Амоксиклав (таблетки) рецепт на латинском языке - как правильно выписать. Клавулановая кислота: инструкция по применению Клавулановая кислота влияние на печень

Антибиотики широкого спектра воздействия предназначены для подавления патогенной микрофлоры, проникшей в организм пациента. К часто назначаемым препаратам относится «амоксициллин клавулановая кислота». Специалисты считают, что медикамент является достаточно безопасным и оказывает щадящее воздействие на заболевшего. Лекарство является полусинтетическим, пенициллиносодержащим веществом.

Общие сведения

Основной состав медикаментозного средства представлен двумя активными ингредиентами:

Амоксициллином;
Клавулановой кислотой.

Заводы-изготовители выпускают медикаменты в разнообразных формах:

Сиропообразной;
Суспензионной;
Капельной;
Порошкообразной;
Таблетированной.

Активные ингредиенты, входящие в основную структуру, содержатся в различных объемах:

По 250 и 125 мг;
По 500 и 125 мг;
По 875 и 125 мг.

Связаны со степенью тяжести развития недуга, препарат назначается с разными уровнями дозировок.

Разрешения и запреты на использование

Лекарственное средство часто назначается при определенных видах поражений:

Абсцессах легких;
Бронхитах;
В качестве мер профилактики в хирургической практике;
Вагинитах бактериального характера;
Воспалениях среднего уха;
Воспалениях цервикального канала;
Гонорейной инфекции;
Дерматозах со вторичным инфицированием;
Импетиго;
Инфекциях на раневых поверхностях;
Мягких шанкрах;
Остеомиелитах;
Пельвиоперитонитах;
Пиелитах;
Пиелонефритах;
Пневмониях;
Послеродовых вариантах септических поражений;
Присоединившихся инфекциях в послеоперационном периоде;
Простатитах;
Рожистых воспалениях;
Сальпингитах;
Сальпингоофоритах;
Самопроизвольный лихорадочный аборт;
Синуситах;
Тонзиллитах;
Тубоовариальных абсцессах;
Уретритах различной этиологии;
Флегмонах;
Циститах;
Эмпиемах плевральных тканей;
Эндометритах.

Прием лекарственного препарата запрещается при определенных условиях:

Высокой чувствительности по отношению к активным ингредиентам, входящим в состав медикамента;
Мононуклеозах инфекционной этиологии;
Фенилкетонурии;
Желтухе;
Расстройствах функциональности печени, вызванных введением аналогичных фармакологических препаратов.

Повышенная осторожность при назначениях требуется при терапии заболеваний в периоды вынашивания, выкармливания младенца, при имеющейся недостаточной функциональности печени в тяжелых формах, при отдельных болезнях пищеварительного отдела.

Негативные реакции

При назначении «амоксициллин клавулановой кислоты» возможно проявление различных побочных воздействий на организм заболевшего.

Пищеварительный отдел:

Гастродуоденит;
Гепатиты;
Глоссит;
Диарея;
Желтуха холестатического типа;
Изменение оттенка зубной эмали на темные цвета;
Колиты геморрагического и псевдомембранозного варианта – их появление может обуславливаться терапией искомым препаратом;
Недостаточность функциональности печени, особенно в пожилом возрастном периоде у мужского пола, при пролонгированной терапии;
Повышенная активность печеночных ферментов;
Стоматит;
Подташнивание с переходом во рвоту;
Черноватый оттенок языка;
Энтероколиты.

Обратимое увеличение протромбированного периода;
Удлинение периода кровотечения;
Тромбоцитопении;
Тромбоцитозы;
Эозинофилия;
Снижение количества лейкоцитов;
Агранулоцитозы;
Гемолитический тип анемического расстройства.

Головные боли;
Повышенная активность;
Головокружения;
Необоснованная тревожность;
Изменение стандартного поведения;
Судорожный синдром.

Аллергические проявления:

Аллергический тип васкулита;
Анафилактическое шоковое состояние;
Ангионевротическая отечность;
Высыпания эритематозного вида;
Красноватые папулы на кожных покровах;
Мультиформная экссудативная эритема;
Острая фаза генерализованного экзантематозного папулеза;
Симптоматические проявления, подобные сывороточной болезни;
Экссудативная эритема злокачественного характера – симптом Стивенса – Джонсона;
Эксфолиативный подтип дерматита.

Прочие проявления:

Развитие вторичного подзаражения патогенной микрофлорой;
Интерстициальный нефрит;
Появление кристаллов солей в моче;;
Присутствие частиц крови в урине;
Кандидамикоз.

Местные микрореакции организма могут проявлять в точках внутривенного введения в виде флебитов.

Амоксициллин Клавулановая кислота инструкция по применению

Фармакологическое средство вводится в организм пациента двумя способами – внутривенно или перорально. Необходимые объемы препарата устанавливаются с учетом общего состояния организма, данных лабораторных исследований и степени поражения. Все дозировки рассчитываются по отношению к амоксициллину.

Пероральное введение

Малышам до 12-летнего возраста медикамент назначается в форме капель, суспензии или сиропа для перорального употребления. Разовое количество соответствует возрастному периоду:

До первого квартала жизни – по 30 мг на кг массы тела в день;
После 3 месяцев – по 25 мг на кг веса, дважды в 24 часа или по 20 мг на кг, трижды в сутки (расчет на легкую степень поражения);
После первого квартала с тяжелым вариантом болезни – по 45 мг на кг два раза в день или по 40 мг на кг трижды в течение суток.

Максимальное количество разрешенного объема «Амоксициллина» составляет 45 мг на кг веса ребенка, «Клавулановой кислоты» — 10 мг на кг массы тела.

После 12 лет и взрослому населению (общая масса тела превышает 40 килограммов) препарат назначается в пропорциях:

При легких поражениях – по 500 мг дважды в день или по 250 мг три раза в сутки;
При сложных течениях недуга – 875 мг дважды в день или по 500 мг три раза в сутки.

Наивысшая одномоментная мера для взрослого населения и малышей после 12 лет «Амоксициллина» включает 6 г, «Клавулановой кислоты» — 600 мг.

В случаях проблем с проглатыванием жидкости и твердых веществ у лиц старшего возраста, им рекомендуется использовать суспензии.

При изготовлении сиропов, суспензии и капель основным растворителем является питьевая чистая вода.

Введение в вены

Производится в соответствии с возрастом:

Для взрослого и подросткового периода (больше 12 лет) назначается по 1 г трижды в сутки, разрешается в отдельных вариантах четырехразовое введение;
Малышам после первых трех месяцев – по 25 мг на кг веса тела, трижды (облегченные варианты недугов) или четыре раза в день при тяжелых формах болезней;
До первого квартала жизни – при недоношенности или в перинатальном периоде – по 25 мг на кг, дважды, или в послеперинатальном – по 25 мг на кг трижды в день.

