов высокой плотности не изменяется. Механизм этого эффекта диуретиков неясен. Ряд исследователей полагает, что гиперлипидемический эффект диуретиков коррелирует с гипокалиемией и не развивается при ее эффективной профилактике.

Прием диуретиков приводит к повышению уровня глюкозы крови натощак и после сахарной нагрузки, а также к развитию резистентности к инсулину. Поэтому диуретики не назначают больным СД.

Постуральная гипотензия (резкое снижение АД при переходе из горизонтального положения в вертикальное) возникает у 5-10 % больных, принимающих диуретики, особенно в пожилом возрасте. Этот эффект обусловлен относительной гиповолемией и снижением сердечного выброса.

Тиазидные диуретики

К тиазидным диуретикам относят соединения, имеющие циклическую тиазидную группу. Не имеющие этой группы нетиазидные сульфаниламиды весьма близки к тиазидным диуретикам и будут рассмотрены сними совместно. Тиазидные диуретики стали применять в качестве гипотензивных средств в конце 50-х годов прошлого века. За этот период произошел радикальный пересмотр представлений об их эффективных дозировках. Так, если 30 лет назад оптимальной суточной дозой наиболее популярного тиазидного диуретика - гидрохлоротиазида считали 200 мг, то в настоящее время - 12,5-25 мг.

Кривая зависимости доза-эффект тиазидных диуретиков имеет пологий наклон - при увеличении дозы гипотензивное действие нарастает в минимальной степени, а риск побочных эффектов значительно увеличивается. Форсирование диуреза лишено смысла, поскольку для оптимального снижения АД важно обеспечить относительно небольшое, но стабильное уменьшение объема циркулирующей крови.

При лечении АГ широко используют комбинации тиазидных диуретиков с другими препаратами - (бета-блокаторами, альфа-адреноблокаторами. В то же время, сочетание диуретиков с антагонистами кальция не очень эффективно, поскольку последние сами обладают некоторым натрийуретическим действием.

Основными причинами рефрактерности к тиазидным диуретикам являются чрезмерное потребление поваренной соли и ХПН. Образующиеся при почечной недостаточности в избыточном количестве кислые метаболиты (молочная и пировиноградная кислоты) конкурируют с тиазидными диуретиками, являющимися слабыми кислотами, за общие пути секреции в эпителии почечных канальцев.

На фармацевтическом рынке появился диуретик ксипамид (аквафор), структурно сходный с тиазидами. За рубежом аквафор хорошо изучен и в течение 25 лет применяется в клинической практике. Механизм действия аквафора состоит в подавлении реабсорбции натрия в начальном участке дистального канальца, однако, в отличие от тиазидов, точкой приложения аквафора является перитубулярная часть нефрона. Это свойство обеспечивает сохранение эффективности аквафора при почечной недостаточности, когда тиазидные диуретики не действуют. При приеме внутрь аквафор быстро всасывается, пик концентрации достигается через 1 ч, период полувыведения составляет 7-9 ч. Диуретический эффект аквафора достигает максимума между 3 и 6 ч, а натрийуретический эффект продолжается 12-24 ч. При лечении АГ препарат назначают по 5-10 мг один раз в сутки. Антигипертензивный эффект аквафора сохраняется у больных с сопутствующей недостаточностью кровообращения. При отечном синдроме доза аквафора может быть увеличена до 40 мг в сутки. Показано, что препарат эффективен у больных с хронической недостаточностью кровообращения, а также ХПН, рефрактерных к тиазидным и петлевым диуретикам.

Особое место среди препаратов данного ряда занимает тиазидоподобный диуретик индапамид (арифон). Благодаря наличию циклической индолиновой группы арифон снижает ОПСС в большей степени, чем другие диуретики. Гипотензивный эффект арифона наблюдается на фоне сравнительно слабого диуретического действия и минимального изменения баланса электролитов. Поэтому гемодинамические и метаболические побочные эффекты, свойственные тиазидным диуретикам и близким к ним сульфаниламидам, при терапии арифоном практически отсутствуют или выражены незначительно. Арифон не влияет на сердечный выброс, почечный кровоток и уровень гломерулярной фильтрации, не нарушает толерантность к углеводам и липидный состав крови. По эффективности арифон не уступает другим гипотензивным препаратам и его можно назначать широкому кругу больных, в том числе пациентам с сопутствующим СД и гиперлипопротеидемией. Арифон выгодно отличается от тиазидных диуретиков четко документированной способностью вызывать обратное развитие гипертрофии левого желудочка. Период полувыведения арифона составляет около 14 ч, благодаря чему он обладает пролонгированным гипотензивным эффектом. Терапия арифоном обеспечивает контроль уровня АД в течение 24 ч, в том числе в ранние утренние часы. Арифон назначают в стандартной дозировке - по 2,5 мг (1 таблетка) один раз в день.