Средняя продолжительность терапевтического воздействия – до двух календарных недель, при воспалительных явлениях в области среднего уха – до 10 суток.

Профилактические мероприятия

Назначение средства для предотвращения возникновения послеоперационных процессов (при манипуляциях, занимающих не менее часа) проводится в момент вводной анестезии в дозировке по 1 г (внутривенно). При высоком риске возможного подзаражения разрешатся проводить манипуляцию на протяжении нескольких суток.

Заболевшим, которым проводится гемодиализ, имеют собственные объемы назначенных медикаментов:

Перорально — по 250 или 500 мг единомоментно;
В вены – по 500 мг вещества.

В момент манипуляции и после ее окончания вводится дополнительно по одной дозе лекарственного вещества.

Передозирование

Тошнота с переходом во рвоту;
Диарея;
Нарушения в водно-электролитном балансе – как результат обезвоживания организма из-за рвоты, диареи;
Нейротоксические реакции;
Тромбоцитопения.

Последние исчезают после отмены фармакологического средства и имеют обратимый характер.

При обнаружении признаков отравления к больным применяются

Промывание желудка;
Введение активированного угля;
Солевые слабительные;
Корректировка водно-электролитного баланса;
Гемодиализ.

Сразу же после возникновения передозировки, пациента необходимо доставить в медицинское учреждение, для оказания профессиональной помощи.

Возможное взаимодействие

При проведении лечения «амоксициллин клавулановой кислотой» возможно вступление медикамента в реакцию с иными препаратами:

Антациды, слабительные, аминогликозиды и «Глюкозамин» при совмещении с исходным веществом вызывает замедление и снижение всасывания активных ингредиентов;
Аскорбиновая кислота, принятая одновременно, повышает абсорбцию;
Макролиды, хлорамфениколы, линкозамиды, сульфаниламиды, препараты тетрациклинового ряда при одновременном введении проявляют антагонистическое воздействие;
Антикоагулянты непрямого типа повышают свою эффективность, при этом возникает подавление полезной микрофлоры в кишечнике, снижение синтеза витамина К и протромбинового индекса;
Полезное воздействие пероральных противозачаточных, этинилэстрадиола значительно снижается;
Фармакологические средства, при переработке которых производится ПАБК, снижают свой спектр воздействия, что может вызвать образование спонтанных кровотечений;
Диуретические препараты и медикаменты-блокаторы кальциевой секреции повышают общую концентрацию исходного вещества.

Перед использованием лекарства, необходимо сообщить лечащему доктору обо всех ранее прописанных препаратах – во избежание появления непредусмотренных реакций и развития осложнений.

Особенности использования

Терапевтический курс проводится под постоянным контролем функциональности систем кроветворения, печени и почек. Чтобы уменьшить риск развития патологий в системе ЖКТ, медикаментозное средство принимается исключительно в момент принятия пищи.

При постепенном развитии резистентности патогенной микрофлоры к активным ингредиентам может начаться развитие вторичное подзаражение патогенными микроорганизмами. Она требует проведения специализированной противобактериальной терапии. В отдельных вариантах могут фиксироваться ложные анализы при определении количества глюкозы в урине.

Приготовленную в домашних условиях суспензию требуется хранить в холодильном шкафу до одной недели, не допуская замораживания.

В моменты употребления медикаментозного вещества «амоксициллин клавулановая кислота» употребление любых алкогольных и слабоалкогольных напитков строго запрещено.

Этиловый спирт обладает мочегонным действием и ослабит терапевтические эффекты от лечения. Алкоголь способен вызвать различные осложнения при проведении терапии искомым медикаментом.

Аналогичные препараты

При имеющихся противопоказаниях или возникших побочных эффектах, средство заменяется на подобные лекарства, с тем же терапевтическим эффектом. Среди распространенных типажей отмечают:

«Амовикомб»;
«Амоксиван»;
«Амоксициллина тригидрат+Клавуланат калия»;
«Ранклав»;
«Рапиклав»;
«Арлет»;
«Бактоклав»;
«Верклав»;
«Ликлав»;
«Фибелл»;
«Флемоклав Солютаб»;

Стоимость медикамента «Амоксициллин Клавуалановая кислота» зависит от количества капсул и ампул в упаковке, производителя и составляет от 60 до 800 рублей. Типичные средства могут как превышать цену искомого средства, так и быть гораздо дешевле. Необходимый по ценовой политике вариант можно приобрести в аптечной сети, при наличии рецепта на основной антибиотик.

Люди часто сталкиваются с бактериальными инфекциями, которые представляют опасность для человека. При появлении таких заболеваний надо немедленно приступить к их устранению. Среди средств, которые эффективно борются с бактериальными патологиями, выделяют «Амоксициллин». Прежде чем использовать такое комбинированное средство, надо разобраться с инструкцией по применению «Амоксициллина» и клавулановой кислоты.

Каждый человек, который собирается в будущем пользоваться препаратом для терапии инфекционных болезней, должен определить, из чего он изготавливается.

При создании лекарственного средства комбинируется сразу два действующих компонента. Первое вещество - натриевый амоксициллин, а второе - калиевый клавуланат. Стоит отметить, что из этих компонентов также изготавливают лекарство «Экоклав Плюс».

Лекарство выпускается в различных формах, с которыми лучше ознакомиться заранее. В аптеках продаются таблетки в пленочной оболочке, а также порошок для создания суспензии или инъекционного раствора.

Фармакологические свойства

При ознакомлении с особенностями «Амоксициллина» с клавулановой кислотой следует разобраться с их фармакологическими свойствами. Это поможет разобраться с воздействием препарата на организм человека.

Фармакодинамика

Такое комбинированное средство отличается бактерицидным действием, с помощью которого устраняются возбудители болезни. Особо эффективен препарат при борьбе с грамположительными бактериями, к которым относят лактамазы и штаммы.

Фармакокинетика

При использовании лекарства его основные компоненты быстро проникают в организм. Благодаря этому эффект от приема проявляется в течение часа. За выведение лекарства отвечают почки, которые полностью очищают организм за 4-5 часов.

Показания к применению

Прежде чем воспользоваться любым лекарственным средством, нужно определить сферу его применения. Амоксициллин с кислотой применяют для борьбы с болезнями инфекционного характера, которые появились из-за воздействия бактерий на организм. Чаще всего средство используют для устранения респираторных болезней, однако есть и другие патологии, которые можно им вылечить. К ним относят:

поражения дыхательных путей и органов дыхания;
кожно-инфекционные болезни;
гинекологические или урологические патологии;
поражения костной ткани.

Также препаратом регулярно пользуются, чтобы избавиться от симптомов заболеваний, поражающих мочеполовые органы:

уретрит;
цистит;
сальпингит;
простатит.

Как правильно и в каких дозах применяют лекарство?

Необходимо заранее разобраться с нюансами применения бактерицидного препарата. Для этого придется отдельно рассмотреть каждый способ его использования.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Часто для терапии используют препарат, выпускаемый в форме таблеток. Ежедневно пьется по три таблетки после или до еды. Продолжительность терапии зависит от особенностей заболевания и возможных осложнений.

Порошок для приготовления суспензии

Суспензию используют при лечении новорожденных и деток младше десяти лет. Раствор, приготовленный из порошка, принимается внутрь после еды. Надо ознакомиться с оптимальной дозировкой, так как она напрямую зависит от возраста ребеночка. Суточная доза деток до года составляет 25 мг/кг, от года до трех лет - 35 мг/кг, от трех до десяти лет - 40 мг/кг.

Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения

Не стоит самостоятельно заниматься введением инъекционного раствора, так как этим должен заниматься медицинский персонал. Точную дозировку препарата определяет врач, исходя из поставленного диагноза и самочувствия пациента.

Последствия передозировки

Если во время терапии не соблюдать правильную дозировку, могут появиться определенные осложнения. Из-за применения лекарства в больших дозах появляются проблемы со сном, которые приводят к бессоннице. Также пациенты, столкнувшиеся с передозировкой, жалуются на судороги, нервные расстройства, головокружения и нарушения водно-электролитного баланса.

Злоупотребление лекарственным средством сопровождается кристаллурией амоксициллина, что приводит к развитию почечной недостаточности. Все перечисленные симптомы очень опасны, и поэтому при передозировке препаратом сразу обращаются за помощью к врачу.

Возможные нежелательные эффекты

Не секрет, что после применения лекарств могут появиться побочные эффекты, которые нарушают работу некоторых систем организма.

Желудочно-кишечный тракт

Проблемы с системой пищеварения проявляются в виде желтухи, диареи, рвоты и тошноты. Иногда у пациентов развивается колит геморрагического типа и гепатит.

Органы кроветворения

Люди жалуются на тромбоцитоз, гемолитическую анемию и лейкопению. Также появляются симптомы тромбоцитопении и эозинофилии.

Центральная нервная система

Из-за неправильного применения «Амоксициллина» с клавулановой кислотой могут возникнуть проблемы с ЦНС. К ним относят тревожность, депрессии, гиперактивность.

Аллергии

Аллергические реакции относятся к наиболее распространенным побочным эффектам препарата. Они проявляются в виде отечности, крапивницы и дерматита.

Влияние на способность управлять механизмами

Лекарство негативно сказывается на управлении механизмами, только если принимать его в больших дозах.

Противопоказания к применению препарата

Перед применением лекарства обязательно изучают его противопоказания. Это поможет разобраться, в каких случаях им нельзя пользоваться. «Амоксициллин» противопоказан пациентам, у которых аллергия на любой из компонентов препарата. Также врачи не советуют принимать средство людям с лимфолейкозом и мононуклеозом инфекционного типа.

Использование средства при нарушениях функции почек или печени

Люди, у которых имеются проблемы с работой печенки или почек, должны с осторожностью пользоваться «Амоксициллином». При таких заболеваниях замедляется выведение компонентов лекарства из организма, что часто приводит к передозировке. Поэтому чтобы обезопасить себя от осложнений, рекомендуется принимать лекарство в уменьшенных дозах. Также между каждым приемом средства придется делать перерыв длительностью в 10-12 часов.

Особые указания лекарства

Каждый, кто планирует пользоваться тем или иным лекарством, должен ознакомиться с особыми указаниями к его применению.

Применение в детском возрасте

Амоксициллин и клавулановую кислоту используют для лечения детей от трех месяцев. При этом используются не таблетки, а порошок для приготовления сиропа.

При беременности и лактации

Беременным девушкам лучше воздержаться от использования этого средства, так как это может привести к развитию энтероколита у младенца. Однако некоторые девушки все равно пользуются препаратом после предварительной консультации с врачом.

Применение в пожилом возрасте

Никаких ограничений по приему лекарства для людей в пожилом возрасте нет. Поэтому при лечении они должны соблюдать обычную дозировку для взрослых.

Совместимость с другими препаратами и алкоголем

Известно, что препарат можно совмещать с другими медикаментами и использовать его при комплексной терапии. Однако перед этим надо определить его совместимость с лекарствами.

«Амоксициллин» нельзя применять вместе со слабительными, глюкозамином и антацидами. Эти средства понижают абсорбцию препарата и уменьшают его эффективность. Чтобы повысить терапевтический эффект таблеток или инъекций, их надо совмещать с антикоагулянтами.

С алкоголем «Амоксициллин» несовместим, и поэтому во время терапии пить спиртное нельзя.

Условия продажи лекарства

Чтобы приобрести «Амоксициллин», придется обратиться к врачу для проведения диагностических процедур. После подтверждения диагноза доктор сможет определиться с лечением и выписать рецепты для покупки нужных медикаментов. Без рецепта врача приобрести препарат в аптеке нельзя.

Сроки и условия хранения

С правилами хранения медикаментов в домашних условиях должен ознакомиться каждый, так как это продлит срок годности лекарств. «Амоксициллин» в виде таблеток должен храниться в слабо освещенном месте при температуре 15-25 градусов.

Под солнечными лучами таблетки хранить противопоказано, так как из-за яркого освещения меняются свойства препарата.

Приготовленные инъекционные растворы лучше всего хранятся в холодильнике при температуре 1-2 градуса тепла.

Аналоги препарата «Амоксициллин» + клавулановая кислота

Пациенты, которым нельзя лечиться «Амоксициллином», пользуются аналогичными средствами. Среди них можно выделить Амоксиклав, который обладает такими же фармакологическими свойствами. Этот препарат помогает избавиться от обостренного отита, хронического бронхита и пневмонии. «Амоксиклав» принимают два раза в день в количестве 200-300 мг.

Заключение

«Амоксициллин» с клавулановой кислотой считается отличным комбинированным средством против бактериальных болезней. Перед применением такого лекарства лучше ознакомиться с его показаниями, фармакологическими свойствами и сроками хранения.