Петлевые диуретики

К петлевым диуретикам относят три препарата - фуросемид, этакриновая кислота и буметанид. Петлевые диуретики обладают мощным салуретическим эффектом, обусловленным блокадой Ма2+/К+/Сl- котранспортной системы в восходящей части петли Генле. Основным показанием к их назначению при АГ является сопутствующая почечная недостаточность , при которой тиазидные диуретики неэффективны. Назначение петлевых диуретиков больным с неосложненной АГ лишено смысла в связи с кратковременностью их действия и токсичностью. Все свойственные тиазидным диуретикам побочные эффекты присущи в не меньшей степени и петлевым диуретикам, которые обладают также и ототоксическим эффектом.

Наиболее популярный препарат из группы петлевых диуретиков - фуросемид обладает мощным, но кратковременным (4-6 ч) действием, поэтому его следует принимать два раза в день. При АГ с ХПН дозу фуросемида подбирают индивидуально, по правилу удвоения доз (40, 80, 160, 320 мг).

Калийсберегающие диуретики

Эту группу препаратов составляют спиронолактон (верошпирон), амилорид и триамтерен , имеющие при АГ сугубо вспомогательное значение. Триамтерен и амилорид являются прямыми ингибиторами секреции калия в дистальных канальцах и обладают весьма слабым диуретическим и гипотензивным эффектом. Их применяют в сочетании с тиазидными диуретиками для предупреждения гипокалиемии. Врачам хорошо знаком препарат триампур (сочетание 25 мг гипотиазида и 50 мг триамтерена). Менее известен препарат модуретик, содержащий 50 мг гипотиазида и 5 мг амилорида. Триамтерен и амилорид противопоказаны при ХПН из-за высокого риска развития гиперкалиемии. Известно, что совместный прием триамтерена и индометацина может вызвать обратимую острую почечную недостаточность. При терапии амилоридом изредка возникают такие побочные эффекты, как тошнота, флатуленция, кожная сыпь.

Механизм действия спиронолактона заключается в конкурентном антагонизме с альдостероном, структурным аналогом которого он является. В достаточно высоких дозах (по 100 мг в день) спиронолактон обладает выраженным диуретическим и гипотензивным эффектом. Однако самостоятельного значения при лечении АГ спиронолактон не имеет, поскольку его длительный прием часто сопровождается развитием гормональных побочных эффектов (гинекомастии у мужчин и аменореи у женщин). При приеме более низких доз (50 мг в день) частота побочных эффектов снижается, однако при этом существенно ослабевает и диуретический, и гипотензивный эффекты.

Какие диуретики в настоящее время применяются для лечения больных с гипертензией?

Основными препаратами этого класса при лечении АГ являются тиазиды и тиазидоподобные диуретики. К наиболее часто применяемым препаратам относятся гидрохлортиазид, хлорталидон и индапамид (Арифон-ретард).

Тиазидные диуретики могут применяться у широкого спектра больных, как с неосложненной, так и с осложненной АГ. Клинические ситуации, в которых применение диуретиков предпочтительнее:

• Сердечная недостаточность
• Сахарный диабет
• Систолическая гипертензия
• Профилактика повторных инсультов
• Постменопауза
• Цереброваскулярные заболевания
• Пожилой возраст
• Черная раса

Потивопоказанием к применению тиазидов считается только беременность и гипокалиемия . Осторожность требуется при использовании у больных с подагрой, дислипидемиями, сахарным диабетом и с тяжелой почечной недостаточностью.

Какой препарат из этой группы является лучшим?

В настоящее время понятен и обоснован значительный интерес к антигипертензивному диуретику, который обладает слабым диуретическим эффектом и выраженным вазопротекторным действием — Арифону-ретард (индапамид). Метаболические опасения в отношении тиазидовых диуретиков, не касаются Арифона-ретард, который в уменьшенной до 1,5 мг дозе не ухудшает параметров липидного и углеводного обмена и поэтому является более предпочтительным при выборе диуретика. Для пациентов с АГ в сочетании с сахарным диабетом применение Арифона-ретард для комбинированного лечения является необходимостью, учитывая очень низкий целевой уровень снижения АД (130/80) и метаболическую нейтральность.

Тиазидные диуретики — это лекарственные средства, которые используются для устранения излишнего скопления жидкости в организме, причем от обычных они отличаются тем, что легко всасываются желудком, поэтому оказывают эффект очень быстро. Наиболее часто диуретики принимают для лечения болезней мочевыводящей системы и нормализации кислотно-щелочного баланса жидкости.