Catad_pgroup Антибиотики пенициллины

Амоксиклав внутривенно - инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

П N012124/02

Торговое название препарата:

Амоксиклав ®

Международное непатентованное название:

амоксициллин+клавулановая кислота.

Лекарственная форма:

порошок для приготовления раствора для внутривенного введения.

Состав:

1 флакон содержит :
Амоксиклав ® 500 мг+100 мг: 500 мг амоксициллина (в форме натриевой соли) и 100 мг клавулановой кислоты (в форме калиевой соли).
Амоксиклав ® 1000 мг+200 мг: 1000 мг амоксициллина (в форме натриевой соли) и 200 мг клавулановой кислоты (в форме калиевой соли).

Описание :
от белого до желтовато-белого цвета порошок.

Фармакотерапевтическая группа:

антибиотик - пенициллин полусинтетический + бета-лактамаз ингибитор.

КодАТХ : J01CR02

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика
Механизм действия
Амоксициллин - полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин ингибирует один или несколько ферментов (часто называемых пенициллин-связывающими белками, ПСБ) в биосинтетическом пути метаболизма бактериального пептидогликана который является неотъемлемым структурным компонентом клеточной стенки бактерий. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к ослаблению клеточной стенки, за которым, как правило, следует лизис клеток и гибель. В то же время, амоксициллин подвержен разрушению бета-лактамазами, и поэтому спектр активности амоксициллина не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент.
Клавулановая кислота - ингибитор бета-лактамаз, структурно родственный пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр бета-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, которые чаще всего обуславливают резистентность бактерий, и не эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз I типа, которые не ингибируются клавулановой кислотой.
Присутствие клавулановой кислоты в препарате защищает амоксициллин от разрушения ферментами - бета-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина.
Ниже приведена активность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой in vitro .
Бактерии, обычно чувствительные к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамположительные аэробы : Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroiaes, Streptococcus pyogenes 1,2 , Streptococcus agalactiae 1,2 , другие бета-гемолитические стептококки 1,2 , Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину) 1 , Staphylococcus saprophyticus (чувствительный к метициллину), коагулазонегативные стафилококки (чувствительные к метициллину).
Грамотрицательные аэробы : Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae 1 Helicobacter pylori, . Moraxella catarrhalis1, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae.
Прочие : Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
Грамположительные анаэробы : виды рода Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros , виды рода Peptostreptococcus .
Грамотрицательные анаэробы : Вactеrоiaes fragilis , виды рода Bacteroides , виды рода Capnocytophaga, tikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum , виды рода Fusobacterium , виды рода Porphyromonas , виды рода Prevotella .

Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамотрицательные аэробы : Escherichia соН1, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae , виды рода Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris , виды рода Proteus , виды рода Salmonella , виды рода Shigella .
Грамположительные аэробы : виды рода Corynebacterium, tnterосоccus faecium, Streptococcus pneumoniae 1,2 , стрептококки группы Viridans .

Бактерии, обладающие природной устойчивостью к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамотрицательные аэробы : виды рода Acinetobacter, Citrobacter freundii , виды рода tnterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, виды рода Providencia , виды рода Pseudomonas , виды рода SerratiaStenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica.
Прочие : Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci , виды рода Chlamydia, Coxiella burnetii , виды рода Mycoplasma .
1 для данных бактерий клиническая эффективность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой была продемонстрирована в клинических исследованиях.
2 штаммы этих видов бактерий не продуцируют бета-лактамазы. Чувствительность при монотерапии амоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.

Фармакокинетика
Всасывание
Ниже приведены результаты исследования фармакокинетики при внутривенном болюсном введении здоровым добровольцам амоксициллина и клавулановой кислоты в дозировке 500 мг + 100 мг (0,6 г) или 1000 мг + 200 мг (1,2 г) в течение 30 минут.

Среднее значение фармакокинетических параметров

Средние (± SD) фармакокинетические показатели
Действующие вещества	Разовая доза (мг)	Сmax (мкг/мл)	Т½ (ч)	AUC (ч*мг/л)	Выведение с мочой, % 0-6 ч
Амоксициллин	500	32,2	1,07	25,5	66,5
Амоксициллин	1000	105,4	0,9	76,3	77,4
Клавулановая кислота	100	10,5	1,12	9,2	46,0
Клавулановая кислота	200	28,5	0,9	27,9	63,8

Cmax - максимальная концентрация в плазме крови;
AUC - площадь под кривой «концентрация-время»;
T½ - период полувыведения.
Распределение
При внутривенном введении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты обнаруживаются в различных тканях и интерстициальной жидкости (в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой и мышечных тканях, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи, гнойном отделяемом).
Амоксициллин и клавулановая кислота обладают слабой степенью связывания с белками плазмы крови. Проведенные исследования показали, что с белками плазмы крови связывается около 13-20 % каждого из компонентов препарата Амоксиклав ® .
В исследованиях на животных не было обнаружено кумуляции компонентов препарата Амоксиклав ® в каком-либо органе.
Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, проникает в грудное молоко. В грудном молоке могут быть обнаружены также следовые количества клавулановой кислоты. За исключением возможности развития диареи или кандидоза слизистых оболочек полости рта, неизвестно никаких других негативных влияний амоксициллина и клавулановой кислоты на здоровье младенцев, вскармливаемых грудным молоком. Исследования репродуктивной функции у животных показали, что амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер. Однако не было выявлено негативного влияния на плод.
Метаболизм
10-25 % от начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивного метаболита (пенициллоевой кислоты). Клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму до 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится почками, через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ), а также с выдыхаемым воздухом в виде диоксида углерода.
Выведение
Как и другие пенициллины, амоксициллин выводится, в основном, почками, тогда как клавулановая кислота - посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. Примерно 60-70 % амоксициллина и 40-65 % клавулановой кислоты выводится почками в неизмененном виде в первые 6 ч после однократной болюсной инъекции препарата Амоксиклав ® в дозировке 500 мг + 100 мг или 1000 мг + 200 мг.
Одновременное введение пробенецида замедляет экскрецию амоксициллина, но не замедляет почечную экскрецию клавулановой кислоты.
Фармакокинетика амоксициллина/клавулановой кислоты не зависит от пола пациента.
Пациенты с нарушением функции почек
Общий клиренс амоксициллина/клавулановой кислоты снижается пропорционально снижению почечной функции. Снижение клиренса более выражено для амоксициллина, чем для клавулановой кислоты, т.к. большая часть амоксициллина выводится почками. Дозы препарата при почечной недостаточности должны подбираться с учетом нежелательности кумуляции амоксициллина на фоне поддержания нормального уровня клавулановой кислоты.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с нарушением функции печени препарат применяют с осторожностью, необходимо проводить постоянный контроль функции печени.
Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества - перитонеальным диализом.

Показания к применению

Инфекции, вызванные чувствительными к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой штаммами микроорганизмов (в т.ч. смешанные инфекции, вызванные грамотрицательными и грамположительными аэробамии и анаэробами):

инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, тонзиллит);
инфекции нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, долевая пневмония и бронхопневмония);
инфекции мочевыводящих путей (цистит, уретрит, пиелонефрит);
инфекции в гинекологии;
инфекции кожи и мягких тканей, включая укусы человека и животных;
инфекции костей и суставов (например, остеомиелит);
инфекции брюшной полости, в т.ч. желчных путей (холецистит, холангит);
инфекции, передаваемые половым путем (гонорея, мягкий шанкр);
профилактика инфекций после хирургических вмешательств.

Противопоказания

повышенная чувствительность к амоксициллину и другим пенициллинам, клавулановой кислоте, другим компонентам препарата;
тяжелые реакции гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) в анамнезе к другим бета-лактамным антибиотикам (цефалоспорин, карбапенем или монобактам);
холестатическая желтуха и/или другие нарушения функции печени, вызванные применением амоксициллина/клавулановой кислоты, в анамнезе.

С осторожностью
При псевдомембранозном колите в анамнезе, заболеваниях желудочно-кишечного тракта, печеночной недостаточности, тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
В исследованиях репродуктивной функции в доклинических исследованиях парентеральное введение препарата амоксициллин+клавулановая кислота не вызывало тератогенных эффектов. В единичном исследовании у женщин с преждевременным разрывом плодных оболочек было установлено, что профилактическая терапия препаратом может быть связана с повышением риска развития некротизирующего энтерколита у новорожденных. Амоксиклав ® не рекомендуется применять во время беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза применения для матери превышает потенциальный риск для плода.
Грудное вскармливание
За исключением возможности развития сенсибилизации, диареи или кандидоза слизистых оболочек полости рта, связанных с проникновением в грудное молоко следовых количеств действующих веществ этого препарата, никаких других нежелательных реакций у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, не наблюдалось. Тем не менее, в период грудного вскармливания препарат Амоксиклав ® применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. В случае возникновения нежелательных реакций грудное вскармливание следует прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Не рекомендуется совместное применение с пробенецидом. Пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина. Одновременное применение пробенецида может привести к повышению и пролонгированию концентрации амоксициллина в крови, но не клавулановой кислоты.
Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).
Одновременное применение препарата Амоксиклав ® и метотрексата повышает токсичность метотрексата.
Бактериологические лекарственные средства (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды ) оказывают антагонистическое действие. Уменьшает эффективность лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота, этинилэстрадиол - риск развития кровотечений «прорыва». Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). В некоторых случаях прием препарата может удлинять протромбиновое время, в связи с этим следует соблюдать осторожность при одновременном применении антикоагулянтов и препарата Амоксиклав ® .
Антикоагулянты непрямого действия и антибиотики пенициллинового ряда широко используют в практике; взаимодействия не были отмечены. Однако в литературе описаны случаи увеличения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов при одновременном применении аценокумарина или варфарина с амоксициллином. При необходимости одновременного применения с антикоагулянтами протромбиновое время или МНО должны тщательно контролироваться при назначении или отмене препарата, может потребоваться коррекция дозы антикоагулянтов.
У пациентов, получавших микофенолата мофетил, после начала применения комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой наблюдалось снижение концентрации активного метаболита - микофеноловой кислоты - до приема очередной дозы препарата приблизительно на 50 %. Изменения данной концентрации не могут точно отражать общие изменения экспозиции микофеноловой кислоты.
Одновременное применение аллопуринола и амоксициллина может повышать риск возникновения кожных аллергических реакций. В настоящее время в литературе нет данных об одновременном применении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой и аллопуринола. При комбинации с рифампицином наблюдается взаимное ослабление антибактериального эффекта.
Следует избегать одновременного применения с дисульфирамом.
Препарат Амоксиклав ® и аминогликозидные антибиотики физически и химически несовместимы. Одновременное применение амоксициллина и дигоксина может приводить к увеличению концентрации дигоксина в плазме крови.
Препарат Амоксиклав ® снижает эффективность пероральных контрацептивов.
Фармацевтическая несовместимость
Препарат Амоксиклав ® не следует смешивать с препаратами крови, другими белок-содержащими жидкостями, такими как белковые гидролазы, или с внутривенными липидными эмульсиями. При одновременном применении с аминогликозидами антибиотики не следует смешивать в одном шприце или в одном флаконе для внутривенных жидкостей, поскольку в таких условиях аминогликозиды теряют активность.
Избегать смешивания с растворами декстрозы, декстрана, натрия гидрокарбоната.