Препараты из класса диуретиков могут быть очень эффективными. Но у них имеется и несколько противопоказаний, поэтому не стоит использовать подобные лекарства без консультации со специалистом.

Тиазидные диуретики начинают проявлять свой эффект уже через час, но некоторым лекарствам требуется около 3 часов для того, чтобы активные вещества начали действовать. Они считаются препаратами средней степени силы. Длится эффективность тиазидных диуретиков около 12 часов.

Благодаря действию активных компонентов лекарственного средства происходит обратное всасывание элементов хлора и натрия, которые после выводятся вместе с мочой из организма человека. При этом с уриной не будет выходить слишком много кальция, что положительно сказывается на многих системах организма. Благодаря диуретикам уменьшается кислотность выходящей жидкости.

Когда назначают тиазидные диуретики

Мочегонные препараты чаще всего используют для борьбы с заболеваниями почек и мочевыводящих путей. Но подобные лекарственные средства могут быть полезными и во многих других случаях. К примеру, диуретики будут очень эффективными для устранения отечности. Чаще всего это происходит из-за болезней почек. В такой ситуации мочегонные препараты будут вдвойне полезны.

Если человек столкнулся с такой проблемой, как заболевание почек, ему нужно обязательно принимать диуретики. Но в данном случае будут полезны не только тиазидные средства, но и другие лекарственные препараты из класса мочегонных. Поэтому нужно обязательно проконсультироваться с врачом. Специалист должен оценить ситуацию и назначить наиболее подходящие лекарства. Чаще всего совместно с тиазидными диуретиками используют и петлевые.

Подобные препараты будут актуальны при лечении отечности, которая вызвана патологией печени. Нередко подобное явление происходит при циррозе. Мочегонными средствами лечатся не только болезни печени. Тиазидные диуретики играют немаловажную роль для поддержания нормального состояния организма.

Заболевания сердечно-сосудистой системы тоже требуют использования мочегонных средств. Подобные препараты назначаются при повышенном давлении и сердечной недостаточности в острой либо хронической форме.

Состав тиазидных диуретиков

Активных компонентов в мочегонных лекарственных средствах несколько. В зависимости от вида средства состав может несколько меняться, но основными компонентами являются хлортиазид и гидрохлортиазид.

Диуретики такого типа не используют для получения мгновенного эффекта, так как действовать они начинают только через 2-3 часа. Существуют и такие средства, действие которых начинается уже через час, но наибольшая эффективность активных компонентов проявится только на 3-4-й час с момента приема таблетки. Тиазидные диуретики достаточно долго работают, поэтому их не нужно принимать часто. Продолжительность действия одной таблетки составляет 12 часов.

Побочные эффекты

Подобные лекарственные средства отличаются высокой эффективностью и продолжительным действием. Но при этом нужно помнить о том, что у тиазидных диуретиков могут отмечаться достаточно серьезные побочные эффекты. Более того, при неправильном приеме медикаментов либо комбинировании их с некоторыми другими препаратами должного эффекта не будет. Поэтому ни в коем случае нельзя самостоятельно назначать себе подобные лекарства. Это опасно и может привести к нежелательным последствиям.

Самым распространенным побочным эффектом при использовании мочегонных средств из класса диуретиков является резкое снижение уровня калия в крови. Этот момент нужно обязательно контролировать. Если анализы покажут снижение уровня калия в плазме, лекарственное средство может быть отменено. В случае, когда лечение диуретиком нельзя остановить, пациенту может быть назначено использование специальной сыворотки для восстановления калиевого баланса. Аналогично может происходить и с натрием. Его количество тоже играет большую роль при лечении мочегонными таблетками.

Большую опасность несут в себе изменения в плазме крови. Это частый побочный эффект от использования тиазидных диуретиков. Подобное явление может привести к образованию тромбов, а это грозит еще более серьезными осложнениями.

Если на фоне приема мочегонных препаратов у человека увеличится концентрация мочевой кислоты в жидкостях организма, это может привести к развитию таких неприятностей, как артрит, кислотное поражение почек. В такой ситуации не будет иного выхода, кроме как отказаться от использования тиазидных диуретиков.

Очень важно не только правильно применять мочегонные препараты и контролировать состав мочи и крови при этом, но и уметь их грамотно сочетать. Безопасную комбинацию может подсказать только лечащий врач. Особенно важно аккуратно подбирать препараты для пациентов, которые уже проходят лечение бета-блокаторами. Нередко их комбинирование с тиазидными диуретиками приводит к серьезным сбоям в обмене веществ, особенно это касается углеводов.

У каждого препарата имеются и свои особенные побочные эффекты. Поэтому перед использованием таблеток нужно обязательно прочитать инструкцию.