Особые указания

Перед началом лечения необходимо опросить пациента для выявления в анамнезе реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие бета-лактамные антибиотики.
Описаны серьезные, а иногда и летальные реакции гиперчувствительности на пенициллины. Риск возникновения таких реакций наиболее высок у пациентов, имеющих в анамнезе реакции гиперчувствительности на пенициллины. В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить лечение препаратом Амоксиклав ® и назначить соответствующую альтернативную терапию. При серьезных анафилактических реакциях следует незамедлительно ввести пациенту эпинефрин. Могут потребоваться также оксигенотерапия, внутривенное введение глюкокортикостероидов и обеспечение проходимости дыхательных путей, включая интубацию. В случае подозрения на инфекционный мононуклеоз препарат Амоксиклав ® не следует применять, поскольку у пациентов с этим заболеванием амоксициллин может вызывать кореподобную сыпь, что затрудняет диагностику заболевания.
Препарат Амоксиклав ® следует с осторожностью применять у пациентов с признаками печеночной недостаточности.
Об осложнениях со стороны печени сообщалось преимущественно у мужчин и пациентов пожилого возраста, они могут быть также связаны с длительным лечением. О таких случаях очень редко сообщалось при применении у детей. Во всех группах пациентов признаки и симптомы обычно появляются во время или вскоре после лечения, но в некоторых случаях могут отсутствовать вплоть до нескольких недель после прекращения лечения. Они обычно обратимы. Осложнения со стороны печени могут быть выраженными, и в крайне редких случаях сообщалось о летальных исходах. Они почти всегда случались у пациентов с тяжелыми сопутствующими заболеваниями или в случае совместного применения лекарственных средств, потенциально влияющих на печень.
Описаны случаи возникновения псевдомембранозного колита при приеме антибиотиков, степень тяжести которого может варьироваться от легкой до угрожающей жизни. Таким образом, важно его диагностировать у пациентов, у которых развивается диарея во время или после применения антибиотиков. Если диарея длительная или пациент испытывает спазмы в животе, лечение должно быть немедленно прекращено и пациент должен быть обследован. Применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника, противопоказано.
В целом, препарат Амоксиклав ® переносится хорошо и обладает свойственной всем пенициллинам низкой токсичностью. При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени, почек.
У пациентов, получающих комбинацию амоксициллина с клавулановой кислотой совместно с непрямыми (пероральными) антикоагулянтами, в редких случаях сообщалось об увеличении протромбинового времени (МНО). При совместном назначении непрямых (пероральных) антикоагулянтов с комбинацией амоксициллина с клавулановой кислотой необходим контроль соответствующих показателей. Для поддержания необходимого эффекта пероральных антикоагулянтов может потребоваться коррекция их дозы.
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек требуется адекватная коррекция дозы или увеличение интервалов между дозированием в зависимости от показателей клиренса креатинина. Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
У женщин с преждевременным разрывом плодных оболочек было установлено, что профилактическая терапия комбинацией амоксициллин+клавулановая кислота может быть связана с повышением риска развития некротизирующего колита у новорожденных. Амоксициллин и клавулановая кислота могут провоцировать неспецифическое связывание иммуноглобулинов и альбуминов с мембраной эритроцитов, что может быть причиной ложноположительной пробы Кумбса.
У пациентов со сниженным диурезом очень редко возникает кристаллурия. Во время введения больших доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина.
Препарат содержит калий.
Информация для пациентов, соблюдающих диету с пониженным содержанием натрия : в каждом флаконе 600 мг (500 мг+100 мг) содержится 29,7 мг натрия. В каждом флаконе 1,2 г (1000 мг+200 мг) содержится 59,3 мг натрия. Количество натрия в максимальной ежедневной дозе превышает 200 мг.
Лабораторные анализы : высокие концентрации амоксициллина дают ложно-положительную реакцию на глюкозу мочи при использовании реактива Бенедикта или раствора Феллинга.
Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозооксидазой. Были отмечены случаи положительных результатов теста с использованием ферментативного иммуноанализа Bio-Rad Laboratories Platelia Aspergillus у пациентов, получающих амоксициллин/ клавулановую кислоту, у которых впоследствии не было выявлено инфекции Aspergillus . Были отмечены перекрестные реакции с полисахаридами не-Aspergillus и полифуранами с ферментативным иммуноанализом Bio-Rad Laboratories Platelia Aspergillus. Поэтому следует соблюдать осторожность при интерпретации положительных результатов анализов у пациентов, получающих амоксициллин/клавулановую кислоту, а также необходимо подтверждать их при помощи других диагностических методов.
Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата.
Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата Амоксиклав ® .

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Из-за возможности развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, таких как: головокружение, головная боль, судороги, во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и занятиях другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 500 мг + 100 мг, 1000 мг + 200 мг.
По 500 мг амоксициллина и 100 мг клавулановой кислоты или по 1000 мг амоксициллина и 200 мг клавулановой кислоты во флакон бесцветного стекла, закрытый резиновой пробкой и обжатый алюминиевым колпачком с пластмассовой крышкой. По 5 флаконов в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

2 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке!

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

Держатель РУ :
Лек д.д., Веровшкова 57, 1526, Любляна, Словения.
Произведено :
1. Лек д.д. Веровшкова 57, г. Любляна, Словения;
2. Сандоз ГмбХ, Биохемиштрассе 10 А-6250, Кундль Австрия;
Претензии потребителей направлять в ЗАО «Сандоз» :
125315, г. Москва, Ленинградский проспект, д. 72, корп. 3;

Латинское название:
Amoxycillinum+Acidum clavulanicum
Код АТХ: J01CR02
Действующее вещество:
амоксициллин и клавулановая кислота
Производитель: Sandoz, Швейцария
Условие отпуска из аптеки: По рецепту

Амоксициллин и клавулановая кислота обладают антибактериальными свойствами. Амоксициллин представляет собой антибиотик значительной области применения, а клавулановая кислота – ингибитор бета-лактамаз микроорганизмов. Препарат действенен при борьбе с бактериями, которые имеют к нему особую восприимчивость. Благодаря фармокинетическим параметрам, оба вещества не влияют на свойства друг друга. Препарат обладает отличной всасываемостью при приёме внутрь. Наибольшая плазменная насыщенность обнаруживается спустя час после введения.

Показания к применению

Инструкция по применению должна строго соблюдаться. Показаниями к применению могу быть:

Бактериальные инфекции
Бронхит, пневмония, абсцесс легкого
Инфекционные заболевания ЛОР-органов
Болезни мочеполовой системы и органов малого таза (пиелит, уретрит, простатит, сальпингит, эндомерит, бактериальный вагинит, сепсис, септические аборты, гонорея и т.д.)
Инфекции мягких тканей и кожных покровов
Послеоперационные инфекции.

Состав препарата

Основные вещества: амоксициллин в форме тригидрата, клавулиновая кислота в форме калиевой соли.

Дополнительные вещества: кремния диоксид коллоидный, кросповидон, кроскармеллоза магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, титана диоксид, тальк, триэтилцитрат, полисорбат.

Лечебные свойства

Активные вещества действуют как раздражители для бактерий, обезвреживая их и уничтожая. Амоксициллин и клавулановая кислота очень эффективны в комплексе, поскольку они являются взаимодополняющими веществами, что только усиливает эффект.

Клавулановая кислота выводится почками, но частично через выдыхаемый воздух и кал. Амоксициллин — непосредственно через мочу во время первых часов после инъекции.

Формы выпуска

Смесь для суспензии (пузырьки) 156 мг, 312,5 мг.(293-345 руб.)
Таблетки в оболочке 375 мг, 500 мг, 625 мг.(220-420 руб.)
Смесь для внутривенного введения 0,6 мг и 1,2 мг. (49-835 руб.)

Способ применения и дозы

Суспензия

Обязательно взболтайте пузырёк перед приёмом, для того чтобы порошковая смесь растворилась. За два приёма препарата во флакон добавляется около 86мл воды. Одна мерная ложка вмещает 5 мл лекарства. Для детей доза суспензии рассчитывается исходя из веса тела.

Новорождённым и детям до 3-х лет, следует принимать 30мг на 1 кг веса в 24 часа. Дозу делят пополам и пьют через одинаковое количество часов. При инфекционных недугах средней степени доктор назначает 20мг на 1 кг веса в сутки, но в особо тяжёлых ситуациях допускается приём 45 мг – это граничная доза для деток в течение 24 часов.

Парентеральное введение

30 мг вмещает в себе 25 мг амоксициллина и 5мг клавулановой кислоты. Наиболее близкий аналог «Аугментин» содержит большие концентрации действующих веществ.

Для того чтобы приготовить внутривенный раствор надо смешать жидкость пузырька и воду для инъекций. Для 600мг упаковки потребуется 10 мл воды, для 1,2г – 20 мл. Жидкость пригодна для использования только 20 минут. Замораживать лекарство запрещено.

Взрослым и детям от 12 лет следует вводить 1,2 мг через каждые 8 часов, но при возникновении осложнений, лекарство вводится каждые 6 часов. Недоношенным детям — 30 мг на 1 кг веса каждые 11-12 часов.

Достигнув терапевтического эффекта, разрешается переход на пероральный приём. Его следует придерживаться в течение двух недель.

Профилактика гнойных процессов перед хирургическим вмешательством

Вводят внутривенно по 1,2 мг перед анестезией. Если операция длится более одного часа, может потребоваться введение ещё одной дозы. Колоть более 4 раз по 1,2 мг в сутки нельзя. При возможных осложнениях следует продолжить внутривенный или пероральный приём в постоперационное время.

Почечная недостаточность

Приём следует корректировать взрослым и детям в зависимости от клиренса креатинина. В случае гемодиализа из организма выведется 85% вещества, поэтому после него приписывают 600 мг внутривенно. При перитонеальном диализе клавулановая кислота не выводится, следовательно, изменять дозировку не надо.

Таблетки

Таблетку растолочь в ёмкости с водой (объёмом не меньше 100 мл) и дождаться всецелого растворения. Можно также разжевать таблетку и запить обильным количеством воды перед употреблением пищи. Таблетки приписывают взрослым и деткам от 12 лет, с весом от 40 кг. В зависимости от протекания болезни, пациент употребляет около 3 таблеток в сутки через равное количество часов. В отдельных ситуациях допускается принимать 4 таблетки. Порошок может быть белым или иметь желтоватый оттенок.

Вводить раствор следует очень медленно – в течение 3-4 минут.

При беременности и грудном вскармливании

К любым инфекционным заболеваниям следует отнестись с особой серьёзностью во время вынашивания или кормления ребёнка. Лечение должно начаться незамедлительно.

Препарат приписывают беременным и кормящим в случае:

Заболеваний дыхательной системы
ЛОР-органов
Гинекологических отклонений
Болезней почек и мочеполовой системы.

Опасность антибиотика в том, что его небольшая концентрация способна проникать через плаценту. Главное правило безопасного приёма препарата для беременных – это чёткое следование указаниям врача и точная дозировка.

Противопоказания

Лекарство крайне нежелательно совмещать с приёмом иных лекарственных средств. С особой внимательностью к приёму таблеток стоит отнестись людям, которые страдают почечной недостаточностью.

Высокой восприимчивости к бета-лактамным антибиотикам
Непереносимости главного вещества
Лимфолейкозе
Инфекционном мононуклеозе.

Меры предосторожности

Только после консультации в кабинете врача, препарат приписывают пациентам с прогнозируемой аллергией на цефалоспорины и бета-лактамные антибиотики, поскольку может возникнуть риск усиления перекрестной чувствительности ампициллина. При нарушенной работе печени и почек доза значительно корректируется. Принятие аналогичного препарата «Аугментин» в таком случае не рекомендуется из-за повышенного содержания активных веществ.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Антибиотик можно принимать с другими лекарствами после консультации доктора, но ни в коем случае нельзя совмещать приём с бета-лактамными препаратами(«Аугментин»).

Побочные эффекты

К побочным эффектам кислоты относят:

Тошноту и рвоту
Головокружения
Снижение аппетита
Боли в желудке и понос
Тревожное состояние и нервозность
Судороги
Сбой работы почек, печени и кишечника
Разнообразные аллергические реакции
Разлад свойств крови.

Передозировка

При переизбытке клавулановая кислота вызывает следующие симптомы:

Тошнота
Диарея
Рвотные позывы
Бессонница
Головокружение
Судороги.

Информации о смертельном исходе или опасных для здоровья последствиях не имеется. Приняв большую дозу, надо промыть ЖКТ и выпить активированный уголь для ослабления всасываемости.

Условия и срок хранения

Срок безопасного хранения равен 2 годам от даты изготовления. Свежую суспензию, разрешается сберегать всего неделю.

Аналоги

SmithKline Beecham Pharmaceuticals, Британия
Цена колеблется в пределах 220 -835 руб.

Аугментин наиболее приближен по составу и принципу действия к оригинальному лекарству. Аугментин выпускается в таблетках, порошке для инъекций и суспензии

Плюсы :

Быстрое лечение
Более высокая безопасность действующих веществ
Более низкая цена

Минусы

Низкие показатели биодоступности

Русское название

Амоксициллин + Клавулановая кислота

Латинское название веществ Амоксициллин + Клавулановая кислота

Amoxycillinum + Acidum clavulanicum (род. Amoxycillini + Acidi clavulanici)

Фармакологическая группа веществ Амоксициллин + Клавулановая кислота

Применение при беременности и кормлении грудью

Типовая клинико-фармакологическая статья 1

Фармдействие. Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты — ингибитора бета-лактамаз. Действует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus; аэробных грамотрицательных бактерий: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Следующие возбудители чувствительны только in vitro : Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; анаэробных Clostridium spp. , Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., аэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), Campylobacter jejuni; анаэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis. Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, неактивна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз.

Фармакокинетика. После приема внутрь оба компонента быстро абсорбируются в ЖКТ . Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию. TC max — 45 мин. После приема внутрь в дозе 250/125 мг каждые 8 ч C max амоксициллина — 2,18-4,5 мкг/мл, клавулановой кислоты — 0,8-2,2 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 12 ч C max амоксициллина — 5,09-7,91 мкг/мл, клавулановой кислоты — 1,19-2,41 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 8 ч C max амоксициллина — 4,94-9,46 мкг/мл, клавулановой кислоты — 1,57-3,23 мкг/мл, в дозе 875/125 мг C max амоксициллина — 8,82-14,38 мкг/мл, клавулановой кислоты — 1,21-3,19 мкг/мл. После в/в введения в дозах 1000/200 и 500/100 мг C max амоксициллина — 105,4 и 32,2 мкг/мл соответственно, а клавулановой кислоты — 28,5 и 10,5 мкг/мл. Время достижения максимальной ингибирующей концентрации 1 мкг/мл для амоксициллина сходно при применении через 12 ч и 8 ч как у взрослых, так и у детей. Связь с белками плазмы: амоксициллин — 17-20%, клавулановая кислота — 22-30%. Метаболизируются оба компонента в печени: амоксициллин — на 10% от введенной дозы дозы, клавулановая кислота — на 50%. T 1/2 после приема в дозе 375 и 625 мг — 1 и 1,3 ч для амоксициллина, 1,2 и 0,8 ч — для клавулановой кислоты соответственно. T 1/2 после в/в введения в дозе 1200 и 600 мг — 0,9 и 1,07 ч — для амоксициллина, 0,9 и 1,12 ч — для клавулановой кислоты соответственно. Выводится в основном почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция): 50-78 и 25-40% от введенной дозы амоксициллина и клавулановой кислоты выводится соответственно в неизмененном виде в течение первых 6 ч после приема.