Противопоказания к применению

Далеко не всем больным можно назначать мочегонные препараты тиазидного типа. Подобные средства могут быть очень опасными, если у человека отмечаются определенные заболевания. Без предварительной консультации с врачом и прохождения всех необходимых диагностических процедур не стоит использовать лекарственные средства такого класса.

Данный вид диуретиков не назначают людям, которые страдают от артритов и имеют поражения почек. Нельзя использовать мочегонные средства такого типа, если в организме уже наблюдается недостаток калия и натрия в крови. Запрещено лечение мочегонными препаратами во время беременности и в период лактации.

Противопоказанием является и индивидуальная непереносимость одного или нескольких компонентов лекарства.

Препараты из класса тиазидных диуретиков

В наше время мочегонные препараты можно свободно приобрести в любой аптеке без рецепта. Однако это вовсе не говорит о том, что использовать лекарственные средства можно без консультации с врачом. Только специалист может назначить нужную дозировку и определить оптимальную длительность лечения.

Более того, без врача больной не сможет самостоятельно разобраться во всем разнообразии лекарственных средств из класса диуретиков. Наиболее часто специалисты назначают такие средства, как Гипотиазид, Гидрохлортиазид, Индапамид, Клопамид и Хлорталидон . Они схожи по своему составу, но имеют немало различий, поэтому для каждого случая подойдет определенное лекарственное средство.

Препарат Гипотиазид

Данное мочегонное средство является синтетическим диуретиком высокой эффективности. За счет действия активных компонентов Гипотиазид выводит из организма лишнюю воду и застоявшуюся жидкость, что улучшает работу многих важных систем. К примеру, уменьшение объема циркуляции крови нормализует давление. При этом действие тиазидного диуретика таково, что повышенное артериальное давление становится нормальным, но если оно и без того было ниже либо в пределах нормы, никаких изменений не произойдет. Однако нужно учитывать, что Гипотиазид выводит из организма калий и натрий, поэтому баланс этих элементов нужно всегда держать под контролем.

Мочегонный эффект от данного лекарственного средства начинается уже через час после приема таблетки. Максимальное действие отмечается на 4-м часу, а всего 1 доза работает до половины суток. При длительном использовании Гипотиазида его эффективность не снижается.

Активным веществом данного препарата является гидрохлортиазид. Он способен снижать не только артериальное, но и глазное давление. Выводятся компоненты лекарства вместе с уриной и грудным молоком, поэтому в период лактации использование данного диуретика запрещено. Приобрести Гипотиазид можно в таблетках, расфасованных по 20 и 200 штук.

Показания к применению

Применяют данное лекарственное средство при гипертонической болезни, сердечной недостаточности, проблемах с почками, к примеру, при гломерулонефрите, нефрозе и хронической почечной недостаточности. Кроме того, Гипотиазид назначают при циррозе печени, глаукоме, для профилактики мочекаменной болезни и снятия отечности, в том числе и во время ПМС. В редких случаях препарат может быть использован и для устранения токсикоза у беременных.

Перед использованием лекарства нужно обязательно посоветоваться с врачом. Данный препарат запрещается использовать при печеночной недостаточности, сахарном диабете, болезни Аддисона, аллергии на активные компоненты, сильном снижении уровня калия и натрия в крови.

У некоторых людей Гипотиазид может вызывать нарушение электролитного баланса, повышенную утомляемость, слабость в мышцах, помутнение сознания, судороги и даже паралич. При появлении первых сигналов о проблеме, таких как головная боль и усиленный сердечный ритм, необходимо срочно проконсультироваться с врачом. Мочегонные препараты могут привести к серьезному недостатку некоторых жизненно важных компонентов. К примеру, если натрия в теле человека будет критически мало, это вызовет кому с дальнейшим летальным исходом. Кроме того, может негативно сказаться и усиленная потеря хлора. Изначально дефицит данного элемента проявляется в виде сильной слабости, расстройства психики, а уже после больной может впасть в кому.

Поэтому нельзя использовать мочегонные средства без консультации с врачом. Это очень опасно и может не только не принести желаемого эффекта, но и усугубить ситуацию.

Аналоги препарата

Популярными лекарственными средствами, которые работают также как и Гипотиазид, являются Гидрохлортиазид, Индапамид и Клопамид . Принимают подобные медикаменты в дозировке, обозначенной врачом. Передозировка тиазидными диуретиками может плохо отразиться на здоровье. Это способно вызвать рвоту, тошноту и ускорение сердечного ритма. Избавиться от неприятных симптомов можно любым абсорбентом, к примеру, активированным углем. При использовании Гидрохлортиазида не стоит много времени проводить на солнце, так как кожа под воздействием препарата становится очень чувствительной.