Показания. Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого), инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, средний отит), инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, послеродовой сепсис, пельвиоперитонит, мягкий шанкр, гонорея), инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция), остеомиелит, послеоперационные инфекции, профилактика инфекций в хирургии.

Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к цефалоспоринам и др. бета-лактамным антибиотикам), инфекционный мононуклеоз (в т.ч. при появлении кореподобной сыпи), фенилкетонурия, эпизоды желтухи или нарушение функции печени в результате применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе; КК менее 30 мл/мин (для таблеток 875 мг/125 мг).

С осторожностью. Беременность, период лактации, тяжелая печеночная недостаточность, заболевания ЖКТ (в т.ч. колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов), ХПН .

Дозирование. Внутрь, в/в .

Дозы приведены в пересчете на амоксициллин. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.

Детям до 12 лет — в виде суспензии, сиропа или капель для приема внутрь.

Разовая доза устанавливается в зависимости от возраста: дети до 3 мес — 30 мг/кг/сут в 2 приема; 3 мес и старше — при инфекциях легкой степени тяжести — 25 мг/кг/сут в 2 приема или 20 мг/кг/сут в 3 приема, при тяжелых инфекциях — 45 мг/кг/сут в 2 приема или 40 мг/кг/сут в 3 приема.

Взрослым и детям старше 12 лет или с массой тела 40 кг и более: 500 мг 2 раза/сут или 250 мг 3 раза/сут. При инфекциях тяжелой степени тяжести и инфекциях дыхательных путей — 875 мг 2 раза/сут или 500 мг 3 раза/сут.

Максимальная суточная доза амоксициллина для взрослых и детей старше 12 лет — 6 г, для детей до 12 лет — 45 мг/кг массы тела.

Максимальная суточная доза клавулановой кислоты для взрослых и детей старше 12 лет — 600 мг, для детей до 12 лет — 10 мг/кг массы тела.

При приготовлении суспензии, сиропа и капель в качестве растворителя следует использовать воду.

При в/в введении взрослым и подросткам старше 12 лет вводят 1 г (по амоксициллину) 3 раза в сутки, при необходимости — 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 6 г. Для детей 3 мес-12 лет — 25 мг/кг 3 раза в сутки; в тяжелых случаях — 4 раза в сутки; для детей до 3 мес: недоношенные и в перинатальном периоде — 25 мг/кг 2 раза в сутки, в постперинатальном периоде — 25 мг/кг 3 раза в сутки.

Продолжительность лечения — до 14 дней, острого среднего отита — до 10 дней.

Для профилактики послеоперационных инфекций при операциях, продолжительностью менее 1 ч, во время вводной анестезии вводят в дозе 1 г в/в . При более длительных операциях — по 1 г каждые 6 ч в течение суток. При высоком риске инфицирования введение может быть продолжено в течение нескольких дней.

При ХПН проводят коррекцию дозы и кратности введения в зависимости от КК: при КК более 30 мл/мин коррекции дозы не требуется; при КК 10-30 мл/мин: внутрь — 250-500 мг/сут каждые 12 ч; в/в — 1 г, затем по 500 мг в/в; при КК меньше 10 мл/мин — 1 г, затем по 500 мг/сут в/в или 250-500 мг/сут внутрь в один прием. Для детей дозы следует уменьшать таким же образом.

Пациенты, находящиеся на гемодиализе — 250 мг или 500 мг внутрь в один прием или 500 мг в/в , дополнительно 1 доза во время диализа и еще 1 доза в конце диализа.

Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гастрит, стоматит, глоссит, повышение активности «печеночных» трансаминаз, в единичных случаях — холестатическая желтуха, гепатит, печеночная недостаточность (чаще у пожилых, мужчин, при длительной терапии), псевдомембранозный и геморрагический колит (также может развиться после терапии), энтероколит, черный «волосатый» язык, потемнение зубной эмали.

Со стороны органов кроветворения: обратимое увеличение протромбинового времени и времени кровотечения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, гиперактивность, тревога, изменение поведения, судороги.

Местные реакции: в отдельных случаях — флебит в месте в/в введения.

Аллергические реакции: крапивница, эритематозные высыпания, редко — мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек, крайне редко — эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), аллергический васкулит, синдром, сходный с сывороточной болезнью, острый генерализованный экзантематозный пустуллез.

Прочие: кандидамикоз, развитие суперинфекции, интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.

Передозировка. Симптомы: нарушение функции ЖКТ и водно-электролитного баланса.

Лечение: симптоматическое. Гемодиализ эффективен.

Взаимодействие. Антациды, глюкозамин, слабительные ЛС , аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Бактериостатические ЛС (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) оказывают антагонистическое действие.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). При одновременном приеме антикоагулянтов необходимо следить за показателями свертываемости крови.

Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, ЛС , в процессе метаболизма которых образуется ПАБК , этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва».

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП и др. ЛС , блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Особые указания. При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.

С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

Может давать ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче. В этом случае рекомендуется применять глюкозоксидантный метод определения концентрации глюкозы в моче.

После разведения суспензию следует хранить не более 7 дней в холодильнике, но не замораживать.

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

Были выявлены случаи развития некротизирующего колита у новорожденных, у беременных с преждевременным разрывом плодных оболочек.

Поскольку таблетки содержат одинаковое количество клавулановой кислоты (125 мг), следует учитывать, что 2 таблетки по 250 мг (по амоксициллину) не эквивалентны 1 таблетке по 500 мг (по амоксициллину).

Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т.- М.: Медицинский совет, 2009. - Т.2, ч.1 - 568 с.; ч.2 - 560 с.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®
	0.4518
	0.1632
	0.0798
	0.0156
	0.0124
	0.0111
	0.0081
	0.008